Jenagra

Το Jenagra είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας cGMP PDE-5. Το φάρμακο επηρεάζει τη στυτική λειτουργία.

Ενδείξεις Jenagry

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε περίπτωση προβλημάτων με τη στύση (για την αύξηση της ικανότητας ανάπτυξης και διατήρησης στύσης κατά τη σεξουαλική επαφή).

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται σε δισκία των 25, 50 ή 100 mg. Μέσα στη συσκευασία κυψέλης υπάρχουν 1 ή 4 δισκία. Στο κουτί - 1 συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η σιλδεναφίλη βοηθά στην αναστολή της δράσης του ενζύμου PDE-5, το οποίο προκαλεί τη συσσώρευση cGMP μέσα στα σπηλαιώδη σώματα του πέους - έτσι, το φάρμακο έχει έμμεση δράση, χωρίς να επηρεάζει άμεσα τα σπηλαιώδη σώματα. Η αύξηση των τιμών cGMP προκαλεί ενεργή χαλάρωση των λείων μυϊκών ινών μέσα στα σπηλαιώδη σώματα και, επιπλέον, αυξάνει τη ροή του αίματος στο πέος, γεγονός που εξασφαλίζει μια σκληρή και σταθερή στύση κατά τη διάρκεια ολόκληρης της σεξουαλικής πράξης.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου εξαρτάται άμεσα από την επιθυμία και τη διέγερση του άνδρα. Κατά τη διάρκεια της διέγερσης, απελευθερώνεται μονοξείδιο του αζώτου, το οποίο συμμετέχει στην ενεργοποίηση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση. Λόγω αυτού, ξεκινά η συσσώρευση και η αύξηση των τιμών cGMP. Το ένζυμο PDE-5 διαταράσσει τη δράση της cGMP, αλλά η πιο ενεργή παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου αυξάνει τη σοβαρότητα της στύσης και τη διάρκειά της. Ισχυρότερη συσσώρευση NO παρατηρείται υπό την επίδραση της σιλδεναφίλης.

Εάν ένας άνδρας δεν είναι σεξουαλικά διεγερμένος, το φάρμακο δεν θα είναι σε θέση να προσφέρει το επιθυμητό αποτέλεσμα, επειδή σε μια τέτοια περίπτωση δεν θα υπάρχει αρχικός μηχανισμός ενεργοποίησης, ο οποίος σχετίζεται με την έκκριση του στοιχείου ΝΟ. Το Jenagra επηρεάζει τον οργασμό, ενισχύοντάς τον ελαφρώς και, επιπλέον, ενισχύει το αίσθημα ικανοποίησης από το σεξ.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα με άδειο στομάχι, το φάρμακο απορροφάται ταχέως. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 41%. Τα μέγιστα επίπεδα σιλδεναφίλης στο αίμα ανιχνεύονται μετά από 0,5-2 ώρες. Η κύρια δράση παρατηρείται κατά μέσο όρο μέχρι το 60ό λεπτό. Ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου μειώνεται όταν συνδυάζεται με λιπαρά τρόφιμα. Ο βαθμός σύνθεσης της ουσίας με αλβουμίνη είναι 96%.

Η ουσία μεταβολίζεται στο ήπαρ, μέσω του αιμοπρωτεϊνικού συστήματος P450, όπου μετατρέπεται στο ενεργό προϊόν διάσπασης Ν-δεσμεθυλοσιλδεναφίλη. Ο χρόνος ημιζωής είναι 4 ώρες.

Η αποβολή με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων γίνεται κυρίως με τα κόπρανα, ενώ ένα άλλο 13% απεκκρίνεται στα ούρα.

Σε ηλικιωμένους, τα επίπεδα σιλδεναφίλης στο αίμα είναι 40% υψηλότερα.

Σε άτομα με σοβαρή χρόνια χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρείται αύξηση 88% στη Cmax (λόγω μείωσης των τιμών κάθαρσης της σιλδεναφίλης λόγω της νόσου). Σε μέτρια ή ήπια νόσο, τέτοιες αλλαγές δεν παρατηρούνται.

Σε άτομα με ηπατική ανεπάρκεια, ο ρυθμός κάθαρσης της σιλδεναφίλης μειώνεται επίσης, με αποτέλεσμα την αύξηση του επιπέδου Cmax του φαρμάκου έως και 47%.

Το Jenagra δεν έχει καμία αρνητική επίδραση στην ανδρική γονιμότητα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα, με άδειο στομάχι (επειδή σε αυτή την περίπτωση η ανάπτυξη του θεραπευτικού αποτελέσματος συμβαίνει ταχύτερα από ό,τι όταν λαμβάνεται το φάρμακο με τροφή). Το φάρμακο χρησιμοποιείται 1 ώρα πριν από τη σεξουαλική επαφή. Για να επιτευχθεί η βέλτιστη επίδραση του φαρμάκου, ο άνδρας πρέπει να είναι σε διέγερση.

Η πρώτη εφάπαξ δόση είναι 50 mg. Εάν είναι απαραίτητο (για παράδειγμα, εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα), η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,1 g. Η δόση μπορεί επίσης να μειωθεί στα 25 mg εάν η δόση των 50 mg έχει προκαλέσει πολύ ισχυρή επίδραση. Απαγορεύονται δόσεις μεγαλύτερες από 0,1 g. Πρέπει να μεσολαβούν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ των χορηγήσεων των δισκίων.

Στους άνδρες με μέτρια ή ήπια χρόνια χρόνια νεφρική ανεπάρκεια συνταγογραφούνται οι ίδιες δοσολογίες με τους υγιείς άνδρες. Σε σοβαρές περιπτώσεις της νόσου ή ηπατικής ανεπάρκειας, συνιστάται η αρχική λήψη δόσης ίση με 25 mg.

Εάν ο ασθενής λαμβάνει ριτοναβίρη, το Jenagra πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 25 mg σε διαστήματα 48 ωρών.

Όταν συνδυάζεται η σιλδεναφίλη με ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, καθώς και σακουιναβίρη και ερυθρομυκίνη, θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε αρχική δόση που δεν υπερβαίνει τα 25 mg.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση των α-αδρενεργικών υποδοχέων, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος ορθοστατικής κατάρρευσης, γι' αυτό και η θεραπεία πρέπει να ξεκινά με ελάχιστες δόσεις Jenagra.

[ 2 ]

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• ο ασθενής έχει δυσανεξία στη σιλδεναφίλη ή σε άλλα φαρμακευτικά συστατικά.
• χρήση σε συνδυασμό με νιτρικά, οργανικά νιτρώδη και δότες μονοξειδίου του αζώτου·
• χρήση σε άτομα με ταυτόχρονη καρδιαγγειακή νόσο σε σοβαρή μορφή (για παράδειγμα, καρδιακή ανεπάρκεια ή ασταθή στηθάγχη).
• η παρουσία μιας οπτικής μορφής νευροπάθειας, η οποία είναι μη αρτηριακής φύσης και αναπτύσσεται στην πρόσθια ισχαιμική περιοχή (παρατηρείται επίσης απώλεια όρασης στο φόντο της νόσου).
• ηπατική ανεπάρκεια σοβαρής φύσης.
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης;
• χρήση σε γυναίκες και άτομα κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες Jenagry

Οι παρενέργειες συχνά εμφανίζονται κατά τη χρήση του φαρμάκου σε υψηλές δόσεις. Αυτά τα συμπτώματα είναι προσωρινά και ιάσιμα. Στην περίπτωση λήψης Jenagra σε θεραπευτικές δόσεις, είναι ανεκτή χωρίς επιπλοκές.

Μερικές φορές εμφανίζονται μέτριοι πονοκέφαλοι, ρινική συμφόρηση, υπεραιμία του προσώπου, αλλαγές στην αντίληψη του χρώματος και δυσπεπτικές διαταραχές. Περιστασιακά, εμφανίζονται σημάδια πριαπισμού.

Όλες οι παραπάνω εκδηλώσεις είναι παροδικές και δεν απαιτούν πρόσθετες θεραπευτικές διαδικασίες.

Σε περίπτωση ατομικής δυσανεξίας, μπορεί να εμφανιστούν συμπτώματα αλλεργίας.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Όταν χορηγούνται δόσεις έως και 0,8 g, εμφανίζονται αρκετά έντονες παρενέργειες.

Για την εξάλειψή τους χρησιμοποιούνται συμπτωματικές διαδικασίες. Δεδομένου ότι το φάρμακο συντίθεται σταθερά με αλβουμίνη, οι συνεδρίες αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματικές.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι ουσίες που αναστέλλουν τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P450 μειώνουν την αποβολή της σιλδεναφίλης, γεγονός που αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων.

Τα φάρμακα που επάγουν τη δράση της αιμοπρωτεΐνης P450 παρατείνουν τον χρόνο ημιζωής του φαρμάκου και επίσης μειώνουν τη διάρκεια της θεραπευτικής του δράσης.

Η σιμετιδίνη, καθώς και φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση του CYP 3A4, μειώνουν τον ρυθμό κάθαρσης της σιλδεναφίλης και επίσης αυξάνουν τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ο συνδυασμός του Jenagra με φάρμακα που αναστέλλουν τη δράση των πρωτεασών του HIV (όπως η ριτοναβίρη ή η σακουιναβίρη) αυξάνει τον μέγιστο ρυθμό απορρόφησης του φαρμάκου στο αίμα κατά 1000% και 140%, αντίστοιχα.

Μία εφάπαξ χρήση αντιόξινων δεν οδηγεί σε αλλαγές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του φαρμάκου.

Η σιλδεναφίλη αυξάνει τις θεραπευτικές ιδιότητες των νιτρικών, γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Για το λόγο αυτό, απαγορεύεται η συνδυασμένη χρήση τέτοιων φαρμάκων.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ επηρεάζει τις μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου, με αποτέλεσμα την αύξηση των τιμών Cmax στο αίμα.

Η βαρφαρίνη και η τολβουταμίδη δεν αλληλεπιδρούν με το φάρμακο.

Η δοξαζοσίνη σε συνδυασμό με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε ορθοστατική κατάρρευση, αλλά χωρίς απώλεια συνείδησης.

Το Jenagra δεν έχει καμία αρνητική αλληλεπίδραση με αντιυπερτασικά φάρμακα.

Η σιλδεναφίλη δεν ενισχύει τις επιδράσεις των αλκοολούχων ποτών.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Jenagra πρέπει να φυλάσσεται σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Jenagra μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 36 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού φαρμάκου.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι το Potenciale, το Viagra, καθώς και το Penimex και το Vecta.