Emlodin

Η εμλοδίνη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου που δρα στο αγγειακό σύστημα.

Ενδείξεις Emlodina

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• αυξημένη αρτηριακή πίεση;
• σταθερή μορφή στηθάγχης χρόνιας φύσης.
• παραλλαγμένη στηθάγχη.

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε δισκία, 10 τεμάχια μέσα σε μια πλάκα κυψέλης. Το κουτί περιέχει 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το στοιχείο αμλοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου (ένα παράγωγο της διυδροπυριδίνης) που εμποδίζει τη διείσδυση ιόντων Ca στο μυοκάρδιο και στα λεία μυϊκά κύτταρα.

Ο μηχανισμός της αντιυπερτασικής δράσης της ουσίας σχετίζεται με την άμεση χαλαρωτική της δράση στους λείους μύες των αγγείων. Ο μηχανισμός της αντιστηθαγχικής δράσης του φαρμάκου δεν έχει μελετηθεί πλήρως, αλλά είναι γνωστό ότι οι ακόλουθοι παράγοντες παίζουν σημαντικό ρόλο σε αυτό:

• διαστολή των περιφερικών αρτηριδίων, με αποτέλεσμα τη μείωση του μεταφορτίου (περιφερειακή αντίσταση). Δεδομένου ότι ο καρδιακός ρυθμός παραμένει σταθερός, λόγω της μείωσης του φορτίου που ασκείται στην καρδιά, υπάρχει επίσης μείωση στην κατανάλωση ενέργειας, καθώς και στις ανάγκες του μυοκαρδίου για οξυγόνο.
• Η διαστολή που επηρεάζει τις κύριες στεφανιαίες αρτηρίες, καθώς και τα στεφανιαία αρτηρίδια (τόσο τα φυσιολογικά όσο και τα ισχαιμικά), πιθανώς παίζει επίσης σημαντικό ρόλο στη φαρμακευτική δράση της ουσίας. Λόγω αυτής της διαστολής, ο όγκος οξυγόνου που λαμβάνει το μυοκάρδιο αυξάνεται σε άτομα με σπασμούς στην περιοχή των στεφανιαίων αρτηριών (παραλλαγή στηθάγχης).

Σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση, μία εφάπαξ χρήση του φαρμάκου την ημέρα οδηγεί σε κλινικά σημαντική μείωση αυτών των δεικτών για μια περίοδο 24 ωρών (ο ασθενής μπορεί να παραμείνει είτε σε ύπτια είτε σε όρθια θέση καθ' όλη τη διάρκεια αυτής της περιόδου). Λόγω της αργής έναρξης της δράσης του φαρμάκου, συχνά δεν παρατηρείται απότομη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Σε άτομα με στηθάγχη, όταν χρησιμοποιείται μία εφάπαξ ημερήσια δόση, αυξάνεται η συνολική περίοδος σωματικής δραστηριότητας, καθώς και το διάστημα πριν από την έναρξη μιας κρίσης στηθάγχης και το διάστημα έως 1 mm κατάσπασης του τμήματος ST. Το φάρμακο μειώνει τη συχνότητα των κρίσεων στηθάγχης, καθώς και την ανάγκη για νιτρογλυκερίνη.

Η αμλοδιπίνη δεν έχει καμία αρνητική επίδραση στον μεταβολισμό και δεν προκαλεί αλλαγές στα επίπεδα λιπιδίων στο πλάσμα του αίματος. Έχει εγκριθεί για χρήση από άτομα με διαβήτη, άσθμα και ουρική αρθρίτιδα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν οι θεραπευτικές δόσεις του φαρμάκου λαμβάνονται από το στόμα, το δραστικό στοιχείο απορροφάται σταδιακά στο πλάσμα του αίματος. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του αμετάβλητου μορίου είναι περίπου 64-80%. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα του αίματος παρατηρούνται 6-12 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Ο συνδυασμός του φαρμάκου με την τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφηση της αμλοδιπίνης.

Διανομή.

Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 21 L/kg και η τιμή pKa της δραστικής ουσίας είναι 8,6. Δοκιμές in vitro έχουν δείξει ότι η σύνθεση πρωτεϊνών του φαρμάκου στο πλάσμα είναι περίπου 97,5%.

Μεταβολικές διεργασίες και απέκκριση.

Ο χρόνος ημιζωής του συστατικού από το πλάσμα είναι περίπου 35-50 ώρες. Το φάρμακο επιτυγχάνει τιμές ισορροπίας στο πλάσμα του αίματος μετά από 7-8 ημέρες συνεχούς χορήγησης. Σε αυτή την περίπτωση, η αμλοδιπίνη υπόκειται κυρίως σε μεταβολισμό, ως αποτέλεσμα του οποίου σχηματίζονται ανενεργά προϊόντα αποσύνθεσης. Περίπου το 60% του καταναλισκόμενου μέρους απεκκρίνεται στα ούρα (περίπου το 10% αυτού είναι αμετάβλητη αμλοδιπίνη).

Άτομα με ηπατικές διαταραχές.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε άτομα με ηπατική δυσλειτουργία. Σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια, ο ρυθμός κάθαρσης της αμλοδιπίνης μειώνεται, γεγονός που αυξάνει τον χρόνο ημιζωής της ουσίας και την AUC (κατά περίπου 40-60%).

Δοσολογία και χορήγηση

Ενήλικες.

Για τη μείωση των αυξημένων τιμών της αρτηριακής πίεσης, καθώς και για τη θεραπεία της στηθάγχης, απαιτείται μία εφάπαξ ημερήσια δόση της αρχικής δόσης του φαρμάκου, η οποία ανέρχεται σε 5 mg. Λαμβάνοντας υπόψη την ανταπόκριση του ασθενούς σε αυτή τη θεραπεία, η ημερήσια εφάπαξ δόση του φαρμάκου μπορεί στη συνέχεια να αυξηθεί σε μέγιστο 10 mg.

Άτομα με στηθάγχη μπορούν να χρησιμοποιήσουν το φάρμακο ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με άλλα αντιστηθαγχικά φάρμακα εάν είναι ανθεκτικά στα νιτρικά ή στις τυπικές δόσεις β-αναστολέων.

Υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου μαζί με θειαζιδικά διουρητικά, β- και α-αναστολείς ή αναστολείς ΜΕΑ σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση. Δεν υπάρχει ανάγκη επιλογής δόσης του φαρμάκου σε περίπτωση συνδυασμού με αυτά τα φάρμακα.

Παιδιά άνω των 6 ετών με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Η συνιστώμενη αρχική δόση Emlodin για αυτήν την ομάδα ασθενών είναι 2,5 mg, λαμβανόμενη μία φορά την ημέρα. Εάν δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα (επίτευξη των επιθυμητών τιμών αρτηριακής πίεσης) μετά από 1 μήνα θεραπείας, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 5 mg. Ωστόσο, πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η χρήση του φαρμάκου σε δόση 5 mg δεν έχει μελετηθεί σε αυτήν την ομάδα ασθενών.

Άτομα με ηπατική δυσλειτουργία.

Τα δοσολογικά μεγέθη του φαρμάκου για άτομα με ήπια έως μέτρια ηπατικά προβλήματα δεν έχουν καθοριστεί, επομένως η δοσολογία πρέπει να επιλέγεται προσεκτικά, ξεκινώντας από τη χαμηλότερη δόση. Τα άτομα με σοβαρά ηπατικά προβλήματα θα πρέπει να ξεκινούν τη χρήση του φαρμάκου με τη χαμηλότερη δόση και στη συνέχεια να την αυξάνουν σταδιακά.

Για να επιτευχθεί δόση 2,5 mg, ένα δισκίο των 5 mg πρέπει να διαιρεθεί στη μέση.

[ 1 ]

Χρήση Emlodina κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης αμλοδιπίνης σε έγκυες γυναίκες. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, το Emlodin μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε περιπτώσεις όπου δεν είναι δυνατή η λήψη εναλλακτικού φαρμάκου με ασφαλέστερο αποτέλεσμα και ο κίνδυνος που σχετίζεται με την παθολογία είναι υψηλότερος από την πιθανότητα επιπλοκών για τη γυναίκα και το έμβρυο.

Σε δοκιμές σε ζώα, παρατηρήθηκε αναπαραγωγική τοξικότητα όταν χρησιμοποιήθηκαν υψηλές δόσεις.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν η αμλοδιπίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Πριν από τη λήψη απόφασης για τη συνέχιση του θηλασμού ή τη χρήση του φαρμάκου, θα πρέπει να αξιολογηθούν οι κίνδυνοι και τα οφέλη της λήψης του για τη μητέρα και το βρέφος.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στις διυδροπυριδίνες, καθώς και στην αμλοδιπίνη και σε άλλα συστατικά του θεραπευτικού παράγοντα.
• εξαιρετικά χαμηλή αρτηριακή πίεση.
• κατάσταση σοκ (αυτό περιλαμβάνει καρδιογενές σοκ)·
• απόφραξη στην περιοχή της οδού εξόδου στην αριστερή κοιλία (για παράδειγμα, σοβαρή στένωση αορτής)
• καρδιακή ανεπάρκεια που είναι αιμοδυναμικά ασταθής και αναπτύσσεται σε συνδυασμό με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Παρενέργειες Emlodina

Ως αποτέλεσμα της χρήσης του φαρμάκου, συχνά αναπτύσσονταν αρνητικές επιπτώσεις όπως ζάλη, ταχυκαρδία, αίσθημα υπνηλίας, εξάψεις, πονοκεφάλους, ναυτία, σοβαρή κόπωση, κοιλιακό άλγος και πρήξιμο (συμπεριλαμβανομένων των κνημών).

Η λήψη των χαπιών μπορεί επίσης να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• διαταραχές που σχετίζονται με τη λεμφική και συστηματική ροή αίματος: λευκοπενία ή θρομβοπενία εμφανίζονται περιστασιακά.
• ανοσολογικές διαταραχές: παρατηρούνται σποραδικά σημάδια αλλεργίας.
• προβλήματα που επηρεάζουν τις μεταβολικές διεργασίες, καθώς και πεπτικές διαταραχές: η υπεργλυκαιμία εμφανίζεται περιστασιακά.
• Ψυχικές διαταραχές: μπορεί μερικές φορές να εμφανιστούν εναλλαγές της διάθεσης (συμπεριλαμβανομένου του άγχους), κατάθλιψη και αϋπνία. Περιστασιακά παρατηρείται αίσθημα σύγχυσης.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται ζάλη, υπνηλία και πονοκέφαλοι (κυρίως στην αρχή της θεραπείας). Μερικές φορές εμφανίζονται λιποθυμία, παραισθησία, δυσγευσία και υπαισθησία. Η πολυνευροπάθεια ή η υπερτονία είναι σπάνιες.
• οπτικές διαταραχές: συχνά παρατηρούνται προβλήματα με την οπτική λειτουργία (αυτό περιλαμβάνει διπλωπία).
• προβλήματα που επηρεάζουν τον λαβύρινθο και τα ακουστικά όργανα: μερικές φορές εμφανίζεται εμβοές.
• καρδιακή δυσλειτουργία: συχνά παρατηρείται αυξημένος καρδιακός ρυθμός. Μερικές φορές αναπτύσσεται αρρυθμία (αυτό περιλαμβάνει κοιλιακή ταχυκαρδία, βραδυκαρδία και κολπική μαρμαρυγή). Έμφραγμα του μυοκαρδίου εμφανίζεται περιστασιακά.
• αγγειακές διαταραχές: συχνά εμφανίζονται εξάψεις. Μερικές φορές μειώνεται η αρτηριακή πίεση. Αγγειίτιδα εμφανίζεται περιστασιακά.
• διαταραχές του θώρακα, του αναπνευστικού συστήματος και του μεσοθωρακίου: συχνά εμφανίζεται δύσπνοια. Μερικές φορές παρατηρείται καταρροή ή βήχας.
• προβλήματα με το γαστρεντερικό σωλήνα: συχνά εμφανίζονται ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσπεπτικά συμπτώματα και, επιπλέον, εμφανίζονται διαταραχές της εντερικής περισταλτικής (συμπεριλαμβανομένης της δυσκοιλιότητας και της διάρροιας). Μερικές φορές παρατηρείται ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου και έμετος. Περιστασιακά εμφανίζονται γαστρίτιδα, παγκρεατίτιδα και, επιπλέον, υπερπλασία των ούλων.
• διαταραχές της ηπατοχολικής λειτουργίας: παρατηρούνται περιστασιακά ίκτερος, ηπατίτιδα και αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων (συχνά συνδεδεμένα με χολόσταση).
• αλλοιώσεις στο υποδόριο στρώμα και στην επιφάνεια του δέρματος: μερικές φορές εμφανίζονται πορφύρα, κνησμός, κνίδωση, εξανθήματα, αλωπεκία, υπεριδρωσία και, επιπλέον, αλλαγές στον τόνο του δέρματος. Πολύμορφο ερύθημα, οίδημα Quincke, απολεπιστική δερματίτιδα, φωτοευαισθησία και σύνδρομο Stevens-Johnson εμφανίζονται σποραδικά.
• δυσλειτουργία των συνδετικών και μυοσκελετικών ιστών: συχνά παρατηρείται πρήξιμο στις κνήμες και μυϊκές κράμπες. Μερικές φορές υπάρχει πόνος στην πλάτη, μυαλγία ή αρθραλγία.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα και τα νεφρά: μερικές φορές εμφανίζονται νυκτουρία, διαταραχή της ούρησης και αυξημένη συχνότητα ούρησης.
• διαταραχές των μαστικών αδένων και των αναπαραγωγικών οργάνων: μερικές φορές παρατηρείται γυναικομαστία ή ανικανότητα.
• συστηματικές διαταραχές: συχνά εμφανίζεται οίδημα. Συχνά εμφανίζονται επίσης εξασθένιση και αίσθημα ακραίας κόπωσης. Μερικές φορές υπάρχει αδιαθεσία και πόνος (ιδιαίτερα στην περιοχή του στέρνου).
• Αποτελέσματα εξετάσεων: παρατηρείται μερικές φορές αύξηση ή απώλεια βάρους. Έχει αναφερθεί σποραδικά εξωπυραμιδικό σύνδρομο.

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν μόνο περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με την εκούσια υπερδοσολογία του φαρμάκου.

Εκδηλώσεις δηλητηρίασης: Με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα, μπορεί να υποτεθεί ότι η σημαντική δηλητηρίαση με Emlodin θα προκαλέσει σοβαρή αγγειοδιαστολή περιφερικής φύσης και επίσης, πιθανώς, την ανάπτυξη αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Υπάρχουν πληροφορίες για σημαντική και πιθανώς παρατεταμένη συστηματική μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης (αυτό περιλαμβάνει κατάσταση σοκ με θανατηφόρο έκβαση).

Κατά τη θεραπεία μιας κλινικά σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από δηλητηρίαση από αμλοδιπίνη, είναι απαραίτητο να υποστηρίζεται ποιοτικά η λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος - να παρακολουθείται συνεχώς η εργασία του αναπνευστικού συστήματος και της καρδιάς, να σηκώνονται τα πόδια του ασθενούς και επίσης να παρακολουθείται ο όγκος του υγρού που κυκλοφορεί στο σώμα μαζί με τις διαδικασίες ούρησης.

Για την αποκατάσταση του αγγειακού τόνου και της αρτηριακής πίεσης, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αγγειοσυσπαστικά φάρμακα, αφού βεβαιωθεί ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τη χρήση τους. Η ενδοφλέβια χορήγηση γλυκονικού ασβεστίου μπορεί επίσης να βοηθήσει - για την εξάλειψη των συμπτωμάτων που προκαλούνται από τον αποκλεισμό των διαύλων Ca.

Μερικές φορές μπορεί να απαιτηθεί πλύση στομάχου. Αφού ένας εθελοντής έλαβε ενεργό άνθρακα, η απορρόφησή του μειώθηκε σημαντικά για 2 ώρες μετά τη λήψη 10 mg του φαρμάκου.

Επειδή ένα σημαντικό μέρος της αμλοδιπίνης συντίθεται με πρωτεΐνη, η διαδικασία αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του στοιχείου CYP3A4.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ουσίες που αναστέλλουν το συστατικό του CYP3A4, που έχουν μέτρια ή ισχυρή δράση (φάρμακα που αναστέλλουν τις πρωτεάσες, αντιμυκητιασικά αζόλης και μακρολίδια (π.χ. ερυθρομυκίνη με κλαριθρομυκίνη, καθώς και διλτιαζέμη με βεραπαμίλη)), μπορεί να προκαλέσει σημαντική αύξηση στην έκθεση στο φάρμακο, η οποία μπορεί να αυξήσει την πιθανότητα μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Η φαρμακευτική σημασία τέτοιων αλλαγών μπορεί να είναι πιο έντονη στους ηλικιωμένους. Μπορεί να είναι απαραίτητη η κλινική παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς και η επιλογή του μεγέθους της δόσης.

Απαγορεύεται ο συνδυασμός του φαρμάκου με γκρέιπφρουτ ή χυμό από αυτό το φρούτο, επειδή σε ορισμένα άτομα αυτό αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της αμλοδιπίνης, με αποτέλεσμα να ενισχύεται η αντιυπερτασική της δράση.

Φάρμακα που επάγουν τη δράση του στοιχείου CYP3A4.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φάρμακα που επάγουν το συστατικό του CYP3A4 (όπως το βαλσαμόχορτο ή η ριφαμπικίνη) μπορεί να προκαλέσει μείωση των επιπέδων αμλοδιπίνης στο πλάσμα, γι' αυτό και τέτοια φάρμακα πρέπει να συνδυάζονται με προσοχή.

Εγχύσεις δαντρολενίου.

Κοιλιακή μαρμαρυγή με επακόλουθο θάνατο, καθώς και κατάρρευση της λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος, έχουν παρατηρηθεί σε ζώα (που σχετίζεται με υπερκαλιαιμία) ως αποτέλεσμα της χρήσης δαντρολενίου με βεραπαμίλη. Λόγω της υψηλής πιθανότητας υπερκαλιαιμίας, τα άτομα με τάση να αναπτύξουν κακοήθη υπερθερμία, καθώς και κατά τη διάρκεια της θεραπείας της, θα πρέπει να απέχουν από τη χρήση φαρμάκων που μπλοκάρουν τα κανάλια Ca.

Επίδραση φαρμάκων σε άλλα φάρμακα.

Η αντιυπερτασική δράση της αμλοδιπίνης ενισχύει την παρόμοια δράση άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Τακρόλιμους.

Υπάρχει πιθανότητα αυξημένων επιπέδων τακρόλιμους στο αίμα όταν συνδυάζεται με Emlodin, αλλά το φαρμακοκινητικό σχήμα αυτής της αλληλεπίδρασης δεν έχει τεκμηριωθεί πλήρως. Προκειμένου να αποφευχθεί η ανάπτυξη τοξικών επιδράσεων της τακρόλιμους όταν συνδυάζεται με αμλοδιπίνη, τα επίπεδα της πρώτης στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς και, εάν είναι απαραίτητο, οι δόσεις να προσαρμόζονται.

Κυκλοσπορίνη.

Το φάρμακο δεν έχει δοκιμαστεί σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη, εκτός από λήπτες νεφρικού μοσχεύματος, οι οποίοι έχουν δείξει μεταβλητές αυξήσεις στα ελάχιστα επίπεδα κυκλοσπορίνης (μέσος όρος 0-40%). Οι λήπτες νεφρικού μοσχεύματος που χρησιμοποιούν Emlodin θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο παρακολούθησης των επιπέδων κυκλοσπορίνης και μείωσης της δόσης, όπως απαιτείται.

Σιμβαστατίνη.

Η ταυτόχρονη χορήγηση πολλαπλών δόσεων αμλοδιπίνης (10 mg) με σιμβαστατίνη σε δόση 80 mg προκαλεί αύξηση της έκθεσης στην τελευταία κατά 77% (σε σύγκριση με τη χρήση μόνο σιμβαστατίνης). Η χρήση σιμβαστατίνης κατά τη χρήση Emlodin θα πρέπει να περιορίζεται σε δόση 20 mg την ημέρα.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Emlodin πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25°C.

[ 4 ]

Διάρκεια ζωής

Το Emlodin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Emlodin σε παιδιά κάτω των 6 ετών, επειδή δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της αμλοδιπίνης στην αρτηριακή πίεση σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι το Azomex με Amlong, Amlo και Amlodipine-Farmak, Amlodipine-Norton, Amlopril-Darnitsa και Equator, καθώς και Amlodipine-Health, Normodipine και Stamlo.