Ceftriabol

Η κεφτριαβόλη είναι ένα κεφαλοσπορινικό αντιβιοτικό με υψηλό ποσοστό φαρμακευτικής αποτελεσματικότητας. Έχει ένα πολύ ευρύ φάσμα βακτηριοκτόνου δράσης. Έχει την καλύτερη επίδραση σε πολλά gram-θετικά και gram-αρνητικά αερόβια με αναερόβια (αυτό περιλαμβάνει εκείνα που είναι ανθεκτικά στις ημι-τεχνητές και φυσικές πενικιλίνες, στις κεφαλοσπορίνες 1ης και 2ης γενιάς και στις αμινογλυκοσίδες).

Δεν παρουσιάζει καμία επίδραση έναντι των κοπρανωδών εντερόκοκκων, της Listeria monocytogenes, του Enterococcus faecium και των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκων.

[ 1 ], [ 2 ]

Ενδείξεις Ceftriabole

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• Βακτηριακές λοιμώξεις που προκαλούνται από παθογόνα ευαίσθητα στην κεφτριαξόνη: μηνιγγίτιδα και σηψαιμία βακτηριακής προέλευσης και αλλοιώσεις του περιτοναίου (συμπεριλαμβανομένης της περιτονίτιδας).
• ασθένειες μολυσματικής και φλεγμονώδους φύσης στην περιοχή της χοληφόρου οδού και του γαστρεντερικού σωλήνα: χολαγγειίτιδα με χολοκυστίτιδα και εμφύσημα που επηρεάζουν τη χοληδόχο κύστη.
• μολυσματικές και φλεγμονώδεις αλλοιώσεις στην περιοχή της πυέλου: ενδομητρίτιδα με παραμητρίτιδα, πυελική περιτονίτιδα και σαλπιγγοωφορίτιδα.
• ενεργός φάση μέσης ωτίτιδας.
• λοιμώξεις των αρθρώσεων, της επιδερμίδας, των οστών και των υποδόριων ιστών.
• βλάβη στα νεφρά και το ουροποιητικό σύστημα (με ή χωρίς επιπλοκές)
• βορρελίωση που μεταδίδεται με κρότωνες;
• απλή γονόρροια;
• λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος: εμπύημα του υπεζωκότα, πνευμονικό απόστημα ή πνευμονία.

Η κεφτριαβόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη λοιμώξεων σε περίπτωση χειρουργικής επέμβασης, καθώς και για λοιμώξεις σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα.

[ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο απελευθερώνεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένου προϊόντος για ενδοφλέβιες και ενδομυϊκές ενέσεις, σε φιαλίδια των 20 ή 100 ml.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακοκινητική ενός φαρμάκου καθορίζεται από το μέγεθος της χρησιμοποιούμενης δόσης.

Με ενδοφλέβια χορήγηση 500, 1000 ή 2000 mg του φαρμάκου, μετά από μισή ώρα οι τιμές του στον ορό είναι 82, 151 ή 257 mg/l, αντίστοιχα. Μετά από 120 λεπτά, παρατηρείται μείωση των τιμών σε 48, 67 και 154 mg/l. Μετά από 24 ώρες, αυτές οι τιμές είναι 5, 9 και 15 mg/l.

Με ενδομυϊκή ένεση, το επίπεδο Cmax καταγράφεται μετά από 2 ώρες.

Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι 100%.

Η κεφτριαξόνη μπορεί να περάσει στα υγρά με τους ιστούς. Κατά τη διάρκεια της ημέρας, υψηλά επίπεδα κεφτριαξόνης παρατηρούνται στους πνεύμονες, το ήπαρ, την καρδιά, τους χοληφόρους πόρους, τις αμυγδαλές του υπερώου με το μέσο ους, τα οστά, τις εκκρίσεις του προστάτη, το περιτοναϊκό υγρό μαζί με τα πλευριτικά υγρά, τον αρθρικό υμένα και το εγκεφαλονωτιαίο υγρό, καθώς και στον ρινικό βλεννογόνο. Το φάρμακο περνά στο μητρικό γάλα σε ελάχιστες συγκεντρώσεις.

Η απέκκριση γίνεται με δύο τρόπους: μέσω των νεφρών σε αμετάβλητη κατάσταση (33-67%)· το υπόλοιπο του αμετάβλητου στοιχείου απεκκρίνεται με τη χολή, και αργότερα μετατρέπεται μέσα στο έντερο σε ανενεργά μεταβολικά συστατικά που απεκκρίνονται από το έντερο.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως ή ενδομυϊκά. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται υγρά που περιέχουν ιόντα Ca για τη διάλυση του λυοφιλοποιημένου προϊόντος. Σε περίπτωση σοβαρών λοιμώξεων (ή με εφάπαξ χρήση δόσης άνω των 1000 mg), συνιστάται η χρήση της ενδοφλέβιας μεθόδου.

Το θεραπευτικό σχήμα επιλέγεται ξεχωριστά από τον γιατρό, λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία και την κατάσταση του ασθενούς, καθώς και τον τύπο της νόσου. Σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής βλάβης (με φυσιολογική νεφρική λειτουργία) - ή αντίστροφα - δεν απαιτείται μείωση της δόσης του φαρμάκου. Για άτομα με προβλήματα τόσο στη νεφρική όσο και στη ηπατική λειτουργία, η ημερήσια δόση χωρίς ανίχνευση τιμών κεφτριαξόνης στο πλάσμα θα πρέπει να είναι το μέγιστο 2000 mg.

Σε περίπτωση ενδομυϊκής ένεσης, 2000 mg λυοφιλοποιημένου προϊόντος διαλύονται σε υγρό διάλυμα λιδοκαΐνης 1% (7 ml). Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται βαθιά στον γλουτιαίο μυ. Η ενδοφλέβια χρήση λιδοκαΐνης αντενδείκνυται.

Για ενδοφλέβιες διαδικασίες, 2000 mg του φαρμάκου αραιώνονται σε υγρό δεξτρόζης 5% ή 10% ή σε διάλυμα NaCl 0,9% (50 ml). Θα πρέπει να χορηγείται μέσω έγχυσης με χαμηλή ταχύτητα - τουλάχιστον μισή ώρα.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Χρήση Ceftriabole κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η κεφτριαβόλη συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες μόνο υπό αυστηρές ενδείξεις, όταν το πιθανό όφελος είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο επιπλοκών στο έμβρυο. Η θεραπεία πρέπει να διεξάγεται υπό πολύ προσεκτική συνεχή παρακολούθηση.

Το φάρμακο δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

[ 11 ], [ 12 ]

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε άτομα με δυσανεξία στην κεφτριαξόνη με πενικιλίνη, καρβαπενέμες και άλλα κεφαλοσπορινικά αντιβιοτικά.

Χρησιμοποιήστε με εξαιρετική προσοχή σε περιπτώσεις σοβαρών σταδίων νεφρικής ή ηπατικής νόσου και σε ελκώδη κολίτιδα μη ειδικής φύσης, η οποία προκαλείται από τη χρήση αντιβακτηριακών φαρμάκων.

[ 13 ], [ 14 ]

Παρενέργειες Ceftriabole

Κύριες παρενέργειες:

• πεπτικές διαταραχές: διάρροια, ναυτία, ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα και έμετος.
• βλάβη στα αιμοποιητικά όργανα: θρομβοκυτταροπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία ή λεμφοπενία, αναιμία, θρομβοκυττάρωση και ηωσινοφιλία.
• διαταραχές που σχετίζονται με την ουρογεννητική οδό: άφθες ή κολπίτιδα
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι ή ζάλη.
• σημάδια αλλεργίας: πυρετός, κνησμός, ρίγη και εξάνθημα.
• τοπικές εκδηλώσεις: φλεβίτιδα, σκλήρυνση στην περιοχή κατά μήκος της φλέβας και πόνος (ενδοφλέβια ένεση) ή αίσθημα έντονου σφιξίματος ή θερμότητας και σκλήρυνσης στην περιοχή εφαρμογής (ενδομυϊκή ένεση).

Περιστασιακά, μπορεί να εμφανιστούν κοιλιακός πόνος, δυσπεψία, ίκτερος, κράμπες, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, βασεοφιλία, ρινορραγίες, βρογχικοί σπασμοί και αναφυλαξία, καθώς και ακοκκιοκυτταραιμία, λεμφοκυττάρωση ή λευκοκυττάρωση, καθώς και αλλεργική πνευμονίτιδα. Μπορεί να εμφανιστούν εξάψεις και υπεριδρωσία.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, παρατηρούνται έμετος με σύγχυση, διάρροια, καθώς και ναυτία και σπασμοί.

Δεν υπάρχει αντίδοτο. Οι διαδικασίες περιτοναϊκής αιμοκάθαρσης δεν μειώνουν τα επίπεδα της ουσίας. Πραγματοποιείται συμπτωματική θεραπεία.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το λυοφιλοποιημένο προϊόν μπορεί να συνδυαστεί με διαλύματα δεξτρόζης 0,9% NaCl, 5% και 10%. Για την παρασκευή του φαρμάκου, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ένας μικτός διαλύτης - δεξτρόζη 5% με NaCl 0,9%.

Για την αραίωση της σκόνης, δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε διαλύτες που περιέχουν ιόντα Ca (συμπεριλαμβανομένων των διαλυμάτων Hartmann και Ringer).

Το φάρμακο δεν είναι συμβατό με βανκομυκίνη, φλουκοναζόλη και αμινογλυκοσίδες, επομένως δεν μπορούν να συνδυαστούν στην ίδια σύριγγα ή σύστημα έγχυσης.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με ΜΣΑΦ αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η κεφτριαβόλη πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Η κεφτριαβόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 24 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου. Το παρασκευασμένο διάλυμα διατηρεί τις ιδιότητές του για 6 (θερμοκρασία εντός 5-25°C) και 24 ώρες (θερμοκρασία εντός 2-5°C).

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται σε νεογνά με υπερχολερυθριναιμία ή εάν τους χορηγούνται υγρά που περιέχουν το συστατικό Ca2+.

Χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή σε πρόωρα βρέφη.

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι οι ουσίες Azaran, Cefson, Torotsef με Lendacin, καθώς και Medaxon, Broadsef-S, Stericef με Loraxone και Ceftrifin με Cefaxone.