Felodipine

Η φελοδιπίνη είναι ένα ιατρικό φάρμακο που ανήκει στην ομάδα των αναστολέων διαύλων ασβεστίου.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Felodipine

Παρουσία παθολογιών για τη λήψη του φαρμάκου:
Η φελοδιπίνη ενδείκνυται για χρήση εάν ο ασθενής έχει:

• αρτηριακή υπέρταση;
• στηθάγχη (σταθερού τύπου ή Prinzmetal, εάν υπάρχει ατομική δυσανεξία σε βήτα-αναστολείς ή νιτρικά).
• Παθολογία Raynaud.

[ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η φελοδιπίνη κυκλοφορεί στην φαρμακευτική αγορά με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης με διαφορετικές ποσότητες της δραστικής ουσίας: δυόμισι, πέντε και δέκα χιλιοστόγραμμα.
Ένα δισκίο μπορεί να περιέχει δέκα, δεκαπέντε ή τριάντα δισκία. Με την παρουσία στη συσκευασία:

• μία, δύο, τρεις ή έξι πλάκες κελιών (εάν υπάρχουν δέκα δισκία)·
• μία, δύο ή τέσσερις πλάκες κελιών (εάν υπάρχουν δεκαπέντε δισκία)·
• μία ή δύο πλάκες κυττάρων (εάν υπάρχουν τριάντα δισκία).

Κάθε συσκευασία περιέχει επίσημες οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο έχει αντιυπερτασική και αντιστηθαγχική δράση. Ανήκει στην ομάδα των διυδροπυριδινών των «αργών» αναστολέων της διέλευσης ασβεστίου. Η αρτηριακή πίεση μειώνεται λόγω της μείωσης της αντίστασης των απομακρυσμένων αγγείων. Η φελοδιπίνη έχει δοσοεξαρτώμενη αντιισχαιμική δράση. Δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στο σύστημα καρδιακής αγωγιμότητας. Επίσης, δεν έχει αρνητική ινοτρόπο δράση, προστατεύει από επιπλοκές της αποκατάστασης της ροής του αίματος και μειώνει το μέγεθος του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοκινητική

Λόγω του γεγονότος ότι τα δισκία Φελοδιπίνης απομονώνονται με ένα επιπλέον κέλυφος, η απελευθέρωσή της είναι αργή. Αυτό βοηθά στην αύξηση της περιόδου προσρόφησης, έτσι ώστε η συσσώρευση του φαρμάκου να γίνεται ομοιόμορφα καθ' όλη τη διάρκεια της ημέρας. Η απορρόφηση γίνεται στο γαστρεντερικό σωλήνα σχεδόν χωρίς υπολείμματα. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν εξαρτάται από τη δόση και είναι περίπου δεκαπέντε τοις εκατό. Το φάρμακο συνδέεται με πρωτεΐνες, κυρίως αλβουμίνες, σχεδόν εκατό τοις εκατό.
Παράγοντας ανενεργούς μεταβολίτες, ο μεταβολισμός γίνεται εξ ολοκλήρου στο ήπαρ. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου είκοσι πέντε ώρες. Η συσσώρευση του φαρμάκου δεν συμβαίνει ακόμη και με παρατεταμένη χρήση.
Ειδικές ομάδες ασθενών
Σε άτομα που ανήκουν στην ηλικιωμένη κατηγορία του πληθυσμού σε σύγκριση με τους νέους, η πυκνότητα της Φελοδιπίνης στον ορό του αίματος είναι υψηλότερη.
Σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία, καθώς και σε άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, η φαρμακοκινητική δεν διαφέρει.
Το εβδομήντα τοις εκατό του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα, το υπόλοιπο, με τη μορφή μεταβολιτών, στα κόπρανα. Το μισό τοις εκατό απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη διείσδυση της Φελοδιπίνης μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται η λήψη του φαρμάκου από το στόμα το πρωί, πριν από το φαγητό ή μετά από ένα ελαφρύ πρωινό. Τα χάπια δεν χρειάζεται να μασώνται, να θρυμματίζονται, να διαιρούνται ή να συνθλίβονται.
Οι συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου ποικίλλουν ανάλογα με την παθολογική διαδικασία:
Υψηλή αρτηριακή πίεση
Για ενήλικες και ηλικιωμένους, η δόση επιλέγεται ξεχωριστά. Η αρχική δόση είναι πέντε χιλιοστόγραμμα μία φορά την ημέρα. Εάν μια τέτοια θεραπεία δεν φέρει το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά στα δέκα χιλιοστόγραμμα. Σε ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία και ηλικιωμένους, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με δυόμισι χιλιοστόγραμμα.
Σταθερή στηθάγχη
Η δόση επιλέγεται επίσης ξεχωριστά. Η αρχική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα πέντε χιλιοστόγραμμα την ημέρα, αλλά εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί αργά στα δέκα χιλιοστόγραμμα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι είκοσι χιλιοστόγραμμα.
Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδυαστική θεραπεία, μαζί με βήτα αναστολείς, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) ή διουρητικά. Αξίζει όμως να ληφθεί υπόψη ότι μια τέτοια θεραπεία μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση της Φελοδιπίνης, επομένως είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η πιθανή ανάπτυξη υπότασης.
Η συνιστώμενη δόση για ασθενείς με διαταραγμένη ηπατική λειτουργία θα πρέπει να μειωθεί.
Η φαρμακοκινητική για ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία παραμένει αμετάβλητη.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Χρήση Felodipine κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένα από δοκιμές σε ζώα δείχνουν ότι το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Η φελοδιπίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περίπτωση των ακόλουθων παθολογικών καταστάσεων:
1. Ατομική υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του·
2. Ασταθής στηθάγχη·
3. Έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και η περίοδος που διαρκεί ένα μήνα μετά από αυτό·
4. Καρδιογενές σοκ·
5. Κλινικά σημαντική στένωση της αορτής·
6. Η περίοδος κύησης και θηλασμού·
7. Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια στο στάδιο της απορύθμισης·
8. Χαμηλή αρτηριακή πίεση·
9. Εάν ο ασθενής είναι κάτω των δεκαοκτώ ετών.

Παρενέργειες Felodipine

Όπως και άλλα παρόμοια φάρμακα, η φελοδιπίνη μπορεί να έχει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως: αυξημένο καρδιακό ρυθμό, ερύθημα του προσώπου, αυξημένη κόπωση. Αυτή η επίδραση μπορεί να εμφανιστεί στην αρχή της θεραπείας ή με αύξηση της δόσης και είναι αναστρέψιμη. Λόγω της προτριχοειδικής αγγειοδιαστολής, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει προσωρινό οίδημα. Εάν ο ασθενής πάσχει από περιοδοντίτιδα, μπορεί να εμφανίσει ελαφρύ πρήξιμο των ούλων. Για να αποφευχθεί αυτό, πρέπει να παρακολουθείτε προσεκτικά την στοματική υγιεινή.
Πιθανές συστηματικές ανεπιθύμητες ενέργειες:

• καρδιαγγειακά: αυξημένη ροή αίματος στο δέρμα του προσώπου και έντονη υπεραιμία, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, λιποθυμία, σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, λευκοκυττάρια αγγειίτιδα.
• νευρικό σύστημα: παραισθησία;
• Γαστρεντερικό σύστημα - ναυτία, πόνος στο στομάχι, έμετος, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, φλεγμονή των ούλων.
• μυοσκελετικό σύστημα: πόνος στις αρθρώσεις, μυϊκός πόνος;
• αλλεργία: δερματικό εξάνθημα, κνησμός, αυξημένη ευαισθησία στην υπεριώδη ακτινοβολία.
• ουροποιητικό σύστημα: αυξημένη συχνότητα ούρησης.

[ 18 ]

Υπερβολική δόση

Εάν η συνιστώμενη δόση της Φελοδιπίνης ξεπεραστεί σημαντικά, ο ασθενής μπορεί να εμφανίσει τα ακόλουθα συμπτώματα: ισχυρή μείωση της αρτηριακής πίεσης και βραδυκαρδία.
Για την ανακούφιση από αυτή την πάθηση, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί θεραπεία που στοχεύει στα συμπτώματα.
Με σημαντικά μειωμένη αρτηριακή πίεση, ο ασθενής πρέπει να ξαπλώσει ανάσκελα και να σηκώσει τα πόδια του. Και με βραδυκαρδία, 0,5 - 1,0 mg ατροπίνης πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλεβίως αμέσως.
Εάν αυτά τα μέτρα δεν επαρκούν, είναι απαραίτητο να αυξηθεί η ποσότητα του αίματος με ενδοφλέβια χορήγηση δεξτρόζης, NaCl ή δεξτράνης. Και είναι επίσης απαραίτητο να διεξαχθεί θεραπεία με μια ομάδα φαρμάκων που στοχεύουν τους άλφα-αδρενεργικούς υποδοχείς.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν χρησιμοποιείτε το Felopin με ορισμένα φάρμακα, αξίζει να λάβετε υπόψη ότι:

• αυξάνει την πυκνότητα της διγοξίνης στον ορό του αίματος, αλλά αυτό δεν απαιτεί αλλαγή της συνιστώμενης δόσης της φελοδιπίνης.
• με φάρμακα όπως: Ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, σιμετιδίνη και ιτρακοναζόλη, όταν αλληλεπιδρούν, υπάρχει αύξηση του επιπέδου πυκνότητας φελοδιπίνης στον ορό, με ταυτόχρονη επιβράδυνση του μεταβολισμού της.
• όταν αλληλεπιδρά με φάρμακα όπως: Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη, Ριφαμπικίνη και βαρβιτουρικά, το επίπεδο πυκνότητας Φελοδιπίνης στο αίμα μειώνεται.
• τα φάρμακα που ταξινομούνται ως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα δεν επηρεάζουν την υποτασική τους δράση.
• Το υψηλό επίπεδο σύνδεσης της φελοδιπίνης με φάρμακα δεν επηρεάζει τη σύνδεση της ελεύθερης ένωσης ορισμένων φαρμάκων (για παράδειγμα, της βαρφαρίνης).
• Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται με χυμό γκρέιπφρουτ.
• η υποτασική δράση της φελοδιπίνης θα αυξηθεί εάν χρησιμοποιηθεί μαζί με βήτα-αναστολείς, διουρητικά και βεραπαμίλη.
• Τα επίπεδα τακρόλιμους στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται και ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας εάν χρησιμοποιείται με φελοδιπίνη.
• Η φελοδιπίνη, όταν χρησιμοποιείται μαζί, ουσιαστικά δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της κυκλοσπορίνης. Και η κυκλοσπορίνη αυξάνει τη μέγιστη πυκνότητά της (κατά 150%) και την AUC (κατά 60%).
• Η σιμετιδίνη αυξάνει τη Cmax και την AUC της φεδοδιπίνης κατά πενήντα πέντε τοις εκατό.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η φελοδιπίνη είναι ένα ισχυρό φάρμακο. Πρέπει να φυλάσσεται σε μέρη προστατευμένα από το φως και τα παιδιά.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές
Λόγω των διαφορετικών αντιδράσεων των ασθενών στη χρήση της Φελοδιπίνης, οι απόψεις γι' αυτήν, καθώς και για σχεδόν όλα τα φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, είναι διφορούμενες.
Δεν υπάρχουν αρνητικές κριτικές σχετικά με τη δράση και τις ανεπιθύμητες ενέργειες εάν το φάρμακο είναι κατάλληλο για τον ασθενή. Αλλά εάν το φάρμακο δεν είναι κατάλληλο, στον χώρο πληροφοριών μπορείτε να βρείτε πολλές πληροφορίες σχετικά με τις διάφορες παρενέργειές του.
Γι' αυτό δεν πρέπει να κρίνετε εάν πρέπει να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο ή όχι διαβάζοντας κριτικές για τη Φελοδιπίνη. Εάν ένας ασθενής χρειάζεται να χρησιμοποιήσει φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση, πρέπει οπωσδήποτε να συμβουλευτεί έναν γιατρό. Αυτό είναι απαραίτητο για να συνταγογραφηθεί η απαραίτητη δοσολογία και το θεραπευτικό σχήμα για τον ασθενή, ανάλογα με το ιατρικό του ιστορικό και τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Διάρκεια ζωής

Το φάρμακο μπορεί να αποθηκευτεί για δύο χρόνια.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]