Celebrex

Το Celebrex είναι ένα αναλγητικό και αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Ας εξετάσουμε τις κύριες ενδείξεις χρήσης του, τη δοσολογία, τις παρενέργειες και άλλες φαρμακολογικές ιδιότητες.

Το φάρμακο ταξινομείται ως μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Χρησιμοποιείται για την ανακούφιση από τον πόνο, τη μυϊκή δυσκαμψία σε ρευματισμούς και οστεοαρθρίτιδα, καθώς και σε φλεγμονώδεις διεργασίες. Ανακουφίζει αποτελεσματικά από τον πόνο κατά την έμμηνο ρύση στις γυναίκες. Χρησιμοποιείται στη συμπτωματική θεραπεία πολλών ασθενειών, σε αντίθεση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Το δραστικό συστατικό είναι η σελεκοξίμπη, η αποτελεσματικότητά της βασίζεται στην καταστολή του ενζύμου κυκλοοξυγενάση, το οποίο ενεργοποιείται λόγω φλεγμονωδών διεργασιών στο σώμα. Το φάρμακο έχει αντιπυρετική, αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση. Η θεραπευτική δόση δεν επηρεάζει τη λειτουργία των αιμοπεταλίων και το επίπεδο πήξης του αίματος.

Ενδείξεις Celebrex

Η υποστηρικτική θεραπεία για πολλές ασθένειες περιλαμβάνει τη χρήση διαφόρων φαρμάκων. Οι ενδείξεις για τη χρήση του Celebrex υποδεικνύουν ότι συνταγογραφείται για συμπτωματική θεραπεία. Το φάρμακο εξαλείφει τις κρίσεις οξέος πόνου, αρθρίτιδας (οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδής), σπονδυλίτιδας, αλγονομηνόρροιας. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη σύνθετη θεραπεία της αδενωματώδους πολυποδίασης για τη μείωση του μεγέθους και του αριθμού των αδενωματωδών πολυπόδων του παχέος εντέρου.

Η χρήση αυτού του φαρμάκου αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβωσης σε ζωτικά όργανα. Συνεπώς, η θεραπεία συνιστάται να πραγματοποιείται σε ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις και για σύντομο χρονικό διάστημα. Αυτό το φάρμακο δεν αντικαθιστά το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, καθώς δεν έχει αντιαιμοπεταλιακές ιδιότητες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται, καθώς υπάρχει κίνδυνος υπέρτασης.

Να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια λόγω του κινδύνου κατακράτησης υγρών στο σώμα και της ανάπτυξης περιφερικού οιδήματος. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, καθώς τα δισκία μπορεί να έχουν νεφροτοξική δράση.

[ 1 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το Celebrex διατίθεται σε μορφή κάψουλας, αυτή η μορφή απελευθέρωσης οφείλεται στην ευκολία χρήσης και την ευκολία στην επιλογή μιας θεραπευτικής δόσης. Οι κάψουλες με εντερική επικάλυψη περιέχουν 100 και 200 mg της δραστικής ουσίας. Μία συσκευασία μπορεί να περιέχει 10 ή 20 δισκία.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η σελεκοξίμπη, τα πρόσθετα συστατικά είναι: λαυρυλοθειικό νάτριο, κροσκαρμελλόζη νατρίου, ποβιδόνη, μονοϋδρική λακτόζη και στεατικό μαγνήσιο.

[ 2 ], [ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Ο μηχανισμός δράσης της δραστικής ουσίας βασίζεται στην καταστολή της δράσης της κυκλοοξυγενάσης 2 και στην ελάχιστη καταστολή της κυκλοοξυγενάσης 1. Η φαρμακοδυναμική υποδεικνύει ότι η ενίσχυση της COX2 βασίζεται στην απόκριση στην απελευθέρωση βιολογικά δραστικών ουσιών λόγω φλεγμονής. Το φάρμακο έχει αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες και με μακροχρόνια χρήση μειώνει τον κίνδυνο καρκίνου του παχέος εντέρου.

Το δραστικό συστατικό δεν επηρεάζει τη λειτουργία του στομάχου και των εντέρων. Σύμφωνα με ιατρικές μελέτες, η δόση των 120 mg την ημέρα δεν επηρεάζει τις παραμέτρους πήξης του αίματος και τη λειτουργία των αιμοπεταλίων. Η σελεκοξίμπη μειώνει τον κίνδυνο μη θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου, αυξάνει τον κίνδυνο μη θανατηφόρου καρδιακής προσβολής και δεν επηρεάζει την καρδιαγγειακή θνησιμότητα.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Φαρμακοκινητική

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου καθορίζεται σε μεγάλο βαθμό από τις διαδικασίες απορρόφησης, κατανομής και μεταβολισμού. Η φαρμακοκινητική του Celebrex υποδεικνύει την απορρόφησή του από το πεπτικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος εμφανίζεται 3 ώρες μετά τη χορήγηση. Οι λιπαρές τροφές επιβραδύνουν τη διαδικασία απορρόφησης. Σε αυτή την περίπτωση, η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 6-7 ώρες, επομένως συνιστάται η λήψη των δισκίων με άδειο στομάχι. Οι μεταβολίτες που σχηματίζονται ως αποτέλεσμα της βιομετατροπής του δραστικού συστατικού απεκκρίνονται από το σώμα μέσω του ήπατος. Η ουσία διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Το Celebrex συνταγογραφείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με χαμηλό σωματικό βάρος, καθώς έχουν αυξημένη συγκέντρωση της ουσίας στο αίμα. Σε περίπτωση ηπατικής ή νεφρικής δυσλειτουργίας, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται. Το φάρμακο έχει προσωρινή μείωση στην απέκκριση νατρίου, η οποία μπορεί να προκαλέσει κατακράτηση υγρών και πρήξιμο. Αυτή η πάθηση δεν απαιτεί θεραπεία, καθώς το πρήξιμο υποχωρεί από μόνο του.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Για να επιτευχθεί ένα διαρκές θεραπευτικό αποτέλεσμα, επιλέγεται μια ατομική πορεία θεραπείας για κάθε ασθενή. Η μέθοδος χορήγησης και η δοσολογία του Celebrex εξαρτώνται από την προς θεραπεία νόσο, την ηλικία του ασθενούς και άλλα χαρακτηριστικά του σώματός του. Η συνιστώμενη δόση είναι 200 mg δύο φορές την ημέρα. Αλλά επειδή το φάρμακο προκαλεί επιπλοκές από το καρδιαγγειακό σύστημα, η θεραπεία χωρίζεται σε σύντομα μαθήματα με διαλείμματα.

• Οστεοαρθρίτιδα – 200 mg μία φορά την ημέρα ή 100 mg δύο φορές την ημέρα. Η μέγιστη δόση είναι 800 mg, χωρίς κίνδυνο παρενεργειών.
• Ρευματοειδής αρθρίτιδα – 200-400 mg δύο φορές την ημέρα.
• Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα - ημερήσια δόση 200 mg μία φορά την ημέρα ή δύο φορές την ημέρα στα 100 mg. Μέγιστη δόση 400 mg.
• Για οικογενή αδενωματώδη πολυποδίαση – 400 mg δύο φορές την ημέρα.
• Για την ανακούφιση από τον οξύ πόνο - 400-600 mg την ημέρα με σταδιακή μείωση της δόσης στα 200 mg.

Κατά τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας, η οποία συνήθως μειώνεται κατά 2 φορές.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Χρήση Celebrex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η συμπτωματική θεραπεία διαφόρων ασθενειών και κρίσεων οξέος πόνου σε μέλλουσες μητέρες πραγματοποιείται μόνο με ασφαλή φάρμακα που δεν επηρεάζουν την ανάπτυξη του εμβρύου. Η χρήση του Celebrex κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις. Σε αυτή την περίπτωση, λαμβάνεται υπόψη ο πιθανός κίνδυνος παρενεργειών στο παιδί και η αρνητική επίδραση στο σώμα της μητέρας.

Το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση στο τρίτο τρίμηνο. Η δραστική ουσία καταστέλλει την παραγωγή προσταγλανδινών, η οποία προκαλεί διαταραχές στη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας. Δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, καθώς τα δραστικά συστατικά απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

Αντενδείξεις

Οποιοσδήποτε φαρμακολογικός παράγοντας έχει ορισμένους περιορισμούς στη χρήση. Ας εξετάσουμε τις αντενδείξεις στη χρήση του Celebrex:

• Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• Δυσανεξία στις σουλφοναμίδες.
• Αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων κατά τη χρήση ΜΣΑΦ ή ακετυλοσαλικυλικού οξέος.
• Χρήση ως αναλγητικό στην μετεγχειρητική περίοδο μετά από παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας.

Εάν δεν ακολουθηθούν οι παραπάνω συστάσεις, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης αρνητικών συμπτωμάτων σε όλα τα όργανα και τα συστήματα.

[ 15 ]

Παρενέργειες Celebrex

Η παραβίαση των κανόνων χρήσης του φαρμάκου προκαλεί παρενέργειες. Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για περισσότερο από 12 εβδομάδες σε δόση 100-800 mg, τότε μπορεί να υπάρχουν παρενέργειες όπως:

• Συχνές: δερματικές αλλεργικές αντιδράσεις, γαστρεντερικές διαταραχές, περιφερικό οίδημα, λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος και του ουροποιητικού συστήματος, αϋπνία, βήχας, ρινίτιδα.
• Όχι συχνές: αναιμία, αρτηριακή υπέρταση, εμβοές και οπτικές διαταραχές, κνίδωση, αρρυθμία.
• Σπάνιες: χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, αυξημένη δραστικότητα τρανσαμινασών, σύγχυση, αγγειοοίδημα.

Εάν τα δισκία χρησιμοποιούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα (περισσότερο από 3 χρόνια) σε δόση 400-800 mg, είναι πιθανά τα ακόλουθα συμπτώματα:

• Συχνές: αρτηριακή υπέρταση, ωτικές και μυκητιασικές λοιμώξεις, εντερικές διαταραχές, προστατίτιδα, στηθάγχη.
• Όχι συχνές: διαταραχές ύπνου, αυξημένη αιμοσφαιρίνη, αιμορραγίες του επιπεφυκότα, μειωμένος αιματοκρίτης, αρρυθμία, αιμορροϊδική και κολπική αιμορραγία, στεφανιαία αθηροσκλήρωση.

Υπερβολική δόση

Εάν δεν ακολουθηθούν οι συστάσεις του γιατρού για τη χρήση του Celebrex, ξεπεραστεί η συνιστώμενη δοσολογία ή η πορεία της θεραπείας, εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα. Η υπερδοσολογία εκδηλώνεται ως αύξηση των παρενεργειών.

Για την εξάλειψη των σημείων υπερδοσολογίας, πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία και μέτρα για την απομάκρυνση της σελεκοξίμπης από το σώμα.

[ 21 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αποτελεσματική θεραπεία περιλαμβάνει τη χρήση πολλών φαρμάκων ταυτόχρονα. Οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα είναι δυνατές μόνο με κατάλληλες ιατρικές ενδείξεις. Δεδομένου ότι το Celebrex βιομετασχηματίζεται με την ενεργό συμμετοχή του P450 2C9, επιτρέπεται η χρήση του με ορισμένα φάρμακα.

• Όταν χρησιμοποιείται με βαρφαρίνη, υπάρχει κίνδυνος θανατηφόρας αιμορραγίας.
• Όταν χρησιμοποιείται με κετοκοναζόλη ή φλουκοναζόλη, η συγκέντρωση της σελεκοξίμπης στο αίμα διπλασιάζεται.
• Σε περίπτωση συνδυασμένης θεραπείας με σκευάσματα λιθίου, παρατηρείται αύξηση της συγκέντρωσής του στο αίμα κατά 15-17%. Αυτή η αλληλεπίδραση απαιτεί προσεκτική ιατρική παρακολούθηση και τακτικό έλεγχο των ζωτικών σημείων.
• Όταν χρησιμοποιούνται αναστολείς της αγγειοτασίνης 2 ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ACE), οι αντιυπερτασικές τους ιδιότητες μειώνονται.
• Αντενδείκνυται η χρήση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Οι φαρμακευτικές ιδιότητες του Celebrex, όπως και άλλων δισκίων, εξαρτώνται από τις συνθήκες αποθήκευσής του. Οι κάψουλες πρέπει να φυλάσσονται στην αρχική τους συσκευασία, σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το ηλιακό φως και μακριά από παιδιά. Η επιτρεπόμενη θερμοκρασία αποθήκευσης είναι 16-25 °C.

[ 25 ], [ 26 ]

Διάρκεια ζωής

Το Celebrex έχει εγκριθεί για χρήση για 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής, η οποία αναγράφεται στη συσκευασία του προϊόντος. Μετά την ημερομηνία λήξης, το φάρμακο αντενδείκνυται για χρήση και πρέπει να απορριφθεί. Η χρήση ληγμένων δισκίων οδηγεί σε ανεξέλεγκτες παρενέργειες σε όλα τα όργανα και τα συστήματα του σώματος.