Lamolep

Το Lamolep είναι ένα αντισπασμωδικό φάρμακο.

Ενδείξεις Lamolep

Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε μονοθεραπεία, καθώς και στη σύνθετη θεραπεία γενικευμένων και εστιακών κρίσεων (αυτό περιλαμβάνει επιληπτικές κρίσεις μυοκλονικής-αστατικής φύσης) σε εφήβους και ενήλικες.

Τα παιδιά ηλικίας 2-12 ετών πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο ως βοήθημα στην καταστολή του σπασμωδικού συνδρόμου.

Το Lamolep μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία μόνο όταν επιτευχθεί έλεγχος της έντασης και της συχνότητας των κρίσεων.

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία τυπικών μορφών απουσιών.

Βοηθά στην καταστολή των καταθλιπτικών σταδίων σε ενήλικες που πάσχουν από διπολική διαταραχή.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή δισκίων των 25, 50 και 100 mg.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο δρα αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των διαύλων Na που εξαρτώνται από το δυναμικό και, επιπλέον, σταθεροποιώντας τα τοιχώματα των νευρώνων και καταστέλλοντας τις διαδικασίες έκκρισης του 2-αμινοπεντανοδιοϊκού οξέος, το οποίο είναι ο σημαντικότερος συμμετέχων στις διαδικασίες σχηματισμού επιληπτικών κρίσεων.

Φαρμακοκινητική

Η εντερική απορρόφηση της λαμοτριγίνης είναι αρκετά γρήγορη και πλήρης. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται περίπου 2,5 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του δισκίου. Η περίοδος αιχμής παρατείνεται όταν λαμβάνεται με τροφή, αλλά ο ρυθμός απορρόφησης δεν επηρεάζεται.

Η από του στόματος χορήγηση έως και 450 mg έχει γραμμική φαρμακοκινητική. Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 55% και ο όγκος κατανομής είναι 0,92-1,22 L/kg.

Η ουσία μεταβολίζεται από το ένζυμο γλυκουρονυλτρανσφεράση. Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι άλλων αντισπασμωδικών δεν σχετίζονται με τη λαμοτριγίνη. Ο μέσος ρυθμός κάθαρσης της ουσίας σε ενήλικες είναι 39±14 ml/λεπτό.

Κατά τη διάρκεια του μεταβολισμού, η ουσία διασπάται σε γλυκουρονίδια, τα οποία απεκκρίνονται στα ούρα. Λιγότερο από το 10% της αμετάβλητης ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα και ένα άλλο 2% στα κόπρανα. Ο χρόνος ημιζωής, καθώς και ο ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου, δεν εξαρτώνται από τη δόση της ουσίας που λαμβάνεται.

Στα παιδιά (ειδικά κάτω των 5 ετών), η κάθαρση του φαρμάκου σε σχέση με το βάρος είναι υψηλότερη. Σε σύγκριση με έναν ενήλικα, ένα παιδί έχει επίσης μικρότερο χρόνο ημιζωής του φαρμάκου.

Οι μέσες τιμές του συντελεστή κάθαρσης του φαρμάκου σε άτομα με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια και σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση είναι 0,42 ml/λεπτό/kg (σε άτομα με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια), 0,33 ml/λεπτό/kg (σε περίπτωση χρήσης μεταξύ συνεδριών αιμοκάθαρσης) και 1,57 ml/λεπτό/kg (σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση). Αναλογικά με αυτό, οι μέσες τιμές του χρόνου ημιζωής είναι 42,9/57,4/13 ώρες.

Μια συνεδρία αιμοκάθαρσης 4 ωρών επιτρέπει την απομάκρυνση περίπου του 20% της λαμοτριγίνης. Επομένως, εάν ένα άτομο έχει νεφρική νόσο, η αρχική δόση του φαρμάκου καθορίζεται λαμβάνοντας υπόψη το τυπικό σχήμα χρήσης αντισπασμωδικών. Εάν παρατηρηθεί σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, η δόση συντήρησης μειώνεται.

Οι μέσες τιμές του συντελεστή κάθαρσης φαρμάκου σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία (στάδια Child-Pugh A, B ή C) είναι 0,31/0,24/0,1 ml/λεπτό/kg, αντίστοιχα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Lamolep πρέπει να λαμβάνεται χωρίς μάσημα, καταπίνοντας το δισκίο ολόκληρο. Δεδομένου ότι τα δισκία είναι διαλυτά, μπορούν να καταποθούν με μικρή ποσότητα υγρού.

Όταν αλλάζετε το μέγεθος της δόσης σε ένα παιδί κάτω των 12 ετών ή σε περίπτωση προβλημάτων με την αποβολική λειτουργία, δηλαδή όταν η δόση που λαμβάνεται διαφέρει σε μέγεθος από το ενεργό συστατικό ολόκληρου του δισκίου, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε τα ελάχιστα αποτελεσματικά τμήματα του φαρμάκου.

Η μονοθεραπεία για τη θεραπεία της επιληψίας σε εφήβους και ενήλικες πραγματοποιείται σύμφωνα με το ακόλουθο σχήμα: κατά τις πρώτες 2 εβδομάδες της αγωγής, λαμβάνετε 25 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα και κατά τις επόμενες 2 εβδομάδες - 50 mg με την ίδια συχνότητα. Στη συνέχεια, η δόση τιτλοδοτείται μέχρι να επιτευχθεί το μέγιστο φαρμακευτικά σημαντικό αποτέλεσμα. Η θεραπεία συντήρησης πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας δόσεις 100-200 mg/ημέρα και σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να φτάσει τα 500 mg.

Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με βαλπροϊκό νάτριο κατά τη διάρκεια επιληπτικού συνδρόμου, είναι απαραίτητη μια μικρή μείωση της δόσης του Lamolep. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια των αρχικών 2 εβδομάδων στα 25 mg κάθε δεύτερη μέρα και στη συνέχεια καθημερινά στην ίδια δόση για άλλες 2 εβδομάδες. Στη συνέχεια, η ημερήσια δόση του φαρμάκου αυξάνεται κατά 25-50 mg και λαμβάνεται μέχρι να ξεκινήσει η βελτίωση. Η σταθεροποιητική δόση είναι 100-200 mg/ημέρα (η δόση διαιρείται σε 2 χρήσεις).

Η σύνθετη θεραπεία των επιληπτικών κρίσεων, η οποία, εκτός από το Lamolepa, περιλαμβάνει φάρμακα που διεγείρουν τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, απαιτεί τη λήψη 50 mg του φαρμάκου κάθε μέρα κατά τη διάρκεια των αρχικών 2 εβδομάδων. Κατά τη διάρκεια των επόμενων 14 ημερών, το μέγεθος της μερίδας διπλασιάζεται. Ένα μήνα μετά την έναρξη της αγωγής, η ημερήσια δόση του φαρμάκου φτάνει τα 100 mg, τα οποία λαμβάνονται σε 2 δόσεις. Για να διατηρηθεί το φαρμακευτικό αποτέλεσμα, λαμβάνονται 200-400 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Η αρχική δόση του φαρμάκου για παιδιά ηλικίας 2-12 ετών σε συνδυασμό με βαλπροϊκό νάτριο ή άλλα αντισπασμωδικά είναι 0,15 mg/kg την ημέρα. Το φάρμακο λαμβάνεται σε τέτοιες δόσεις για 14 ημέρες. Κατά τη διάρκεια των επόμενων 14 ημερών, είναι απαραίτητο να λαμβάνονται 0,3 mg/kg/ημέρα. Στη συνέχεια, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται κάθε μέρα κατά 0,3 mg/kg μέχρι να παρατηρηθούν βελτιώσεις. Σε αυτή την περίπτωση, το μέγεθος των δόσεων συντήρησης φτάνει το 1-1,5 mg/kg/ημέρα με 2 δόσεις. Για αυτή την κατηγορία ασθενών, η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg.

Όταν το φάρμακο συνδυάζεται με άλλα αντισπασμωδικά (συμπεριλαμβανομένων διεγερτικών της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων), τα παιδιά ηλικίας 2-12 ετών θα πρέπει πρώτα (για 14 ημέρες) να λαμβάνουν 0,6 mg/kg την ημέρα και στη συνέχεια, για άλλες 14 ημέρες, 1,2 mg/kg την ημέρα. Στη συνέχεια, η δοσολογία τιτλοποιείται μέχρι να επιτευχθεί σταθερή δράση του φαρμάκου.

Η συνδυασμένη θεραπεία με Lamictal και αντισπασμωδικά φάρμακα (που επιβραδύνουν τη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων) για διπολικές διαταραχές σε εφήβους και ενήλικες ξεκινά με τη λήψη 25 mg του φαρμάκου κάθε δεύτερη μέρα για 14 ημέρες. Τις επόμενες 14 ημέρες, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο στην ίδια δόση, αλλά κάθε μέρα. Η σταθεροποιητική δόση είναι 100 mg. Δεν πρέπει να υπερβαίνει τη μέγιστη ημερήσια δόση, η οποία είναι 200 mg.

Όταν συνδυάζεται το φάρμακο με ενεργοποιητές ηπατικών ενζύμων, η δόση του πρέπει να διπλασιαστεί (σε σύγκριση με τη συνδυασμένη θεραπεία με φάρμακα που αναστέλλουν τις ηπατικές πρωτεάσες).

Εάν οι παράμετροι αλληλεπίδρασης μεταξύ του φαρμάκου και άλλων συνταγογραφούμενων αντισπασμωδικών δεν είναι γνωστές, θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ένα θεραπευτικό σχήμα παρόμοιο με το μονοθεραπευτικό.

[ 1 ]

Χρήση Lamolep κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Τα αποτελέσματα των δοκιμών δείχνουν ότι με τη μονοθεραπεία στο 1ο τρίμηνο, δεν παρατηρήθηκε αύξηση της συνολικής πιθανότητας συγγενών ανωμαλιών, αλλά μεμονωμένες πηγές καταδεικνύουν αύξηση σε καταστάσεις όπου παρατηρούνται ανωμαλίες στην στοματική κοιλότητα. Εξαιτίας αυτού, το Lamolep επιτρέπεται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο σε περιπτώσεις όπου η πιθανότητα οφέλους για τη γυναίκα είναι υψηλότερη από τον κίνδυνο αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Μεταβλητά επίπεδα λαμοτριγίνης ανευρίσκονται στο μητρικό γάλα και το συνολικό επίπεδο του φαρμάκου στο βρέφος μπορεί μερικές φορές να φτάσει έως και το 50% του επιπέδου της ουσίας στο σώμα της μητέρας, γι' αυτό και μπορεί να αναμένεται η ανάπτυξη φαρμακευτικών επιδράσεων του φαρμάκου. Από αυτή την άποψη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθούν προσεκτικά τα οφέλη του θηλασμού και ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών στο βρέφος.

Αντενδείξεις

Μια απόλυτη αντένδειξη στη χρήση του φαρμάκου είναι για άτομα που πάσχουν από δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.

Το Lamolep πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες Lamolep

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• δερματικές αλλοιώσεις: μπορεί να εμφανιστούν εξανθήματα αλλεργικού τύπου, που μερικές φορές οδηγούν σε TEN ή σύνδρομο Stevens-Johnson.
• διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας: μείωση της κυτταρικής περιεκτικότητας σε αιμοποιητικά μικρόβια.
• ανοσολογικές διαταραχές: ανάπτυξη λεμφαδενοπάθειας και, επιπλέον, συμπτώματα HCT.
• Δυσλειτουργία του ΚΝΣ: προβλήματα με την όραση, τη συνείδηση και την ισορροπία. Με την απότομη διακοπή του φαρμάκου, μπορεί να παρατηρηθεί σύνδρομο στέρησης - με τη μορφή αυξημένης συχνότητας επιληπτικών κρίσεων.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα και το ηπατοχολικό σύστημα: εντερικές διαταραχές, εκδηλώσεις δυσπεψίας και μειωμένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων.

Όταν λαμβάνεται μια ανεπαρκώς αποτελεσματική δόση του φαρμάκου, είναι πιθανός ο σχηματισμός λάσπης αιμοσφαιρίων μέσα στα αγγεία και η ανάπτυξη ραβδομυόλυσης ή MODS.

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με Lamolep μπορεί να προκαλέσει ναυτία με ζάλη, προβλήματα συντονισμού ή όρασης, κραναλγία και απώλεια συνείδησης.

Για την εξάλειψη των σημείων υπερδοσολογίας, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθούν διαδικασίες αποτοξίνωσης, συμπεριλαμβανομένης της γαστρικής πλύσης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Λόγω του ανταγωνιστικού ηπατικού μεταβολισμού, η χρήση με βαλπροϊκό νάτριο μειώνει τον ρυθμό απορρόφησης του Lamolep.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με καρβαμαζεπίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών.

Τα αντισπασμωδικά, τα ορμονικά αντισυλληπτικά και η παρακεταμόλη διπλασιάζουν τον ρυθμό μεταβολισμού και απέκκρισης της Lamolepa.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Lamolep πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Lamolep επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Κριτικές

Το Lamolep έχει αρκετά πολικές κριτικές, στις οποίες δεν υπάρχει σαφώς θετική ή αρνητική γνώμη για το φάρμακο, την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητά του. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το συστατικό του φαρμάκου είναι η λαμοτριγίνη και τέτοια φάρμακα πρέπει να επιλέγονται ξεχωριστά - τόσο τα μεγέθη δόσεων όσο και τα ίδια τα φάρμακα.

Οι άνθρωποι που βρήκαν το Lamolep κατάλληλο το θεωρούν αρκετά αποτελεσματικό φάρμακο. Μεταξύ των αρνητικών πτυχών, συχνά παρατηρούνται αρνητικές αντιδράσεις με τη μορφή δερματικών εξανθημάτων, τα οποία συνήθως υποχωρούν από μόνα τους.