Egilok Retard

Το φάρμακο Egilok retard με βάση τη μετοπρολόλη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας β-αδρενεργικών υποδοχέων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ενεργά σε ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος.

[ 1 ]

Ενδείξεις Egilok Retard

Το φάρμακο Egilok retard συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• με υψηλή αρτηριακή πίεση.
• για την εξάλειψη και την ανακούφιση της στηθάγχης.
• σε σταθερή συμπτωματική χρόνια πορεία καρδιακής ανεπάρκειας με συστολική διαταραχή της αριστερής κοιλίας.
• για την πρόληψη της καρδιακής ανακοπής και του υποτροπιάζοντος εμφράγματος μετά την οξεία περίοδο εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• σε περίπτωση καρδιακής αρρυθμίας, συμπεριλαμβανομένης της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας, επιδείνωσης της κοιλιακής λειτουργίας σε κολπική μαρμαρυγή και κοιλιακές έκτακτες συστολές.
• για τη διόρθωση λειτουργικών διαταραχών της καρδιακής δραστηριότητας που εμφανίζονται στο φόντο ενός αισθητού καρδιακού παλμού.
• για την πρόληψη κρίσεων ημικρανίας.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το ιατρικό παρασκεύασμα Egilok retard παράγεται με τη μορφή λευκών επιμήκων-κυρτών δισκίων, επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο, με εγκοπή διπλής όψης για δοσολογία. Τα δισκία έχουν παρατεταμένη δράση.

Ένα δισκίο Egilok retard μπορεί να περιέχει 50 ή 100 mg του δραστικού συστατικού μετοπρολόλη.

Το χαρτόκουτο περιέχει τρεις πλάκες κυψέλης με το φάρμακο, 10 δισκία σε μία κυψέλη. Περιλαμβάνονται επίσης οδηγίες χρήσης του φαρμάκου.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του Egilok retard ανήκει στην ομάδα των β-αδρενοαναστολέων. Οι κύριες επιδράσεις του φαρμάκου είναι αναλγητικές, αντιαρρυθμικές και αντιυπερτασικές.

Η μετοπρολόλη αναστέλλει την επίδραση του ενεργού συμπαθητικού συστήματος στην καρδιακή δραστηριότητα, ομαλοποιώντας τον καρδιακό ρυθμό και την ποιότητα της καρδιακής παροχής.

Όταν αυξάνεται η αρτηριακή πίεση, το φάρμακο είναι σε θέση να μειώσει τους δείκτες του. Η μακροπρόθεσμη αντιυπερτασική δράση εξηγείται από τη μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης.

Με μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου, η δραστικότητα της ρενίνης στο πλάσμα επιβραδύνεται. Αυτό μπορεί να οφείλεται στο γεγονός ότι οι β1-υποδοχείς των νεφρών καταστέλλονται, γεγονός που, με τη σειρά του, προκαλεί μείωση της παραγωγής ρενίνης και μείωση της αγγειοσυστολής.

Με την αυξημένη αρτηριακή πίεση, η μακροχρόνια χρήση του Egilok retard μπορεί να οδηγήσει σε κλινικά σημαντική μείωση του βάρους της αριστερής κοιλίας. Όπως και άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, το Egilok retard μειώνει την ανάγκη για οξυγόνο στον καρδιακό μυ μειώνοντας τη συστηματική αρτηριακή πίεση και τον καρδιακό ρυθμό. Ταυτόχρονα, βελτιώνεται η κυκλοφορία του αίματος και η παροχή οξυγόνου στις πληγείσες περιοχές του μυοκαρδίου. Αυτές οι ιδιότητες μειώνουν την πιθανότητα καρδιακών προσβολών και βελτιώνουν την απόδοση των ασθενών.

Σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς β-αναστολείς, το Egilok retard έχει μικρότερη επίδραση στην παραγωγή ινσουλίνης και στις διαδικασίες μεταβολισμού των υδατανθράκων. Το φάρμακο δεν επηρεάζει σημαντικά την αντίδραση της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων σε απόκριση σε υπογλυκαιμικές καταστάσεις και δεν παρατείνει τις περιόδους των υπογλυκαιμικών κρίσεων.

Φαρμακοκινητική

Το δραστικό συστατικό του Egilok retard απορροφάται σε μεγάλο βαθμό (~95%) από το πεπτικό σύστημα. Ωστόσο, μετά την απορρόφηση, ένα σημαντικό μέρος των μεταβολικών διεργασιών λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μπορεί να είναι περίπου 35%.

Το φάρμακο κατανέμεται αργά. Εντός 5 ωρών από τη λήψη του Egilok retard, η αργή απορρόφηση μετατρέπεται σε ένα πλατό 6 ωρών και μόνο μετά από αυτό ξεκινά το στάδιο της αργής αποβολής. Συνήθως, ο χρόνος ημιζωής μπορεί να είναι από 6 έως 12 ώρες: ο πραγματικός χρόνος ημιζωής του δραστικού συστατικού είναι περίπου 3 ώρες. Αυτή η διαφορά εξηγείται από την αργή απορρόφηση του φαρμάκου.

Το επίπεδο του φαρμάκου στο πλάσμα μπορεί να κυμαίνεται ανάλογα με τα ατομικά χαρακτηριστικά.

Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος μπορεί να φτάσει το 10%.

Το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά (~95%). Περίπου το 10% του δραστικού συστατικού απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Τα τελικά προϊόντα του μεταβολισμού δεν παίζουν κλινικά σημαντικό ρόλο και απεκκρίνονται στα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Egilok retard λαμβάνεται συνήθως το πρωί, μία φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από την ώρα λήψης του γεύματος. Σε όλες τις περιπτώσεις, η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται επιλέγεται ξεχωριστά, με σταδιακή αύξηση της δοσολογίας εάν είναι απαραίτητο.

• Σε περίπτωση υψηλής αρτηριακής πίεσης, η αρχική δόση είναι 50 mg/ημέρα, με πιθανή περαιτέρω αύξηση σε 100-200 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 200 mg.
• Για τη θεραπεία της στηθάγχης, συνιστάται η λήψη 50 mg του φαρμάκου ημερησίως. Εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν είναι επαρκές, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100-200 mg ή το Egilok retard μπορεί να ληφθεί σε συνδυασμό με άλλο παρόμοιο φάρμακο.
• Ως δευτερογενές προληπτικό μέτρο για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου, συνιστάται η λήψη 200 mg του φαρμάκου ημερησίως.
• Σε αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, η θεραπεία ξεκινά με 25 mg Egilok retard ημερησίως. Μετά από 14 ημέρες, η δόση αυξάνεται στα 50 mg, μετά από άλλες 14 ημέρες - στα 100 mg και ξανά μετά από 14 ημέρες - στα 200 mg.
• Για τη θεραπεία της αρρυθμίας, η δοσολογία καθορίζεται ξεχωριστά, από 50 έως 200 mg ημερησίως, σε μία δόση.
• Για τον υπερθυρεοειδισμό, η τυπική δόση κυμαίνεται επίσης από 50-200 mg ημερησίως.
• Για την πρόληψη των κρίσεων ημικρανίας, το Egilok retard λαμβάνεται σε ποσότητες 100 έως 200 mg την ημέρα.

Δεν υπάρχει ανάγκη προσαρμογής της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία ή άτομα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.

Σε σοβαρές περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας, η ημερήσια δόση του φαρμάκου θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς.

Τα δισκία Egilok retard λαμβάνονται ολόκληρα, χωρίς θρυμματισμό ή μάσημα, με επαρκή ποσότητα υγρού. Επιτρέπεται η διαίρεση του δισκίου σε δύο ίσα μέρη.

Χρήση Egilok Retard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δυστυχώς, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες υψηλής ποιότητας σχετικά με τη χρήση του Egilok retard από έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες. Λόγω της έλλειψης αξιόπιστων πληροφοριών σχετικά με την ασφάλεια αυτού του φαρμάκου, δεν συνιστάται η λήψη του κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Πιθανώς, οι β-αναστολείς μπορούν να οδηγήσουν σε επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού του εμβρύου και του γεννημένου παιδιού.

Εάν δεν είναι δυνατόν να αρνηθείτε τη λήψη του Egilok retard, τότε η θεραπεία πρέπει να γίνεται υπό συνεχή παρακολούθηση της κατάστασης του εμβρύου και στη συνέχεια του νεογέννητου μωρού, καθώς κατά τη γέννηση μπορεί να εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα όπως αναπνευστική καταστολή, υπόταση και υπογλυκαιμία.

Το φάρμακο που εισέρχεται στο μητρικό γάλα μπορεί να μην προκαλεί πάντα την ανάπτυξη ανεπιθύμητων εκδηλώσεων στο βρέφος. Ωστόσο, όταν συνταγογραφείται το Egilok retard σε μια θηλάζουσα μητέρα, είναι απαραίτητο να επιδεικνύεται προσοχή και να παρακολουθείται το μωρό προκειμένου να ανταποκρίνεται άμεσα στην πιθανή ανάπτυξη δυσμενών συμπτωμάτων.

Αντενδείξεις

Το αντιυπερτασικό φάρμακο Egilok retard δεν χρησιμοποιείται:

• εάν ο ασθενής βρίσκεται σε κατάσταση καρδιογενούς σοκ.
• σε περίπτωση υπερευαισθησίας στη σύνθεση του φαρμάκου.
• σε περίπτωση κολποκοιλιακού αποκλεισμού δεύτερου ή τρίτου βαθμού.
• εάν ο ασθενής πάσχει από μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• σε περίπτωση συμπτωματικής βραδυκαρδίας ή σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
• σε περίπτωση συνδρόμου δυσλειτουργίας του φλεβοκόμβου.
• σε διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας, κυρίως σε αρτηριακά αγγεία.
• εάν ο ασθενής υποπτεύεται οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και ο καρδιακός ρυθμός είναι μικρότερος από 45 παλμούς/λεπτό ή η συστολική πίεση είναι μικρότερη από 100 mmHg,
• με μεταβολική οξέωση.
• εάν ο ασθενής διαγνωστεί με μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα.
• εάν ο ασθενής υποβάλλεται σε ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα αναστολέα ΜΑΟ-Α·
• σε περίπλοκες περιπτώσεις βρογχικού άσθματος ή πνευμονικής απόφραξης.
• εάν ο ασθενής λαμβάνει ενδοφλέβιες εγχύσεις ανταγωνιστών ασβεστίου (βεραπαμίλη, διλτιαζέμη) ή άλλων αντιαρρυθμικών φαρμάκων (δισοπυραμίδη).

Παρενέργειες Egilok Retard

Στους περισσότερους ασθενείς, η λήψη του Egilok retard δεν προκαλεί παρενέργειες. Ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, ενδέχεται να εμφανιστούν τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμπτώματα:

• επιβράδυνση της καρδιάς, κρύα άκρα, υποτροπή του συνδρόμου Raynaud, σημεία κολποκοιλιακού αποκλεισμού πρώτου βαθμού, οίδημα, πόνος στην καρδιά, μη φυσιολογικοί καρδιακοί ρυθμοί, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ορθοστατική πτώση της πίεσης με μειωμένη συνείδηση.
• μειωμένα επίπεδα αιμοπεταλίων και λευκοκυττάρων στο αίμα.
• αίσθημα κόπωσης, πονοκέφαλος, ζάλη, μούδιασμα των άκρων, κράμπες.
• θολή όραση, ερυθρότητα και ερεθισμός των ματιών, μειωμένη ακοή, αλλαγές γεύσης, επιπεφυκίτιδα
• δύσπνοια, βρογχόσπασμος.
• ναυτία, επιγαστρικός πόνος, δυσπεψία, μετεωρισμός, δίψα
• αλλεργίες, δερματικό εξάνθημα, αυξημένη εφίδρωση, υποτροπή της ψωρίασης, δερματική δυστροφία, αλωπεκία.
• μυασθένεια;
• αύξηση βάρους, διαταραχή του μεταβολισμού των λιπιδίων, εκδήλωση λανθάνοντος σακχαρώδη διαβήτη
• ηπατίτιδα, επιδείνωση της ηπατικής λειτουργίας.
• καταθλιπτικές καταστάσεις, παραισθήσεις, διαταραχές ύπνου, διαταραχές λίμπιντο, διαταραχές μνήμης.

Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές περιπτώσεων ανικανότητας και κολποκοιλιακού αποκλεισμού δευτέρου και τρίτου βαθμού, καθώς και εμφάνισης αντιπυρηνικών αντισωμάτων (κάτι που δεν υποδηλώνει την παρουσία συστηματικού ερυθηματώδους λύκου).

[ 3 ]

Υπερβολική δόση

Τα σημάδια υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν:

• σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία.
• κρίσεις ναυτίας και εμέτου.
• ζάλη, λιποθυμία
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού;
• φαινόμενα βρογχόσπασμου.
• καρδιογενές σοκ, κωματώδης κατάσταση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, καρδιακός πόνος.

Κατά κανόνα, τα πρώτα σημάδια υπερβολικής δόσης Egilok retard στο σώμα παρατηρούνται εντός 20-120 λεπτών μετά τη λήψη των δισκίων.

Τα παραπάνω συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν από τη χρήση αλκοολούχων ποτών, υπνωτικών χαπιών, αντιυπερτασικών φαρμάκων και κινιδίνης.

Η θεραπεία αυτής της πάθησης πραγματοποιείται διαδοχικά και σε στάδια:

• μέτρα εντατικής θεραπείας·
• έλεγχος της κυκλοφορίας του αίματος, της αναπνευστικής λειτουργίας, της λειτουργίας του ουροποιητικού συστήματος, της ποιότητας του μεταβολισμού των ηλεκτρολυτών και της περιεκτικότητας σε γλυκόζη στο αίμα.

Σε περίπτωση απότομης ή σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, ο ασθενής τοποθετείται σε ύπτια θέση υπό γωνία 45° με την πύελο ανυψωμένη σε σχέση με το κεφάλι. Σε κρίσιμη κατάσταση - με επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού και αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανεπάρκειας - στον ασθενή χορηγούνται β-αδρενεργικά διεγερτικά σε διαστήματα 2 έως 5 λεπτών ή χορηγούνται ενδοφλεβίως 0,5 έως 2 mg θειικής ατροπίνης. Εάν απουσιάζει το επιθυμητό αποτέλεσμα, τότε χορηγούνται νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη ή δοβουταμίνη, ακολουθούμενη από γλυκαγόνη (1-10 mg) και εγκαθίσταται σετ ενδοφλέβιας έγχυσης.

Ο βρογχόσπασμος εξαλείφεται με ενδοφλέβιες ενέσεις φαρμάκων που διεγείρουν τους β²-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ότι το δραστικό συστατικό του φαρμάκου Egilok retard - μετοπρολόλη - δεν είναι επαρκώς υποκείμενο στην αιμοκάθαρση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το Egilok retard μπορεί να συνδυαστεί με επιτυχία με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα. Προκειμένου να αποφευχθεί η σοβαρή υπόταση λόγω ενός τέτοιου συνδυασμού, η αρτηριακή πίεση των ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς.

Το Egilok retard δεν πρέπει να συνδυάζεται με τα ακόλουθα φάρμακα:

• αναστολείς διαύλων ασβεστίου, βεραπαμίλη
• Φάρμακα αναστολέων ΜΑΟ.

Οι ακόλουθοι συνδυασμοί του Egilok retard συνταγογραφούνται με προσοχή:

• με αντιαρρυθμικά φάρμακα για εσωτερική χρήση, παρασυμπαθομιμητικά.
• με παρασκευάσματα δακτυλίτιδας - λόγω του κινδύνου διαταραχών της καρδιακής αγωγιμότητας.
• με νιτρικά - λόγω της πιθανότητας εμφάνισης υπότασης και βραδυκαρδίας.
• με υπνωτικά χάπια, ηρεμιστικά, αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά - λόγω του κινδύνου μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
• με ναρκωτικά - λόγω του κινδύνου καταστολής της καρδιακής λειτουργίας.
• με συμπαθομιμητικά - λόγω του αυξημένου κινδύνου καρδιακής ανακοπής.
• με κλονιδίνη – λόγω του κινδύνου εμφάνισης υπερτασικής κρίσης.
• με εργοταμίνη – λόγω αυξημένης αγγειοσυσπαστικής δράσης.
• με β²-συμπαθομιμητικά (είναι ανταγωνιστές)
• με ΜΣΑΦ και οιστρογόνα – λόγω μείωσης της αντιυπερτασικής δράσης.
• με ινσουλίνη και αντιδιαβητικούς παράγοντες - λόγω πιθανής αυξημένης υπογλυκαιμικής δράσης.
• με μυοχαλαρωτικά τύπου κουραρίου - λόγω αυξημένου αποκλεισμού μυών-νεύρων.
• με αναστολείς και επαγωγείς ενζύμων – λόγω της πιθανής ενίσχυσης ή, αντίστροφα, μείωσης της δράσης της μετοπρολόλης.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Egilok retard αποθηκεύεται σε κανονική θερμοκρασία, με μέγιστη επιτρεπόμενη θερμοκρασία +30°C. Η πρόσβαση των παιδιών στους χώρους αποθήκευσης ιατρικών σκευασμάτων θα πρέπει να περιορίζεται.

Διάρκεια ζωής

Το Egilok retard μπορεί να αποθηκευτεί έως και 5 χρόνια.