Χρήση αντισπασμωδικών στη θεραπεία του πόνου στην πλάτη

Καρβαμαζεπίνη (Καρβαμαζεπίνη)

Δισκία, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, σιρόπι.

Φαρμακολογική δράση

Ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο (παράγωγο της διβενζαζεπίνης) που έχει επίσης νορμοθυμική, αντιμανιακή, αντιδιουρητική (σε ασθενείς με άποιο διαβήτη) και αναλγητική (σε ασθενείς με νευραλγία) δράση.

Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με τον αποκλεισμό των εξαρτώμενων από το δυναμικό διαύλων Na+, ο οποίος οδηγεί σε σταθεροποίηση της νευρωνικής μεμβράνης, αναστολή της εμφάνισης σειριακών νευρωνικών εκκενώσεων και μείωση της συναπτικής αγωγιμότητας των παλμών. Αποτρέπει τον επαναλαμβανόμενο σχηματισμό εξαρτώμενων από το Na+ δυναμικών δράσης σε αποπολωμένους νευρώνες. Μειώνει την απελευθέρωση του διεγερτικού νευροδιαβιβαστή αμινοξέος γλουταμινικού, αυξάνει το μειωμένο κατώφλι επιληπτικών κρίσεων και έτσι μειώνει τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικής κρίσης. Αυξάνει την αγωγιμότητα για το K+, ρυθμίζει τα εξαρτώμενα από το δυναμικό κανάλια Ca2+, τα οποία μπορούν επίσης να προκαλέσουν την αντισπασμωδική δράση του φαρμάκου.

Διορθώνει τις επιληπτικές αλλαγές προσωπικότητας και τελικά αυξάνει την κοινωνικότητα των ασθενών, προάγει την κοινωνική τους αποκατάσταση. Μπορεί να συνταγογραφηθεί ως κύριο θεραπευτικό φάρμακο και σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα.

Είναι αποτελεσματικό σε εστιακές (μερικές) επιληπτικές κρίσεις (απλές και σύνθετες), που συνοδεύονται ή δεν συνοδεύονται από δευτερογενή γενίκευση, σε γενικευμένες τονικοκλονικές επιληπτικές κρίσεις, καθώς και σε συνδυασμούς των παραπάνω τύπων (συνήθως αναποτελεσματικό σε ήπιες κρίσεις - petit mal, απουσίες και μυοκλονικές κρίσεις).

Σε ασθενείς με επιληψία (ιδιαίτερα παιδιά και εφήβους), παρατηρήθηκε θετική επίδραση στα συμπτώματα άγχους και κατάθλιψης, καθώς και μείωση της ευερεθιστότητας και της επιθετικότητας. Η επίδραση στη γνωστική λειτουργία και την ψυχοκινητική απόδοση εξαρτιόταν από τη δόση και ήταν ιδιαίτερα μεταβλητή.

Η έναρξη της αντισπασμωδικής δράσης ποικίλλει από μερικές ώρες έως αρκετές ημέρες (μερικές φορές έως και 1 μήνα λόγω της αυτοεπαγωγής του μεταβολισμού).

Στην ιδιοπαθή και δευτεροπαθή τριδυμική νευραλγία, προλαμβάνει τις κρίσεις πόνου στις περισσότερες περιπτώσεις. Είναι αποτελεσματικό στην ανακούφιση του νευρογενούς πόνου σε ραχιαίο τραύμα, μετατραυματική παραισθησία και μεθερπητική νευραλγία. Η ανακούφιση από τον πόνο στη τριδυμική νευραλγία παρατηρείται μετά από 8-72 ώρες.

Στο σύνδρομο στέρησης αλκοόλ, αυξάνει το όριο των σπασμών (το οποίο συνήθως μειώνεται σε αυτή την πάθηση) και μειώνει τη σοβαρότητα των κλινικών εκδηλώσεων του συνδρόμου (αυξημένη διεγερσιμότητα, τρόμος, διαταραχές βάδισης).

Σε ασθενείς με άποιο διαβήτη, οδηγεί σε ταχεία αντιστάθμιση του ισοζυγίου νερού, μειώνει τη διούρηση και το αίσθημα δίψας.

Η αντιψυχωσική (αντιμανιακή) δράση αναπτύσσεται μετά από 7-10 ημέρες και μπορεί να οφείλεται στην αναστολή του μεταβολισμού της ντοπαμίνης και της νορεπινεφρίνης.

Η παρατεταμένη δοσολογική μορφή εξασφαλίζει τη διατήρηση μιας πιο σταθερής συγκέντρωσης καρβαμαζεπίνης στο αίμα χωρίς «κορυφές» και «πτώσεις», γεγονός που επιτρέπει τη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας πιθανών επιπλοκών της θεραπείας, για την αύξηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας ακόμη και όταν χρησιμοποιούνται σχετικά χαμηλές δόσεις. Ένα άλλο σημαντικό πλεονέκτημα της παρατεταμένης μορφής είναι η δυνατότητα λήψης 1-2 φορές την ημέρα.

Ενδείξεις χρήσης

• Επιληψία (εξαιρουμένων των απουσιών, των μυοκλονικών ή χαλαρών κρίσεων) - μερικές κρίσεις με σύνθετα και απλά συμπτώματα, πρωτίστως και δευτερογενώς γενικευμένες μορφές κρίσεων με τονικοκλονικούς σπασμούς, μικτές μορφές κρίσεων (μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντισπασμωδικά).
• Ιδιοπαθής νευραλγία τριδύμου, νευραλγία τριδύμου στη σκλήρυνση κατά πλάκας (τυπική και άτυπη), ιδιοπαθής γλωσσοφαρυγγική νευραλγία.
• Οξείες μανιακές καταστάσεις (μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με Li+ και άλλα αντιψυχωσικά φάρμακα). Συναισθηματικές διαταραχές φάσης (συμπεριλαμβανομένης της διπολικής διαταραχής) πρόληψη των εξάρσεων, εξασθένηση των κλινικών εκδηλώσεων κατά τη διάρκεια της έξαρσης
• Σύνδρομο στέρησης αλκοόλ (άγχος, επιληπτικές κρίσεις, υπερδιεγερσιμότητα, διαταραχές ύπνου).
• Διαβητική νευροπάθεια με σύνδρομο πόνου.
• Άποιος διαβήτης κεντρικής γένεσης. Πολυουρία και πολυδιψία νευροορμονικής φύσης.
• Είναι επίσης δυνατή η χρήση (οι ενδείξεις βασίζονται στην κλινική εμπειρία, δεν έχουν διεξαχθεί ελεγχόμενες μελέτες):
  • σε ψυχωσικές διαταραχές (συναισθηματικές και σχιζοσυναισθηματικές διαταραχές, ψυχώσεις, διαταραχές πανικού, ανθεκτική στη θεραπεία σχιζοφρένεια, δυσλειτουργία του μεταιχμιακού συστήματος),
  • σε περίπτωση επιθετικής συμπεριφοράς ασθενών με οργανική εγκεφαλική βλάβη, κατάθλιψη, χορεία.
  • για άγχος, δυσφορία, σωματοποίηση, εμβοές, γεροντική άνοια, σύνδρομο Kluver-Bucy (αμφοτερόπλευρη καταστροφή της αμυγδαλής), ιδεοψυχαναγκαστικές διαταραχές, στέρηση από βενζοδιαζεπίνες, κοκαΐνη.
  • για σύνδρομο πόνου νευρογενούς γένεσης: ραχιαία τάβη, σκλήρυνση κατά πλάκας, οξεία ιδιοπαθή νευρίτιδα (σύνδρομο Guillain-Barré), διαβητική πολυνευροπάθεια, φανταστικός πόνος, σύνδρομο «κουρασμένων ποδιών» (σύνδρομο Ekbom), ημιπροσωπικός σπασμός, μετατραυματική νευροπάθεια και νευραλγία, μεθερπητική νευραλγία.
  • για την πρόληψη της ημικρανίας.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Γκαμπαπεντίνη

Κάψουλες, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία

Φαρμακολογική δράση

Η γκαμπαπεντίνη είναι δομικά παρόμοια με το GABA, αλλά ο μηχανισμός δράσης της διαφέρει από άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με τους υποδοχείς GABA (βαλπροϊκό οξύ, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αναστολείς τρανσαμινάσης GABA, αναστολείς πρόσληψης GABA, αγωνιστές GABA και προφάρμακα GABA) και δεν συνδέεται με τους ακόλουθους υποδοχείς σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις (υποδοχείς GABA A και b, βενζοδιαζεπίνη, γλουταμινικό, γλυκίνη και N-μεθυλο-D-ασπαρτικό). In vitro, έχουν εντοπιστεί νέοι πεπτιδικοί υποδοχείς σε ιστό εγκεφάλου αρουραίου, συμπεριλαμβανομένου του νεοφλοιού και του ιππόκαμπου, οι οποίοι μπορεί να μεσολαβούν στην αντισπασμωδική δράση της γκαμπαπεντίνης και των παραγώγων της (η δομή και η λειτουργία των υποδοχέων γκαμπαπεντίνης δεν είναι πλήρως κατανοητές).

Ενδείξεις χρήσης

Επιληψία: μερικοί σπασμοί με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών (μονοθεραπεία)· μερικοί σπασμοί με και χωρίς δευτερογενή γενίκευση σε ενήλικες (επιπλέον φάρμακο)· ανθεκτική επιληψία σε παιδιά άνω των 3 ετών (επιπλέον φάρμακα).

Νευροπαθητικός πόνος σε ασθενείς άνω των 18 ετών.

Πρεγκαμπαλίνη (Πρεγκαβαλίνη)

Κάψουλες

Φαρμακολογική δράση

Αντιεπιληπτικός παράγοντας. συνδέεται με την πρόσθετη υπομονάδα (πρωτεΐνη α2-δέλτα) των τασετοεξαρτώμενων διαύλων Ca2+ στο κεντρικό νευρικό σύστημα, γεγονός που συμβάλλει στην εκδήλωση αναλγητικών και αντισπασμωδικών επιδράσεων. Η μείωση της συχνότητας των κρίσεων ξεκινά εντός της πρώτης εβδομάδας.

Ενδείξεις χρήσης

Νευροπαθητικός πόνος, επιληψία.