Δικλοφενάκη

Η δικλοφενάκη είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ. Έχει έντονο αντιφλεγμονώδες, αναλγητικό και ασθενές αντιπυρετικό αποτέλεσμα. Η αρχή της θεραπευτικής της δράσης εκφράζεται στην επιβράδυνση των διαδικασιών σύνδεσης των PG.

Σε περίπτωση εμφάνισης διαφόρων φλεγμονών που εμφανίζονται μετά από τραυματισμούς ή χειρουργικές επεμβάσεις, αυτό το φάρμακο ανακουφίζει γρήγορα από τον πόνο που εμφανίζεται κατά την πραγματοποίηση κινήσεων, καθώς και από τον αυθόρμητο πόνο. [ 1 ]

Ενδείξεις Δικλοφενάκη

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• ρευματικές αλλοιώσεις εκφυλιστικής και φλεγμονώδους φύσης (ρευματοειδής ή νεανική ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και σπονδυλοαρθρίτιδα ).
• πόνος που αναπτύσσεται στη σπονδυλική στήλη.
• ρευματικές παθήσεις που επηρεάζουν τους εξωαρθρικούς μαλακούς ιστούς.
• οξείες κρίσεις ουρικής αρθρίτιδας
• πόνος που αναπτύσσεται μετά από χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό, στο πλαίσιο του οποίου παρατηρείται οίδημα και φλεγμονή (για παράδειγμα, μετά από ορθοπεδικές ή οδοντιατρικές επεμβάσεις).
• γυναικολογικές παθολογίες που προκαλούν φλεγμονή και πόνο (για παράδειγμα, αδενίτιδα ή πρωτοπαθής δυσμηνόρροια).
• ως ανοσοενισχυτικό φάρμακο για σοβαρές φλεγμονώδεις ασθένειες που επηρεάζουν τα όργανα της ΩΡΛ, συνοδευόμενες από έντονο πόνο (για παράδειγμα, ωτίτιδα ή φαρυγγοαμυγδαλίτιδα).

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα· μέσα σε ένα κουτί - 1 ή 3 τέτοιες πλάκες.

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο αναστέλλει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Μειώνει επίσης τον πόνο κατά την κίνηση και σε ηρεμία, το πρήξιμο και την ακαμψία των αρθρώσεων το πρωί· βοηθά στη βελτίωση της λειτουργικής δραστηριότητας των αρθρώσεων. [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Το δικλοφενάκη Na απορροφάται στο αίμα με υψηλή ταχύτητα, φτάνοντας τις τιμές Cmax στο πλάσμα μετά από 1-2 ώρες. Η πρωτεϊνοσύνθεση είναι 99%.

Διεισδύει καλά στον αρθρικό υμένα και τους ιστούς, όπου τα επίπεδα του φαρμάκου αυξάνονται αργά. Μετά από 4 ώρες φτάνει σε επίπεδο που υπερβαίνει τις τιμές στο πλάσμα. Η τροφή μπορεί να μειώσει τον ρυθμό απορρόφησης, αλλά δεν αλλάζει την έκτασή του. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας είναι περίπου 5%. [ 3 ]

Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι 1-2 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής στον αρθρικό υμένα είναι 3-6 ώρες. Περίπου το 35% του φαρμάκου απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολικών στοιχείων με τα κόπρανα. περίπου το 65% εμπλέκεται σε ενδοηπατικές μεταβολικές διεργασίες και απεκκρίνεται μέσω των νεφρών με τη μορφή αδρανών παραγώγων. περίπου το 1% απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα, σε ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα - για να μειωθεί ο κίνδυνος παρενεργειών. Τα δισκία λαμβάνονται με ή μετά το φαγητό, πλένονται με νερό και χωρίς μάσημα. Το μέγεθος της δόσης Diclofenac και η διάρκεια της χορήγησης επιλέγονται από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την πορεία και τη φύση της νόσου, την αντίδραση του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου.

Η αρχική δόση είναι συχνά 0,1-0,15 g την ημέρα. Για ήπια συμπτώματα και μακροχρόνια θεραπεία, επαρκεί μια δόση 75-100 mg την ημέρα. Η ημερήσια δόση πρέπει να διαιρείται σε 2-3 χρήσεις.

Στην περίπτωση της πρωτοπαθούς μορφής δυσμηνόρροιας, η ημερήσια δόση επιλέγεται ξεχωριστά, συχνά είναι ίση με 0,05-0,15 g. Η αρχική δόση μπορεί να είναι 50-100 mg, αλλά εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να αυξηθεί σε διάστημα αρκετών εμμηνορροϊκών κύκλων στο μέγιστο επίπεδο των 0,2 g την ημέρα. Πρέπει να ξεκινήσετε τη χρήση του φαρμάκου μετά την εμφάνιση των πρώτων επώδυνων εκδηλώσεων και να συνεχίσετε για αρκετές ημέρες, λαμβάνοντας υπόψη τη δυναμική της υποχώρησης των σημείων της διαταραχής.

Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση του φαρμάκου είναι 0,15 g.

• Αίτηση για παιδιά

Τα δισκία δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται πριν από την ηλικία των 14 ετών. Στους εφήβους ηλικίας 14-18 ετών συνταγογραφείται το φάρμακο σε δόση 75-150 mg την ημέρα, σε 2-3 δόσεις.

Χρήση Δικλοφενάκη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η δικλοφενάκη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Εάν το φάρμακο χρειάζεται να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού, θα πρέπει να επιλυθεί το ζήτημα της διακοπής του θηλασμού.

Το φάρμακο έχει αρνητική επίδραση στη γονιμότητα μιας γυναίκας, γι' αυτό και δεν συνταγογραφείται κατά τον προγραμματισμό μιας εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες που αντιμετωπίζουν προβλήματα με τη σύλληψη ή υποβάλλονται σε εξετάσεις υπογονιμότητας θα πρέπει να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής του φαρμάκου.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία στο δραστικό συστατικό ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• ενεργή μορφή έλκους στο γαστρεντερικό σωλήνα.
• διάτρηση ή αιμορραγία στην γαστρεντερική περιοχή.
• ιστορικό διάτρησης ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα που προκαλείται από τη χρήση ΜΣΑΦ.
• ιστορικό οξείας ή υποτροπιάζουσας αιμορραγίας/έλκους (2+ ξεχωριστά διαγνωσμένα επεισόδια αιμορραγίας ή έλκους)·
• φλεγμονή στην εντερική περιοχή (για παράδειγμα, ελκώδης κολίτιδα ή περιφερειακή εντερίτιδα)
• νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια;
• σοβαρή ή συμφορητική μορφή καρδιακής ανεπάρκειας.
• IHD σε άτομα με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή στηθάγχης.
• εγκεφαλοαγγειακές αλλοιώσεις σε άτομα που έχουν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο ή είχαν επεισόδια TIA.
• ασθένειες που επηρεάζουν τις περιφερειακές αρτηρίες;
• για την αντιμετώπιση του μετεγχειρητικού πόνου κατά τη διάρκεια παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (ή στην περίπτωση χρήσης τεχνητής καρδιακής παροχής).
• στην ανάπτυξη αντιδράσεων όπως κνίδωση, κρίσεις άσθματος, ρινικοί πολύποδες, ενεργός ρινίτιδα, οίδημα του Quincke και άλλα σημάδια αλλεργίας σε απόκριση στη χρήση ΜΣΑΦ.
• διαταραχές του αίματος.

Παρενέργειες Δικλοφενάκη

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: λευκοπενία ή θρομβοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, αναιμία (επίσης απλαστική ή αιμολυτική).
• ανοσολογικές διαταραχές: αυξημένη θερμοκρασία, οίδημα Quincke (επίσης πρήξιμο του προσώπου), υπερευαισθησία, αναφυλακτοειδή και αναφυλακτικά συμπτώματα (συμπεριλαμβανομένου του σοκ και της μειωμένης αρτηριακής πίεσης).
• ψυχικά προβλήματα: αϋπνία, αποπροσανατολισμός, εφιάλτες, ευερεθιστότητα, κατάθλιψη και ψυχωσικές διαταραχές
• Συμπτώματα που σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: υπνηλία, σπασμοί, παραισθησία, πονοκέφαλος και κόπωση, καθώς και ζάλη, διαταραχές γεύσης, προβλήματα μνήμης και τρόμος. Επιπλέον, ασηπτική μηνιγγίτιδα, εξασθένιση, άγχος, εγκεφαλικό επεισόδιο και σύγχυση, διαταραχή της εγκεφαλικής ροής αίματος, αισθητηριακές διαταραχές και παραισθήσεις.
• οπτικές διαταραχές: προβλήματα όρασης, διπλωπία, θολή όραση και νευρίτιδα που επηρεάζει το οπτικό νεύρο·
• διαταραχές του λαβυρίνθου και της ακοής: εμβοές, ίλιγγος και ακουστικές διαταραχές.
• προβλήματα στο καρδιαγγειακό σύστημα: αίσθημα παλμών, αυξημένος αναπνευστικός ρυθμός, εξασθένιση, καρδιακή ανεπάρκεια, δύσπνοια, αυξημένος σφυγμός, αυξημένη/μειωμένη αρτηριακή πίεση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, πόνος στο στήθος και αγγειίτιδα.
• βλάβες που επηρεάζουν τα όργανα του στέρνου, του αναπνευστικού συστήματος και του μεσοθωρακίου: πνευμονίτιδα και άσθμα (συμπεριλαμβανομένης της δύσπνοιας).
• Διαταραχές του πεπτικού συστήματος: διάρροια, ναυτία, απώλεια όρεξης και μετεωρισμός, έμετος, καούρα, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος και διαταραχή της γεύσης. Επιπλέον, εμφανίζονται γαστρίτιδα, δυσκοιλιότητα, γλωσσίτιδα, ανορεξία, αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα (μέλενα, έμετος και διάρροια με αίμα), κολίτιδα (επίσης αιμορραγική μορφή, περιφερειακή εντερίτιδα και επιδείνωση της ελκώδους κολίτιδας), έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα, τα οποία μπορεί να οδηγήσουν σε διάτρηση ή αιμορραγία (μερικές φορές θανατηφόρα, ειδικά στους ηλικιωμένους). Στοματίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους μορφής της), παγκρεατίτιδα, γαστρική διάβρωση, δυσλειτουργία του οισοφάγου, στένωση του διαφράγματος και γαστρεντεροπάθεια, συνοδευόμενες από πολυσεροσίτιδα, δυσαπορρόφηση και δυσπεψία.
• ηπατοχολαγγειακή δυσλειτουργία: ηπατίτιδα (επίσης κεραυνοβόλος μορφή), ηπατική ανεπάρκεια και αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών, ηπατική δυσλειτουργία, ίκτερος και νέκρωση ήπατος.
• βλάβες του υποδόριου στρώματος και της επιδερμίδας: υπεραιμία, SJS, εξανθήματα (βλατιδώδη, σημειακά ή κηλιδοκνιδωτικά), πολύμορφο ερύθημα, TEN, κνίδωση, αλωπεκία, εξανθήματα με τη μορφή φουσκαλών, πορφύρα (επίσης αλλεργικής φύσης), έκζεμα, απολεπιστική δερματίτιδα, κνησμός και σημάδια φωτοευαισθησίας.
• προβλήματα με την ουροποιητική και νεφρική λειτουργία: αιματουρία, νεφρωσικό σύνδρομο, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, νεφρική θηλώδης νέκρωση, πρωτεϊνουρία και σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• συστηματικές διαταραχές: οίδημα;
• Διαταραχές που σχετίζονται με το αναπαραγωγικό σύστημα: ανικανότητα.

Κλινικές δοκιμές και επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η δικλοφενάκη, ειδικά σε μεγάλες δόσεις (0,15 g την ημέρα) και σε περίπτωση μακροχρόνιας χρήσης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης αρτηριακής θρομβοεμβολής (για παράδειγμα, εγκεφαλικού επεισοδίου ή εμφράγματος του μυοκαρδίου).

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση μπορεί να προκαλέσει επιγαστρικό πόνο, διάρροια, ναυτία, γαστρεντερική αιμορραγία, έμετο, αποπροσανατολισμό, πονοκέφαλο, διέγερση, υπνηλία, ζάλη, σπασμούς, εμβοές ή κώμα. Η σοβαρή υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει ηπατική βλάβη και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

Για την αντιμετώπιση της οξείας δηλητηρίασης από ΜΣΑΦ χρησιμοποιούνται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία. Για παράδειγμα, σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας, αναπνευστικής καταστολής, μειωμένης αρτηριακής πίεσης, επιληπτικών κρίσεων και γαστρεντερικής δυσλειτουργίας. Ο ενεργός άνθρακας μπορεί να χρησιμοποιηθεί όταν λαμβάνονται δυνητικά τοξικές δόσεις και, εάν έχει ληφθεί μια απειλητική για τη ζωή δόση, θα πρέπει να προκληθεί έμετος και να γίνει πλύση στομάχου.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με λίθιο ή διγοξίνη αυξάνει το επίπεδο του τελευταίου στο πλάσμα, γι' αυτό και είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα λιθίου και διγοξίνης στον ορό.

Αντιυπερτασικά και διουρητικά φάρμακα.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με αναστολείς ΜΕΑ ή β-αναστολείς μπορεί να μειώσει την υποτασική τους δράση λόγω της επιβράδυνσης της σύνδεσης των αγγειοδιασταλτικών PGs. Από αυτή την άποψη, ένας τέτοιος συνδυασμός πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, ειδικά σε ηλικιωμένα άτομα που χρειάζονται στενή παρακολούθηση των τιμών της αρτηριακής πίεσης. Οι ασθενείς χρειάζονται κατάλληλη ενυδάτωση και παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας (ειδικά όσον αφορά τους αναστολείς ΜΕΑ και τα διουρητικά, καθώς αυξάνεται η πιθανότητα νεφροτοξικότητας).

Φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπερκαλιαιμία.

Ο συνδυασμός με κυκλοσπορίνη, τριμεθοπρίμη, καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή τακρόλιμους μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του καλίου στον ορό. Συνεπώς, η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά.

Αντιθρομβωτικά φάρμακα και αντιπηκτικά.

Η χρήση με Δικλοφενάκη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας, επομένως απαιτείται προσοχή. Μεγάλες δόσεις του φαρμάκου μπορεί να αναστείλουν προσωρινά τη συσσώρευση αιμοπεταλίων.

Άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των κορτικοστεροειδών και των επιλεκτικών αναστολέων COX-2.

Με τέτοιους συνδυασμούς, η πιθανότητα εμφάνισης έλκους ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα αυξάνεται, επομένως θα πρέπει να αποφεύγετε τη συνδυασμένη χρήση 2+ ΜΣΑΦ.

Φάρμακα από την ομάδα των SSRI.

Τέτοιοι συνδυασμοί αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Μεθοτρεξάτη.

Το φάρμακο μπορεί να αναστείλει την κάθαρση της μεθοτρεξάτης εντός των νεφρικών σωληναρίων, γι' αυτό και οι δείκτες των τελευταίων αυξάνονται. Η δικλοφενάκη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή τουλάχιστον 24 ώρες πριν από τη χορήγηση μεθοτρεξάτης, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα μεθοτρεξάτης στο αίμα και να ενισχύσει την τοξική της δράση.

Κυκλοσπορίνη.

Η επίδραση του φαρμάκου στην ενδονεφρική σύνδεση των PG μπορεί να ενισχύσει τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης, γι' αυτό και η δικλοφενάκη πρέπει να χορηγείται σε μειωμένες δόσεις σε σύγκριση με άτομα που δεν χρησιμοποιούν κυκλοσπορίνη.

Τακρόλιμους.

Ο συνδυασμός τακρόλιμους και ΜΣΑΦ αυξάνει την πιθανότητα νεφροτοξικότητας, η οποία μπορεί να προκαλείται από ενδονεφρικές αντιπροσταγλανδινικές αντιδράσεις του ΜΣΑΦ και του αναστολέα καλσινευρίνης.

Αντιβακτηριακές κινολόνες.

Με αυτόν τον συνδυασμό μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί (πιθανώς σε άτομα με ή χωρίς ιστορικό επιληπτικών κρίσεων ή επιληψίας). Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά τη λήψη απόφασης σχετικά με τη χρήση κινολονών σε άτομα που λαμβάνουν ήδη ΜΣΑΦ.

Φαινυτοΐνη.

Η χρήση του φαρμάκου μαζί με φαινυτοΐνη απαιτεί συνεχή παρακολούθηση των τιμών της τελευταίας στο πλάσμα, καθώς η επίδρασή της μπορεί να ενισχυθεί.

Χολεστυραμίνη και χολεστιπόλη.

Αυτά τα φάρμακα μπορούν να αποδυναμώσουν ή να καθυστερήσουν την απορρόφηση της δικλοφενάκης, επομένως συνταγογραφείται τουλάχιστον 1 ώρα πριν ή 4-6 ώρες μετά τη χρήση χολεστυραμίνης/χολεστιπόλης.

ΓΓ.

Η χορήγηση δικλοφενάκης με SG μπορεί να ενισχύσει την καρδιακή ανεπάρκεια, να αυξήσει τα επίπεδα γλυκοσιδών στο πλάσμα και να μειώσει τις τιμές SCF.

Μιφεπριστόνη.

Τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός 8-12 ημερών από τη χορήγηση μιφεπριστόνης, καθώς αποδυναμώνουν τη θεραπευτική της δράση.

Ουσίες που αναστέλλουν τη δράση του CYP2C9.

Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο μαζί με τέτοιους παράγοντες (για παράδειγμα, βορικοναζόλη), είναι δυνατή μια σημαντική αύξηση στις τιμές έκθεσης και Cmax στο πλάσμα της δικλοφενάκης λόγω της καταστολής των μεταβολικών διεργασιών της τελευταίας.

Συνθήκες αποθήκευσης

Η δικλοφενάκη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από μικρά παιδιά. Δείκτες θερμοκρασίας - όχι περισσότερο από 25ºC.

Διάρκεια ζωής

Η δικλοφενάκη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Voltaren, Naklofen και Ortofen με Diclofarm, καθώς και τα Diclovit και Dialrapid.