Diovan

Το Diovan (βαλσαρτάνη) είναι ένα φάρμακο που ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II, επίσης γνωστά ως αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ARBs). Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης), της καρδιακής ανεπάρκειας και άλλων καρδιαγγειακών παθήσεων.

Η βαλσαρτάνη δρα αναστέλλοντας τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης II στο αγγειακό σύστημα. Η αγγειοτενσίνη II είναι μια ουσία που προκαλεί στένωση των αιμοφόρων αγγείων και αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Ο αποκλεισμός της δράσης της επιτρέπει τη διεύρυνση των αιμοφόρων αγγείων, γεγονός που μειώνει την αντίσταση στη ροή του αίματος και επιτρέπει στην καρδιά να αντλεί αίμα πιο αποτελεσματικά σε όλο το σώμα, μειώνοντας την πίεση στις αρτηρίες.

Το Diovan λαμβάνεται συνήθως από το στόμα σε μορφή δισκίου. Η δοσολογία και το σχήμα καθορίζονται από τον γιατρό ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Όπως με κάθε φάρμακο, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε έναν γιατρό πριν από τη χρήση του Diovan.

Ενδείξεις Diovana

1. Υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση): Το Diovan χρησιμοποιείται για τη μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υπέρταση. Η υψηλή αρτηριακή πίεση μπορεί να αποτελέσει παράγοντα κινδύνου για την ανάπτυξη καρδιαγγειακών παθήσεων όπως εγκεφαλικό επεισόδιο και καρδιακές προσβολές.
2. Καρδιακή ανεπάρκεια: Το Diovan μπορεί να συνταγογραφηθεί ως μέρος συνδυαστικής θεραπείας για τη βελτίωση της καρδιακής συσταλτικότητας, τη μείωση των συμπτωμάτων και τη βελτίωση της ποιότητας ζωής σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
3. Κατάσταση μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου: Η βαλσαρτάνη μπορεί να συνταγογραφηθεί σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη υποτροπιάζοντων καρδιαγγειακών επεισοδίων.
4. Σακχαρώδης διαβήτης με πρωτεΐνη στα ούρα: Σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη που έχουν μικρολευκωματινουρία (αυξημένη πρωτεΐνη στα ούρα), το Diovan μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την επιβράδυνση της εξέλιξης της νόσου και την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών.
5. Πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Diovan μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη καρδιαγγειακών επιπλοκών σε ασθενείς υψηλού κινδύνου, όπως σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου όπως η υπέρταση, ο διαβήτης, το κάπνισμα και άλλοι.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία: Αυτή είναι η πιο κοινή μορφή του Diovan. Τα δισκία διατίθενται σε διαφορετικές περιεκτικότητες, όπως 40 mg, 80 mg, 160 mg ή 320 mg.
2. Δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης: Ορισμένοι κατασκευαστές ενδέχεται να παράγουν το Diovan ως δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης, γεγονός που επιτρέπει στο φάρμακο να δρα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα και να μειώνει τον αριθμό των δόσεων ανά ημέρα.
3. Δισκία συνδυασμού: Το Diovan μπορεί επίσης να διατίθεται ως δισκία συνδυασμού που περιέχουν βαλσαρτάνη και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως υδροχλωροθειαζίδη.
4. Σκόνη για εναιώρημα: Για παιδιά ή άτομα που δυσκολεύονται να καταπιούν σκληρά δισκία, το Diovan μπορεί να διατίθεται ως σκόνη για εναιώρημα.

Φαρμακοδυναμική

1. Αποκλεισμός των υποδοχέων AT1: Η βαλσαρτάνη συνδέεται με υψηλή συγγένεια με τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης II, αναστέλλοντάς τους συγκεκριμένα. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αναστολή της δράσης της αγγειοτενσίνης II σε αυτούς τους υποδοχείς.
2. Μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης: Ο αποκλεισμός των υποδοχέων AT1 από τη βαλσαρτάνη οδηγεί σε αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αντίστασης. Αυτό βοηθά στη μείωση της αγγειακής αντίστασης και στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
3. Μείωση της παραγωγής αλδοστερόνης: Η βαλσαρτάνη μπορεί επίσης να μειώσει την παραγωγή αλδοστερόνης, μιας ορμόνης που αυξάνει την επαναπορρόφηση νατρίου και νερού στα νεφρά. Αυτό βοηθά στον έλεγχο του όγκου και της πίεσης του αίματος.
4. Αντιαναδιαμορφωτική δράση: Οι ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II, συμπεριλαμβανομένης της βαλσαρτάνης, μπορεί να έχουν αντιαναδιαμορφωτική δράση στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό σημαίνει ότι μπορούν να επιβραδύνουν ή να αποτρέψουν αρνητικές αλλαγές στη δομή και τη λειτουργία της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων, όπως η υπερτροφία και η ίνωση του μυοκαρδίου.
5. Αντιαρρυθμική δράση: Η βαλσαρτάνη μπορεί να έχει ευεργετική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και να αποτρέπει ορισμένους τύπους αρρυθμιών.

Φαρμακοκινητική

1. Απορρόφηση: Μετά την από του στόματος χορήγηση της βαλσαρτάνης, απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η τροφή δεν επηρεάζει την απορρόφησή της, επομένως το φάρμακο μπορεί να ληφθεί ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.
2. Μέγιστη συγκέντρωση (Cmax): Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι συνήθως περίπου 2-4 ώρες μετά τη λήψη βαλσαρτάνης.
3. Βιοδιαθεσιμότητα: Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της βαλσαρτάνης είναι περίπου 25-35% λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου από το ήπαρ.
4. Δέσμευση πρωτεϊνών: Η βαλσαρτάνη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με την αλβουμίνη (περίπου 94-97%).
5. Μεταβολισμός: Η βαλσαρτάνη μεταβολίζεται στο ήπαρ για να σχηματίσει έναν ενεργό μεταβολίτη (μεταβολίτης οξέος βαλσαρτάνης). Ο κύριος μεταβολίτης είναι η 4-υδροξυβαλσαρτάνη.
6. Χρόνος ημιζωής αποβολής (T½): Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της βαλσαρτάνης από τον οργανισμό είναι περίπου 6 ώρες και ο ενεργός μεταβολίτης της είναι περίπου 9 ώρες.
7. Απέκκριση: Η βαλσαρτάνη και ο μεταβολίτης της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών στα ούρα και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των εντέρων στη χολή.
8. Αλληλεπιδράσεις Μεταβολισμού: Η βαλσαρτάνη μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλα φάρμακα, ιδιαίτερα με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα και φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Diovan (βαλσαρτάνη) χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της υπέρτασης. Η τυπική δόση έναρξης και συντήρησης είναι 80 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε μέγιστο 320 mg ημερησίως.

Σε μια μελέτη που περιελάμβανε ασθενείς με αρτηριακή υπέρταση που ζούσαν στον Άπω Βορρά, χρησιμοποιήθηκε βαλσαρτάνη σε δόση 160 mg την ημέρα για 4 εβδομάδες. Μελετήθηκε η επίδρασή της στις κιρκαδικές μεταβολές της αρτηριακής πίεσης, του μεταβολισμού των λιπιδίων, των υδατανθράκων και του νερού-αλατιού. Αναλύθηκαν επίσης η αντιυπερτασική δράση και η ανεκτικότητα του φαρμάκου, δείχνοντας την αποτελεσματικότητά του και την καλή ανεκτικότητά του σε αυτήν την ομάδα ασθενών (Novokrestova et al., 2003).

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής, αλλά συνιστάται να το λαμβάνετε την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείται ένα σταθερό επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα. Είναι σημαντικό να ακολουθείτε τη συνιστώμενη δοσολογία και να μην την υπερβαίνετε χωρίς να συμβουλευτείτε γιατρό.

Χρήση Diovana κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση βαλσαρτάνης (Diovan) κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται λόγω του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο, ειδικά κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου της εγκυμοσύνης. Η βαλσαρτάνη ανήκει σε μια ομάδα φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II (ARBs), οι οποίοι μπορεί να προκαλέσουν τοξικές επιδράσεις στο έμβρυο.

Υπάρχει μια τεκμηριωμένη περίπτωση όπου η χρήση βαλσαρτάνης πριν από την 20ή εβδομάδα της εγκυμοσύνης δεν οδήγησε σε ανωμαλίες στο έμβρυο ή στο παιδί μετά τη γέννηση. Ωστόσο, αυτή είναι μια εξαίρεση και γενικά τέτοιες καταστάσεις απαιτούν προσοχή και ιατρική παρακολούθηση (Öztürk, 2012).

Γενικά, οι ΑΥΑ, συμπεριλαμβανομένης της βαλσαρτάνης, μπορεί να προκαλέσουν επιπλοκές όπως μειωμένη νεφρική λειτουργία στο έμβρυο, μειωμένο αμνιακό υγρό και καθυστερημένη ανάπτυξη του κρανίου. Λόγω αυτών των κινδύνων, η βαλσαρτάνη δεν χρησιμοποιείται γενικά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο και δεν υπάρχουν ασφαλέστερες εναλλακτικές λύσεις για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Αντενδείξεις

1. Υπερευαισθησία: Άτομα με γνωστή υπερευαισθησία στη βαλσαρτάνη ή σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του.
2. Εγκυμοσύνη: Η χρήση του Diovan κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να είναι επιβλαβής για το έμβρυο, ειδικά στο δεύτερο και τρίτο τρίμηνο, και μπορεί να οδηγήσει σε γενετικές ανωμαλίες.
3. Καρδιογενές σοκ: Το Diovan αντενδείκνυται σε καρδιογενές σοκ, μια πάθηση κατά την οποία η καρδιά δεν είναι σε θέση να αντλήσει αρκετό αίμα για να διατηρήσει την κανονική κυκλοφορία.
4. Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
5. Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Το Diovan πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
6. Υποογκαιμία και/ή υπονατριαιμία: Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υποογκαιμία (μειωμένο όγκο κυκλοφορούντος αίματος) και/ή υπονατριαιμία (χαμηλά επίπεδα νατρίου στο αίμα).
7. Παιδιατρικός πληθυσμός: Η χρήση του Diovan σε παιδιά απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή και πρέπει να γίνεται υπό ιατρική παρακολούθηση.
8. Χρήση με άλλα φάρμακα: Πριν χρησιμοποιήσετε το Diovan σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, θα πρέπει να συμβουλευτείτε τον γιατρό σας για να βεβαιωθείτε ότι δεν υπάρχουν πιθανές αλληλεπιδράσεις.

Παρενέργειες Diovana

1. Πονοκέφαλος: Μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες του Diovan είναι ο πονοκέφαλος ή η ζάλη. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως προσωρινά και μπορεί να βελτιωθούν με τη συνέχιση της θεραπείας.
2. Υπόταση: Σε ορισμένες περιπτώσεις, το Diovan μπορεί να προκαλέσει πτώση της αρτηριακής πίεσης, οδηγώντας σε υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση). Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί ως αίσθημα αδυναμίας, ζάλης ή ακόμα και απώλειας συνείδησης.
3. Κόπωση και αδυναμία: Μερικοί ασθενείς μπορεί να αισθάνονται κόπωση ή αδυναμία κατά τη λήψη του Diovan.
4. Γαστρεντερικές διαταραχές: Αυτές μπορεί να περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, διάρροια και δυσπεψία (δυσπεψία).
5. Υπερκαλιαιμία: Το Diovan μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου. Αυτό μπορεί να προκαλέσει καρδιακές αρρυθμίες και άλλες καρδιαγγειακές επιπλοκές.
6. Αλλεργικές αντιδράσεις: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να εμφανίσουν αλλεργικές αντιδράσεις στο Diovan, όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμό, πρήξιμο του προσώπου ή της γλώσσας.
7. Αυξημένη ουρία και κρεατινίνη αίματος: Το Diovan μπορεί να προκαλέσει αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης αίματος, τα οποία αποτελούν δείκτες νεφρικής δυσλειτουργίας.
8. Άλλες σπάνιες παρενέργειες: Περιλαμβάνουν αναιμία, θρομβοπενία, αυξημένα ηπατικά ένζυμα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Χαμηλή αρτηριακή πίεση: Η υπερδοσολογία βαλσαρτάνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρή πτώση της αρτηριακής πίεσης (υπόταση), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη, λιποθυμία και σοβαρές επιπλοκές όπως εγκεφαλική ισχαιμία ή έμφραγμα του μυοκαρδίου σε ορισμένους ασθενείς.
2. Ηλεκτρολυτικές διαταραχές: Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ανισορροπία ηλεκτρολυτών στον οργανισμό, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία (υψηλό κάλιο στο αίμα), ειδικά σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
3. Νωθρότητα και καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, καθώς και διαταραχή του συντονισμού, μειωμένη δραστηριότητα ή ακόμη και κώμα.
4. Άλλα συμπτώματα: Άλλα συμπτώματα υπερδοσολογίας βαλσαρτάνης μπορεί να περιλαμβάνουν πονοκέφαλο, στομαχικές διαταραχές, ναυτία, έμετο και αυξημένη ευαισθησία στο φως.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η ταυτόχρονη χρήση του Diovan με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως διουρητικά, βήτα-αναστολείς ή αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο υπότασης.
2. Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα καλίου: Το Diovan μπορεί να αυξήσει το επίπεδο καλίου στο αίμα. Επομένως, η λήψη του Diovan με άλλα φάρμακα που μπορεί επίσης να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου, όπως συμπληρώματα καλίου ή καλιοσυντηρητικά διουρητικά, μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία.
3. Φάρμακα που μειώνουν τα επίπεδα καλίου: Η χρήση του Diovan με φάρμακα που μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα καλίου στο αίμα, όπως θειαζιδικά διουρητικά ή καθαρτικά, μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του ελέγχου της αρτηριακής πίεσης και να αυξήσει τον κίνδυνο υποκαλιαιμίας.
4. Νεφροτοξικά φάρμακα: Η χρήση του Diovan με νεφροτοξικά φάρμακα, όπως ορισμένα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αντιβιοτικά ή φάρμακα για τον καρκίνο, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής βλάβης.
5. Φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του κυτοχρώματος P450: Η βαλσαρτάνη μπορεί να επηρεάσει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μεταβολίζονται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 στο ήπαρ, γεγονός που μπορεί να μεταβάλει την αποτελεσματικότητά τους ή τα επίπεδά τους στο αίμα.
6. Φάρμακα που αυξάνουν τα επίπεδα βαλσαρτάνης στο αίμα: Ορισμένα φάρμακα, όπως οι αναστολείς του CYP2C9 (π.χ. φλουκοναζόλη), μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα βαλσαρτάνης στο αίμα, γεγονός που μπορεί να αυξήσει τη δράση της και να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.