Detrusitol

Η δετρουσιτόλη έχει m-αντιχολινεργική δράση.

Ενδείξεις Detrusitol

Χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις αυξημένης λειτουργικής δραστηριότητας της ουροδόχου κύστης, η οποία χαρακτηρίζεται από συχνή και ακαταμάχητη επιθυμία για ούρηση, καθώς και αυξημένη συχνότητα ούρησης και ακράτεια ούρων.

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε δισκία των 1 και 2 mg, καθώς και σε κάψουλες παρατεταμένης δράσης των 2 και 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Φαρμακοδυναμική

Το φάρμακο είναι ένας επιλεκτικός ανταγωνιστής των μουσκαρινικών απολήξεων, με υψηλή επιλεκτικότητα για τις ουρικές απολήξεις. Ταυτόχρονα, δεν έχει έντονη επίδραση σε άλλες απολήξεις.

Το φάρμακο μειώνει τη δραστηριότητα του εξωστήρα (των μυών που παρέχουν συστολή της ουροδόχου κύστης και επακόλουθη απέκκριση ούρων), μειώνει τη συχνότητα των αυθόρμητων συσπάσεων που πραγματοποιούνται από αυτόν και ταυτόχρονα χαλαρώνει. Η επίδραση του φαρμάκου παρατηρείται μετά από 1 μήνα θεραπείας.

Η δετρουσιτόλη βοηθά επίσης στη μείωση του όγκου της σιελόρροιας.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Οι μέγιστες τιμές στο αίμα παρατηρούνται μετά από 2-5 ώρες από τη στιγμή της λήψης του φαρμάκου. Το επίπεδο ισορροπίας της ουσίας παρατηρείται μετά από 4 ημέρες. Οι δείκτες συγκέντρωσης του φαρμάκου αυξάνονται όταν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή.

Ο απόλυτος δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 17%.

Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ, με τη συμμετοχή του ισοενζύμου CYP2D6. Κατά τη διαδικασία του, σχηματίζεται ένα ενεργό προϊόν αποσύνθεσης 5, το οποίο ενισχύει σημαντικά την επίδραση του φαρμάκου. Εάν υπάρχει ανεπάρκεια του ισοενζύμου, η ουσία υφίσταται μια διαδικασία απαλκυλίωσης από άλλα ισοένζυμα, ως αποτέλεσμα της οποίας σχηματίζεται ένα ανενεργό μεταβολικό προϊόν. Με ανεπάρκεια του ισοενζύμου CYP2D6, παρατηρείται αύξηση των τιμών του ενεργού στοιχείου στο αίμα (περίπου 7 φορές).

Περίπου το 77% του φαρμάκου απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής της ουσίας είναι 6 ώρες.

Σε περίπτωση προβλημάτων με τη λειτουργία του ήπατος/νεφρών, τα επίπεδα της τολτεροδίνης και του ενεργού μεταβολικού προϊόντος της διπλασιάζονται.

[ 8 ], [ 9 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Συνιστάται η λήψη 4 mg του φαρμάκου την ημέρα. Τα δισκία των 2 mg λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα και οι κάψουλες των 4 mg λαμβάνονται μία φορά την ημέρα. Η λήψη του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής. Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες.

Η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να μειωθεί σε 2 mg εάν είναι απαραίτητο.

[ 14 ], [ 15 ]

Χρήση Detrusitol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές με τη χρήση Detrusitol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως η συνταγογράφηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου απαγορεύεται.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της τολτεροδίνης στο μητρικό γάλα, η χρήση της κατά τη διάρκεια του θηλασμού θα πρέπει να αποφεύγεται.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα στοιχεία του θεραπευτικού παράγοντα ·
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• επιτακτικές παρορμήσεις που προκαλούνται από μια οργανική ασθένεια·
• κατακράτηση ούρων;
• ελκώδης κολίτιδα;
• μυασθένεια gravis;
• μεγάκολο;
• αργός ρυθμός γαστρικής κένωσης.
• δυσαπορρόφηση φρουκτόζης ή σακχαράσης-ισομαλτάσης.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε άτομα με μειωμένη εντερική κινητικότητα, σοβαρή απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος, νεφρική/ηπατική ανεπάρκεια, πυλωρική στένωση, νευροπάθεια και διαφραγματοκήλη.

[ 10 ]

Παρενέργειες Detrusitol

Συχνά, η λήψη φαρμάκων προκαλεί ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου.

Μερικές φορές ή σπάνια, παρατηρούνται οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αίσθημα υπνηλίας, κόπωσης, σύγχυσης, νευρικότητας ή αδυναμίας, καθώς και ψευδαισθήσεις, ζάλη ή πονοκεφάλους
• έμετος ή δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος και μετεωρισμός
• οπτικές διαταραχές, καθώς και ξηρότητα στον σκληρό χιτώνα.
• ανάπτυξη βρογχίτιδας, πόνου στο στέρνο, αύξησης βάρους, καθώς και ξηρού δέρματος (κατά τη λήψη δισκίων) και ιγμορίτιδας (κατά τη λήψη καψουλών).
• δυσουρικά συμπτώματα, κατακράτηση ούρων.
• μια αίσθηση καρδιακού ρυθμού, αίμα που ορμάει στο πρόσωπο και ταχυκαρδία.
• η εμφάνιση περιφερικού οιδήματος ή κνίδωσης.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται τα ακόλουθα συμπτώματα: οι κόρες των ματιών διαστέλλονται, υπάρχει μια αίσθηση έντονου ενθουσιασμού, αρχίζουν προβλήματα με την ούρηση ή την κατακράτησή της, εμφανίζονται σπασμοί ή παραισθήσεις και εμφανίζονται διαταραχές διαμονής ή αναπνευστικές διαταραχές.

Η θεραπεία ξεκινά με γαστρική πλύση και στη συνέχεια ο ασθενής πρέπει να λάβει εντεροπροσροφητικό. Μετά από αυτό, εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες:

• Η φυσοστιγμίνη χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των παραισθήσεων και των συναισθημάτων διέγερσης.
• Οι βενζοδιαζεπίνες χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση των επιληπτικών κρίσεων.
• η θεραπεία της ταχυκαρδίας απαιτεί τη χρήση β-αναστολέων.
• για την ανακούφιση της αναπνευστικής ανεπάρκειας, χρησιμοποιείται η διαδικασία τεχνητού αερισμού.
• Απαιτείται καθετηριασμός για την αντιμετώπιση της κατακράτησης ούρων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιχολινεργικά φάρμακα ενισχύουν τις επιδράσεις της τολτεροδίνης και επίσης αυξάνουν την πιθανότητα εμφάνισης παρενεργειών.

Το φάρμακο μειώνει την αποτελεσματικότητα της σισαπρίδης με μετοκλοπραμίδη. Και η επίδραση της δετρουσιτόλης εξασθενεί όταν συνδυάζεται με μ-αντιχολινεργικά.

Υπάρχει πιθανότητα αλληλεπίδρασης με φάρμακα που μεταβολίζονται από την αιμοπρωτεΐνη P450, καθώς και από το CYP2D6 ή το CYP3A4.

Εάν υπάρχει ανεπάρκεια του ισοενζύμου CYP2D6, απαγορεύεται η χρήση κλαριθρομυκίνης, μεκοναζόλης, καθώς και ερυθρομυκίνης, κετοκοναζόλης και ιτρακοναζόλης, επειδή οι δείκτες του φαρμάκου μπορεί να αυξηθούν, γεγονός που θα οδηγήσει σε δηλητηρίαση.

Το φάρμακο δεν έχει φαρμακολογική αλληλεπίδραση με τη βαρφαρίνη, καθώς και με συνδυασμένη από του στόματος αντισύλληψη (σε δισκία).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η δετρουσιτόλη πρέπει να φυλάσσεται υπό τις τυπικές συνθήκες για φαρμακευτικά προϊόντα. Θερμοκρασία – όχι υψηλότερη από 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Διάρκεια ζωής

Η δετρουσιτόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 2 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού φαρμάκου.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα κάτω των 18 ετών, επειδή δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης του σε αυτήν την ηλικία.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι ουσίες όπως το Urotol και το Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Κριτικές

Η δετρουσιτόλη δεν έχει πολλές κριτικές, αλλά ως επί το πλείστον επιβεβαιώνουν την υψηλή αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Το φάρμακο αντιμετωπίζει καλά τις εκδηλώσεις υπερουρικής δραστηριότητας - συχνής ούρησης - βοηθώντας στη μείωση της συχνότητάς της και στη διευκόλυνση της κατακράτησης ούρων.

Μερικοί ασθενείς θεωρούν τις κάψουλες πιο αποτελεσματικές από τα δισκία, συνιστώντας τη χρήση τους.

Ένας μικρός αριθμός σχολιαστών σημείωσε ότι η λήψη του φαρμάκου προκαλεί ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, αλλά αυτό είναι ένα αρκετά σπάνιο σύμπτωμα και έχει επίσης χαμηλό βαθμό σοβαρότητας.