Μακροτουσίνη

Η μακροτουσσίνη είναι ένα εναιώρημα για εσωτερική χρήση, το οποίο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βήχα και του κρυολογήματος.

Ενδείξεις Μακροτουσίνη

Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν λοιμώξεις και φλεγμονές στην αναπνευστική οδό που προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στην ουσία ερυθρομυκίνη (παρατηρείται επίσης βήχας σε αυτές τις ασθένειες):

• οξεία λαρυγγίτιδα;
• βρογχίτιδα με τραχειίτιδα.
• πνευμονία;
• χρόνια βρογχίτιδα στο οξεικό στάδιο.
• χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια στο στάδιο της μολυσματικής επιδείνωσης.
• μολυσματικές επιπλοκές που αναπτύσσονται ως αποτέλεσμα της κυστικής ίνωσης.
• κοκκύτη με παραπερτούση και διφθερίτιδα (στην τελευταία περίπτωση και για την απομάκρυνση φορέων βακτηρίων).
• πυώδης μορφή ιγμορίτιδας.
• απομάκρυνση των φορέων του βακίλου του κοκκύτη.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε φιάλες των 120 ή 180 ml. Ένα μπουκάλι ανά συσκευασία, με δοσομετρικό κουτάλι.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο, η επίδρασή του καθορίζεται από τις ιδιότητες των συστατικών του.

Η ερυθρομυκίνη είναι ένα μακρολιδικό αντιβιοτικό και δρα αναστέλλοντας τη διαδικασία της βιοσύνθεσης πρωτεϊνών σε μικρόβια ευαίσθητα σε αυτήν την ουσία. Αυτό συμβαίνει ως αποτέλεσμα του συνδυασμού της με ριβοσωμικές υπομονάδες 50S. Αυτή η διαδικασία οδηγεί στην καταστολή της ανάπτυξης και της αναπαραγωγής παθογόνων οργανισμών.

Η ερυθρομυκίνη έχει επίσης βακτηριοστατικές ιδιότητες. Μεταξύ των μικροοργανισμών που επηρεάζονται είναι οι στρεπτόκοκκοι και οι σταφυλόκοκκοι. Επιπλέον, υπάρχουν επίσης στελέχη που παράγουν πενικιλλινάση (εξαιρουμένων των στελεχών MRSA), το corynebacterium της διφθερίτιδας, η listeria monocytogenes, τα κλωστρίδια, η legionella, τα Bordetella spp., τα Neisseria spp., ο βάκιλος της γρίπης, η moraxella catarrhalis και το campylobacter jeuni.

Η ερυθρομυκίνη επηρεάζει ενεργά τα ενδοκυτταρικά παθογόνα όπως τα μυκοπλάσματα, τα ωχρά τρεπόνια, τα χλαμύδια και οι ρικέτσια. Ωστόσο, δεν επηρεάζει τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια (όπως το E. coli, η ψευδομονάδα, η σιγκέλλα, κ.λπ.).

Η γουαϊφενεσίνη είναι μια ουσία που προάγει την απόχρεμψη. Βελτιώνει τη διαδικασία έκκρισης στοιχείων βρογχικής βλέννας που έχουν χαμηλό ιξώδες και, επιπλέον, βοηθά στον αποπολυμερισμό των όξινων γλυκοζαμινογλυκανών και αυξάνει τη δραστηριότητα των κροσσωτών επιθηλιακών κροσσών στα αναπνευστικά όργανα. Αποδυναμώνει την προσκόλληση των πτυέλων, υγροποιώντας τα έτσι και διευκολύνοντας τη διαδικασία εξόδου από τα αναπνευστικά όργανα και, επιπλέον, μειώνει την επιφανειακή τάση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ασθενές ηρεμιστικό αποτέλεσμα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η στεατική ερυθρομυκίνη περνάει αμετάβλητη μέσω του στομάχου στο δωδεκαδάκτυλο. Το στεατικό υπόλειμμα σε αυτή την περίπτωση προστατεύει τη βάση της ερυθρομυκίνης από τις επιδράσεις του υδροχλωρικού οξέος. Ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης αυτής της ουσίας στο δωδεκαδάκτυλο, σχηματίζονται ξεχωριστά συστατικά - ερυθρομυκίνη και δεκαοκτανοϊκό οξύ.

Η ερυθρομυκίνη απορροφάται μέσω των εντέρων. Η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού στην περίπτωση του στεατικού ερυθρομυκίνης υπερβαίνει παρόμοιους δείκτες όταν χρησιμοποιείται μόνο ερυθρομυκίνη. Μετά τη λήψη 500 mg του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωση είναι 2,4 mcg / ml, επιτυγχάνεται σε 2-4 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής της ερυθρομυκίνης είναι περίπου 1,9-2,4 ώρες, σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις παραμένει στο σώμα για 6-8 ώρες. Η σύνδεση με τις α1-γλυκοπρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 40-90%.

Το φάρμακο διεισδύει αποτελεσματικά παντού στους ιστούς με όργανα (αλλά όχι στους ιστούς του κεντρικού νευρικού συστήματος). Όπως και άλλα μακρολίδια αντιβιοτικά, η ερυθρομυκίνη έχει υψηλό βαθμό διείσδυσης στα κύτταρα. Πρέπει να σημειωθεί ότι η ενδοκυτταρική συσσώρευση του αντιβιοτικού μπορεί να υπερβεί τον αντίστοιχο δείκτη στο πλάσμα κατά 4-24 φορές.

Μέρος της ερυθρομυκίνης υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ - ο μηχανισμός Ν-απομεθυλίωσης. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τη χολή. Μόνο το 2,5-4,5% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Η δραστική ουσία είναι ικανή να περάσει από τον πλακούντα, αλλά τα επίπεδά της στο πλάσμα του εμβρυϊκού αίματος είναι χαμηλά. Απεκκρίνεται επίσης μέσω του μητρικού γάλακτος (το επίπεδο συσσώρευσής της στο γάλα μπορεί να είναι 5 φορές υψηλότερο από ό,τι στο πλάσμα).

Η γουαϊφενεσίνη απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από μισή ώρα. Διέρχεται κυρίως στους ιστούς που περιέχουν όξινους βλεννοπολυσακχαρίτες. Μόλις εισέλθει στον οργανισμό, η ουσία φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή της μετά από 1-2 ώρες, διατηρώντας τους θεραπευτικούς δείκτες για 6 ώρες.

Ο χρόνος ημιζωής της γουαϊφενεσίνης είναι περίπου 1 ώρα.

Η απέκκριση γίνεται με τα πτύελα. Τα αμετάβλητα προϊόντα αποσύνθεσης απεκκρίνονται μέσω των νεφρών. Η γουαϊφενεσίνη μπορεί επίσης να δώσει στα ούρα μια ροζ απόχρωση.

Δοσολογία και χορήγηση

Το εναιώρημα με το φάρμακο πρέπει να ανακινείται καλά πριν από τη χρήση. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μισή ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά. Οι δόσεις συνταγογραφούνται ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και την ηλικία του ασθενούς. Η μακροτουσσίνη πρέπει να λαμβάνεται τέσσερις φορές την ημέρα.

Σε περίπτωση μέτριας ή ήπιας πορείας της νόσου, μία εφάπαξ δόση είναι:

• παιδιά 6-7 ετών – 10 ml (2 κουτάλια)
• παιδιά 7-9 ετών – 12,5 ml (2,5 κουταλάκια του γλυκού).
• παιδιά 9+ ετών και ενήλικες – 15 ml (3 κουταλάκια του γλυκού).

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον γιατρό (ανάλογα με τη φύση της παθολογίας, τις ενδείξεις και την ηλικία του ασθενούς). Κατά μέσο όρο, διαρκεί περίπου 7-10 ημέρες.

[ 2 ]

Χρήση Μακροτουσίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στο σώμα μιας εγκύου γυναίκας, επομένως μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου μόνο με ιατρική συνταγή και υπό την επίβλεψή του.

Εάν χρειάζεται να πάρετε Macrotussin κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ατομική δυσανεξία στην ερυθρομυκίνη και σε άλλα μακρολίδια, καθώς και σε οποιαδήποτε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• παιδιά κάτω των 6 ετών
• QT (συγγενές ή επίκτητο) στο ΗΚΓ.
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Απαγορεύεται επίσης η λήψη σε συνδυασμό με ουσίες όπως η πιμοζίδη, η αστεμιζόλη, καθώς και η τερφεναδίνη, και επιπλέον η εργοταμίνη και η σισαπρίδη με διυδροεργοταμίνη.

Παρενέργειες Μακροτουσίνη

Οι παρενέργειες είναι σπάνιες, κυρίως σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν διάρροια, έμετο με ναυτία, κοιλιακό άλγος, παγκρεατίτιδα, καθώς και ανορεξία, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα, ηπατική δυσλειτουργία (ηπατοκυτταρική ή χολοστατική ηπατίτιδα, καθώς και χολοστατικό ίκτερο), παρεγχυματώδη νεφρίτιδα και ακοκκιοκυτταραιμία.

Μπορεί επίσης να εμφανιστούν εμβοές και απώλεια ακοής, τα οποία εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Ως αποτέλεσμα της χρήσης του Macrotussin, ο καρδιακός ρυθμός μπορεί να αυξηθεί, το διάστημα QT μπορεί να επιμηκυνθεί. Σε ορισμένες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακή αρρυθμία (μερικές φορές αρρυθμία τύπου torsades de pointes), μπορεί να αυξηθεί ο βήχας, μπορεί να αναπτυχθεί αίσθημα γενικής αδυναμίας, σύγχυση, εφιάλτες, παραισθήσεις και ζάλη.

Η πορεία της μυασθένειας gravis μπορεί επίσης να επιδεινωθεί. Μεταξύ των αντιδράσεων που οφείλονται σε χημειοθεραπευτικές επιδράσεις: υπερλοίμωξη, η οποία προκαλείται από ανθεκτικούς στα φάρμακα μύκητες ή βακτήρια.

Ασθενείς με δυσανεξία στη γουαϊφενεσίνη ή στα μακρολίδια μπορεί να εμφανίσουν αλλεργίες - εξανθήματα, κνησμό, κνίδωση, κακόηθες εξιδρωματικό ή πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Lyell και αναφυλαξία.

Σπάνια, κατά τη χρήση του Macrotussin μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές αντιδράσεις δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος Quincke, της αναφυλαξίας και του οιδήματος των μαλακών ιστών στο πρόσωπο. Αυτά τα συμπτώματα απαιτούν γλυκοκορτικοειδή, αδρεναλίνη, έγχυση υγρών και διασφάλιση της ροής του αέρα μέσω του αναπνευστικού συστήματος.

[ 1 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεδομένου ότι η ερυθρομυκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ με τη συμμετοχή του συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450, μπορεί να αλληλεπιδράσει με ορισμένα φάρμακα. Η φύση της επίδρασής της είναι η εξής: αύξηση των δεικτών ριφαμπουτίνης, φαινυτοΐνης, τακρόλιμους και επιπλέον μεθυλπρεδνιζολόνης, εξοβαρβιτάλης, αλφεντανίλης, καφεΐνης, ζοπικλόνης, αμινοφυλλίνης, καθώς και βαλπροϊκού οξέος και θεοφυλλίνης στο πλάσμα του αίματος. Ως αποτέλεσμα, αυξάνεται και η τοξικότητά τους, επομένως είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία αυτών των ουσιών και να παρακολουθείται το επίπεδό τους στον ορό του αίματος.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του Macrotussin με αναστολείς σεροτονίνης (όπως φλουοξετίνη και παροξετίνη με σερτραλίνη), καθώς η συγκέντρωση του τελευταίου στο πλάσμα αυξάνεται σημαντικά, με αποτέλεσμα να μπορεί να αναπτυχθεί δηλητηρίαση από σεροτονίνη.

Όταν συνδυάζεται με διγοξίνη, η απορρόφηση της τελευταίας και η συγκέντρωσή της στον ορό του αίματος αυξάνονται. Ο συνδυασμός με κυκλοσπορίνη προκαλεί επίσης αύξηση της συγκέντρωσής της, με αποτέλεσμα την αύξηση της νεφροτοξικότητας της ουσίας.

Όταν συνδυάζεται με καρβαμαζεπίνη, ο ρυθμός μεταβολισμού της στο ήπαρ μειώνεται. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα, μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης της καρβαμαζεπίνης κατά 50%.

Η ταυτόχρονη χρήση με κινιδίνη, καθώς και με σισαπρίδη και προκαϊναμίδη, αυξάνει επίσης τα επίπεδα αυτών των ουσιών στον ορό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή ταχυκαρδία ή παράταση του διαστήματος QT.

Λόγω των αυξημένων συγκεντρώσεων τερφεναδίνης και αστεμιζόλης στο αίμα σε συνδυασμό με Macrotussin, μπορεί να εμφανιστούν σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες.

Λόγω αυξημένων επιπέδων αναστολέων της GABA-CoA αναγωγάσης (όπως λοβαστατίνη ή σιμβαστατίνη), μπορεί να αναπτυχθεί ραβδομυόλυση (κυρίως μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας με ερυθρομυκίνη).

Δεδομένου ότι το φάρμακο αυξάνει την ισχύ της επίδρασης της σιδεναφίλης στο σώμα, απαιτείται μείωση της δοσολογίας της τελευταίας.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός με χλωραμφενικόλη (εμφανίζεται ανταγωνισμός), φάρμακα που αυξάνουν την οξύτητα του στομάχου και όξινα ποτά, επειδή μειώνουν τη δράση της ερυθρομυκίνης. Σε περίπτωση συνδυασμού με OC, αυξάνεται ο κίνδυνος ηπατοτοξικότητας.

Ο συνδυασμός με ανταγωνιστές ασβεστίου (όπως βεραπαμίλη ή φελοδιπίνη) μειώνει τον ρυθμό απέκκρισής τους και αυξάνει την αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων. Ως αποτέλεσμα του συνδυασμού τους με ερυθρομυκίνη, μπορεί να αναπτυχθεί βραδυαρρυθμία, υπόταση ή γαλακτική οξέωση.

Η ταυτόχρονη χρήση με σουλφοναμιδικά φάρμακα, τετρακυκλίνες και στρεπτομυκίνη αυξάνει την αποτελεσματικότητα του Macrotussin.

Εργαστηριακές μελέτες έχουν δείξει ότι υπάρχει ανταγωνισμός μεταξύ της ερυθρομυκίνης, καθώς και της κλινδαμυκίνης και της λινκομυκίνης, και επομένως αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να συνδυάζονται.

Ασθενείς με δυσανεξία στην ασπιρίνη μπορεί να αναπτύξουν αλλεργία στο φάρμακο, καθώς το πληρωτικό του είναι η ταρτραζίνη.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε κανονικές συνθήκες, σε μέρος κλειστό για παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η μακροτουσσίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.