Mepiphryn

Η μεπιφρίνη περιέχει το συστατικό υδροχλωρική μεπιβακαΐνη, ένα τοπικό αμιδικό αναισθητικό με ταχεία έναρξη αναισθητικής δράσης. Αυτή η επίδραση σχετίζεται με βραχυπρόθεσμη καταστολή της καρδιακής αγωγιμότητας και της νευρωνικής αγωγιμότητας εντός των κινητικών, αυτόνομων και αισθητήριων ινών.

Χρησιμοποιείται σε οδοντιατρικές χειρουργικές επεμβάσεις. Η αναλγητική δράση αναπτύσσεται πολύ γρήγορα – μετά από 1-3 λεπτά – και είναι πολύ έντονη. Παρατηρείται επίσης καλή τοπική ανοχή. [ 1 ]

Ενδείξεις Mepiphryn

Χρησιμοποιείται για οδοντιατρική αναισθησία αγωγής ή διήθησης.

Χρησιμοποιείται σε περίπτωση απλών επεμβάσεων για την εξαγωγή δοντιών, κατά την προετοιμασία της στοματικής κοιλότητας και την επεξεργασία του οδοντικού κολοβώματος για την αποκατάσταση και την εγκατάσταση ορθοπεδικών συστημάτων.

Συνιστάται ιδιαίτερα σε άτομα που δεν μπορούν να χρησιμοποιήσουν αγγειοσυσπαστικές ουσίες.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση του θεραπευτικού στοιχείου πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης, μέσα σε κάψουλες ή αμπούλες, με όγκο 1,7 ml - 10 κάψουλες ή 5 αμπούλες μέσα σε κυψελοειδή συσκευασία. Μέσα στο κουτί υπάρχουν 5 συσκευασίες με κάψουλες ή 2 συσκευασίες με αμπούλες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο δρα μπλοκάροντας τα εξαρτώμενα από το στρες κανάλια Na στο τοίχωμα των νευρικών ινών. Η ουσία αρχικά διέρχεται από το νευρικό τοίχωμα ως βάση, αλλά ενεργοποιείται μόνο ως κατιόν μεπιβακαΐνης μετά από επαναπρωτονίωση.

Σε περιπτώσεις χαμηλού pH (για παράδειγμα, εντός φλεγμαίνοντων περιοχών), υπάρχει μόνο ένα μικρό σωματίδιο σε μορφή βάσης, το οποίο μπορεί να αποδυναμώσει την αναλγητική δράση. [ 2 ]

Η διάρκεια του αποτελέσματος στην περίπτωση της πολφικής αναισθησίας είναι τουλάχιστον 20-40 λεπτά, και στην περίπτωση της αναισθησίας μαλακών ιστών - στην περιοχή των 45-90 λεπτών.

Φαρμακοκινητική

Η μεπιβακαΐνη απορροφάται σε μεγάλους όγκους και με υψηλή ταχύτητα. Ο δείκτης δέσμευσης πρωτεϊνών κυμαίνεται από 60-78%. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες.

Ο όγκος κατανομής της χορηγούμενης ουσίας είναι 84 ml και ο ρυθμός κάθαρσης είναι 0,78 l/λεπτό.

Οι μεταβολικές διεργασίες της μεπιβακαΐνης διεξάγονται στο εσωτερικό του ήπατος · η απέκκριση των μεταβολικών συστατικών πραγματοποιείται από τους νεφρούς.

Δοσολογία και χορήγηση

Συνταγογραφείται αποκλειστικά για αναισθησία κατά τη διάρκεια οδοντιατρικών επεμβάσεων.

Για να επιτευχθεί το απαραίτητο αναλγητικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί η ελάχιστη ποσότητα της ουσίας που είναι ικανή να παρέχει ένα τέτοιο αποτέλεσμα. Για έναν ενήλικα, μια τέτοια δοσολογία είναι συνήθως εντός 1-4 ml.

Για ένα παιδί άνω των 4 ετών με βάρος 20-30 kg, οι μερίδες συνταγογραφούνται στην περιοχή των 0,25-1 ml, για ένα παιδί με βάρος 30-45 kg - στην περιοχή των 0,5-2 ml.

Οι ηλικιωμένοι μπορεί να έχουν αυξημένο επίπεδο Mepifrin στο πλάσμα λόγω κακής κατανομής και ασθενών μεταβολικών διεργασιών. Η πιθανότητα συσσώρευσης της ουσίας αυξάνεται, ειδικά στην περίπτωση επαναλαμβανόμενων/επιπλέον ενέσεων. Παρόμοιο αποτέλεσμα μπορεί να παρατηρηθεί σε περίπτωση συστηματικής εξασθένησης του ασθενούς και επιδείνωσης της ηπατικής/νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε αυτή την περίπτωση, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία (χρησιμοποιήστε τον ελάχιστο όγκο που παρέχει την απαιτούμενη αναισθησία). Τα μεγέθη των μερίδων του φαρμάκου για άτομα με ορισμένες παθολογίες (στηθάγχη ή αρτηριοσκλήρυνση) μειώνονται σύμφωνα με το ίδιο σχήμα.

Για έναν ενήλικα, η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση είναι 4 mg/kg. Σε αυτήν την περίπτωση, σε ένα άτομο βάρους 70 kg μπορεί να χορηγηθεί όχι περισσότερο από 0,3 g μεπιβακαΐνης (10 ml φαρμακευτικού διαλύματος).

Για ένα παιδί άνω των 4 ετών, η δόση επιλέγεται λαμβάνοντας υπόψη το βάρος και την ηλικία του, καθώς και τη διάρκεια της διαδικασίας. Απαγορεύεται η χορήγηση περισσότερων από 4 mg/kg του φαρμάκου.

Διάγραμμα χρήσης.

Για τη διαδικασία χρησιμοποιούνται ειδικές επαναχρησιμοποιούμενες σύριγγες. Πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου, το βύσμα της καρπούλας, το οποίο τρυπιέται με βελόνα ένεσης, πρέπει να σκουπιστεί με αλκοόλ για απολύμανση.

Απαγορεύεται η επεξεργασία αμπούλων ή καρπών με οποιοδήποτε διάλυμα. Επίσης, απαγορεύεται η ανάμειξη του υγρού ένεσης με άλλα φάρμακα μέσα στην ίδια σύριγγα.

Για να αποφευχθεί η εισαγωγή μιας ουσίας σε ένα δοχείο, πρέπει να διεξαχθεί μια διεξοδική δοκιμή αναρρόφησης. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ένα αρνητικό αποτέλεσμα μιας τέτοιας δοκιμής δεν εγγυάται την απουσία πιθανότητας τυχαίας εισόδου στο δοχείο.

Το φάρμακο χορηγείται με ρυθμό που δεν υπερβαίνει τα 0,5 ml ανά διάστημα 15 δευτερολέπτων (αντιστοιχεί σε 1 φύσιγγα/φύσιγγα ανά λεπτό).

Πολλές συχνές εκδηλώσεις που σχετίζονται με την τυχαία ενδοαγγειακή ένεση φαρμάκων μπορούν να προληφθούν με την σωστή εκτέλεση της ένεσης: μετά την αναρρόφηση, 0,1-0,2 ml Mepifrin εγχέονται με χαμηλή ταχύτητα και στη συνέχεια (μετά από τουλάχιστον 20-30 δευτερόλεπτα) εφαρμόζεται αργά το υπόλοιπο της ουσίας.

Εάν μετά τη διαδικασία έχει απομείνει διάλυμα μέσα στην αμπούλα/φύσιγγα, αυτό θα πρέπει να απορριφθεί. Απαγορεύεται η χρήση των υπολειμμάτων του φαρμακευτικού υγρού σε άλλους ασθενείς.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν πρέπει να χορηγείται σε άτομα κάτω των 4 ετών.

Χρήση Mepiphryn κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές μεπιβακαΐνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι δοκιμές σε ζώα δεν μας επιτρέπουν να προσδιορίσουμε την επίδραση της ουσίας στην πορεία της εγκυμοσύνης, την ανάπτυξη του εμβρύου, τη διαδικασία του τοκετού και την μεταγεννητική ανάπτυξη.

Η μεπιβακαΐνη μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα. Υπάρχει πιθανότητα, όταν η μεπιβακαΐνη χορηγείται στο πρώτο τρίμηνο, να αυξηθεί ο κίνδυνος εμβρυϊκών δυσπλασιών, επομένως χρησιμοποιείται στα πρώτα στάδια της εγκυμοσύνης μόνο όταν δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν άλλα τοπικά αναισθητικά.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τους όγκους του φαρμάκου που απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το Mepifrin κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ο θηλασμός μπορεί να συνεχιστεί περίπου 24 ώρες μετά τη χρήση του.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• η παρουσία σοβαρής δυσανεξίας στα τοπικά αμιδικά αναισθητικά.
• ιστορικό κακοήθους υπερθερμίας.
• σοβαρές διαταραχές αγωγιμότητας κολποκοιλιακών αγγείων στις οποίες δεν χρησιμοποιείται βηματοδότης.
• επιληψία που δεν μπορεί να ελεγχθεί με φαρμακευτική αγωγή.
• που πάσχουν από μη αντιρροπούμενη μορφή συνδρόμου οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας·
• διαλείπουσα πορφυρία στην ενεργό φάση.
• πολύ χαμηλές μετρήσεις αρτηριακής πίεσης.

Παρενέργειες Mepiphryn

Αρνητικά συμπτώματα που αναπτύσσονται στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Οι εκδηλώσεις περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, τρόμο, καταστολή ή διέγερση του ΚΝΣ, διαταραχή ομιλίας ή κατάποσης, ευφορία, μεταλλική γεύση, άγχος και νευρικότητα. Επιπλέον, παρατηρούνται χασμουρητό, εμβοές, μειωμένη συνείδηση, άγχος, ζάλη και τρόμος, καθώς και λογόρροια, υπνηλία, μειωμένη όραση, νυσταγμός και διπλωπία. Είναι πιθανά αισθήματα κρύου/ζεστάς/μούδιασμα, σπασμοί, επιληπτικές κρίσεις και διαταραχές της συνείδησης, καθώς και μείωση και διακοπή της αναπνευστικής διαδικασίας, απώλεια συνείδησης και κωματώδη κατάσταση.

Σε περίπτωση τέτοιων διαταραχών, ο ασθενής τοποθετείται οριζόντια, πραγματοποιείται αερισμός οξυγόνου και, επιπλέον, η κατάστασή του παρακολουθείται συνεχώς για να αποφευχθεί η επιδείνωση της κατάστασης (εμφάνιση σπασμών με περαιτέρω καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος). Τα συμπτώματα της διέγερσης μπορεί να είναι βραχυπρόθεσμα ή να μην εμφανίζονται καθόλου. σε αυτήν την περίπτωση, η πρώτη εκδήλωση μπορεί να είναι η υπνηλία, η οποία μετατρέπεται σε λιποθυμία και διακοπή της αναπνευστικής διαδικασίας. Συχνά, η ανάπτυξη υπνηλίας μετά τη χρήση μεπιβακαΐνης θεωρείται πρώιμο σύμπτωμα αύξησης του δείκτη αίματος του φαρμάκου, ο οποίος αναπτύσσεται λόγω πολύ γρήγορης απορρόφησης.

Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος.

Συχνά, υπάρχει καταστολή του καρδιαγγειακού συστήματος, η οποία προκαλεί βραδυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει κατάρρευση, καθώς και ανεπάρκεια του καρδιαγγειακού συστήματος, η οποία μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανακοπή. Επιπλέον, είναι πιθανά τα ακόλουθα κλινικά συμπτώματα: διαταραχή της καρδιακής αγωγιμότητας (κολποκοιλιακός αποκλεισμός), ταχυκαρδία και καρδιακή αρρυθμία (κοιλιακή έκτακτη συστολή ή μαρμαρυγή). Τέτοια συμπτώματα μπορούν να προκαλέσουν καρδιακή ανακοπή.

Τέτοιες εκδηλώσεις καταστολής του καρδιαγγειακού συστήματος συχνά σχετίζονται με αγγειοπνευμονογαστρική δράση, ειδικά όταν ο ασθενής βρίσκεται σε όρθια θέση. Αλλά μερικές φορές τέτοιες διαταραχές προκύπτουν λόγω της επίδρασης που ασκεί το φάρμακο. Εάν τα πρόδρομα συμπτώματα (ζάλη, αλλαγές στις μετρήσεις σφυγμού, εφίδρωση και αδυναμία) δεν αναγνωριστούν αμέσως, μπορεί να αναπτυχθεί επιληπτική κρίση, προοδευτική εγκεφαλική υποξία ή σοβαρή δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος.

Εάν η ροή του αίματος είναι ανεπαρκής ή υπάρχουν βοηθητικές διαδικασίες, μπορεί να απαιτηθεί ενδοφλέβια έγχυση και (ελλείψει αντενδείξεων) η χρήση αγγειοσυσπαστικών παραγόντων (π.χ. εφεδρίνη), εάν χρειάζεται.

Αναπνευστικές διαταραχές.

Ταχύπνοια, καθώς και βραδύπνοια, η οποία μπορεί να προκαλέσει άπνοια.

Εκδηλώσεις αλλεργιών.

Τα συμπτώματα αλλεργίας με μεπιβακαΐνη είναι συνήθως σπάνια και σχετίζονται με σοβαρή δυσανεξία. Αυτά περιλαμβάνουν κνίδωση, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, εξάνθημα, πρήξιμο, πυρετό, οίδημα Quincke και αναφυλαξία. Όπως και με άλλα τοπικά αναισθητικά, τα αναφυλακτικά συμπτώματα είναι σπάνια. Τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν ξαφνικά και σε ενεργή μορφή. Συχνά δεν σχετίζονται με τη δοσολογία. Μπορεί να εμφανιστεί τοπικό πρήξιμο ή οίδημα.

Προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα.

Εμφανίζεται έμετος ή ναυτία.

Εάν εμφανιστούν παρενέργειες, η χρήση τοπικού αναισθητικού θα πρέπει να διακοπεί.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση λόγω υπερδοσολογίας τοπικού αναισθητικού μπορεί να αναπτυχθεί σε δύο περιπτώσεις: αμέσως, εάν υπήρξε τυχαία ενδοαγγειακή ένεση, ή αργότερα, εάν χορηγήθηκε υπερβολικά μεγάλη δόση του φαρμάκου. Τέτοιες αρνητικές εκδηλώσεις λαμβάνουν τη μορφή δυσλειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος ή του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Μεταξύ των σημείων που σχετίζονται με την επίδραση του δραστικού συστατικού μεπιβακαΐνης:

• Βλάβες του ΚΝΣ: ήπιες διαταραχές – ταχύπνοια, ανησυχία, μεταλλική γεύση, άγχος, ζάλη και εμβοές. Πιο σοβαρές διαταραχές – μυϊκές κράμπες ή σπασμοί, αναπνευστική παράλυση, υπνηλία, τρόμος και κώμα.
• ενεργές καρδιαγγειακές αλλοιώσεις: βραδυκαρδία, μειωμένη αρτηριακή πίεση, καρδιακή ανακοπή και διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας.
• ενεργές διαταραχές που σχετίζονται με το γαστρεντερικό σωλήνα: έμετος ή ναυτία.

Εάν εμφανιστούν αρνητικά συμπτώματα, η χορήγηση τοπικού αναισθητικού θα πρέπει να διακοπεί.

Η αναπνευστική, η ενδοφλέβια και η πρόσβαση σε οξυγόνο, καθώς και η ροή του αίματος, πρέπει να παρακολουθούνται και να διατηρούνται. Εάν ο ασθενής αναπτύξει μυόκλονο, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί οξυγόνωση και ένεση βενζοδιαζεπίνης.

Εάν η αρτηριακή πίεση αυξηθεί, το άνω μέρος του σώματος του ασθενούς θα πρέπει να ανασηκωθεί κατακόρυφα και, εάν είναι απαραίτητο, η νιφεδιπίνη θα πρέπει να χορηγηθεί υπογλώσσια.

Εάν εμφανιστούν σπασμοί, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για να διασφαλιστεί ότι δεν θα τραυματιστεί και, εάν είναι απαραίτητο, πρέπει να χορηγηθεί διαζεπάμη ενδοφλεβίως.

Όταν μειωθεί η αρτηριακή πίεση, ο ασθενής τοποθετείται οριζόντια και, εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιείται ενδοαγγειακή έγχυση φυσιολογικού ορού και χορηγούνται αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (ενδοφλέβια κορτιζόνη ή επινεφρίνη).

Σε περίπτωση βραδυκαρδίας, η ατροπίνη χρησιμοποιείται ενδοφλεβίως.

Εάν ο ασθενής εμφανίσει αναφυλαξία, θα πρέπει να καλέσει ιατρική βοήθεια και, μέχρι να φτάσει, θα πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλέβια αλατούχα διαλύματα. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να χορηγηθούν ενδοφλεβίως κορτιζόνη και επινεφρίνη.

Σε περίπτωση καρδιακού σοκ, είναι απαραίτητο να ανυψώσετε το πάνω μέρος του σώματος του ασθενούς σε κατακόρυφη θέση και να καλέσετε ιατρική βοήθεια.

Εάν το καρδιαγγειακό σύστημα σταματήσει να λειτουργεί, εκτελούνται έμμεσες καρδιακές μαλάξεις, τεχνητός αερισμός και αναζωογόνηση. Επιπλέον, πρέπει να καλείται ασθενοφόρο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι παράγοντες που μπλοκάρουν τη δραστηριότητα των διαύλων Ca και οι β-αδρενοαναστολείς ενισχύουν την καταστολή της συστολής και της αγωγιμότητας του μυοκαρδίου. Όταν χρησιμοποιούνται ηρεμιστικά για τη μείωση του αισθήματος φόβου, είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του Mepifrin, καθώς, όπως και τα ηρεμιστικά φάρμακα, έχει κατασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η χρήση αντιπηκτικών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Τα άτομα που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά φάρμακα ενδέχεται να εμφανίσουν αύξηση των συμπτωμάτων ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση μεπιβακαΐνης.

Μπορεί να εμφανιστεί τοξική συνέργεια όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται με ηρεμιστικά, αιθέρα, κεντρικά αναισθητικά, θειοπεντάλη και χλωροφόρμιο.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η μεπιφρίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά. Μην καταψύχετε το φάρμακο. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Η χρήση της μεπιφρίνης επιτρέπεται εντός 3 ετών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Mepivastezin, Ultracaine με Bucaine hyperbar, Emla και Articaine, καθώς και Omnicaine με Brilocaine-αδρεναλίνη, υδροχλωρική λιδοκαΐνη και Versatis.