Levoflocin

Η λεβοφλοξασίνη είναι ένας αντιβακτηριακός παράγοντας που χρησιμοποιείται στη συστηματική θεραπεία.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Ενδείξεις Levoflocin

Χρησιμοποιείται για μέτριες και ακόμη και ήπιες λοιμώξεις που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στη λεβοφλοξασίνη:

• επιδεινωμένη ιγμορίτιδα;
• χρόνια βρογχίτιδα που έχει τη μορφή παροξύνσεως.
• εξωτερική πνευμονία;
• αλλοιώσεις του ουροποιητικού συστήματος, που εμφανίζονται με επιπλοκές (αυτό περιλαμβάνει επίσης πυελονεφρίτιδα).
• βλάβες που επηρεάζουν την υποδόρια περιοχή και την επιδερμίδα.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου. Κάθε πλάκα περιέχει 5 τεμάχια. Μέσα σε ξεχωριστό κουτί υπάρχει 1 πλάκα συσκευασίας.

[ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει ένα ευρύ φάσμα αντιβακτηριακής δράσης. Ο υψηλός ρυθμός ανάπτυξης βακτηριοκτόνων ιδιοτήτων εξασφαλίζεται από την καταστολή της δράσης του βακτηριακού ενζύμου εντός της DNA γυράσης, η οποία αποτελεί μέρος της δομής της τοποϊσομεράσης-2. Το αποτέλεσμα αυτού είναι η καταστροφή της ογκομετρικής δομής του βακτηριακού DNA και ο αποκλεισμός των διεργασιών διαίρεσής τους.

Μεταξύ των μικροβίων που είναι ευαίσθητα στην επίδραση της λεβοφλοξασίνης:

• αερόβια gram(+): πυογενείς στρεπτόκοκκοι, κοπρανώδεις μορφές εντερόκοκκων, χρυσές μορφές σταφυλόκοκκων methy-S, και μαζί με αυτούς σαπροφυτικοί σταφυλόκοκκοι με αιμολυτικούς σταφυλόκοκκους methy-S, στρεπτόκοκκοι τύπου agalactiae με στρεπτόκοκκους των υποομάδων C και G και πνευμονιόκοκκοι peni-I/S/R.
• Αερόβια Gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli με Eikenella corrodens, καθώς και Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae με Enterobacter agglomerans και βάκιλλους Morgan. Ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris με Pasteurella multocida και Serratia marcescens με Pseudomonas aeruginosa.
• αναερόβια: Clostridia perfringens με Bacteroides fragilis και Peptostreptococci;
• Άλλα: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae και Mycoplasma pneumoniae με Chlamydophila psittaci.

Τα ακόλουθα έχουν ακανόνιστη ευαισθησία στην επίδραση του φαρμάκου:

• αερόβια gram(+): αιμολυτικοί σταφυλόκοκκοι methy-R;
• αερόβια γραμμάρια(-): Bukholderia cepacia;
• αναερόβια: βακτήρια thetayotomikron με Bacteroides ovatus, Clostridium difficile μαζί με Bacteroides vulgaris.

Τα αερόβια Gram(+) είναι ανθεκτικά στη λεβοφλοξασίνη: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Φαρμακοκινητική

Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται με υψηλή ταχύτητα και σχεδόν 100% στο γαστρεντερικό σωλήνα, με τιμές Cmax στο πλάσμα να παρατηρούνται 1 ώρα μετά τη χρήση του φαρμάκου. Οι απόλυτες τιμές βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας είναι σχεδόν 100%. Η γραμμική φαρμακοκινητική καταγράφεται στο εύρος δοσολογίας 50-600 mg. Η λήψη τροφής έχει ασθενή επίδραση στην απορρόφηση του φαρμάκου.

Περίπου το 30-40% του φαρμάκου συντίθεται με πρωτεΐνη ορού γάλακτος. Η συσσώρευση της ουσίας σε ημερήσια δόση 0,5 g σε μία δόση δεν οδηγεί στην ανάπτυξη σημαντικών κλινικών επιδράσεων. Ασήμαντη, αλλά προβλέψιμη συσσώρευση του φαρμάκου συμβαίνει με 2 φορές την ημέρα χρήση μιας δόσης 0,5 g. Παρατηρούνται σταθερές τιμές κατανομής μετά από 3 ημέρες.

Για δόσεις άνω των 0,5 g, οι τιμές Cmax του φαρμάκου εντός του βρογχικού βλεννογόνου μαζί με την επιθηλιακή έκκριση των βρόγχων είναι 8,3 και 10,8 μg/ml, αντίστοιχα. Οι τιμές εντός του πνευμονικού ιστού είναι περίπου 11,3 μg/ml (προσδιορίζονται μετά από 4-6 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης). Το φάρμακο διεισδύει ελάχιστα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό.

Οι μέσες τιμές του φαρμάκου στα ούρα σε διάστημα 8-12 ωρών από τη στιγμή της εφάπαξ δόσης 0,15, 0,3 και 0,5 g είναι ίσες με 44, 91 και 200 mcg/ml, αντίστοιχα.

Δεν υπόκειται πρακτικά σε μεταβολικές διεργασίες · τα μεταβολικά προϊόντα αποτελούν λιγότερο από το 5% του όγκου του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα ούρα.

Η απέκκριση από το πλάσμα γίνεται με αρκετά χαμηλό ρυθμό (ο χρόνος ημιζωής του συστατικού κυμαίνεται από 6 έως 8 ώρες). Το 85% απεκκρίνεται από τους νεφρούς.

[ 18 ], [ 19 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η καθημερινή χρήση του φαρμάκου πρέπει να γίνεται σε 1-2 εφαρμογές, χωρίς να τις συνδέετε με τα γεύματα. Το φάρμακο καταπίνεται χωρίς μάσημα και πλένεται με σκέτο νερό.

Η λεβοφλοξασίνη λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη λήψη φαρμάκων που περιέχουν άλατα Fe, καθώς και σουκραλφάτη και αντιόξινα, επειδή μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του φαρμάκου. Το μέγεθος της συνολικής δόσης καθορίζεται από τη σοβαρότητα της πορείας και τη μορφή της λοίμωξης που έχει προκύψει, καθώς και από την ευαισθησία του παθογόνου στη λεβοφλοξασίνη.

Η θεραπεία θα πρέπει να διαρκεί το πολύ 2 εβδομάδες. Επίσης, για άλλες 48-72 ώρες από τη στιγμή που η θερμοκρασία σταθεροποιηθεί ή από τη στιγμή που το μικρόβιο καταστραφεί (κάτι που επιβεβαιώνεται με μικροβιολογική ανάλυση), η θεραπευτική αγωγή πρέπει να συνεχιστεί.

Δοσολογικά μεγέθη για διαφορετικές ασθένειες:

• οξεία στάδια ιγμορίτιδας – χορήγηση 0,5 g του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα για 10-14 ημέρες.
• επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας - 1 φορά την ημέρα χρήση 0,25-0,5 g για περίοδο 7-10 ημερών.
• πνευμονία στο σπίτι – λήψη 0,5 g λεβοφλοξασίνης 1-2 φορές την ημέρα εντός 7-14 ημερών.
• βλάβη στο ουροποιητικό σύστημα (με επιπλοκές) - 0,25 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα εντός περιόδου 7-10 ημερών.
• δερματικές αλλοιώσεις – 1-2 φορές χρήση 0,15-0,5 g του φαρμάκου, σε διάστημα 1-2 εβδομάδων.

Άτομα με νεφρικά προβλήματα (επίπεδο CC κάτω από 50 ml/min) θα πρέπει να λαμβάνουν την πλήρη δόση του φαρμάκου την πρώτη ημέρα και στη συνέχεια να τη μειώνουν, λαμβάνοντας υπόψη τους δείκτες CC. Οι ασθενείς αυτής της ομάδας θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς από ειδικό ιατρό.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Χρήση Levoflocin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία σε φάρμακα από αυτήν την υποκατηγορία.
• επιληψία;
• εάν υπάρχουν παράπονα για αρνητικές εκδηλώσεις που αναπτύσσονται στην περιοχή των τενόντων και σχετίζονται με τη χρήση κινολονών.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Παρενέργειες Levoflocin

Μεταξύ των παρενεργειών που προκύπτουν είναι:

• μερικές φορές εμφανίζεται ερυθρότητα της επιδερμίδας ή κνησμός. Περιστασιακά, παρατηρούνται συμπτώματα σοβαρής δυσανεξίας με εκδηλώσεις κνίδωσης ή πρήξιμο της επιδερμίδας και των βλεννογόνων.
• ταχυκαρδία;
• σημάδια δυσπεψίας.
• αίσθημα υπνηλίας, έντονη ζάλη ή πονοκεφάλους
• μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• αύξηση των επιπέδων χολερυθρίνης και μαζί με αυτά των ηπατικών ενζύμων και της κρεατινίνης ορού.
• λευκο-, θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία και ηωσινοφιλία.
• αίσθημα συστηματικής αδυναμίας.
• σοβαρή φλεγμονή ή πόνος στην μυοαρθρική περιοχή που επηρεάζει τους τένοντες.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με λεβοφλοξασίνη, συχνά εμφανίζονται σημεία βλάβης στο κεντρικό νευρικό σύστημα: σοβαρή ζάλη, σοβαρή σύγχυση, επιληπτικές κρίσεις και διαταραχή της συνείδησης.

Λαμβάνονται τα αντίστοιχα συμπτωματικά μέτρα. Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου δεν απεκκρίνεται με αιμοκάθαρση. Επίσης, το φάρμακο δεν έχει αντίδοτο.

[ 32 ], [ 33 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η απορρόφηση του φαρμάκου εξασθενεί σημαντικά όταν συνδυάζεται με αντιόξινα που περιέχουν Al ή Mg, καθώς και με προϊόντα που περιέχουν άλατα Fe.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου μειώνονται σημαντικά όταν χορηγείται σε συνδυασμό με σουκραλφάτη. Συνεπώς, θα πρέπει να τηρείται ένα ελάχιστο διάστημα 120 λεπτών μεταξύ των χορηγήσεών τους.

Η λεβοφλοξασίνη συνταγογραφείται με μεγάλη προσοχή μαζί με ουσίες που επηρεάζουν την έκκριση των νεφρών (σιμετιδίνη ή προβενεσίδη). Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για άτομα με νεφρικές διαταραχές.

Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού της κυκλοσπορίνης αυξάνεται κατά 33% όταν συνδυάζεται με λεβοφλοξασίνη.

[ 34 ], [ 35 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η λεβοφλοξασίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας κυμαίνονται από 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 39 ], [ 40 ]

Αίτηση για παιδιά

Δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η Οφλοξασίνη, η Σιπρολέτη, η Γλέβο με Μοφλαξία, καθώς και η Σιπροφλοξασίνη, η Λεβοφλοξασίνη και η Ροτομάξ.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]