Candesar

Το Candesar είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Candesara

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης, καθώς και σε περιπτώσεις συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και συστολικής δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας.

[ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται σε δισκία, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Σε ένα κουτί - 1 τέτοια κυψέλη.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό στοιχείο του φαρμάκου είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής του στοιχείου της αγγειοτενσίνης-2. Ο μηχανισμός της φαρμακευτικής του δράσης βασίζεται στην καταστολή της δράσης του RAAS.

Το Candesar είναι συνήθως ανεκτό χωρίς επιπλοκές. Δεν επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Διαδικασίες απορρόφησης και κατανομής.

Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου, το συστατικό της καντεσαρτάνης σιλεξετίλης μετατρέπεται στο δραστικό στοιχείο καντεσαρτάνη. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητάς της κατά τη χρήση πόσιμου διαλύματος καντεσαρτάνης σιλεξετίλης είναι περίπου 40%. Το επίπεδο σχετικής βιοδιαθεσιμότητας της μορφής δισκίου του φαρμάκου σε σύγκριση με το διάλυμα είναι περίπου 34% και η μεταβλητότητά του είναι εξαιρετικά χαμηλή. Το επίπεδο υπολογισμένης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου σε μορφή δισκίου είναι 14%.

Τα μέγιστα επίπεδα του φαρμάκου στον ορό παρατηρούνται 3-4 ώρες μετά τη χορήγηση. Τα επίπεδα καντεσαρτάνης στον ορό αυξάνονται γραμμικά με την αύξηση των δόσεων εντός του θεραπευτικού εύρους.

Δεν υπάρχει εξάρτηση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων της καντεσαρτάνης από το φύλο του ασθενούς.

Οι τιμές AUC του φαρμάκου στον ορό μετά από συγχορήγηση με τροφή δεν αλλάζουν σημαντικά.

Η καντεσαρτάνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (πάνω από 99%). Ο όγκος κατανομής της ουσίας είναι 0,1 l/kg.

Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας του Candesar δεν μεταβάλλονται όταν λαμβάνεται με τροφή.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Η απέκκριση της αμετάβλητης καντεσαρτάνης γίνεται με τη χολή και τα ούρα. Μόνο ένα μικρό μέρος της ουσίας υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ (συστατικό CYP2C9). Οι υπάρχουσες πληροφορίες που ελήφθησαν από δοκιμές αλληλεπίδρασης δεν δείχνουν ότι το φάρμακο επηρεάζει στοιχεία του CYP2C9, καθώς και του CYP3A4. Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά in vivo με φάρμακα των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες εξαρτώνται από τα ισοένζυμα της αιμοπρωτεΐνης P450 - CYP1A1 και CYP2A6, καθώς και από το CYP2C9 με το CYP2C19 και το CYP2D6, καθώς και από το CYP2E και το CYP3A4. Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι περίπου 9 ώρες. Με επαναλαμβανόμενη χρήση του φαρμάκου, δεν παρατηρείται συσσώρευση του συστατικού του φαρμάκου.

Η συνολική κάθαρση του φαρμάκου είναι περίπου 0,37 ml/λεπτό/kg. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 19 ml/λεπτό/kg. Η κάθαρση της ουσίας στους νεφρούς πραγματοποιείται μέσω σπειραματικής διήθησης και ενεργού σωληναριακής έκκρισης.

Όταν καταναλώνεται το συστατικό cilexetil candesartan, το οποίο είναι σημασμένο με 14C, περίπου το 26% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως το στοιχείο candesartan και ένα άλλο 7% ως ανενεργός μεταβολίτης. Ένα άλλο 56% της candesartan απεκκρίνεται στα κόπρανα (ως ανενεργός μεταβολίτης – 10%).

[ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή των μεγεθών των μερίδων Candesar γίνεται για κάθε ασθενή ξεχωριστά. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 4-8 g την ημέρα.

Χρήση Candesara κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν συνιστάται η χρήση αναστολέων επαναπρόσληψης αγγειοτενσίνης-2 (η καντεσαρτάνη είναι ένας από αυτούς) κατά το πρώτο τρίμηνο. Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου. Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν εναλλακτικά φάρμακα, η ασφάλεια των οποίων κατά τη λήψη από θηλάζουσες γυναίκες έχει αποδειχθεί πιο αξιόπιστα (αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τα πρόωρα και τα νεογέννητα βρέφη που θηλάζουν).

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε άτομα με υπερευαισθησία στα στοιχεία του και σοβαρή νεφρική νόσο.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Παρενέργειες Candesara

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση παρενεργειών: πονοκεφάλους, πόνο στην πλάτη, αρθραλγία, διάρροια, μυαλγία, ζάλη, δυσπεπτικά συμπτώματα και απώλεια δύναμης.

Υπερβολική δόση

Ως αποτέλεσμα της δηλητηρίασης, ο ασθενής εμφανίζει ζάλη, ταχυκαρδία και έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Χρησιμοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες για την εξάλειψη των διαταραχών. Η αιμοκάθαρση θα είναι αναποτελεσματική.

[ 12 ], [ 13 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Έχουν διεξαχθεί κλινικές δοκιμές αλληλεπιδράσεων φαρμάκων χρησιμοποιώντας φάρμακα όπως η βαρφαρίνη με γλιβενκλαμίδη, η υδροχλωροθειαζίδη με νιφεδιπίνη και διγοξίνη, και από του στόματος αντισύλληψη (όπως η αιθινυλοιστραδιόλη με λεβονοργεστρέλη) και η εναλαπρίλη. Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές θεραπευτικές επιδράσεις.

Η συνδυασμένη χρήση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο, καθώς και με συμπληρώματα καλίου ή άλλα φάρμακα (όπως η ηπαρίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τιμών καλίου. Με τέτοιους συνδυασμούς φαρμάκων, οι τιμές καλίου θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.

Όταν συνδυάζεται με αναστολείς ΜΕΑ και φάρμακα λιθίου, παρατηρήθηκε αντίστροφη αύξηση των τιμών λιθίου στον ορό, καθώς και της τοξικότητάς του. Ένα τέτοιο φαινόμενο μπορεί να αναπτυχθεί κατά τη χρήση ARA-II. Επομένως, ο συνδυασμός του Candesar με λίθιο απαγορεύεται. Εάν ένας τέτοιος συνδυασμός είναι απαραίτητος, οι τιμές λιθίου στον ορό του αίματος θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Με τη χρήση του φαρμάκου μαζί με ΜΣΑΦ (όπως εκλεκτικούς αναστολείς COX-2) και μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ, καθώς και ασπιρίνη (σε δόσεις >3 g/ημέρα), η αντιυπερτασική του δράση μπορεί να μειωθεί.

Όπως και με τους αναστολείς ΜΕΑ, ο συνδυασμός του φαρμάκου με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα εξασθένησης της νεφρικής λειτουργίας (μπορεί να αναπτυχθεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια και το κάλιο ορού μπορεί να αυξηθεί, ειδικά σε άτομα με προϋπάρχουσα κακή νεφρική λειτουργία). Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένους. Οι ασθενείς πρέπει να καταναλώνουν επαρκή ποσότητα υγρών και η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται μετά την έναρξη της συνδυαστικής θεραπείας και περιοδικά στη συνέχεια.

[ 14 ], [ 15 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Candesar πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 16 ]

Διάρκεια ζωής

Το Candesar μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του φαρμάκου σε άτομα κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Για το λόγο αυτό, δεν μπορεί να συνταγογραφηθεί σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου περιλαμβάνουν φάρμακα όπως το Atacand και το Cantab με Advant, Kasark, Candecor και Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Κριτικές

Το Candesar λαμβάνει πολλά θετικά σχόλια σχετικά με τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.