Lecoclar

Το Lecoclar είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο από την κατηγορία των μακρολιδίων.

Ενδείξεις Lecoclara

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• λοιμώξεις που επηρεάζουν την ανώτερη αναπνευστική οδό (οξεία μέση ωτίτιδα, στρεπτοκοκκική αμυγδαλοφαρυγγίτιδα και οξεία ιγμορίτιδα ).
• βλάβες της κατώτερης αναπνευστικής οδού (οξεία βρογχίτιδα βακτηριακής προέλευσης ή επιδείνωση του χρόνιου σταδίου της, καθώς και εξωτερική πνευμονία (μαζί με άτυπη πνευμονία)).
• λοιμώξεις των υποδόριων στρωμάτων και της επιδερμίδας.
• μυκοβακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από τη δράση των βακτηρίων MAC, Mycobacterium kansashi, θαλάσσιου μυκοβακτηρίου και βάκιλου Hansen.
• έλκος στο γαστρεντερικό σωλήνα που σχετίζεται με τις επιδράσεις του Helicobacter pylori (συνιστάται σε συνδυασμό με άλλες φαρμακευτικές ουσίες).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Ο θεραπευτικός παράγοντας απελευθερώνεται σε μορφή δισκίου - 10 ή 14 τεμάχια μέσα σε μια πλάκα (όγκος 0,25 g), καθώς και 14 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία (όγκος 0,5 g).

Φαρμακοδυναμική

Η κλαριθρομυκίνη είναι ένα ημι-τεχνητό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Η αντιμικροβιακή δράση της ουσίας παρέχεται με την επιβράδυνση της δέσμευσης πρωτεϊνών μέσα στα βακτηριακά κύτταρα, η οποία οδηγεί στην ανάπτυξη ανεπάρκειας βασικών μικροβιακών πρωτεϊνών, λόγω της οποίας διαταράσσεται η φυσιολογική ζωτική τους δραστηριότητα.

Η κλαριθρομυκίνη, όπως και άλλα μακρολίδια, χαρακτηρίζεται από βακτηριοστατική δράση, αλλά ταυτόχρονα είναι ικανή να επιδεικνύει βακτηριοκτόνο δράση.

Η ουσία έχει θεραπευτική δράση στα ακόλουθα βακτήρια:

• Gram(+) μικρόβια: σταφυλόκοκκοι με στρεπτόκοκκους, κορυνοβακτήρια και λιστέρια μονοκυτταρογενείς.
• Gram(-) βακτήρια: βάκιλοι Ducray, μηνιγγιτιδόκοκκοι, καμπυλοβακτήριο με γονόκοκκους, αιμοφιλικοί βάκιλοι, pasteurella multocida, helicobacter pylori με moraxella catarrhalis και borrelia burgdorferi με βακτήρια Bordet-Gengou.
• αναερόβια: πεπτόκοκκοι, clostridia perfringens, ευβακτήρια με προπιονιβακτήρια και Bacteroides melaninogenicus·
• ενδοκυτταρικά μικρόβια: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis με Toxoplasma gondii, καθώς και Chlamydophila pneumoniae και όλα τα μυκοβακτήρια, εκτός από τον βάκιλο του Koch.

Το εύρος της αντιβακτηριακής δράσης της κλαριθρομυκίνης είναι παρόμοιο με αυτό της ερυθρομυκίνης και, επιπλέον, επιδεικνύει δράση έναντι άτυπων μυκοβακτηρίων.

Παρατηρείται υψηλό επίπεδο διασταυρούμενης αντοχής των μικροβίων στην κλαριθρομυκίνη και την ερυθρομυκίνη.

Φαρμακοκινητική

Η κλαριθρομυκίνη είναι σταθερή στο όξινο περιβάλλον του στομάχου και απορροφάται καλά. Η τροφή δεν αλλάζει τον βαθμό απορρόφησης της ουσίας, αλλά ο ρυθμός της μπορεί να μειωθεί.

Περίπου το 20% του εφαρμοζόμενου συστατικού μετατρέπεται αμέσως στην ουσία 14-υδροξυκλαριθρομυκίνη, η οποία έχει παρόμοια δράση με την κλαριθρομυκίνη. Το στοιχείο περνά γρήγορα στους ιστούς με υγρά. Συνήθως, οι δείκτες του φαρμάκου στους ιστούς είναι 10 φορές υψηλότεροι από τις τιμές του στον ορό.

Το φάρμακο συμμετέχει ενεργά στις μεταβολικές διεργασίες του ήπατος που συμβαίνουν με τη βοήθεια της αιμοπρωτεΐνης P450. Υπάρχουν λιγότερα από 7 μεταβολικά προϊόντα του στοιχείου.

Απεκκρίνεται ως μεταβολικά προϊόντα ή αμετάβλητο στα ούρα. Ένα μικρότερο μέρος απεκκρίνεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Περίπου το 20-30% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.

Ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου είναι 3-4 ώρες όταν χρησιμοποιείται δόση 0,25 g σε διαστήματα 12 ωρών και 5-7 ώρες όταν χρησιμοποιείται δόση 0,5 g σε διαστήματα 12 ωρών.

Δοσολογία και χορήγηση

Το δισκίο καταπίνεται ολόκληρο με σκέτο νερό.

Οι έφηβοι ηλικίας 12 ετών και άνω, καθώς και οι ενήλικες, θα πρέπει να λαμβάνουν 0,25-0,5 g της ουσίας 2 φορές την ημέρα για μια περίοδο 1-2 εβδομάδων. Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι ένας μικρότερος θεραπευτικός κύκλος 5-6 ημερών είναι επίσης αποτελεσματικός για τη μέση ωτίτιδα ή την οξεία βρογχίτιδα.

Άτομα με HIV ή λοίμωξη που προκαλείται από το σύμπλεγμα M.avium θα πρέπει να χρησιμοποιούν 1000-2000 mg του φαρμάκου την ημέρα. Ένας ενήλικας δεν μπορεί να χρησιμοποιήσει περισσότερα από 2000 mg Lecoclar την ημέρα.

Σχέδια που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σε ενήλικες:

• για την αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν 0,25 g της ουσίας σε διαστήματα 12 ωρών για 10 ημέρες.
• στο οξύ στάδιο της ιγμορίτιδας - 0,5 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών για περίοδο 14 ημερών.
• σε περίπτωση επιδείνωσης χρόνιας βρογχίτιδας ή οικιακής πνευμονίας (που προκαλείται από πνευμονιόκοκκο, μυκόπλασμα pneumoniae ή moraxella catarrhalis), χρησιμοποιούνται 0,25 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών για περίοδο 1-2 εβδομάδων (σε περίπτωση οικιακής πνευμονίας που προκαλείται από Haemophilus influenzae, χρησιμοποιούνται 0,5 g του φαρμάκου με την ίδια συχνότητα για παρόμοια χρονική περίοδο).
• σε περίπτωση βλάβης της επιδερμίδας και των δομών της - 0,25 g του φαρμάκου σε διαστήματα 12 ωρών, εντός 7-14 ημερών.
• θεραπεία του Helicobacter pylori (συνδυασμένη) – 0,25 g 2 φορές την ημέρα ή 0,5 g 3 φορές την ημέρα, σε διάστημα 2 εβδομάδων.

Άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (τιμές CC κάτω των 30 ml/λεπτό) πρέπει να μειώσουν τη δόση του φαρμάκου κατά το ήμισυ (ή να παρατείνουν τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων κατά 2 φορές).

Χρήση Lecoclara κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του Lecoclar σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες. Η κλαριθρομυκίνη, όπως και άλλες μακρολίδες, μπορεί να απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Εάν μια ασθενής είναι ήδη έγκυος, σχεδιάζει μια εγκυμοσύνη ή μείνει έγκυος κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η ασθενής θα πρέπει να ενημερώσει τον γιατρό, επειδή η κλαριθρομυκίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, λαμβάνοντας υπόψη τα οφέλη της και τις πιθανές αρνητικές επιπτώσεις.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με κλαριθρομυκίνη ή άλλες μακρολίδες.
• ηπατικές παθήσεις σοβαρής φύσης.
• χρήση μαζί με σισαπρίδη, τερφεναδίνη ή πιμοζίδη.

[ 2 ]

Παρενέργειες Lecoclara

Τα περισσότερα από τα αρνητικά συμπτώματα που εμφανίστηκαν κατά τη χρήση του φαρμάκου ήταν προσωρινά ή ήπια. Συχνά, υπάρχουν γαστρεντερικές διαταραχές (ναυτία, πόνος στο στομάχι, πεπτικές διαταραχές και διάρροια) ή πονοκέφαλοι. Είναι πιθανή η ανάπτυξη γλωσσίτιδας ή στοματίτιδας, διαταραχών της γεύσης και σημείων δυσανεξίας (αναφυλαξία, εξανθήματα και, σπάνια, SJS). Έχουν επίσης υπάρξει μεμονωμένες αναφορές συμπτωμάτων στο κεντρικό νευρικό σύστημα (αίσθημα άγχους ή σύγχυσης, ζάλη, εφιάλτες και αϋπνία).

Η ενδοηπατική χολόσταση ή η αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων εμφανίζεται εξαιρετικά σπάνια.

Η χρήση κλαριθρομυκίνης (και ομοίως ερυθρομυκίνης) μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή αρρυθμία (αυτό περιλαμβάνει επίσης κοιλιακή ταχυκαρδία και torsades de pointes σε ορισμένα άτομα με παρατεταμένες τιμές διαστήματος QT).

Υπερβολική δόση

Πολύ μεγάλες δόσεις του φαρμάκου γενικά προκαλούν αίσθημα σύγχυσης, πονοκεφάλους και γαστρεντερική δυσλειτουργία.

Η γαστρική πλύση πρέπει να πραγματοποιείται εντός 2 ωρών από τη λήψη του φαρμάκου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η κλαριθρομυκίνη εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες, όπου επιβραδύνει τη δράση μεμονωμένων ενζύμων της αιμοπρωτεΐνης P450. Αυτές οι διεργασίες, στις οποίες συμμετέχουν και άλλα φάρμακα (με τη βοήθεια αυτού του ενζυμικού συστήματος), μπορούν να επιβραδυνθούν με την αύξηση των τιμών τους στον ορό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε δηλητηρίαση.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με πιμοζίδη, καθώς και με σισαπρίδη και τερφεναδίνη, απαγορεύεται.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνδυάζεται με διγοξίνη, διυδροεργοταμίνη ή αστεμιζόλη.

Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης κλαριθρομυκίνης με κυκλοσπορίνη, νιτρικό βισμούθιο, βενζοδιαζεπίνες, καθώς και ρανιτιδίνη, σακουιναβίρη, καρβαμαζεπίνη με ριφαμπουτίνη, βαρφαρίνη, θεοφυλλίνη με τακρόλιμους και ζιδοβουδίνη, η διαδικασία της θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθείται στενά. Συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων αυτών των φαρμάκων στον ορό, οι δόσεις των οποίων μπορεί να είναι πολύ μικρές.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lecoclar πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Επίπεδο θερμοκρασίας – μέγιστη 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Lecoclar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 2 ετών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την πιθανότητα αποτελεσματικής και ασφαλούς χρήσης του φαρμάκου σε βρέφη ηλικίας κάτω των έξι μηνών.

[ 4 ], [ 5 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Arvicin, Klabax, Binoklar με Arvicin retard, Clarbact, Clarithrosin και Vero-Clarithromycin με Clarithromycin, καθώς και τα Klacid, ClaroSip, Claricin, Klasine με Claricit και Seidon-Sanovel. Η λίστα περιλαμβάνει επίσης τα Clerimed, Fromilid, Claromin με Crixane και Ecozitrin.

[ 6 ]