Irbetan

Το Irbetan είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν που έχει υποτασική δράση. Όταν χρησιμοποιείται, αποδυναμώνει τη συστηματική περιφερική αγγειακή αντίσταση και, επιπλέον, μειώνει τη συνολική αρτηριακή πίεση, την πίεση εντός της πνευμονικής κυκλοφορίας και το καρδιακό μεταφορτίο.

Η ανάπτυξη μέγιστης δραστικότητας του φαρμάκου εμφανίζεται μετά από 3-6 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης και το θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί 24 ώρες. Για να επιτευχθεί σταθερό κλινικό αποτέλεσμα, είναι απαραίτητο να λαμβάνεται το φάρμακο για μια περίοδο 1-2 εβδομάδων. [ 1 ]

Ενδείξεις Irbetan

Χρησιμοποιείται για ασθένειες όπως η πρωτοπαθής υπέρταση και η υψηλή αρτηριακή πίεση σε άτομα με νεφρικές παθολογίες.

Μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε συνδυασμό για την αντιυπερτασική θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια σε συσκευασία κυψελών. σε κουτί - 2 τέτοιες συσκευασίες.

Φαρμακοδυναμική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η ιρβεσαρτάνη δρα ως ισχυρός, επιλεκτικός ανταγωνιστής του άκρου της αγγειοτενσίνης-2 (AT1). Το συστατικό είναι ικανό να μπλοκάρει οποιεσδήποτε επιδράσεις της αγγειοτενσίνης-2 που προκαλούνται από το άκρο AO1, ανεξάρτητα από τη μέθοδο ή την πηγή σύνδεσης της αγγειοτενσίνης-2.

Ο επιλεκτικός ανταγωνισμός των τερματικών άκρων της αγγειοτενσίνης-2 (AT1) έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση των επιπέδων ρενίνης και αγγειοτενσίνης-2 στο πλάσμα και τη μείωση των επιπέδων αλδοστερόνης στο πλάσμα. [ 2 ]

Στο επίπεδο καλίου στον ορό, η ίδια η ιρβεσαρτάνη δεν έχει σημαντική επίδραση (στις συνιστώμενες δοσολογίες). Η ουσία δεν αναστέλλεται από το ACE (κινινάση-2), ένα ένζυμο που καταλύει τον σχηματισμό της αγγειοτενσίνης-2, καθώς και την αποικοδόμηση της βραδυκινίνης σε κατάσταση μεταβολικών στοιχείων που δεν έχουν θεραπευτική δράση. Η ιρβεσαρτάνη είναι δραστική ακόμη και χωρίς μεταβολική διέγερση. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η ιρβεσαρτάνη χορηγούμενη από το στόμα απορροφάται καλά, με βιοδιαθεσιμότητα που κυμαίνεται από 60-80%. Η λήψη της με τροφή δεν μεταβάλλει τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση της ιρβεσαρτάνης είναι περίπου 96%, αλλά η σύνθεση με κυτταρικά στοιχεία του αίματος είναι πολύ ασθενής. Ο όγκος κατανομής του φαρμάκου κυμαίνεται από 53-93 l.

Όταν η 14C-ιρβεσαρτάνη χορηγείται από το στόμα ή ενδοφλεβίως, το 80-85% των ραδιενεργών σωματιδίων που κυκλοφορούν στο πλάσμα του αίματος είναι αμετάβλητη ιρβεσαρτάνη.

Οι ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα μέσω οξείδωσης και σύζευξης γλυκουρονιδίου. Το γλυκουρονίδιο είναι το κύριο κυκλοφορούν μεταβολικό συστατικό του φαρμάκου (περίπου 6%). Υπάρχουν ενδείξεις ότι η οξείδωση της ιρβεσαρτάνης πραγματοποιείται κυρίως μέσω του ενζύμου CYP2C9 της αιμοπρωτεΐνης P450. Το ισοένζυμο CYP3A4 έχει πολύ μικρή επίδραση στις μεταβολικές διεργασίες.

Η φαρμακοκινητική της ιρβεσαρτάνης είναι γραμμική και εξαρτάται από το μέγεθος της δοσολογίας (στο εύρος 0,01-0,6 g). Παρατηρήθηκε μια ασθενέστερη δοσοεξαρτώμενη αύξηση στην απορρόφηση του φαρμάκου με την από του στόματος χορήγηση μερίδων μεγαλύτερων από 0,6 g (αυτή είναι η διπλάσια από τη μέγιστη επιτρεπόμενη δόση), αλλά ο μηχανισμός αυτής της αντίδρασης δεν έχει προσδιοριστεί. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 1,5-2 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Το επίπεδο νεφρικής και συστηματικής κάθαρσης του φαρμάκου είναι 3-3,5, και επίσης 157-176 ml ανά λεπτό.

Ο τελικός χρόνος ημιζωής της ιρβεσαρτάνης είναι 11-15 ώρες. Ο ενδοπλασματικός δείκτης ισορροπίας παρατηρείται μετά από 3 ημέρες από την έναρξη της θεραπείας (1 χορήγηση την ημέρα). Η πολλαπλή χορήγηση του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα οδηγεί σε περιορισμένη συσσώρευση του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος (<20%).

Η ιρβεσαρτάνη και τα μεταβολικά της συστατικά απεκκρίνονται μέσω της χολής και των ούρων. Μετά από χορήγηση από το στόμα και 14C-ιρβεσαρτάνης, περίπου το 20% των ραδιενεργών συστατικών απεκκρίνεται μέσω των ούρων και το υπόλοιπο μέσω των κοπράνων. Λιγότερο από το 2% της δόσης απεκκρίνεται ως αμετάβλητο στοιχείο μέσω των ούρων.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Irbetan πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Τα δισκία καταπίνονται χωρίς μάσημα, πλένονται με σκέτο νερό.

Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη αρχική δόση και δόση συντήρησης είναι 0,15 g του φαρμάκου. Εάν είναι απαραίτητο, μετά από 3-4 εβδομάδες μπορεί να αυξηθεί στα 0,3 g. Με επακόλουθη αύξηση της δοσολογίας, η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν αυξάνεται.

• Αίτηση για παιδιά

Δεν συνταγογραφείται στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Irbetan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Irbetan απαγορεύεται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς επηρεάζει τη δραστηριότητα του RAAS, η οποία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ενδομήτρια ανάπτυξη του εμβρύου, προκαλώντας την ανάπτυξη ολιγοϋδραμίνωσης, καθυστερημένη οστεοποίηση του κρανίου και επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.

Είναι επίσης πιθανό το παιδί να αναπτύξει μια νεογνική τοξική αντίδραση – μειωμένη αρτηριακή πίεση, υπερκαλιαιμία και νεφρική ανεπάρκεια.

Εάν προκύψει εγκυμοσύνη κατά τη λήψη του φαρμάκου, η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί αμέσως. Ταυτόχρονα, θα πρέπει να ελεγχθεί η νεφρική λειτουργία και η κατάσταση του κρανίου του εμβρύου με υπερηχογράφημα - εάν η ασθενής, λόγω αμέλειας, συνέχισε να χρησιμοποιεί το φάρμακο για μεγάλο χρονικό διάστημα ήδη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Κατά τον σχεδιασμό της σύλληψης, είναι απαραίτητο να επιλέξετε μια εναλλακτική μέθοδο θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου.
• θηλασμός και κύηση;
• ανεπάρκεια λακτάσης, γαλακτοζαιμία και δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• στένωση που επηρεάζει τις αρτηρίες και των δύο νεφρών ή την αρτηρία του μοναδικού λειτουργικού νεφρού·
• ηπατική ανεπάρκεια ή σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
• αφυδάτωση;
• περίσσεια του στοιχείου Na στο σώμα.
• παρατεταμένη διάρροια ή έμετος.
• δίαιτα χωρίς αλάτι;
• διαδικασίες αιμοκάθαρσης·
• πρωτοπαθής αλδοστερονισμός;
• στένωση μιτροειδούς ή αορτικής βαλβίδας.
• υπερτροφικός τύπος καρδιομυοπάθειας που έχει αποφρακτικό χαρακτήρα.

Παρενέργειες Irbetan

Οι παρενέργειες που σχετίζονται με τη χορήγηση φαρμάκων είναι συνήθως προσωρινές και ήπιες. Αυτές περιλαμβάνουν:

• ταχυκαρδία, αυξημένη κόπωση, ορθοστατική κατάρρευση, ζάλη, εμβοές και πονοκεφάλους.
• έμετος, δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, ναυτία, καούρα, διάρροια και δυσγευσία
• ηπατική δυσλειτουργία και ηπατίτιδα;
• νεφρική δυσλειτουργία;
• βήχας;
• αρθραλγία ή πόνος που επηρεάζει τις αρθρώσεις, το στήθος ή τους μύες
• επιδερμική υπεραιμία, οίδημα Quincke, λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα, κνίδωση και εξανθήματα.
• ανικανότητα;
• υπερκαλιαιμία ή μειωμένα επίπεδα αιμοσφαιρίνης στο αίμα.
• μυαλγία ή κράμπες που επηρεάζουν τους μύες.

Υπερβολική δόση

Μέχρι σήμερα, δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις δηλητηρίασης από Ιρβετάνη. Σε περίπτωση λήψης εξαιρετικά υψηλών δόσεων (πάνω από 0,9 g την ημέρα), μπορεί να εμφανιστεί ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, καθώς και απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, πραγματοποιείται πλύση στομάχου και ενεργός άνθρακας. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να καθιερωθεί ιατρική παρακολούθηση του ασθενούς και να εκτελεστούν συμπτωματικές ενέργειες, εάν είναι απαραίτητο.

Οι διαδικασίες αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές σε περίπτωση δηλητηρίασης με το φάρμακο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Irbetan μπορεί να συνδυαστεί με διουρητικά θειαζιδικού τύπου, ουσίες που μπλοκάρουν τη δράση των διαύλων Ca, καθώς και με αναστολείς ΜΕΑ.

Σε περιπτώσεις όπου, πριν από τη χορήγηση του φαρμάκου, ο ασθενής έχει υποβληθεί σε θεραπεία για μεγάλο χρονικό διάστημα χρησιμοποιώντας μεγάλες δόσεις διουρητικών, ο κίνδυνος μείωσης της αρτηριακής πίεσης στο αρχικό στάδιο της θεραπείας αυξάνεται λόγω της αφυδάτωσης του σώματος.

Ο συνδυασμός με καλιοσυντηρητικά διουρητικά και συμπληρώματα διατροφής που περιέχουν κάλιο μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα.

Το φάρμακο δεν μπορεί να συνδυαστεί με αμιωδαρόνη, φλουκοναζόλη και ριφαμιπικίνη, καθώς και με σιμετιδίνη, λίθιο, σουλφαφαιναζόλη, ομεπραζόλη και κετοκοναζόλη.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με ΜΣΑΦ μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση της θεραπευτικής του δράσης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Irbetan πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία - όχι υψηλότερη από +25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Irbetan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Converium, Votum και Irsar με Angizar, καθώς και Aprovel, Diosar και Ibertan με Valzar, καθώς και Coaprovel και Diostar.