Emeset

Το Emeset έχει αντιεμετικές ιδιότητες. Ανήκει στην ομάδα των ανταγωνιστών της σεροτονίνης που λήγουν την 5HT3.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Emeseta

Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και την εξάλειψη του εμέτου με ναυτία που εμφανίζεται λόγω ακτινοθεραπείας και κυτταροστατικών χημειοθεραπευτικών διαδικασιών, καθώς και εμέτου με ναυτία που εμφανίζεται μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση πραγματοποιείται με τη μορφή φαρμακευτικού διαλύματος για ενέσεις. Μέσα στην κυψέλη υπάρχουν 5 αμπούλες χωρητικότητας 2 ή 4 ml. Μέσα στο κουτί - 1 κυψέλη με αμπούλες.

Φαρμακοδυναμική

Η ονδανσετρόνη είναι ένας εξαιρετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής των απολήξεων 5HT3 της σεροτονίνης. Η διεξαγωγή ακτινοθεραπείας και χημειοθεραπείας κυτταροστατικής φύσης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των τιμών σεροτονίνης - ως αποτέλεσμα ερεθισμού των βλεννογόνων του λεπτού εντέρου και του στομάχου. Αυτή η επίδραση προκαλεί ενεργοποίηση της δράσης των πνευμονογαστρικών ινών του προσαγωγού τύπου, οι οποίες περιέχουν απολήξεις 5HT3 που προκαλούν αντανακλαστικό εμετού. Όταν αυτές οι ίνες ερεθίζονται, το επίπεδο σεροτονίνης μπορεί επίσης να αυξηθεί μέσα στην περιοχή postrema, που βρίσκεται στην κάτω περιοχή της 4ης εγκεφαλικής κοιλίας. Μια τέτοια επίδραση προκαλεί επίσης έμετο, επειδή διεγείρει τις απολήξεις 5HT3 που βρίσκονται εκεί.

Η ονδανσετρόνη επιβραδύνει την έναρξη του αντανακλαστικού της εμετού δρώντας ανταγωνιστικά στις απολήξεις 5HT3 που βρίσκονται στην περιοχή των νευρώνων του ΠΝΣ και του ΚΝΣ. Φαίνεται ότι αυτός ο μηχανισμός παρέχει την πρόληψη και την εξάλειψη της ναυτίας και του εμέτου που προκαλούνται από την κυτταροστατική θεραπεία και τη χειρουργική επέμβαση.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια ένεση, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 10 λεπτά. Το επίπεδο πρωτεϊνοσύνθεσης στο πλάσμα είναι 70-76%.

Το μεγαλύτερο μέρος της λαμβανόμενης δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ.

Λιγότερο από 5% της αμετάβλητης ουσίας απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 ώρες (στους ηλικιωμένους ο αριθμός αυτός είναι 5 ώρες και σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής νόσου - 15-32 ώρες).

[ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το εμετογόνο δυναμικό της θεραπείας του καρκίνου ποικίλλει ανάλογα με τις δοσολογίες και τον συνδυασμό των ακτινοθεραπευτικών και χημειοθεραπευτικών σχημάτων που χρησιμοποιούνται. Η επιλογή του θεραπευτικού σχήματος εξαρτάται από τη σοβαρότητα του εμετογόνου αποτελέσματος.

Ακτινοβολία και χημειοθεραπεία εμετογόνου χαρακτήρα.

Η συνιστώμενη δόση για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση είναι 8 mg (αργός ρυθμός ένεσης). Η διαδικασία εκτελείται αμέσως πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση καθυστερημένου ή παρατεταμένου εμέτου, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται για μέγιστο διάστημα 5 ημερών (από το ορθό ή από το στόμα) μετά τις πρώτες 24 ώρες.

Εμετογόνος χημειοθεραπεία με ισχυρό αποτέλεσμα.

Για άτομα που υποβάλλονται σε έντονα εμετογόνο χημειοθεραπεία (π.χ. χρήση σισπλατίνης σε μεγάλες δόσεις), η ονδανσετρόνη μπορεί να χορηγηθεί σε εφάπαξ δόση 8 mg (IM ή IV) αμέσως πριν από τη χημειοθεραπεία. Δόσεις που υπερβαίνουν τα 8 mg (μέγιστο 32 mg) επιτρέπεται να χορηγούνται μόνο με τη μορφή ενδοφλέβιας έγχυσης (η ουσία διαλύεται σε ισότονο διάλυμα 0,9% (50-100 ml) ή σε άλλο κατάλληλο διαλύτη). Η έγχυση αυτή συνεχίζεται για τουλάχιστον 15 λεπτά.

Μια άλλη μέθοδος είναι η ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια ένεση 8 mg του φαρμάκου με αργό ρυθμό, η οποία πραγματοποιείται αμέσως πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας. Ακολουθεί διπλή ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση 8 mg του φαρμάκου (μετά από 2 και 4 ώρες) ή πραγματοποιείται συνεχής έγχυση διάρκειας 24 ωρών (δόση 1 mg/ώρα).

Η αποτελεσματικότητα του Emeset στην έντονα εμετογόνο χημειοθεραπεία μπορεί να αυξηθεί με μία επιπλέον εφάπαξ ενδοφλέβια ένεση δεξαμεθαζόνης (δόση 20 mg) πριν από τη χημειοθεραπεία.

Χρήση σε παιδιά.

Σε παιδιά άνω των 4 ετών, των οποίων η επιφάνεια σώματος είναι 0,6-1,2 m², μπορεί να συνταγογραφηθεί μία εφάπαξ ένεση του φαρμάκου σε δόση 5 mg/m2 ^, η οποία χορηγείται αμέσως πριν από τη χημειοθεραπεία. Στη συνέχεια, 12 ώρες αργότερα, χρησιμοποιούνται δισκία Emeset σε δόση 4 mg. Η χορήγηση από το στόμα μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 5 ημέρες μετά το τέλος της θεραπευτικής αγωγής.

Για παιδιά με επιφάνεια σώματος μεγαλύτερη από 1,2 m², θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως μια αρχική δόση 8 mg πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας. Στη συνέχεια, 12 ώρες αργότερα, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει δισκία των 8 mg. Οι από του στόματος δόσεις των 8 mg δύο φορές την ημέρα μπορούν να συνεχιστούν για άλλες 5 ημέρες μετά το τέλος της χημειοθεραπείας.

Εναλλακτικά, το φάρμακο σε δόση 0,15 mg/kg (μέγιστο 8 mg) χρησιμοποιείται ως εφάπαξ ένεση πριν από την έναρξη της χημειοθεραπείας. Αυτή η δόση μπορεί να επαναληφθεί σε διαστήματα 4 ωρών, αλλά το πολύ 3 φορές. Η χορήγηση από το στόμα 4 mg του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα μπορεί να συνεχιστεί για άλλες 5 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Δεν πρέπει να υπερβαίνονται οι συνιστώμενες δόσεις για ενήλικες.

Για την πρόληψη ή την εξάλειψη του μετεγχειρητικού εμέτου με ναυτία σε παιδιά άνω των 4 ετών που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση υπό γενική αναισθησία, το φάρμακο επιτρέπεται να χορηγείται σε δόσεις των 0,1 mg/kg (μέγιστο 4 mg) με αργή έγχυση - πριν, κατά τη διάρκεια και μετά την εισαγωγή στην αναισθησία.

Έμετος με ναυτία που εμφανίζεται μετά από χειρουργική επέμβαση.

Για την πρόληψη του μετεγχειρητικού εμέτου με ναυτία (για ενήλικες), απαιτείται μία εφάπαξ ενδομυϊκή ή αργή ενδοφλέβια ένεση 4 mg του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της διαδικασίας αναισθησίας του ασθενούς. Για την εξάλειψη των δυσάρεστων συμπτωμάτων που περιγράφονται παραπάνω και έχουν ήδη εμφανιστεί, πρέπει επίσης να χορηγηθούν 4 mg του φαρμάκου χρησιμοποιώντας τις μεθόδους που αναφέρονται παραπάνω.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με μέτριες ή σοβαρές λειτουργικές ηπατικές διαταραχές, ο ρυθμός κάθαρσης της ονδανσετρόνης μειώνεται σημαντικά, ενώ ο χρόνος ημιζωής από τον ορό του αίματος αυξάνεται. Σε αυτούς τους ασθενείς δεν πρέπει να χορηγούνται περισσότερα από 8 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί ενδομυϊκά στην ίδια περιοχή του σώματος μόνο μία φορά σε δόσεις που δεν υπερβαίνουν τα 2 ml.

Το διάλυμα έγχυσης πρέπει να χορηγείται αμέσως μετά την παρασκευή του. Οι ακόλουθοι διαλύτες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη διάλυση του φαρμάκου:

• διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%.
• διάλυμα γλυκόζης 5%.
• Λύση του Ρίνγκερ;
• Διάλυμα μαννιτόλης 10%.
• Διάλυμα KCl 0,3% με διάλυμα έγχυσης χλωριούχου νατρίου 0,9%.
• Διάλυμα KCl 0,3% με διάλυμα γλυκόζης 5%.

Το φάρμακο δεν πρέπει να διαλύεται με τη χρήση άλλων παραγόντων έγχυσης.

Χρήση Emeseta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Emeset δεν πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες ή έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα συστατικά του φαρμάκου.

Παρενέργειες Emeseta

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• εκδηλώσεις αλλεργίας: συμπτώματα άμεσης δυσανεξίας, ποικίλης σοβαρότητας. Περιστασιακά εμφανίζεται αναφυλαξία.
• Διαταραχές του ΚΝΣ: εμφάνιση εξωπυραμιδικών διαταραχών (για παράδειγμα, οφθαλμογυρική κρίση), πονοκεφάλους, δυστονικά συμπτώματα χωρίς επίμονες επιπλοκές, καθώς και επιληπτικές κρίσεις. Περιστασιακά εμφανίζεται ζάλη (σε περίπτωση ταχείας ένεσης).
• οπτική βλάβη: μετά από ενδοφλέβια ένεση, παρατηρείται παροδική οπτική βλάβη. Περιστασιακά εμφανίζεται προσωρινή τύφλωση (συνήθως παρατηρείται σε άτομα που έλαβαν χημειοθεραπεία με σισπλατίνη, η διάρκεια της οποίας ήταν το πολύ 20 λεπτά).
• βλάβες στο καρδιαγγειακό σύστημα: εμφάνιση επώδυνων αισθήσεων στην καρδιά (με ή χωρίς κατάθλιψη στο τμήμα ST), αρρυθμία, υπεραιμία του προσώπου, βραδυκαρδία και αίσθημα θερμότητας, καθώς και μείωση της πίεσης.
• προβλήματα με την αναπνευστική λειτουργία: εμφάνιση λόξυγκας.
• πεπτικές διαταραχές: ανάπτυξη δυσκοιλιότητας.
• ηπατοχολαγγειακή δυσλειτουργία: αυξημένες λειτουργικές τιμές του ήπατος, που εμφανίζονται χωρίς συμπτώματα. Τέτοιες επιδράσεις παρατηρούνται συνήθως σε άτομα που χρησιμοποιούν χημειοθεραπευτικούς παράγοντες που περιέχουν σισπλατίνη.
• συστηματικές διαταραχές: εμφάνιση τοπικών συμπτωμάτων στο σημείο της ένεσης.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση αντιμετωπίζεται ως εξής: είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση του ασθενούς προκειμένου να προσδιοριστεί η ανάπτυξη συμπτωμάτων της διαταραχής εγκαίρως και στη συνέχεια να εκτελούνται συμπτωματικές διαδικασίες λαμβάνοντας υπόψη την κατεύθυνσή τους. Το Emeset δεν έχει αντίδοτο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η ονδανσετρόνη δεν επιβραδύνει ούτε επιταχύνει τον μεταβολισμό άλλων φαρμάκων όταν συνδυάζεται με αυτά. Ειδικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν αλληλεπιδρά με ουσίες όπως η φουροσεμίδη, η προποφόλη, η τεμαζεπάμη και η τραμαδόλη, καθώς και με αλκοολούχα ποτά.

Η ονδανσετρόνη μεταβολίζεται από διάφορα ένζυμα της αιμοπρωτεΐνης P450, καθώς και από στοιχεία του CYP3A4 και του CYP2D6 με το CYP1A2. Η ποικιλομορφία των μεταβολικών ενζύμων επιτρέπει, σε περίπτωση μείωσης ή επιβράδυνσης της δραστηριότητας οποιουδήποτε από αυτά (για παράδειγμα, γενετική ανεπάρκεια της ουσίας CYP2D6), να αντισταθμιστεί υπό τυπικές συνθήκες με άλλα ένζυμα, λόγω των οποίων αυτό δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στους συνολικούς δείκτες του CC.

Σε άτομα που λαμβάνουν θεραπεία με παράγοντες που ενδεχομένως επάγουν το στοιχείο CYP3A4 (όπως καρβαμαζεπίνη και φαινυτοΐνη με ριφαμπικίνη), παρατηρείται αύξηση στην κάθαρση της ονδανσετρόνης μαζί με μείωση των επιπέδων της στο αίμα.

Στοιχεία από ορισμένες κλινικές δοκιμές υποδηλώνουν ότι το Emeset μπορεί να μειώσει τις αναλγητικές επιδράσεις της τραμαδόλης.

[ 5 ], [ 6 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Emeset πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας δεν πρέπει να υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 7 ]

Διάρκεια ζωής

Το Emeset μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Υπάρχουν μόνο περιορισμένα δεδομένα σχετικά με τη χρήση φαρμάκων σε παιδιά κάτω των 4 ετών.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: Domegan και Granitron με Zofran και Zoltem, και επιπλέον αυτού, Zofetron, Omtron και Navoban με Isotron, καθώς και Ondansetron και Tropisetron. Επιπλέον, η λίστα περιλαμβάνει Osetron, Emetron, Setronon και Emtron με Emesetron.

[ 8 ]

Κριτικές

Το Emeset έχει εξαιρετικά αποτελεσματική δράση, εξαλείφοντας τον εμετό και τη ναυτία που εμφανίζονται μετά από χημειοθεραπείες. Οι κριτικές πολλών ασθενών δείχνουν ότι το φάρμακο βοηθά πραγματικά στην εξάλειψη αυτών των διαταραχών.