Λαμιτρίλιο

Το Lamitril είναι ένα αντισπασμωδικό που χρησιμοποιείται συχνά όταν άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ποικίλων επιληπτικών κρίσεων έχουν αποτύχει.

Ενδείξεις Λαμιτρίλιο

Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν: γενικευμένες και εστιακές τονικοκλονικές κρίσεις (χρησιμοποιούνται κυρίως σε περίπτωση αντοχής σε άλλα αντισπασμωδικά).

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίων των 25 mg (30 δισκία σε φιάλη) ή 100 και 150 mg (60 δισκία σε φιάλη).

Φαρμακοδυναμική

Η λαμοτριγίνη μπλοκάρει τους εξαρτώμενους από το δυναμικό διαύλους νατρίου που βρίσκονται στις προσυναπτικές νευρωνικές μεμβράνες. Αυτό συμβαίνει μέσω αργής απενεργοποίησης και καταστολής της περίσσειας απελευθερούμενου γλουταμινικού (αυτό το αμινοξύ είναι ένας από τους κύριους παράγοντες που προκαλούν την ανάπτυξη επιληπτικής κρίσης).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται από το γαστρεντερικό σωλήνα αρκετά γρήγορα και φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αίματος μετά από 2,5 ώρες.

Η δραστική ουσία μεταβολίζεται ενεργά, με κύριο προϊόν αποσύνθεσης το Ν-γλυκουρονίδιο. Ο μέσος χρόνος ημιζωής είναι 29 ώρες. Η απέκκριση γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών και ένα μέρος απεκκρίνεται αμετάβλητο (κυρίως με τα ούρα). Ο χρόνος ημιζωής στα παιδιά είναι μικρότερος από ό,τι στους ενήλικες ασθενείς.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η αρχική εφάπαξ δόση για χορήγηση από το στόμα (για παιδιά ηλικίας 12+ ετών και ενήλικες) είναι 25-50 mg. Για θεραπεία συντήρησης - 100-200 mg την ημέρα. Σπάνια, είναι απαραίτητο να συνταγογραφούνται δόσεις 500-700 mg την ημέρα.

Η αρχική δόση για παιδιά ηλικίας 2-12 ετών είναι 0,2-2 mg/kg την ημέρα και για θεραπεία συντήρησης - 1-15 mg/kg την ημέρα. Τα παιδιά ηλικίας 2-12 ετών επιτρέπεται να καταναλώνουν όχι περισσότερο από 200-400 mg την ημέρα (η ακριβής δοσολογία εξαρτάται από το θεραπευτικό σχήμα που χρησιμοποιείται).

Η συχνότητα χρήσης, καθώς και τα διαστήματα μεταξύ των δόσεων σε περίπτωση αύξησης της δοσολογίας, εξαρτώνται από το θεραπευτικό σχήμα που χρησιμοποιείται, καθώς και από την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.

[ 17 ], [ 18 ]

Χρήση Λαμιτρίλιο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του Lamitril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Επιτρέπεται η χρήση του μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα υπερβαίνει την πιθανότητα αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο. Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το φάρμακο πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
• ατομική δυσανεξία στο δραστικό συστατικό του φαρμάκου.
• παιδιά κάτω των 2 ετών, καθώς και ηλικιωμένοι.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες Λαμιτρίλιο

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• Όργανα του ΚΝΣ: ζάλη με πονοκεφάλους, διαταραχές ύπνου ή, αντίθετα, αίσθημα υπνηλίας, κόπωσης, σύγχυσης και επίσης επιθετικότητας.
• όργανα του πεπτικού συστήματος: ηπατική δυσλειτουργία και ναυτία.
• όργανα του αιμοποιητικού συστήματος: λευκοπενία ή θρομβοπενία.
• αλλεργία: δερματικά εξανθήματα (συνήθως ιλαράς), οίδημα Quincke, κακόηθες εξιδρωματικό ερύθημα, σύνδρομο Lyell και επιπλέον λεμφαδενοπάθεια.

[ 16 ]

Υπερβολική δόση

Η υπερδοσολογία λαμοτριγίνης προκαλεί ζάλη, αταξία και νυσταγμό, καθώς και πονοκεφάλους, υπνηλία, διεύρυνση του διαστήματος QRS στο ΗΚΓ, έμετο και κώμα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτό έχει οδηγήσει σε θάνατο.

Η θεραπεία περιλαμβάνει πλύση στομάχου και ενεργό άνθρακα. Επιπλέον, η νοσηλεία του ασθενούς είναι υποχρεωτική για συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα βαλπροϊκά (συμπεριλαμβανομένου του βαλπροϊκού οξέος) είναι ανταγωνιστικοί αναστολείς των ηπατικών ενζύμων και, επιπλέον, καταστέλλουν τη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης της δραστικής ουσίας. Ως αποτέλεσμα, ο ρυθμός μεταβολισμού μειώνεται και ο μέσος χρόνος ημιζωής της λαμοτριγίνης αυξάνεται (έως 70 ώρες).

Τα αντισπασμωδικά που προκαλούν μεταβολισμό των ηπατικών ενζύμων (συμπεριλαμβανομένης της καρβαμαζεπίνης με φαινυτοΐνη, καθώς και της πριμιδόνης με φαινοβαρβιτάλη, κ.λπ.), καθώς και η παρακεταμόλη, αυξάνουν τον ρυθμό μεταβολισμού και γλυκουρονιδίωσης της δραστικής ουσίας. Όταν συνδυάζονται με αυτά, ο μέσος χρόνος ημιζωής της λαμοτριγίνης μειώνεται κατά περίπου 2 φορές (σε 14 ώρες).

Η συνδυασμένη χρήση καρβαμαζεπίνης με λαμοτριγίνη συχνά οδηγεί στην εμφάνιση αρνητικών εκδηλώσεων από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ζάλη, αταξία, ναυτία και, επιπλέον, απώλεια οπτικής οξύτητας και διπλωπία). Αυτά τα συμπτώματα εξαφανίζονται σύντομα μετά τη μείωση της δόσης της καρβαμαζεπίνης. Παρόμοιο αποτέλεσμα αναπτύσσεται στην περίπτωση συνταγογράφησης οξκαρβαζεπίνης με λαμοτριγίνη σε ένα υγιές άτομο (χωρίς να μελετηθούν τα αποτελέσματα της μείωσης της δοσολογίας).

Τα από του στόματος αντισυλληπτικά που περιέχουν αιθινυλοιστραδιόλη (30 mcg) και λεβονοργεστρέλη (150 mcg) διπλασιάζουν περίπου τον ρυθμό κάθαρσης της λαμοτριγίνης, με αποτέλεσμα η μέγιστη συγκέντρωσή της και η AUC να μειώνονται κατά 39 και 52% αντίστοιχα. Κατά τη διάρκεια της εβδομάδας χωρίς λήψη από του στόματος αντισυλληπτικών, η συγκέντρωση της λαμοτριγίνης στον ορό αυξάνεται και κατά τη στιγμή της λήψης μιας νέας δόσης γίνεται περίπου 2 φορές υψηλότερη από ό,τι κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η ριφαμπικίνη αυξάνει τον ρυθμό κάθαρσης της λαμοτριγίνης και επίσης μειώνει τον χρόνο ημιζωής της (διεγείρει τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στη διαδικασία γλυκουρονιδίωσης).

[ 22 ], [ 23 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από το ηλιακό φως και μακριά από παιδιά. Συνθήκες θερμοκρασίας – όχι περισσότερο από 25°C.

[ 24 ], [ 25 ]

Διάρκεια ζωής

Το Lamitril επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 5 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 26 ]