Enapril

Η εναπρίλη εμφανίζει υποτασική δράση.

Ενδείξεις Enapril

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε μορφή δισκίου, σε ποσότητα 20 τεμαχίων σε κουτί.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Φαρμακοδυναμική

Το σύνθετο αντιυπερτασικό φάρμακο περιέχει 2 δραστικά στοιχεία που μειώνουν τις τιμές της αρτηριακής πίεσης – εναλαπρίλη με υδροχλωροθειαζίδη.

Η εναλαπρίλη είναι ένας εξαιρετικά ειδικός ανταγωνιστής-ανταγωνιστής (αναστέλλει τη δράση) του συστατικού του ΜΕΑ. Η δράση της εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης-1 σε αγγειοτενσίνη-2, γεγονός που συμβάλλει σε σημαντική αγγειοσυσπαστική δράση με επακόλουθη αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Ταυτόχρονα, η εναλαπρίλη μειώνει τον όγκο της παραγόμενης αλδοστερόνης, λόγω της οποίας μειώνονται οι τιμές της στο αίμα και ο δείκτης αγγειοτενσίνης-2. Αυτή η επίδραση οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης, της συστηματικής αντίστασης των περιφερικών αγγείων, της πίεσης εντός της μικρής ροής αίματος και του δεξιού κόλπου, και επιπλέον, ενισχύει τον όγκο της καρδιακής παροχής.

Η επίδραση της εναλαπρίλης οδηγεί σε σταδιακή μείωση της συστολικής και διαστολικής πίεσης, μείωση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας και σταθεροποίηση της στεφανιαίας ροής αίματος.

Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα διουρητικό που δρα μειώνοντας την επαναπορρόφηση ιονισμένου νατρίου και χλωρίου εντός του εγγύς σωληναρίου. Αναστέλλει επίσης την επαναπορρόφηση καλίου και διττανθρακικού άλατος.

Το διουρητικό αποτέλεσμα αναπτύσσεται με αλκάλωση και οξέωση, μειώνοντας με την παρατεταμένη χρήση της ουσίας.

Ο συνδυασμός των δύο προαναφερθέντων συστατικών σε ένα φάρμακο αυξάνει την αντιυπερτασική του δράση και ταυτόχρονα μειώνει το οίδημα των ιστών και το φορτίο στο μυοκάρδιο.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Η εναλαπρίλη απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα (περίπου 60%). Υφίσταται ενδοηπατική υδρόλυση, κατά την οποία εκκρίνεται εναλαπριλάτη, η οποία είναι ένα ενεργό μεταβολικό προϊόν. Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι 40%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του δραστικού συστατικού καταγράφεται μετά από 1 ώρα και το ενεργό μεταβολικό του προϊόν μετά από 3-4 ώρες.

Η πρωτεϊνοσύνθεση της εναλαπριλάτης στο πλάσμα είναι μικρότερη από 50%. Το ένα τρίτο του χορηγούμενου μέρους απεκκρίνεται μέσω του εντέρου (27% ως συστατικό της εναλαπριλάτης και ένα άλλο 6% ως εναλαπρίλη) και των νεφρών (18% ως εναλαπριλάτη και 61% ως εναλαπρίλη). Ο χρόνος ημιζωής της εναλαπριλάτης είναι 11 ώρες και οι τιμές κάθαρσης εντός των νεφρών είναι 150±44 ml/λεπτό.

Η ταχεία απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης έχει ως αποτέλεσμα την ανάπτυξη διουρητικής δράσης μετά από 1-2 ώρες. Το συστατικό περνάει μέσω του πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Η αποβολή της ουσίας γίνεται αρκετά γρήγορα. περίπου το 95% με τα ούρα.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, μία φορά την ημέρα. Τα δισκία λαμβάνονται σε μια ώρα της ημέρας που είναι βολική για τον ασθενή, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής. Η διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο και το μέγεθος των ημερήσιων μερίδων του επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της αναπτυσσόμενης παθολογίας.

Συνήθως, για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης, πρέπει να ξεκινήσετε με 1 δισκίο την ημέρα. Στη συνέχεια, με βάση την κλινική εικόνα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 2-4 δισκία. Σε αυτή την περίπτωση, η μέγιστη ημερήσια δόση επιλέγεται για τον ασθενή ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη γενική κατάσταση της υγείας, τη σοβαρότητα της υπέρτασης και την παρουσία συναφών παθήσεων. Επιπλέον, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία και τα επίπεδα καλίου στον ορό.

Σε περίπτωση νεφρικών παθήσεων, οι δοσολογίες επιλέγονται λαμβάνοντας υπόψη τις τιμές της CC. Εάν αυτός ο δείκτης υπερβαίνει τα 30 ml/λεπτό, είναι απαραίτητο να μειωθεί στο μισό η αρχική δόση (σε μισό δισκίο) και στη συνέχεια να αυξηθεί σταδιακά, παρακολουθώντας την εργασία των νεφρών, μέχρι να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα.

[ 21 ], [ 22 ]

Χρήση Enapril κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ιστορικό αγγειοοιδήματος
• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με υδροχλωροθειαζίδη, εναλαπρίλη ή πρόσθετα συστατικά του φαρμάκου.
• σοβαρή ηπατική νόσο.
• σοβαρή μορφή ουρικής αρθρίτιδας.
• σοβαρές νεφρικές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένης της ανουρίας, της διαβητικής νεφροπάθειας και της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας)
• σακχαρώδης διαβήτης με σοβαρά συμπτώματα.
• στένωση που επηρεάζει τις νεφρικές αρτηρίες ή την αορτή.
• αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια υπερτροφικής φύσης.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Παρενέργειες Enapril

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη παρενεργειών:

• ζάλη ή πονοκεφάλους;
• σοβαρή ναυτία (η οποία μπορεί να οδηγήσει ή όχι σε έμετο)
• ξηρός βήχας;
• ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.
• προβλήματα με την ηπατική λειτουργία (αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών στον ορό), συνοδευόμενα από σημεία δευτερογενούς χολόστασης.
• μυϊκή αδυναμία, υπονατριαιμία ή υποκαλιαιμία (με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου).
• αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης, καθώς και ανάπτυξη πρωτεϊνουρίας (σε περίπτωση νεφρικών παθολογιών).

[ 20 ]

Υπερβολική δόση

Συνήθως, η δηλητηρίαση με το φάρμακο συνοδεύεται από μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης, που εκδηλώνεται με ναυτία, αίσθημα γενικής αδυναμίας, ωχρότητα, ζάλη, υπεριδρωσία, διαταραχές στο επίπεδο του EBV και πονοκεφάλους.

Όταν εμφανιστούν τα πρώτα αξιόπιστα συμπτώματα δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου και να χορηγηθούν στον ασθενή προσροφητικά. Είναι επίσης απαραίτητο να τοποθετηθεί το θύμα οριζόντια, χαμηλώνοντας το κεφάλι του. Αργότερα, για να διορθωθούν οι δείκτες όγκου αίματος, είναι απαραίτητο να χορηγηθεί ενδοφλέβια (μέσω σταγονόμετρου) 9% NaCl, καθώς και αγγειοτενσίνη-2 (εάν είναι απαραίτητο).

Είναι απαραίτητο να λαμβάνονται όλα τα μέτρα, παρακολουθώντας ταυτόχρονα τις ζωτικές τιμές της γενικής κατάστασης του ασθενούς, καθώς και τα επίπεδα ουρίας και καλίου στον ορό με κρεατινίνη.

Σε περίπτωση υποκαλιαιμίας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται διάλυμα KCl και ασπαρτικό κάλιο (όχι περισσότερο από 2 g την ημέρα). Σε περίπτωση υποχλωραιμικής αλκάλωσης, θα πρέπει να χρησιμοποιείται NaCl. Σε εξαιρετικά σοβαρές καταστάσεις, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η συνδυασμένη χρήση αντιυπερτασικών φαρμάκων, αιθανόλης, βαρβιτουρικών, καθώς και ναρκωτικών ουσιών και παραγώγων φαινοθειαζίνης οδηγεί σε αύξηση της αντιυπερτασικής δράσης, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται συνεχώς οι δείκτες αρτηριακής πίεσης και, σε ορισμένες περιπτώσεις, να μειώνεται η δόση του Enapril.

Η συνδυασμένη χρήση του φαρμάκου με ΜΣΑΦ ή NaCl οδηγεί σε εξασθένηση των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων του.

Η χορήγηση μαζί με GCS προκαλεί ανισορροπία των ηλεκτρολυτικών παραμέτρων (μπορεί να οδηγήσει σε υποκαλιαιμία). Ο συνδυασμός με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά ενισχύει την επίδρασή τους. Ο συνδυασμός με αμίνες που προκαλούν υπερπίεση μειώνει τα συμπτώματα.

Η λήψη του φαρμάκου μαζί με δακτυλίς ενισχύει την επίδραση του τελευταίου.

Λόγω της αρνητικής επίδρασης της υδροχλωροθειαζίδης στις διαδικασίες απέκκρισης λιθίου, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί η πιθανότητα συνδυασμένης χρήσης τους, επειδή ως αποτέλεσμα μπορεί να αναπτυχθεί δηλητηρίαση από λίθιο.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και καλιοσυντηρητικών παραγόντων (σπιρονολακτόνη και αμιλορίδη με τριαμτερένη) μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο πλάσμα.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η εναπρίλη πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που κυμαίνονται από 15 έως 25°C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Διάρκεια ζωής

Η εναπρίλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός περιόδου 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 38 ], [ 39 ]

Αίτηση για παιδιά

Η χρήση του Enapril στην παιδιατρική απαγορεύεται (κάτω των 12 ετών).

[ 40 ], [ 41 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Accuzide, Lopril, Hartil, Captopril και Enzix με Ampril και Ramipril, και επιπλέον Bisoprolol, Co-Prenessa, Noliprel και Quinard με Lisinopril, κ.λπ.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]

Κριτικές

Η εναπρίλη λαμβάνει αρκετές κριτικές, επειδή αυτό το φάρμακο πωλείται στα φαρμακεία αρκετά σπάνια. Με βάση τα χαρακτηριστικά των δραστικών στοιχείων του φαρμάκου, έχει καλή θεραπευτική αποτελεσματικότητα, έχοντας θετική επίδραση στους δείκτες αρτηριακής πίεσης.