Zeffix

Το Zeffix είναι ένα πόσιμο διάλυμα. Είναι ένα συστηματικό φάρμακο με αντιιικές ιδιότητες.

Ενδείξεις Zeffix

Ενδείκνυται για χρόνια ηπατίτιδα (ιογενή) τύπου Β, η οποία αναπτύσσεται ταυτόχρονα με τον πολλαπλασιασμό του HBV.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται ως διάλυμα σε φιάλες πολυαιθυλενίου (με βιδωτό καπάκι) των 240 ml. Μία συσκευασία περιέχει 1 φιάλη με δοσομετρική σύριγγα από πολυπροπυλένιο (ή πολυαιθυλένιο), καθώς και έναν προσαρμογέα πολυαιθυλενίου για τη σύριγγα.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, η λαμιβουδίνη, είναι ένας αντιιικός παράγοντας με υψηλή δραστικότητα έναντι της ηπατίτιδας τύπου Β.

Η τριφωσφορική λαμιβουδίνη είναι η δραστική μορφή της ουσίας – αποτελεί υπόστρωμα για την ιική πολυμεράση. Ο επακόλουθος σχηματισμός ιικού DNA εμποδίζεται από την είσοδο του φαρμακευτικού συστατικού σε αυτήν την αλυσίδα. Η τριφωσφορική λαμιβουδίνη δεν επηρεάζει τον φυσικό κυτταρικό μεταβολισμό του DNA.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό έχει υψηλό ρυθμό απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα και το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας μετά από εσωτερική χορήγηση είναι 80-85%. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό παρατηρείται 1 ώρα μετά τη χρήση. Όταν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό μειώνεται στο 47% και ο χρόνος που απαιτείται για την επίτευξή της παρατείνεται. Αλλά γενικά, αυτό δεν επηρεάζει την απορροφούμενη ουσία, γεγονός που σας επιτρέπει να χρησιμοποιείτε το Zeffix ανεξάρτητα από την τροφή.

Όταν κατανέμεται σε φαρμακευτικές δόσεις, οι δείκτες του φαρμάκου θα είναι γραμμικοί. Το φάρμακο συντίθεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες ότι η λαμιβουδίνη είναι ικανή να περάσει στο ΚΝΣ και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό. Η μέση αναλογία της ουσίας στον ορό του αίματος και στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό 2-4 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 0,12.

Η μεταβολική αλληλεπίδραση της ουσίας είναι απίθανο να είναι δυνατή, καθώς η ουσία έχει μάλλον χαμηλό επίπεδο μεταβολισμού στο ήπαρ (μόνο 5-10%), καθώς και ασθενή σύνθεση με πρωτεΐνες πλάσματος.

Ο μέσος συστηματικός ρυθμός κάθαρσης της λαμιβουδίνης είναι περίπου 0,3 L/h/kg, με χρόνο ημιζωής περίπου 5-7 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα μέσω ενεργού έκκρισης και σπειραματικής διήθησης. Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου το 70% της απεκκρινόμενης λαμιβουδίνης.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, η ημερήσια δόση είναι 20 ml διαλύματος. Η λήψη του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η συμμόρφωση του ασθενούς με το θεραπευτικό σχήμα.

[ 1 ]

Χρήση Zeffix κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Υπάρχουν αρκετές πληροφορίες ότι το φάρμακο δεν έχει τοξική επίδραση στο σώμα της εγκύου και δεν προκαλεί αναπτυξιακά ελαττώματα. Το φάρμακο επιτρέπεται να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν υπάρχουν κλινικές ενδείξεις.

Εάν εμφανιστεί εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Zeffix, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι μετά τη διακοπή της χρήσης του φαρμάκου, η παθολογία μπορεί να επιδεινωθεί.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για το φάρμακο περιλαμβάνουν τη δυσανεξία του ασθενούς στη λαμιβουδίνη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου. Επιπλέον, δεν συνιστάται η συνταγογράφηση του φαρμάκου σε παιδιά κάτω των 18 ετών, καθώς δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμάκου στην προαναφερθείσα ηλικιακή κατηγορία.

Παρενέργειες Zeffix

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες, οι πιο συχνές από τις οποίες είναι: μολυσματικές διεργασίες στα αναπνευστικά όργανα, ταχεία κόπωση και αίσθημα κακουχίας, και επιπλέον, επίσης πονοκεφάλους, κοιλιακό άλγος, διάρροια, έμετο, δυσφορία στις αμυγδαλές και το λαιμό, και μαζί με αυτό, ναυτία.

Επιπλέον, είναι επίσης δυνατή η ανάπτυξη τέτοιων αρνητικών επιπτώσεων:

• όργανα του πεπτικού συστήματος: συχνότερα αυξάνεται το επίπεδο ALT, ακολουθούμενο από επιδείνωση της ηπατίτιδας (μπορεί να αναπτυχθεί τόσο κατά τη διάρκεια της θεραπείας όσο και μετά τη διακοπή του φαρμάκου). Συχνά το επίπεδο ALT μειώνεται σύντομα και σε μεμονωμένες περιπτώσεις μπορεί να είναι θανατηφόρο.
• συνδετικοί ιστοί, μύες και οστική δομή: συχνά εμφανίζονται μυϊκά προβλήματα (κράμπες, πόνος) και αυξάνονται επίσης τα επίπεδα CPK. Περιστασιακά εμφανίζεται ραβδομυόλυση.
• όργανα του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: η θρομβοπενία αναπτύσσεται περιστασιακά.
• ανοσοποιητικό σύστημα: μερικές φορές εμφανίζονται εκδηλώσεις υπερευαισθησίας - οίδημα του Quincke.
• Υποδόριος ιστός και δέρμα: συχνά εμφανίζονται κνησμός και εξανθήματα.

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παγκρεατίτιδας και νευρικής νευροπάθειας (ή παραισθησίας) σε ασθενείς με HIV, αλλά δεν έχει καταστεί δυνατό να τεκμηριωθεί σαφής σύνδεση μεταξύ της θεραπείας με Zeffix και της ανάπτυξης των παραπάνω παθολογιών.

Ασθενείς με HIV που έλαβαν το φάρμακο σε συνδυασμό με νουκλεοσιδικά ανάλογα εμφάνισαν μερικές φορές γαλακτική οξέωση, συνήθως συνοδευόμενη από λιπώδες ήπαρ και σοβαρή ηπατομεγαλία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η απέκκριση του φαρμάκου γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (ενεργός έκκριση). Επομένως, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι μπορεί να αλληλεπιδράσει με φάρμακα που έχουν την ίδια κύρια οδό απέκκρισης (σε αυτήν την περίπτωση, η διαδικασία συμβαίνει με τη συμμετοχή του συστήματος μεταφοράς οργανικών κατιόντων, για παράδειγμα με τριμεθοπρίμη).

Η ταυτόχρονη χρήση με τριμεθοπρίμη ή σουλφαμεθοξαζόλη σε ποσότητα 160/800 mg αυξάνει τα επίπεδα λαμιβουδίνης στο πλάσμα κατά 40%. Ταυτόχρονα, το Zeffix δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των παραπάνω ουσιών. Δεν υπάρχει όμως ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας του φαρμάκου σε περίπτωση φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με ζιδοβουδίνη αυξάνει μέτρια τις μέγιστες τιμές της τελευταίας στο πλάσμα (28%), αλλά η AUC παραμένει χωρίς σημαντικές αλλαγές. Η φαρμακοκινητική του Zeffix υπό την επίδραση της ζιδοβουδίνης δεν αλλάζει.

Όταν συνδυάζεται με ζαλκιταβίνη, το Zeffix είναι σε θέση να αναστείλει τη διαδικασία φωσφορυλίωσης αυτής της ουσίας μέσα στα κύτταρα. Από αυτή την άποψη, συνιστάται να μην χρησιμοποιούνται αυτά τα φάρμακα ταυτόχρονα. Το ίδιο ισχύει και για την ουσία εμτρικιταβίνη - λόγω της ίδιας δράσης του Zeffix σε αυτήν, απαγορεύεται ο συνδυασμός αυτών των φαρμάκων.

Η δραστική ουσία του Zeffix in vitro βοηθά στην ενδοκυτταρική αναπαραγωγή της κλαδριβίνης, γι' αυτό και υπάρχει κίνδυνος απώλειας της αποτελεσματικότητας της τελευταίας όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό. Ορισμένα κλινικά δεδομένα επιβεβαιώνουν επίσης την πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ αυτών των φαρμάκων. Για το λόγο αυτό, η χρήση τους σε συνδυασμό δεν συνιστάται.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε μικρά παιδιά, υπό κανονικές συνθήκες. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Zeffix ισχύει για χρήση για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου. Αλλά η διάρκεια ζωής μετά το άνοιγμα της φιάλης είναι μόνο 1 μήνα.