Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη είναι ένα αντιβιοτικό στην κατηγορία των πενικιλινών.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ενδείξεις Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη λοιμώξεων που εμφανίζονται:

• στην στοματική κοιλότητα (όπως περιοδοντίτιδα με ακτινομύκωση, καθώς και βακτηριακή στοματίτιδα ).
• στο αναπνευστικό σύστημα (βρογχίτιδα ή πνευμονία)·
• στην περιοχή της επιδερμίδας και των υποδόριων στρωμάτων (εμφύσημα μολυσματικής φύσης, αποστήματα με φλέγμα, καθώς και δοθιήνωση, ερύθημα Breaker και μεταναστευτικό εξάνθημα ερυθηματώδους φύσης).

Επιπλέον, το φάρμακο συνιστάται για χρήση σε περιπτώσεις τετάνου με αλλαντίαση, καθώς και λεμφαδενίτιδας, γονόρροιας με σύφιλη, άνθρακα, διφθερίτιδας και μολυσματικού ίκτερου.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόληψη της εμφάνισης υποτροπών ρευματοειδούς αρθρίτιδας, ενδοκαρδίτιδας βακτηριακής προέλευσης, χορείας Sydenham, σπειραματικής νεφρίτιδας και ρευματισμών, και επιπλέον, για την πρόληψη της εμφάνισης επιπλοκών μολυσματικής γένεσης μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος ή δισκίων, τα οποία λαμβάνονται από το στόμα.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Φαρμακοδυναμική

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή των διεργασιών σύνδεσης της κυτταρικής μεμβράνης.

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση στα περισσότερα θετικά κατά Gram βακτήρια (όπως οι σταφυλόκοκκοι και οι στρεπτόκοκκοι), σε έναν μικρό αριθμό αρνητικών κατά Gram βακτηρίων (για παράδειγμα, Neisseria), καθώς και στη Listeria, το Treponema και τα Corynebacteria.

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα των στρεπτόκοκκων, οι οποίοι είναι ικανοί να παράγουν ανεξάρτητα πενικιλλινάση (αυτό είναι ένα ειδικό ένζυμο που μπορεί να απενεργοποιήσει και να διασπάσει τα αντιβιοτικά β-λακτάμης).

Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη ζωτική δραστηριότητα των μικροβίων που προκαλούν αμοιβάδωση, ρικέτσια, ιούς ή τα περισσότερα αρνητικά κατά Gram βακτήρια.

Το ενεργό στοιχείο του φαρμάκου είναι ανθεκτικό στο οξύ, αλλά καταστρέφεται κατά την επαφή με την πενικιλλινάση.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Φαρμακοκινητική

Το φάρμακο είναι σταθερό σε όξινο περιβάλλον. Η απορρόφηση στο λεπτό έντερο είναι περίπου 30-60%, η σύνθεση με πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι περίπου 60-80%. Η ουσία κυκλοφορεί στο αίμα για μεγάλο χρονικό διάστημα, περνώντας στους ιστούς με χαμηλή ταχύτητα. Υψηλά επίπεδα του φαρμακευτικού στοιχείου βρίσκονται στα νεφρά και χαμηλότερα επίπεδα βρίσκονται στα εντερικά τοιχώματα, το ήπαρ και την επιδερμίδα. Το φάρμακο φτάνει σε θεραπευτικά επίπεδα στο αίμα μετά από 0,5 ώρες και παραμένει για 3-6 ώρες.

Ο ρυθμός μεταβολισμού του στοιχείου στο ήπαρ είναι περίπου 30-35%. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 30-45 λεπτά. Αυτή η περίοδος παρατείνεται στους ηλικιωμένους, τα νεογνά και σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια.

Η απέκκριση του αμετάβλητου συστατικού είναι 25% και των μεταβολικών προϊόντων είναι 35%. Περίπου το 30% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα κόπρανα.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται 60 λεπτά πριν από τα γεύματα, με σκέτο νερό.

Για εφήβους άνω των 12 ετών και ενήλικες, συνταγογραφείται το ακόλουθο σχήμα: λήψη 0,5-1 g του φαρμάκου 3-4 φορές την ημέρα (1 mg του φαρμάκου περιέχει 1610 IU).

Τα άτομα με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν το φάρμακο σε διαστήματα τουλάχιστον 12 ωρών.

Η μέση διάρκεια του κύκλου θεραπείας είναι 5-7 ημέρες.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας για λοιμώξεις που προκαλούνται από β-αιμολυτικό στρεπτόκοκκο, η αντιβακτηριακή αγωγή θα πρέπει να συνεχιστεί για άλλες 3 ημέρες μετά την επιστροφή της θερμοκρασίας του ασθενούς στο φυσιολογικό (η μέση διάρκεια είναι 1-2 εβδομάδες).

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επιθέσεων χορείας Sydenham ή ρευματικών συμπτωμάτων, είναι απαραίτητο να ληφθούν 0,5 g του φαρμάκου δύο φορές.

Για να εξαλειφθεί ο κίνδυνος μόλυνσης μετά από χειρουργική επέμβαση, είναι απαραίτητο να χορηγηθούν 2 g του φαρμάκου πριν από τη διαδικασία και στη συνέχεια να ληφθούν 0,5 g της ουσίας σε διαστήματα 6 ωρών για άλλες 2 ημέρες.

Για παιδιά χρησιμοποιείται εναιώρημα από διαλυτή σκόνη. Τα δοσολογικά μεγέθη υπολογίζονται σε αναλογία 20-50 mg/kg.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• παθολογίες μολυσματικής φύσης, με σοβαρό βαθμό έκφρασης.
• η παρουσία υπερευαισθησίας στις πενικιλίνες με κεφαλοσπορίνες, καρβαπενέμες και άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά.
• στοματίτιδα ή φαρυγγίτιδα αφθώδους φύσης.
• ασθένειες που επηρεάζουν το πεπτικό σύστημα, οι οποίες συνοδεύονται από έμετο και διάρροια.

[ 22 ], [ 23 ]

Παρενέργειες Φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη

Το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αλλεργικά συμπτώματα (τοπική υπεραιμία του δέρματος, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, οίδημα του Quincke και κνίδωση). Σπάνια, η θεραπεία προκαλεί την ανάπτυξη ηωσινοφιλίας, αρθραλγίας, αναφυλαξίας, πυρετού και ορονοσίας.

Τα δισκία μπορούν να προκαλέσουν θρομβοπενία, λευκοπενία ή πανκυτταροπενία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία και αιμολυτική αναιμία.

Μεταξύ των πεπτικών διαταραχών: φυσαλιδώδης χειλίτιδα (αναπτύσσεται λόγω της ερεθιστικής δράσης του δραστικού στοιχείου του φαρμάκου στις βλεννογόνες μεμβράνες), γλωσσίτιδα με στοματίτιδα και επιπλέον δυσπεπτικά συμπτώματα (σύνδρομο εμετού ή διάρροιας, καθώς και ναυτία και δυσφορία στην επιγαστρική ζώνη) και ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. Η όρεξη επίσης επιδεινώνεται, οι γευστικοί κάλυκες είναι μειωμένοι και αναπτύσσεται ψευδομεμβρανώδης εντεροκολίτιδα (σπάνια).

Η θεραπεία μπορεί επίσης να οδηγήσει στην ανάπτυξη αγγειίτιδας, φαρυγγίτιδας ή σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας.

[ 24 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη μπορεί να προκαλέσει έμετο, διάρροια, επιληπτικές κρίσεις και ναυτία.

Για να εξαλείψετε τις διαταραχές, πρέπει να ζητήσετε βοήθεια από γιατρό.

[ 30 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το φάρμακο μειώνει την αποτελεσματικότητα των από του στόματος αντισυλληπτικών, καθώς και των φαρμάκων που μεταβολίζονται με το σχηματισμό PABA. Ο συνδυασμός με έμμεσα αντιπηκτικά οδηγεί στην ανάπτυξη του αντίθετου αποτελέσματος.

Η χρήση αιθινυλοιστραδιόλης αυξάνει σημαντικά τον κίνδυνο αιμορραγίας εκ διαφυγής. Η χρήση αλλοπουρινόλης αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης αλλεργίας, η οποία εκδηλώνεται με τη μορφή εξανθήματος στην επιδερμίδα.

Τα διουρητικά, η φαινυλοβουταζόνη και τα ΜΣΑΦ αυξάνουν τα επίπεδα του αντιβιοτικού στο αίμα αποδυναμώνοντας τις απεκκριτικές διεργασίες εντός των νεφρικών σωληναρίων.

Όταν λαμβάνεται με καθαρτικά, αμινογλυκοσίδες, τροφή, γλυκοζαμίνη ή αντιόξινα, ο ρυθμός και ο βαθμός απορρόφησης του φαρμάκου μειώνεται. Το αντίθετο αποτέλεσμα παρατηρείται όταν συνδυάζεται με βιταμίνη C.

Συνέργεια των φαρμακευτικών επιδράσεων καταγράφεται όταν το φάρμακο συνδυάζεται με βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά (βανκομυκίνη με κυκλοσερίνη, μεμονωμένες κεφαλοσπορίνες και ριφαμπικίνη).

Ανταγωνιστικές επιδράσεις παρατηρούνται όταν χρησιμοποιούνται μαζί με βακτηριοστατικά αντιβιοτικά (συμπεριλαμβανομένων μακρολιδίων με λινκοσαμίδες, καθώς και χλωραμφενικόλης με τετρακυκλίνες).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά και μακριά από το ηλιακό φως. Οι τιμές θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 48 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.

[ 36 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Vepikombin με το Ospen, καθώς και το Kliatsil με το Megatsillin από το στόμα.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Κριτικές

Η φαινοξυμεθυλοπενικιλίνη λαμβάνει μεγάλο αριθμό θετικών κριτικών. Σημειώνεται ότι λειτουργεί πολύ καλά στη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων και είναι επίσης ανεκτή από ασθενείς χωρίς επιπλοκές (υπό την επιφύλαξη της συμμόρφωσης με το θεραπευτικό σχήμα και όλες τις οδηγίες που έχει ορίσει ο θεράπων ιατρός).