Maxitrol

Το Maxitrol χρησιμοποιείται στη θεραπεία οφθαλμολογικών παθήσεων. Είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο που περιέχει αντιβακτηριακές ουσίες και κορτικοστεροειδή.

[ 1 ]

Ενδείξεις Maxitrol

Ενδείκνυται για φλεγμονή των οφθαλμικών ιστών (σε περιπτώσεις όπου απαιτείται η χρήση κορτικοστεροειδών) με υπάρχουσα μολυσματική διαδικασία βακτηριακής προέλευσης (επιφανειακού τύπου) ή με κίνδυνο εμφάνισής της. Μεταξύ αυτών είναι η φλεγμονώδης διαδικασία στην περιοχή του επιπεφυκότα των βλεφάρων ή του βολβικού επιπεφυκότα, καθώς και στην περιοχή του κερατοειδούς, καθώς και στο πρόσθιο τμήμα του βολβού του ματιού. Αυτό περιλαμβάνει επίσης τη χρόνια πρόσθια ραγοειδίτιδα και τον τραύμα του κερατοειδούς που προκαλείται από θερμικά, ακτινοβολικά ή χημικά εγκαύματα ή διείσδυση ξένου σώματος σε αυτόν.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων σε ειδικά φιαλίδια σταγονόμετρου με όγκο 5 ml.

Φαρμακοδυναμική

Η μαξιτρόλη έχει διπλή δράση - καταστέλλει τα σημάδια φλεγμονής (αυτό διευκολύνεται από την ουσία δεξαμεθαζόνη του GCS) και έχει επίσης αντιμικροβιακή δράση (αυτό παρέχεται από 2 αντιβιοτικά - νεομυκίνη με πολυμυξίνη Β).

Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα τεχνητό γλυκοκορτικοειδές με ισχυρές αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Η πολυμυξίνη Β είναι ένα κυκλικό λιποπεπτίδιο που μπορεί να διαπεράσει τα κυτταρικά τοιχώματα των αρνητικών κατά Gram μικροβίων και να καταστρέψει την κυτταροπλασματική μεμβράνη. Ωστόσο, αυτή η ουσία είναι λιγότερο δραστική έναντι των θετικών κατά Gram μικροβίων.

Η νεομυκίνη είναι μια αμινογλυκοσίδη που δρα στα βακτηριακά κύτταρα αναστέλλοντας τη διαδικασία σύνθεσης εντός των ριβοσωμάτων, καθώς και τη σύνδεση μεταξύ των πολυπεπτιδίων.

Η βακτηριακή αντοχή στην πολυμυξίνη Β αναπτύσσεται σε χρωμοσωμικό επίπεδο και εμφανίζεται αρκετά σπάνια. Ένα πολύ σημαντικό στοιχείο αυτής της διαδικασίας είναι η τροποποίηση των φωσφολιπιδίων στην κυτταροπλασματική μεμβράνη.

Η αντοχή στη νεομυκίνη αναπτύσσεται με διάφορους τρόπους, όπως:

• αλλαγές στις υπομονάδες ριβοσωμάτων μέσα στα μικροβιακά κύτταρα.
• διαταραχή των διαδικασιών μετακίνησης νεομυκίνης στα κύτταρα.
• απενεργοποίηση ενζύμων μέσω των διεργασιών φωσφορυλίωσης, αδενυλίωσης και ακετυλίωσης.

Τα γενετικά δεδομένα που προάγουν την παραγωγή απενεργοποιητικών ενζύμων μπορούν να μεταφερθούν μέσω βακτηριακών πλασμιδίων ή χρωμοσωμάτων.

Gram-θετικά αερόβια που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο: Bacillus simplex, bacillus wax, bacillus cabbage και Bacillus pumilus. Επιπλέον, επηρεάζει επίσης τα Corynebacterium accolens και Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis με Corynebacterium pseudodiphtheriticum και Corynebacterium propinquum. Επιπλέον, επηρεάζει τους ευαίσθητους στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus και Staphylococcus epidermidis, καθώς και τους Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri και Staphylococcus pasteuri. Μαζί με αυτό, το φάρμακο δρα στον Streptococcus mutans.

Gram-αρνητικά αερόβια μικρόβια ευαίσθητα στη δράση του φαρμάκου: βάκιλος γρίπης, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis και Moraxella lacunata, καθώς και Pseudomonas aeruginosa.

Βακτηριακά είδη ανθεκτικά υπό όρους στα φάρμακα: ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus epidermidis, καθώς και Staphylococcus lugdunensis και Staphylococcus hominis.

Θετικά κατά Gram ανθεκτικά στο φάρμακο αερόβια: Enterococcus faecalis, ανθεκτικός στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, Streptococcus mitis και Streptococcus pneumoniae.

Αερόβια μικρόβια ανθεκτικά στα Gram-αρνητικά φάρμακα: Είδη Serratia.

Αναερόβια ανθεκτικά στη μαξιτρόλη: Propionibacterium acnes.

Η δεξαμεθαζόνη είναι ένα κορτικοστεροειδές μέτριας ισχύος που διεισδύει καλά στον οφθαλμικό ιστό. Τα κορτικοστεροειδή έχουν αγγειοσυσπαστικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Επίσης, καταστέλλουν την φλεγμονώδη απόκριση μαζί με τα συμπτώματα διαφόρων διαταραχών, αλλά συχνά δεν εξαλείφουν την ίδια τη διαταραχή.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοκινητική

Η επίδραση της δεξαμεθαζόνης μετά από τοπική χρήση (στάγδην στα μάτια) ενός φαρμακευτικού εναιωρήματος που περιείχε 0,1% αυτής της ουσίας μελετήθηκε σε άτομα που είχαν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Το φάρμακο έφτασε στη μέγιστη τιμή του στο οφθαλμικό υγρό (περίπου 30 ng/ml) σε διάστημα 2 ωρών. Στη συνέχεια, αυτό το επίπεδο μειώθηκε με χρόνο ημιζωής 3 ωρών.

Η απέκκριση της δεξαμεθαζόνης γίνεται μέσω μεταβολικών διεργασιών. Περίπου το 60% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ως 6-β-υδροδεξαμεθαζόνη. Δεν ανευρίσκεται αμετάβλητη δεξαμεθαζόνη στα ούρα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι αρκετά σύντομος - περίπου 3-4 ώρες.

Περίπου το 77-84% της ουσίας συντίθεται με την αλβουμίνη του ορού. Ο ρυθμός κάθαρσης κυμαίνεται μεταξύ 0,111-0,225 l/ώρα/kg και ο όγκος κατανομής κυμαίνεται στην περιοχή των 0,576-1,15 l/kg. Μετά από εσωτερική χορήγηση του δραστικού συστατικού, η βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 70%.

Η φαρμακοκινητική της νεομυκίνης είναι παρόμοια με αυτή άλλων αμινογλυκοσιδών.

Η νεομυκίνη δεν ανιχνεύθηκε στα ούρα ή στον ορό μετά την εφαρμογή αλοιφής θειικής νεομυκίνης 0,5% σε έως και 47,4 g δέρματος εθελοντών και την άφησή της για 6 ώρες.

Η πολυμυξίνη Β απορροφάται ελάχιστα μέσω των βλεννογόνων μεμβρανών - αυτός ο δείκτης ποικίλλει από ασταθή χαμηλό έως εντελώς απών. Η ουσία δεν ανιχνεύεται στα ούρα ή στον ορό μετά από θεραπεία μεγάλων περιοχών δέρματος με εγκαύματα, καθώς και των άνω γναθιαίων κόλπων με επιπεφυκότα.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Οι σταγόνες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία οφθαλμολογικών διαταραχών. Πριν από την έναρξη της διαδικασίας, ανακινήστε καλά το μπουκάλι. Για να αποφευχθεί η μόλυνση του εναιωρήματος και της άκρης του σταγονόμετρου, η διαδικασία ενστάλαξης πρέπει να διεξάγεται με προσοχή, χωρίς να αγγίζετε τα βλέφαρα ή άλλες επιφάνειες.

Χρήση σε ενήλικες και ηλικιωμένους ασθενείς.

Κατά τη θεραπεία ήπιων μορφών παθολογιών, είναι απαραίτητο να ενσταλάσσονται 1-2 σταγόνες στο πάσχον μάτι ανά διαδικασία (επιτρέπονται 4-6 διαδικασίες την ημέρα). Η συχνότητα ενστάλαξης θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά καθώς βελτιώνεται η κατάσταση της υγείας. Είναι απαραίτητο να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στις εκδηλώσεις της νόσου και να μην διακόπτεται πρόωρα η θεραπεία.

Σε περίπτωση σοβαρής πορείας της νόσου, είναι απαραίτητο να διεξάγονται διαδικασίες κάθε ώρα (1-2 σταγόνες), μειώνοντας σταδιακά τη συχνότητά τους καθώς σταματά η φλεγμονώδης διαδικασία.

Μετά τη διαδικασία ενστάλαξης, είναι απαραίτητο να κλείσετε σφιχτά τα μάτια ή να πραγματοποιήσετε ρινοδακρυϊκή απόφραξη. Αυτή η μέθοδος επιτρέπει την αποδυνάμωση της συστηματικής απορρόφησης του φαρμάκου που χορηγείται μέσω των ματιών, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο εμφάνισης συστηματικών παρενεργειών.

Κατά την ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα τοπικά οφθαλμικά φάρμακα, είναι απαραίτητο να τηρείται ένα διάστημα τουλάχιστον 5 λεπτών μεταξύ των διαδικασιών. Σε αυτή την περίπτωση, οι οφθαλμικές αλοιφές πρέπει να χρησιμοποιούνται τελευταίες.

[ 10 ], [ 11 ]

Χρήση Maxitrol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση νεομυκίνης, δεξαμεθαζόνης ή πολυμυξίνης Β σε έγκυες γυναίκες.

Πειράματα σε ζώα έχουν δείξει ότι το φάρμακο έχει αναπαραγωγική τοξικότητα, γι' αυτό και αυτές οι οφθαλμικές σταγόνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• υπερευαισθησία στα δραστικά συστατικά του φαρμάκου ή σε άλλα συστατικά του.
• κερατίτιδα από απλό έρπητα;
• η ευλογιά των αγελάδων και η ανεμοβλογιά, καθώς και άλλες ιογενείς μολυσματικές διεργασίες που επηρεάζουν τον επιπεφυκότα και τον κερατοειδή.
• παθολογίες των οφθαλμικών δομών μυκητιακής προέλευσης.
• μυκοβακτηριακές οφθαλμικές λοιμώξεις.

Απαγορεύεται επίσης η χρήση σε παιδιά, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου σε αυτήν την ομάδα ασθενών δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Παρενέργειες Maxitrol

Τις περισσότερες φορές, η χρήση σταγόνων κατά τη διάρκεια των κλινικών δοκιμών οδήγησε στην ανάπτυξη παρενεργειών όπως ερεθισμός και δυσφορία στα μάτια, καθώς και στην εμφάνιση κερατίτιδας.

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια έχουν αναπτυχθεί εκδηλώσεις δυσανεξίας.
• οφθαλμολογικές διαταραχές: περιστασιακά αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, φωτοφοβία ή μυδρίαση, πτώση του άνω βλεφάρου, κνησμός των ματιών, πόνος, αίσθηση ξένου σώματος, καθώς και πρήξιμο και δυσφορία στα μάτια, θολή όραση, αυξημένη δακρύρροια και οφθαλμική υπεραιμία.

Επιπρόσθετες ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν εμφανιστεί ως αποτέλεσμα της χρήσης δεξαμεθαζόνης και μπορεί να εμφανιστούν ως αποτέλεσμα της χρήσης Maxitrol περιλαμβάνουν: πονοκεφάλους ή ζάλη, φολιδωτές κηλίδες στις άκρες των βλεφάρων, επιπεφυκίτιδα, δυσγευσία, διάβρωση του κερατοειδούς και ξηρή κερατοεπιπεφυκίτιδα, και μειωμένη οπτική οξύτητα.

Μερικοί ασθενείς μπορεί να έχουν δυσανεξία στις τοπικές αμινογλυκοσίδες. Επιπλέον, η νεομυκίνη που εφαρμόζεται τοπικά (στα μάτια) μπορεί να προκαλέσει αντίδραση υπερευαισθησίας του δέρματος.

Η μακροχρόνια τοπική χρήση κορτικοστεροειδών (οφθαλμικές σταγόνες) μπορεί να αυξήσει την ενδοφθάλμια πίεση, με αποτέλεσμα τη βλάβη στο οπτικό νεύρο. Επιπλέον, η οπτική οξύτητα εξασθενεί, το οπτικό πεδίο επηρεάζεται και σχηματίζονται καταρράκτες σε σχήμα κυπέλλου.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με άλλα αντιμικροβιακά φάρμακα και κορτικοστεροειδή μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη δευτερογενών λοιμώξεων.

Δεδομένου ότι οι σταγόνες περιέχουν κορτικοστεροειδή, εάν ο ασθενής έχει παθολογίες που προκαλούν λέπτυνση του σκληρού χιτώνα ή του κερατοειδούς, η παρατεταμένη χρήση τους αυξάνει την πιθανότητα διάτρησης.

[ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται με τοπικά στεροειδή και ΜΣΑΦ, η πιθανότητα επιπλοκών κατά την επούλωση τραυμάτων του κερατοειδούς μπορεί να αυξηθεί.

[ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι σταγόνες πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά. Το μπουκάλι πρέπει να είναι ερμητικά σφραγισμένο και να φυλάσσεται σε όρθια θέση. Η μέγιστη θερμοκρασία είναι 30°C. Το φάρμακο δεν πρέπει να καταψύχεται.

Διάρκεια ζωής

Το Maxitrol είναι κατάλληλο για χρήση εντός 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του. Η διάρκεια ζωής ενός ανοιχτού μπουκαλιού είναι 1 μήνας.

[ 13 ]