Herceptin

Το Herceptin περιέχει το δραστικό συστατικό τραστουζουμάμπη, η οποία είναι ικανή να αλληλεπιδρά με την τερματική συσκευή του δερματικού αυξητικού παράγοντα τύπου 2, καταστέλλοντας τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων με υπερέκφραση HER2 και αποδυναμώνοντας τη διαδικασία υπερέκφρασης HER2.

Η τραστουζουμάμπη είναι επίσης ικανή να επιδείξει επιλεκτική κυτταροτοξικότητα έναντι των καρκινικών κυττάρων. Επιπλέον, πρέπει να σημειωθεί ότι η υπερέκφραση του HER2 θεωρείται η κύρια αιτία των περισσότερων περιπτώσεων καρκίνου του μαστού και κοινού καρκίνου του στομάχου. [ 1 ]

Ενδείξεις Herceptin

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ογκολογικών παθήσεων (ως μονοθεραπεία και σε συνδυασμό με άλλες ογκολογικές ουσίες), συμπεριλαμβανομένου του μεταστατικού καρκινώματος του μαστού (με ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2 από καρκινικά κύτταρα), των πρώιμων σταδίων καρκινώματος του μαστού (με υπερέκφραση), καθώς και του αδενοκαρκινώματος που επηρεάζει τον οισοφαγο-γαστρεντερικό σωλήνα και το στομάχι (με ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή υγρού έγχυσης: μέσα σε φιαλίδια των 0,15 g (1 φιαλίδιο μέσα σε συσκευασία), καθώς και 0,44 g (μέσα σε κουτί - 1 φιαλίδιο σκόνης και 1 φιαλίδιο διαλύτη με όγκο 20 ml).

Φαρμακοδυναμική

Η τραστουζουμάμπη είναι ένα παράγωγο ανασυνδυασμένου DNA ανθρωποποιημένων μονοκλωνικών αντισωμάτων που αλληλεπιδρούν επιλεκτικά με την εξωκυτταρική περιοχή του υποδοχέα 2 του ανθρώπινου απλού έρπητα (HER2). Αυτά τα αντισώματα είναι IgG1, συμπεριλαμβανομένων των ανθρώπινων περιοχών (σταθερές περιοχές βαριάς αλυσίδας), και επίσης καθορίζουν τη συμπληρωματικότητα των περιοχών ποντικού του αντισώματος p185 HER2 προς το HER2. [ 2 ]

Το στοιχείο τραστουζουμάμπη αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων με την ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2 τόσο σε in vivo όσο και σε in vitro διαδικασίες. Σε δοκιμές in vitro, η εξαρτώμενη από αντισώματα κυτταροτοξικότητα των κυττάρων τραστουζουμάμπης επηρεάζει κυρίως τα καρκινικά κύτταρα με την ανάπτυξη υπερέκφρασης HER2. [ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Καρκίνωμα του μαστού.

Μετά τη χορήγηση του φαρμάκου με τη μορφή βραχυπρόθεσμων ενδοφλέβιων εγχύσεων σε δόσεις των 0,01, 0,05 g, καθώς και 0,1, 0,25, 0,5 g μία φορά την εβδομάδα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι ήταν μη γραμμικές. Η αύξηση της δοσολογίας οδήγησε σε μείωση της κάθαρσης του φαρμάκου.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 28-38 ημέρες, επομένως η περίοδος απέκκρισης μετά τη διακοπή του Herceptin είναι έως και 27 εβδομάδες (190 ημέρες και 5 χρόνοι ημιζωής).

Μια κοινή μορφή γαστρικού καρκίνου.

Σε υψηλά επίπεδα φαρμάκου, η συστηματική κάθαρση είναι σε μεγάλο βαθμό γραμμική και ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 26 ημέρες.

Οι μέσες αναμενόμενες τιμές AUC (επίπεδο σταθερής κατάστασης σε διάστημα 3 εβδομάδων) είναι 1213 mg/L ανά ημέρα, η διάμεση Cmax σταθερής κατάστασης είναι 132 mg/L και η διάμεση Cmin είναι 27,6 mg/L.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Herceptin μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο μετά από έλεγχο για την έκφραση του HER2 στον όγκο.

Το φάρμακο χορηγείται μέσω σταγονόμετρου. Κατά την παρασκευή του υγρού, το δοχείο δεν πρέπει να ανακινείται έντονα (μόνο να ανακινείται). Εάν εμφανιστεί αφρός, η σακούλα με το φάρμακο πρέπει να αφεθεί για 5 λεπτά.

Το θεραπευτικό σχήμα πρέπει να επιλέγεται αποκλειστικά ατομικά, λαμβάνοντας υπόψη τη φάση της παθολογίας και τα χαρακτηριστικά της εξέλιξής της, την κατάσταση του ασθενούς, το βάρος, το ύψος, την ηλικία κ.λπ., σύμφωνα με τα θεραπευτικά σχήματα που περιγράφονται στη βιβλιογραφία.

Κατά τη διάρκεια της χορήγησης του φαρμάκου και για 6 ώρες μετά την πρώτη έγχυση, καθώς και για 2 ώρες μετά από περαιτέρω διαδικασίες (μόνο στο νοσοκομείο), η κατάσταση του ασθενούς παρακολουθείται συνεχώς προκειμένου να υπάρξει άμεση ανταπόκριση στην εμφάνιση αρνητικών συμπτωμάτων. Εάν εμφανιστούν, η έγχυση θα πρέπει να διακοπεί και να συνεχιστεί μόνο μετά την εξάλειψη των αρνητικών συμπτωμάτων και την αποκατάσταση των λειτουργιών του σώματος. Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί εντελώς εάν εμφανιστούν απειλητικά για τη ζωή συμπτώματα.

• Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά κάτω των 18 ετών, καθώς η θεραπευτική του αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά του δεν έχουν μελετηθεί.

Χρήση Herceptin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Herceptin κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης. Μετά το τέλος της θεραπείας, μια γυναίκα σε γόνιμη ηλικία πρέπει να χρησιμοποιεί αξιόπιστη αντισύλληψη για άλλους έξι μήνες, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει θανατηφόρα πνευμονική και νεφρική υποπλασία στο έμβρυο, καθώς και ολιγοϋδράμνιο.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σοβαρής δυσανεξίας στην τραστουζουμάμπη, καθώς και σε περιπτώσεις σοβαρής δύσπνοιας που σχετίζεται με πνευμονικές μεταστάσεις ή σε περιπτώσεις δύσπνοιας στη φάση που απαιτεί οξυγονοθεραπεία.

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε περιπτώσεις στηθάγχης, μυοκαρδιακής ανεπάρκειας και αυξημένης αρτηριακής πίεσης ή σε περιπτώσεις όπου πραγματοποιήθηκε θεραπεία με καρυοτοξικά φάρμακα πριν από τη χρήση του φαρμάκου.

Παρενέργειες Herceptin

Μπορεί να παρατηρηθούν παρενέργειες, συμπεριλαμβανομένης της επιδείνωσης/ανάπτυξης λοιμώξεων (πνευμονία, έρπης, γρίπη, βλάβες της ουροδόχου κύστης και της επιδερμίδας). Είναι πιθανή η ανάπτυξη όγκων (καλοήθων και κακοήθων). Μπορεί επίσης να παρατηρηθούν εκδηλώσεις που σχετίζονται με το πάγκρεας, τα νεφρά, το ήπαρ, το καρδιαγγειακό σύστημα, το νευρικό σύστημα και το αιμοποιητικό σύστημα.

Είναι πιθανό να εμφανιστούν σημεία αλλεργίας που σχετίζονται με το αναπνευστικό σύστημα (τραχειίτιδα ή βρογχίτιδα) και την επιδερμίδα (κνίδωση ή κνησμός), καθώς και αναφυλαξία, οίδημα Quincke και καρδιογενές σοκ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο δεν είναι συμβατό με 5% δεξτρόζη, καθώς μπορεί να προκαλέσει συσσωμάτωση πρωτεϊνών.

Το Herceptin δεν πρέπει να αναμειγνύεται ή να αραιώνεται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Herceptin πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι εντός εύρους 2-8°C.

Διάρκεια ζωής

Το Herceptin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος. Το παρασκευασμένο διάλυμα έχει διάρκεια ζωής 1 μήνα όταν φυλάσσεται υπό ασηπτικές συνθήκες.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου περιλαμβάνουν τα Vectibex, MabThera με Avastin, Gazyva και Arzerra με Mabcampat, καθώς και τα Erbitux και Trastumab.