Melbeck

Το Melbek είναι ένα φάρμακο της κατηγορίας των ΜΣΑΦ (ανήκει στην ομάδα της οξικάμης) και επίσης ένας επιλεκτικός αναστολέας της δράσης της COX-2, ο οποίος περιέχει ενολικό οξύ. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ουσία μελοξικάμη.

Το φάρμακο έχει έντονη αντιφλεγμονώδη, καθώς και αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Η μελοξικάμη βοηθά στην επιβράδυνση της βιοσύνθεσης των φλεγμονωδών μεσολαβητών (PG) αναστέλλοντας επιλεκτικά τη δράση της COX-2. Αυτή η διαδικασία είναι η κύρια αρχή της δράσης του φαρμάκου.

[ 1 ]

Ενδείξεις Melbeka

Χρησιμοποιείται για τα ακόλουθα προβλήματα:

• συμπτωματική θεραπεία για ρευματοειδή αρθρίτιδα.
• εξάλειψη του πόνου στην οστεοαρθρίτιδα, τις εκφυλιστικές αλλοιώσεις των αρθρώσεων, την αρθροπάθεια και τη νόσο του Bechterew.
• εξάλειψη του πόνου διαφόρων προελεύσεων (αλγομηνόρροια, μυαλγία, πονόδοντος, ραχιαία αλγία, πόνος που προκύπτει σε σχέση με τραυματισμούς ή χειρουργικές επεμβάσεις, καθώς και οσφυοϊσχιαλγία).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φαρμακευτικό προϊόν παράγεται σε δισκία των 7,5 mg (5, 10 ή 30 τεμάχια ανά συσκευασία) ή 15 mg (10 τεμάχια ανά κουτί).

Επιπλέον, πωλείται με τη μορφή υγρού ένεσης, μέσα σε αμπούλες των 1,5 ml (10 τεμάχια ανά κουτί).

Διατίθεται επίσης με τη μορφή πρωκτικών υπόθετων (όγκος 15 mg) - 10 τεμάχια ανά συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η μελοξικάμη έχει χαμηλότερη τοξικότητα σε σύγκριση με άλλες ουσίες της κατηγορίας των ΜΣΑΦ (ναπροξένη με πιροξικάμη και δικλοφενάκη). Οι τελευταίες καταστέλλουν επίσης αποτελεσματικά τη δράση της COX-1 με την COX-2, αλλά ταυτόχρονα έχουν αρνητική επίδραση στο πεπτικό σύστημα και τα νεφρά.

Η αρχή της δράσης της μελοξικάμης είναι ασφαλέστερη επειδή επιβραδύνει επιλεκτικά τη δράση της COX-2, έχοντας συντελεστή επιλεκτικότητας IC50 COX-1/COX-2 ίσο με 2. Αυτό εξηγεί τη μικρότερη σοβαρότητα της επίδρασης του φαρμάκου στο γαστρεντερικό σωλήνα και τους νεφρούς.

Το Melbek δεν μεταβάλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και την περίοδο αιμορραγίας εάν χρησιμοποιηθεί στις καθορισμένες δόσεις. Ταυτόχρονα, η ναπροξένη με ινδομεθακίνη, ιβουπροφαίνη και δικλοφενάκη παρατείνει σημαντικά την περίοδο αιμορραγίας και επιβραδύνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η μελοξικάμη απορροφάται με μεγάλη ταχύτητα στο πεπτικό σύστημα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η βιοδιαθεσιμότητά της είναι 89%. Μετά από χορήγηση από το στόμα, οι τιμές Cmax στο αίμα καταγράφονται μετά από 5-6 ώρες (μετά τη λήψη δόσης 7,5 mg, το επίπεδο Cmax στο πλάσμα είναι 0,4-1 mg/ml και μετά τη λήψη δόσης 15 mg - 0,8-2,0 mg/ml). Την 3η-5η ημέρα της θεραπείας, παρατηρούνται επίπεδα ισορροπίας του φαρμάκου.

Όταν χρησιμοποιείται ενδομυϊκά, το φάρμακο απορροφάται πλήρως · μετά από παρεντερική χορήγηση, ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι σχεδόν 100%.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της μελοξικάμης συνδέονται με το μέγεθος της δοσολογίας στην περίπτωση ενδομυϊκής χορήγησης 5 και 30 mg του φαρμάκου.

Οι τιμές Cmax στο πλάσμα καταγράφονται 60 λεπτά μετά την ένεση. Σταθερές τιμές στο πλάσμα παρατηρούνται την 3η-5η ημέρα της θεραπείας.

Περίπου το 99,5% της μελοξικάμης συντίθεται με πρωτεΐνες του αίματος. Το επίπεδο του φαρμάκου μέσα στον αρθρικό υμένα είναι το μισό των επιπέδων της ουσίας στο πλάσμα.

Η βιομετατροπή του φαρμάκου συμβαίνει μέσα στο ήπαρ μέσω οξείδωσης των μεθυλικών μερών για να σχηματιστούν 4 μεταβολικά συστατικά που δεν έχουν θεραπευτική δράση.

Περίπου το 42% της ληφθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο στη χολή. Λιγότερο από το 5% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των εντέρων. Ο χρόνος ημιζωής είναι 20 ώρες.

Τα προβλήματα με τη νεφρική ή ηπατική λειτουργία δεν έχουν αισθητή επίδραση στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της μελοξικάμης. Η κάθαρση του φαρμάκου από το πλάσμα είναι 8 ml ανά λεπτό (σε ηλικιωμένους μειώνεται). Η μελοξικάμη έχει χαμηλό όγκο κατανομής (περίπου 11 l).

[ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά, καθώς και από το ορθό ή από το στόμα.

Η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά. Απαιτείται η χρήση του στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις, για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα.

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα με τροφή, χωρίς μάσημα, μία φορά την ημέρα σε δόση 7,5-15 mg.

Οι ενδομυϊκές ενέσεις θα πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο κατά τις πρώτες ημέρες της θεραπείας και στη συνέχεια ο ασθενής μεταφέρεται σε χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου.

Σε περίπτωση σύνθετης χρήσης φαρμάκων (δισκία μαζί με ενδομυϊκές ενέσεις), η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 mg.

Τα υπόθετα Melbek χορηγούνται 1 τεμάχιο την ημέρα (15 mg).

Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν περισσότερα από 15 mg του φαρμάκου την ημέρα. Σε άτομα με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, και επιπλέον σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, μπορεί να χορηγηθεί μέγιστο 7,5 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Σε περίπτωση ήπιας ή μέτριας εξασθένησης της νεφρικής λειτουργίας, καθώς και σε περίπτωση αντιρροπούμενης κίρρωσης του ήπατος, δεν είναι απαραίτητο να αλλάξετε τη δόση του φαρμάκου. Άτομα με αυξημένο κίνδυνο αρνητικών συμπτωμάτων θα πρέπει αρχικά να λαμβάνουν 7,5 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Το διάλυμα φαρμάκου δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως.

Χρήση Melbeka κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Melbek δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
• καθιερωμένη δυσανεξία που προκαλείται από μελοξικάμη και άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• πεπτικό έλκος, που επηρεάζει τον γαστρεντερικό σωλήνα (ενεργός φάση)
• ρινική πολυποδίαση ή ρινική πολυποδίαση.
• Οίδημα Quincke ή κνίδωση που προκαλείται από τη χρήση ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων από την κατηγορία των ΜΣΑΦ.

Παρενέργειες Melbeka

Οι παρενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• δυσκοιλιότητα, φούσκωμα, ναυτία, πόνος στην κοιλιακή χώρα, διάρροια, ρέψιμο και έμετος, καθώς και ηπατίτιδα, οισοφαγίτιδα, γαστρίτιδα, γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος, κολίτιδα και προσωρινή αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης ή χολερυθρίνης.
• θρομβοπενία ή λευκοπενία, καθώς και αναιμία.
• κνησμός, στοματίτιδα, επιδερμικός ερεθισμός και κνίδωση.
• εμβοές, αστάθεια διάθεσης, ζάλη, λήθαργος και πονοκεφάλους
• εξάψεις, αίσθημα παλμών, πρήξιμο και αυξημένη αρτηριακή πίεση.
• αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης ή ουρίας, καθώς και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
• επιπεφυκίτιδα ή προβλήματα όρασης.
• Οίδημα Quincke και συμπτώματα δυσανεξίας.

[ 5 ], [ 6 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με το φάρμακο, οι παρενέργειες της μελοξικάμης μπορεί να ενισχυθούν.

Πραγματοποιείται γαστρική πλύση, χρησιμοποιείται ενεργός άνθρακας και λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Ο ρυθμός απέκκρισης του φαρμάκου αυξάνει τη χολεστυραμίνη. Δεδομένου ότι η μελοξικάμη έχει υψηλό ρυθμό σύνθεσης με πρωτεΐνες του αίματος, οι διαδικασίες αναγκαστικής διούρησης, αλκαλοποίησης των ούρων ή αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές. Το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

[ 7 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση 2 ή περισσότερων φαρμάκων από την κατηγορία των ΜΣΑΦ αυξάνει τον κίνδυνο ελκογένεσης και την πιθανότητα αιμορραγίας εντός του γαστρεντερικού σωλήνα λόγω της συνεργιστικής δράσης των φαρμάκων.

Είναι αδύνατο να χρησιμοποιηθούν φάρμακα μαζί με άλατα λιθίου, επειδή τα ΜΣΑΦ μπορούν να αποδυναμώσουν την νεφρική απέκκριση του λιθίου, λόγω της οποίας μπορεί να συσσωρευτεί, αναπτύσσοντας τοξική επίδραση στο μέλλον.

Ο συνδυασμός με μεθοτρεξάτη οδηγεί σε αύξηση της τοξικής της δράσης στην αιματοποίηση, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να παρακολουθείται τακτικά η δυναμική των μετρήσεων του αιμογράμματος.

Η χορήγηση μαζί με τικλοπιδίνη και ηπαρίνη οδηγεί σε αύξηση των θεραπευτικών τους ιδιοτήτων, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Το φάρμακο αποδυναμώνει τις αντισυλληπτικές ιδιότητες της ενδομήτριας συσκευής.

Η χρήση του Melbek και των διουρητικών απαιτεί την κατανάλωση μεγάλων ποσοτήτων υγρών.

Η μελοξικάμη μπορεί να αποδυναμώσει την επίδραση των αντιυπερτασικών φαρμάκων (αναστολείς ΜΕΑ, καθώς και φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων).

Τα ΜΣΑΦ, οι αναστολείς ΜΕΑ και οι ανταγωνιστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης-2 έχουν συνέργεια με τη σπειραματική διήθηση, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια σε άτομα με ιστορικό νεφρικής δυσλειτουργίας.

Στο πεπτικό σύστημα, η μελοξικάμη είναι ικανή να συντίθεται με χολεστυραμίνη, η οποία αυξάνει τον ρυθμό απέκκρισης της πρώτης.

Το φάρμακο απαγορεύεται να συνδυάζεται με κυκλοσπορίνη για να αποφευχθεί η αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης νεφροτοξικής δράσης της τελευταίας.

Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ φαρμάκων και από του στόματος χορηγούμενων υπογλυκαιμικών φαρμάκων δεν μπορεί να αποκλειστεί.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Melbek πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Μέγιστη θερμοκρασία 25°C.

[ 12 ]

Διάρκεια ζωής

Το Melbek μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 4 ετών από την ημερομηνία πώλησης της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 13 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε παιδιά κάτω των 15 ετών.

[ 14 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Movalis, Mataren, Movasin με Meloxicam, Mirlox και Revmoxicam με Mesipol και Amelotex, καθώς και τα Bi-Xikam και Artrozan.

Κριτικές

Το Melbek θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα που ανακουφίζουν από τον πόνο σε περίπτωση αρθρίτιδας ή αρθρίτιδας - αυτό λένε οι ιατρικοί ειδικοί στις κριτικές τους. Ταυτόχρονα, σημειώνεται ότι, σε σύγκριση με άλλα ΜΣΑΦ, αυτό το φάρμακο δεν έχει τόσο έντονη αρνητική επίδραση στο πεπτικό σύστημα με παρατεταμένη χρήση και αυτό είναι εξαιρετικά σημαντικό όταν χρησιμοποιούνται ΜΣΑΦ σε ένα μάθημα.