Equoral

Το φάρμακο Ekvoral ανήκει στη φαρμακολογική σειρά αντινεοπλασματικών ανοσοτροποποιητικών φαρμάκων. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η κυκλοσπορίνη, η οποία είναι ένα πολυπεπτίδιο με 11 αμινοξέα στη σύνθεσή του.

Ενδείξεις Equoral

Η κυκλοσπορίνη είναι ένα ισχυρό ανοσοκατασταλτικό. Έχει θετική επίδραση στα μεταμοσχευμένα όργανα - ιδιαίτερα στο δέρμα, την καρδιά, τους πνεύμονες, τον μυελό των οστών, τα νεφρά. Λόγω αυτού, το Ekvoral χρησιμοποιείται με επιτυχία πριν και μετά από χειρουργική επέμβαση μεταμόσχευσης οργάνων, καθώς το φάρμακο βοηθά στη βελτίωση της στερέωσης του μοσχεύματος και παρατείνει τη διάρκεια ζωής του.

Εκτός από τις χειρουργικές επεμβάσεις, το Ekvoral χρησιμοποιείται:

• σε ενδογενή ραγοειδίτιδα (μέση-οπίσθια εντόπιση, καθώς και στη νόσο του Behcet).
• σε νεφρωσικό σύνδρομο;
• σε σοβαρές περιπτώσεις ρευματοειδούς αρθρίτιδας.
• σε σοβαρές περιπτώσεις ψωρίασης.
• σε σοβαρές περιπτώσεις ατοπικής δερματίτιδας.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Ekvoral παράγεται με τη μορφή μαλακών καψουλών με διαφορετικές δοσολογίες:

• 25 mg έκαστο – κιτρινωπές κάψουλες με κέλυφος ζελατίνης και ελαιώδες υγρό στο εσωτερικό.
• 50 mg έκαστο – κάψουλες ζελατίνης με απόχρωση ώχρας, με ένα ελαιώδες υγρό μέσα.
• 100 mg έκαστη – καφέ κάψουλες με ελαιώδες περιεχόμενο.

Κάθε κάψουλα φέρει μια επιγραφή που υποδεικνύει τη δοσολογία του φαρμάκου, καθώς και ένα λογότυπο - μια κλεψύδρα.

Το Ekvoral συσκευάζεται με 10 κάψουλες σε πλάκα κυψέλης. Ένα χάρτινο κουτί περιέχει 5 τέτοιες πλάκες.

[ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Ekvoral είναι η κυκλοσπορίνη, ένα πολυπεπτίδιο με 11 αμινοξέα στη σύνθεσή του. Η κυκλοσπορίνη είναι ένα ισχυρό ανοσοκατασταλτικό που αναστέλλει την πορεία των κυτταρικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένων των ανοσολογικών διεργασιών που σχετίζονται με τη μεταμόσχευση. Σε κυτταρικό επίπεδο, το Ekvoral αναστέλλει τον σχηματισμό και την απελευθέρωση λεμφοκινών - για παράδειγμα, της ιντερλευκίνης-2, η οποία είναι ένας αυξητικός παράγοντας για τα Τ-λεμφοκύτταρα.

Το δραστικό συστατικό του Ekvoral δεσμεύει τα λεμφοκύτταρα στην ήρεμη φάση G0 ή G1 του κυτταρικού κύκλου και επίσης αναστέλλει την αντιγονοεξαρτώμενη απελευθέρωση λεμφοκινών από διεγερμένα Τ-λεμφοκύτταρα. Οι διαθέσιμες πληροφορίες δείχνουν ότι το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τα λεμφοκύτταρα με αναστρέψιμο και ειδικό τρόπο. Δεν έχει κατασταλτική επίδραση στην αιματοποίηση (όπως τα κυτταροστατικά), δεν αλλάζει τη λειτουργικότητα των φαγοκυττάρων. Οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Ekvoral είναι λιγότερο ευάλωτοι σε λοιμώξεις από εκείνους που λαμβάνουν άλλα ανοσοκατασταλτικά.

Έχει καταγραφεί θετική επίδραση από τη λήψη του Ekvoral στη θεραπεία διαφόρων παθολογιών και καταστάσεων που θεωρούνται αυτοάνοσες.

Το Ekvoral καταδεικνύει επίσης αποτελεσματικότητα στη θεραπεία των νεφροσυνδρόμων που εξαρτώνται από στεροειδή στην παιδιατρική.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την εσωτερική χρήση των καψουλών Ekvoral, η μέγιστη περιεκτικότητα του δραστικού συστατικού στο αίμα μπορεί να παρατηρηθεί για 60-120 λεπτά. Η πλήρης βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι από 20 έως 50%.

Κατά τη λήψη του Ekvoral στο πλαίσιο μιας ειδικής δίαιτας χαμηλών λιπαρών, παρατηρείται μείωση της AUC και της μέγιστης συγκέντρωσης κατά 13 και 33% αντίστοιχα. Η αναλογία μεταξύ της συνιστώμενης δοσολογίας και της έκθεσης είναι γραμμική στο εύρος της θεραπευτικής δόσης. Το εύρος των τιμών AUC και της μέγιστης συγκέντρωσης μπορεί να είναι περίπου 15%. Το φαρμακευτικό υγρό με τη μορφή διαλύματος και οι ελαστικές κάψουλες θεωρούνται βιοϊσοδύναμα.

Το φάρμακο κατανέμεται σε μέσο όγκο 3,5 l ανά kg. Περίπου το 40% προσδιορίζεται στο πλάσμα, περίπου το 5-6% στα λεμφοκύτταρα, περίπου το 8-10% στα κοκκιοκύτταρα και περίπου το 50% στα ερυθροκύτταρα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 90%.

Το δραστικό συστατικό κυκλοσπορίνη μεταβολίζεται σε περίπου 15 μεταβολίτες. Αυτές οι διεργασίες συμβαίνουν κυρίως στο ήπαρ.

Το συστατικό του φαρμάκου απεκκρίνεται με χολή και μόνο έως και 6% απεκκρίνεται με ούρα.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το θεραπευτικό σχήμα που βασίζεται στη λήψη του Ekvoral εξαρτάται από τις ενδείξεις και καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση. Η επιλογή της αρχικά αποτελεσματικής δόσης, καθώς και η διόρθωσή της, πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τη δυναμική της ιστικής εμφύτευσης ή της παθολογίας. Επιπλέον, η συγκέντρωση του δραστικού συστατικού στον ορό του αίματος, η οποία προσδιορίζεται καθημερινά, είναι επίσης σημαντική.

Οι κάψουλες Ekvoral προορίζονται για εσωτερική χρήση. Η απαιτούμενη δόση καταπίνεται χωρίς σύνθλιψη και πλένεται με υγρό. Συνήθως η ημερήσια ποσότητα του φαρμάκου διαιρείται σε δύο δόσεις.

Οι ενήλικες ασθενείς λαμβάνουν ενδοφλέβιες ενέσεις Ekvoral σε ποσότητα 3 έως 5 mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα πριν από τη μεταμόσχευση μυελού των οστών. Στη συνέχεια, λαμβάνουν την ίδια δοσολογία για τις επόμενες 14 ημέρες και μόνο τότε μεταβαίνουν σε χορήγηση συντήρησης με κάψουλες Ekvoral.

Στη μεταμόσχευση οργάνων, χορηγείται μία εφάπαξ ένεση Ekvoral σε ποσότητα 3-5 mg/kg σωματικού βάρους αρκετές ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση, μετά την οποία το φάρμακο χορηγείται καθημερινά για 14 ημέρες στην ίδια δοσολογία. Η δόση συντήρησης του φαρμάκου είναι 0,7-2 mg την ημέρα.

[ 20 ], [ 21 ]

Χρήση Equoral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν ολοκληρωμένες μελέτες σχετικά με τη δυνατότητα λήψης του Ekvoral κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Πιστεύεται ότι οι γυναίκες που έχουν λάβει το φάρμακο διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο πρόωρου τοκετού.

Κατά τη λήψη του φαρμάκου από θηλάζουσες γυναίκες, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης σοβαρών παρενεργειών στο θηλάζον μωρό.

Για αυτούς τους λόγους, η θεραπεία με το φάρμακο κατά τις περιόδους που αναφέρονται δεν συνιστάται. Εξαίρεση αποτελεί η λήψη του φαρμάκου για ζωτικές ενδείξεις.

Αντενδείξεις

Το Ekvoral δεν συνταγογραφείται εάν είστε επιρρεπείς σε αλλεργίες στα συστατικά του φαρμάκου.

Μην χρησιμοποιείτε το Ekvoral στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• σε σοβαρή ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση.
• στην οξεία φάση των μολυσματικών ασθενειών.
• παρουσία κακοήθων νεοπλασμάτων.
• σε περίπτωση επίμονων διαταραχών της νεφρικής λειτουργίας (εξαίρεση: νεφρωσικό σύνδρομο).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Παρενέργειες Equoral

Κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου θεραπείας με Ekvoral, ενδέχεται να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αίσθημα πίεσης στην επιγαστρική περιοχή, απώλεια όρεξης, μερικές φορές ναυτία και έμετος, διάρροια, πόνος στο ήπαρ, πρήξιμο της βλεννογόνου των ούλων.
• περιοδικοί πονοκέφαλοι, μούδιασμα και κράμπες στα άκρα.
• αυξημένη αρτηριακή πίεση;
• νεφρική δυσλειτουργία;
• αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος και καλίου στο αίμα.
• αυξημένη τριχοφυΐα, παροδικές ανωμαλίες της εμμήνου ρύσεως
• αίσθημα αδυναμίας και μυϊκού σπασμού.
• ελαφρά αναιμία;
• ερυθρότητα των ματιών, απώλεια οπτικής οξύτητας, αλλεργικές αντιδράσεις.

Εάν οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι επίμονες ή αυξάνονται, είναι λογικό να εξεταστεί η πιθανότητα μείωσης της δοσολογίας του Ekvoral.

[ 19 ]

Υπερβολική δόση

Υπάρχουν λίγα δεδομένα σχετικά με την υπερδοσολογία του Ekvoral. Η εσωτερική χρήση έως και 10 g του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε ήπιες κλινικές εκδηλώσεις - έμετο, κόπωση, πονοκεφάλους, αυξημένο καρδιακό ρυθμό και μερικές φορές - νεφρική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η τυχαία κατάποση μεγάλων ποσοτήτων του φαρμάκου από βρέφη έχει προκαλέσει την ανάπτυξη σοβαρών σημείων δηλητηρίασης.

Εάν υπάρχει υποψία υπερδοσολογίας, ο γιατρός συνταγογραφεί συμπτωματική θεραπεία και υποστηρικτικά μέτρα. Αμέσως μετά τη λήψη μεγάλης δόσης του φαρμάκου, θα πρέπει να προκληθεί το αντανακλαστικό εμετού και να γίνει έκπλυση του στομάχου.

Η αιμοκάθαρση και η αιμοδιήθηση θεωρούνται αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός Ekvoral και φαρμάκων με βάση το κάλιο αυξάνει τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.

Ο συνδυασμός με αμινογλυκοσίδες, σιπροφλοξασίνη, τριμεθοπρίμη και μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας και με κολχικίνη ή λοβαστατίνη - σε αυξημένο μυϊκό πόνο.

Η δράση του Ekvoral μπορεί να ενισχυθεί με: ερυθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, βεραπαμίλη, δοξυκυκλίνη, αντισυλληπτικά χάπια, μεθυλπρεδνιζολόνη, αμιωδαρόνη, φλουκοναζόλη, αλλοπουρινόλη, κ.λπ.

Οι επιδράσεις του Ekvoral αποδυναμώνονται από: υπνωτικά χάπια, καρβαμαζεπίνη, ριφαμπικίνη, ορλιστάτη, φάρμακα με βάση το βαλσαμόχορτο, φαινυτοΐνη, σουλφαδιμιδίνη, γκριζεοφουλβίνη, κ.λπ.

Η συνδυασμένη χρήση Ekvoral και πρεδνιζολόνης δεν συνιστάται.

Επιπλέον, οι γιατροί δεν συνιστούν τους ακόλουθους συνδυασμούς με το Ekvoral:

• διουρητικά - μπορεί να προκαλέσουν νεφρική δυσλειτουργία.
• δοξορουβικίνη - η τοξικότητά της αυξάνεται.
• μεθοτρεξάτη - αυξάνει τον κίνδυνο νεφροτοξίκωσης και αυξημένης αρτηριακής πίεσης.
• μελφαλάνη - αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης νεφρικής ανεπάρκειας.
• τενιποσίδη - η τοξικότητά της αυξάνεται.
• εναλαπρίλη - πιθανή αύξηση των σημείων νεφρικής ανεπάρκειας.
• νιφεδιπίνη - αυξάνει την υπερπλασία των ούλων.
• δικλοφενάκη - αυξάνει τον κίνδυνο παροδικής νεφρικής δυσλειτουργίας.
• Αναστολείς ΜΕΑ, αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, σιπροφλοξασίνη, τριμεθοπρίμη, αντιιικοί παράγοντες - αυξάνουν τον βαθμό νεφροτοξικότητας του Ekvoral.
• σιλαστατίνη - μπορεί να προκαλέσει σημάδια νευροτοξίκωσης.
• Ανοσοκατασταλτικά – αυξάνουν τον κίνδυνο λοιμώξεων και λεμφοϋπερπλασμάτων.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Ekvoral φυλάσσεται σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +30°C, στην αρχική συσκευασία, μακριά από παιδιά. Το φάρμακο δεν μπορεί να καταψυχθεί, διαφορετικά θα χάσει τις φαρμακευτικές του ιδιότητες.

[ 27 ]

Διάρκεια ζωής

Το Equor μπορεί να αποθηκευτεί έως και 3 χρόνια.

[ 28 ]