Kamagra

Το Kamagra είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη στυτική δυσλειτουργία. Περιέχει τη δραστική ουσία σιλδεναφίλη.

Ενδείξεις Καμάγκρα.

Συνιστάται για χρήση από άνδρες που πάσχουν από ανικανότητα – οι οποίοι δεν μπορούν να επιτύχουν ή να διατηρήσουν στύση προκειμένου να έχουν επιτυχή σεξουαλική επαφή.

Για να επιτευχθεί η επίδραση του φαρμάκου, απαιτείται σεξουαλική διέγερση.

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν παράγεται σε δισκία, 1 ή 4 τεμάχια σε κυψέλη. Η συσκευασία περιέχει 1 πλάκα κυψέλης.

Το Kamagra jelly διατίθεται σε φακελάκια των 5 g. Κάθε συσκευασία περιέχει 1 ή 50 φακελάκια.

Φαρμακοδυναμική

Η σιλδεναφίλη είναι ένα φάρμακο που λαμβάνεται από το στόμα και βοηθά στην απαλλαγή από την ανικανότητα. Όταν εμφανίζεται σεξουαλική διέγερση, το Kamagra αποκαθιστά την εξασθενημένη στύση αυξάνοντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Ο φυσιολογικός μηχανισμός που προκαλεί στύση περιλαμβάνει την απελευθέρωση του στοιχείου ΝΟ μέσα στο σπηλαιώδες σώμα, το οποίο αναπτύσσεται κατά τη σεξουαλική διέγερση. Το απελευθερούμενο στοιχείο ΝΟ ενεργοποιεί το ένζυμο γουανυλική κυκλάση, το οποίο διεγείρει την αύξηση της ουσίας cGMP, και αυτό οδηγεί σε χαλάρωση του λείου μυϊκού ιστού στο σπηλαιώδες σώμα, βοηθώντας τη ροή του αίματος στο πέος.

Η σιλδεναφίλη είναι ένας ισχυρός εκλεκτικός αναστολέας του συστατικού PDE5 (της λεγόμενης cGMP-ειδικής φωσφοδιεστεράσης), η οποία δρα μέσα στο σπηλαιώδες σώμα, όπου αυτό το στοιχείο προάγει τη διάσπαση της ουσίας cGMP. Η επίδραση της σιλδεναφίλης στη στυτική λειτουργία είναι περιφερειακή. Η ουσία δεν έχει άμεση χαλαρωτική επίδραση στο απομονωμένο σπηλαιώδες σώμα, αλλά ενισχύει σημαντικά τη χαλαρωτική επίδραση του στοιχείου NO σε αυτόν τον ιστό. Κατά την ενεργοποίηση των μεταβολικών οδών NO/cGMP, η οποία συμβαίνει κατά τη σεξουαλική διέγερση, η επιβράδυνση του στοιχείου PDE5 από τη σιλδεναφίλη αυξάνει τα επίπεδα cGMP μέσα στο σπηλαιώδες σώμα. Από αυτή την άποψη, για να επιτευχθεί η επίδραση της σιλδεναφίλης, είναι απαραίτητο ο άνδρας να βρίσκεται σε κατάσταση σεξουαλικής διέγερσης.

Δοκιμές in vitro αποκάλυψαν την επιλεκτικότητα της επίδρασης της σιλδεναφίλης στο στοιχείο PDE-5, το οποίο συμμετέχει ενεργά στην ανάπτυξη της στύσης. Η επίδραση της σιλδεναφίλης στην PDE-5 είναι πολύ πιο ισχυρή από ό,τι σε άλλα γνωστά στοιχεία PDE. Είναι 10 φορές πιο ισχυρή από την επίδρασή της στο στοιχείο PDE-6, το οποίο συμμετέχει στον φωτομετασχηματισμό εντός του αμφιβληστροειδούς.

Όταν λαμβάνεται στις μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις, η εκλεκτικότητα της σιλδεναφίλης για την PDE-5 υπερβαίνει την εκλεκτικότητά της για στοιχεία από την PDE-2 έως την PDE-4 και από την PDE-7 έως την PDE-11 κατά 80 φορές. Για παράδειγμα, η εκλεκτικότητα της δράσης του συστατικού στην PDE-5 είναι 4000 φορές υψηλότερη από την εκλεκτική επίδραση στο συστατικό PDE-3 (αυτή είναι μια ισομορφή του στοιχείου ειδική για την cGMP που εμπλέκεται στη ρύθμιση των συσταλτικών διεργασιών στον καρδιακό μυ).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Η σιλδεναφίλη απορροφάται ταχέως. Φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωσή της στο πλάσμα εντός 0,5-2 ωρών (διάμεση τιμή 1 ώρα) – όταν λαμβάνεται από το στόμα με άδειο στομάχι. Το μέσο επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 41% (εντός 25-63%). Εντός των μέσων επιτρεπόμενων δόσεων (25-100 mg), οι τιμές AUC, καθώς και η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου όταν λαμβάνεται από το στόμα, αυξάνονται ανάλογα με το μέγεθος της δόσης.

Εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, ο βαθμός απορρόφησής του μειώνεται. Ο μέσος χρόνος για την επίτευξη της υψηλότερης τιμής παρατείνεται σε 1 ώρα και το ίδιο το επίπεδο της μέγιστης συγκέντρωσης μειώνεται κατά 29%.

Διανομή.

Οι μέσες τιμές ισορροπίας του όγκου κατανομής είναι 105 l, από τις οποίες μπορεί να συναχθεί το συμπέρασμα ότι το φάρμακο κατανέμεται εντός των ιστών. Με μία εφάπαξ χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα σε δόση 100 mg, η μέση τιμή της συνολικής μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα φτάνει περίπου τα 440 ng/ml (με συντελεστή μεταβλητότητας 40%). Δεδομένου ότι η πρωτεϊνοσύνθεση της σιλδεναφίλης, καθώς και το κύριο προϊόν αποσύνθεσης Ν-δεσμεθυλίου στο πλάσμα, είναι 96%, η μέση μέγιστη τιμή του φαρμάκου στο πλάσμα φτάνει τα 18 ng/ml (ή 38 nmol). Το επίπεδο πρωτεϊνοσύνθεσης στο πλάσμα δεν εξαρτάται από τον συνολικό δείκτη της ουσίας.

Σε άνδρες εθελοντές που έλαβαν το φάρμακο μία φορά σε δόση 100 mg, μετά από 1,5 ώρα βρέθηκε λιγότερο από 0,0002% (μέσο επίπεδο - 188 ng) της καταναλισκόμενης ουσίας στο εκσπερμάτισμα.

Μεταβολικές διεργασίες.

Ο μεταβολισμός της δραστικής ουσίας συμβαίνει κυρίως υπό την επίδραση μικροσωμικών ισοενζύμων του ήπατος - στοιχείων του CYP3A4 (η κύρια οδός), καθώς και του CYP2C9 (η δεύτερη οδός).

Το κύριο κυκλοφορούν μεταβολικό προϊόν σχηματίζεται με τη διαδικασία της Ν-απομεθυλίωσης του δραστικού συστατικού.

Η επιλεκτικότητα αυτού του φαρμακευτικού μεταβολίτη για το στοιχείο PDE-5 μπορεί να είναι συγκρίσιμη με αυτή της ίδιας της σιλδεναφίλης. Η δραστικότητα του προϊόντος αποσύνθεσης για το στοιχείο PDE-5 είναι περίπου το 50% της δραστικότητας της δραστικής ουσίας. Το επίπεδο του μεταβολίτη στο πλάσμα είναι περίπου το 40% αυτού της σιλδεναφίλης. Το Ν-απομεθυλιωμένο προϊόν αποσύνθεσης υφίσταται στη συνέχεια άλλες μεταβολικές διεργασίες και ο χρόνος ημιζωής του είναι περίπου 4 ώρες.

Απέκκριση.

Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης του φαρμάκου είναι 41 l/ώρα, με χρόνο ημιζωής 3-5 ώρες. Η ουσία απεκκρίνεται με τους μεταβολίτες της κυρίως στα κόπρανα (περίπου το 80% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα) και το υπόλοιπο στα ούρα (περίπου 13%).

[ 1 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα. Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα από τη λήψη του, απαιτείται κατάσταση σεξουαλικής διέγερσης.

Η τυπική δόση του φαρμάκου για ενήλικες είναι 50 mg. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται περίπου 60 λεπτά πριν από την αναμενόμενη σεξουαλική επαφή. Ταυτόχρονα, λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα του ίδιου του φαρμάκου, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ή να μειωθεί στα 25 mg. Δεν επιτρέπεται η λήψη περισσότερων από 100 mg του φαρμάκου.

Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση του φαρμάκου δεν μπορεί να λαμβάνεται περισσότερο από μία φορά την ημέρα. Εάν λαμβάνετε Kamagra με τροφή, η δράση του μπορεί να ξεκινήσει λίγο αργότερα από ό,τι όταν παίρνετε το δισκίο με άδειο στομάχι.

Άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Άτομα που έχουν αυτή την παθολογία σε μέτρια ή ήπια μορφή (με επίπεδο CC εντός 30-80 ml/λεπτό) μπορούν να λάβουν το φάρμακο σε τυπική δόση ενηλίκων.

Άτομα με σοβαρές μορφές της νόσου (με τιμές CC που δεν φτάνουν τα 30 ml/λεπτό) χρειάζεται να λαμβάνουν 25 mg του φαρμάκου, επειδή το επίπεδο κάθαρσης της σιλδεναφίλης σε αυτή την περίπτωση θα μειωθεί.

Λαμβάνοντας υπόψη την ανοχή του ασθενούς, καθώς και την επίδραση του φαρμάκου, εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η σταδιακή αύξηση της δόσης στα 50 ή 100 mg.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Λόγω του γεγονότος ότι τα άτομα με αυτή την ασθένεια (για παράδειγμα, με κίρρωση) έχουν μειωμένο ρυθμό κάθαρσης του φαρμάκου, μπορούν να λάβουν το πολύ 25 mg του φαρμάκου. Είναι απαραίτητο να αυξηθεί σταδιακά η δόση κατά 2 ή 4 φορές, λαμβάνοντας υπόψη την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και ταυτόχρονα την ανεκτικότητά του από τον ασθενή.

[ 2 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα στοιχεία του φαρμάκου.
• συνδυασμένη χρήση με δότες NO (π.χ. νιτρώδες αμύλιο) ή νιτρικές ουσίες διαφόρων μορφών. Η χρήση αυτή απαγορεύεται, επειδή υπάρχουν στοιχεία που δείχνουν ότι η σιλδεναφίλη έχει αισθητή επίδραση στις μεταβολικές οδούς NO/cGMP και επίσης ενισχύει σημαντικά τις αντιυπερτασικές παραμέτρους των νιτρικών.
• καταστάσεις κατά τις οποίες απαγορεύεται η σεξουαλική δραστηριότητα (για παράδειγμα, σε περίπτωση σοβαρής καρδιαγγειακής δυσλειτουργίας - σε περίπτωση στηθάγχης με ασταθείς εκδηλώσεις ή σε περίπτωση σοβαρού σταδίου καρδιακής ανεπάρκειας)·
• απώλεια όρασης στο ένα μάτι λόγω μη αρτηριτικού ΑΙΟΝ, ανεξάρτητα από την παρουσία/απουσία σύνδεσης μεταξύ αυτής της νόσου και προηγούμενης χρήσης φαρμάκων αναστολέων PDE-5.
• η παρουσία των ακόλουθων παθολογιών: σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, χαμηλή αρτηριακή πίεση (κάτω από 90/50 mm Hg), πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, καθώς και διαγνωσμένες εκφυλιστικές ασθένειες του αμφιβληστροειδούς κληρονομικής φύσης (για παράδειγμα, χρωστική αμφιβληστροειδίτιδα · οι ασθενείς σπάνια έχουν γενετικές αλλοιώσεις της PDE στην περιοχή του αμφιβληστροειδούς). Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η ασφάλεια της λήψης του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί σε αυτές τις υποκατηγορίες ασθενών.

Το Kamagra δεν χρησιμοποιείται επίσης από άτομα κάτω των 18 ετών και γυναίκες.

Παρενέργειες Καμάγκρα.

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη ορισμένων παρενεργειών:

• συμπτώματα από το νευρικό σύστημα και τα αισθητήρια όργανα: ζάλη με σοβαρούς πονοκεφάλους, έξαψη του δέρματος του προσώπου, αυξημένη ευαισθησία στο φως, μειωμένη αντίληψη χρώματος και αίσθημα θολής όρασης.
• Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος: ρινική συμφόρηση.
• γαστρεντερικές διαταραχές: εκδηλώσεις δυσπεψίας και διάρροιας.
• δερματικές διαταραχές: εμφάνιση εξανθήματος,
• Άλλα: πόνος στην πλάτη, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, αρθραλγία και σύνδρομο γρίπης.

Όλες οι παραπάνω αρνητικές αντιδράσεις εκφράζονται συνήθως αρκετά ασθενώς και περνούν γρήγορα.

Υπερβολική δόση

Ως αποτέλεσμα της λήψης μιας εφάπαξ δόσης του φαρμάκου έως και 800 mg, εμφανίζονται αρνητικές επιδράσεις παρόμοιες με αυτές που παρατηρούνται κατά τη χρήση του φαρμάκου σε χαμηλότερες δόσεις, αν και εμφανίζονται συχνότερα και έχουν υψηλότερο βαθμό σοβαρότητας. Η χρήση του Kamagra σε ποσότητα 200 mg δεν αύξησε την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, αλλά οδήγησε σε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης παρενεργειών (όπως εξάψεις με πονοκεφάλους, δυσπεπτικές εκδηλώσεις, ρινική συμφόρηση, σοβαρή ζάλη και προβλήματα με τα οπτικά όργανα).

Εάν αναπτυχθεί δηλητηρίαση, πρέπει να πραγματοποιηθούν οι τυπικές υποστηρικτικές διαδικασίες. Η αιμοκάθαρση πιθανότατα δεν θα είναι σε θέση να επιταχύνει την κάθαρση του φαρμάκου, επειδή η ουσία υφίσταται πρωτεϊνοσύνθεση σε μεγάλες ποσότητες στο πλάσμα, αλλά και λόγω του γεγονότος ότι η σιλδεναφίλη δεν αποβάλλεται στα ούρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του φαρμάκου μαζί με άλλα φάρμακα που αυξάνουν την ισχύ, επειδή αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη δηλητηρίασης.

Είναι επίσης αδύνατο να συνδυαστεί το φάρμακο με μια σειρά φαρμάκων που επηρεάζουν την καρδιακή λειτουργία.

Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται με αλκοολούχα ποτά, επειδή το αλκοόλ σε μεγάλες δόσεις έχει αρνητική επίδραση στη στυτική λειτουργία. Όταν συνδυάζεται με αλκοόλ, οι ιδιότητες του Kamagra μπορεί να αποδυναμωθούν.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Kamagra φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Η μέγιστη θερμοκρασία αποθήκευσης είναι 30°C.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Kamagra είναι ένα ανάλογο του Viagra. Σύμφωνα με κριτικές, το φάρμακο είναι αρκετά αποτελεσματικό, με μεγάλη διάρκεια δράσης, σπάνια προκαλεί παρενέργειες. Μεταξύ των μειονεκτημάτων, σημειώνεται ένα αρκετά υψηλό κόστος.

Διάρκεια ζωής

Το Kamagra σε δισκία μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου και με τη μορφή τζελ/ζελέ - για μέγιστο διάστημα 2 ετών.