Carbidopa και levodopa teva

Το Carbidopa και η λεβοντόπα - Το Teva είναι ένας συνδυασμός αντιπαρκινσονικού φαρμάκου που περιέχει έναν μεταβολικό πρόδρομο της ντοπαμίνης (λεβοντόπα) και μια ουσία που αναστέλλει την περιφερική ντοπαμίνη δεκαρβοξυλάση (καρβιντόπα).

Τα συμπτώματα της τρεμάμενης παράλυσης πιστεύεται ότι προκαλούνται από ανεπάρκεια ντοπαμίνης. Όταν τα επίπεδα ντοπαμίνης είναι φυσιολογικά, είναι ένας νευροδιαβιβαστής και παράγεται από ορισμένα εγκεφαλικά κύτταρα που ελέγχουν τη μυϊκή δραστηριότητα. Επομένως, πιστεύεται ότι οι κινητικές διαταραχές εμφανίζονται λόγω ανεπάρκειας ντοπαμίνης στον οργανισμό.

Ενδείξεις Carbidopa και levodopa teva

Χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της παράλυσης από τρέμουλο.

Τύπος απελευθέρωσης

Η φαρμακευτική ουσία απελευθερώνεται σε δισκία - 10 τεμάχια μέσα σε μια συσκευασία κυψέλης. Υπάρχουν 5 ή 10 τέτοιες συσκευασίες σε μια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Η αντιπαρκινσονική δράση της λεβοντόπα σχετίζεται με τον μετασχηματισμό της σε ντοπαμίνη (λόγω αποκαρβοξυλίωσης που λαμβάνει χώρα απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα), ως αποτέλεσμα της οποίας αναπληρώνεται η έλλειψη ντοπαμίνης στα νευρικά κύτταρα.

Η καρβιντόπα δεν μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Αποτρέπει τις διαδικασίες εξωεγκεφαλικής αποκαρβοξυλίωσης της λεβοντόπα, η οποία αυξάνει την είσοδό της στον εγκέφαλο με επακόλουθο μετασχηματισμό σε ντοπαμίνη εντός του κεντρικού νευρικού συστήματος. Αυτές οι διαδικασίες προκαλούν εξασθένηση των συμπτωμάτων της τρεμάμενης παράλυσης σε μεγάλο αριθμό ασθενών.

[ 1 ], [ 2 ]

Φαρμακοκινητική

Και τα δύο δραστικά συστατικά του φαρμάκου απορροφώνται καλά. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα παρατηρούνται μετά από 1-3 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής της λεβοντόπα (με την επίδραση της καρβιντόπα) είναι περίπου 2 ώρες. Υπό την επίδραση της καρβιντόπα, η απέκκριση της λεβοντόπα από το πλάσμα μειώνεται κατά 50%. Υπό την επίδραση της καρβιντόπα, η λεβοντόπα συνήθως μετατρέπεται σε αμινοξέα (ένα μικρό μέρος μετατρέπεται σε παράγωγα κατεχολαμινών). Όλα τα μεταβολικά συστατικά της λεβοντόπα με καρβιντόπα απεκκρίνονται στα ούρα.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η επιλογή της βέλτιστης ημερήσιας δόσης του φαρμάκου επιτυγχάνεται μέσω προσεκτικής τιτλοποίησης για κάθε ασθενή.

Λαμβάνοντας υπόψη την ένταση της παθολογίας, μπορεί να χρειαστούν περίπου έξι μήνες για να επιτευχθεί το βέλτιστο αποτέλεσμα του φαρμάκου.

Άτομα που δεν χρησιμοποιούν λεβοντόπα.

Τα άτομα που ξεκινούν τη χρήση του φαρμάκου θα πρέπει πρώτα να λαμβάνουν μισό δισκίο 1-2 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, προσθέστε άλλο μισό δισκίο ημερησίως ή με ημερήσια διαλείμματα μέχρι να ληφθεί η απαιτούμενη ποσότητα καρβιντόπα.

Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται αμέσως την ημέρα λήψης (μερικές φορές ακόμη και μετά την πρώτη δόση). Πλήρης αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται μετά από 7 ημέρες (εάν χρησιμοποιείται μόνο λεβοντόπα, αυτό διαρκεί εβδομάδες ή μήνες).

Άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει λεβοντόπα.

Η χορήγηση λεβοντόπας θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 12 ώρες (ή 24 ώρες εάν χρησιμοποιήθηκαν φάρμακα βραδείας αποδέσμευσης) πριν από την έναρξη της θεραπείας με το φάρμακο. Η λεβοντόπα μπορεί να λαμβάνεται το πρωί και στη συνέχεια να μην χρησιμοποιείται το βράδυ. Η δόση πρέπει να είναι περίπου το 20% της προηγούμενης ημερήσιας δόσης λεβοντόπας.

Αρχικό μέρος.

Τα άτομα που καταναλώνουν λιγότερο από 1,5 g λεβοντόπα την ημέρα θα πρέπει αρχικά να λαμβάνουν 0,075-0,1 g καρβιντόπα, καθώς και 0,3-0,4 g λεβοντόπα (χρησιμοποιήστε το φάρμακο με δοσολογία στην αναλογία 1:4 καρβιντόπα/λεβοντόπα), σε 3-4 δόσεις.

Στα άτομα που καταναλώνουν περισσότερο από 1,5 g λεβοντόπα την ημέρα, αρχικά συνταγογραφείται 1 δισκίο του φαρμάκου 3-4 φορές την ημέρα.

Τμήμα συντήρησης.

Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τα ατομικά χαρακτηριστικά του ατόμου, αλλάζοντας σταδιακά τη δόση (λαμβάνοντας υπόψη το φαρμακευτικό αποτέλεσμα).

Εάν είναι απαραίτητο να λάβετε μεγαλύτερη ποσότητα λεβοντόπα, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1 δισκίο 3-4 φορές την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά 0,5-1 δισκίο την ημέρα (σε αυτήν την περίπτωση, δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 8 δισκία την ημέρα).

Σε περιπτώσεις όπου χρησιμοποιούνται άλλοι αναστολείς δεκαρβοξυλάσης κατά τη μεταφορά ενός ασθενούς από λεβοντόπα σε Carbidopa και Levodopa-Teva, η χορήγηση των φαρμάκων πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 12 ώρες πριν από τη χρήση του φαρμάκου. Η λήψη του φαρμάκου πρέπει να ξεκινά με δόση παρόμοια με τον όγκο της λεβοντόπα και του αναστολέα δεκαρβοξυλάσης στα προηγούμενα φάρμακα.

Άτομα που χρησιμοποιούν άλλα αντιπαρκινσονικά φάρμακα.

Ο συνδυασμός φαρμάκων και αναστολέων ΜΑΟ-Β μπορεί να ενισχύσει τη φαρμακευτική δράση των πρώτων σε ελεγχόμενες εκδηλώσεις δυσκινησίας ή ακινησίας.

Άλλοι τυπικοί αντιπαρκινσονικοί παράγοντες εκτός από τη λεβοντόπα μπορούν να συνεχιστούν ενώ χορηγείται καρβιντόπα με λεβοντόπα, αν και οι χορηγούμενες δόσεις μπορεί να απαιτούν προσαρμογή.

[ 7 ]

Χρήση Carbidopa και levodopa teva κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την επίδραση της Carbidopa και της Levodopa-Teva στην εγκυμοσύνη, αλλά η λεβοντόπα και ο συνδυασμός της με την Carbidopa έχουν οδηγήσει σε ανωμαλίες στην ανάπτυξη του σκελετού με τα εσωτερικά όργανα κατά τη διάρκεια δοκιμών σε ζώα. Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού και της εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που χρησιμοποιούν το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιούν αξιόπιστη αντισύλληψη.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Για την πρόληψη ανεπιθύμητων ενεργειών στα βρέφη, θα πρέπει να ληφθεί απόφαση για τη διακοπή του φαρμάκου ή τη διακοπή του θηλασμού (λαμβάνοντας υπόψη την ανάγκη της γυναίκας να το λάβει).

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ευαισθησία που σχετίζεται με τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου ή άλλα συστατικά του.
• γλαυκώμα;
• σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια;
• καρδιακή αρρυθμία σοβαρής φύσης.
• σοβαρή ψύχωση;
• συνδυασμένη χρήση με επιλεκτικές ΜΑΟ-Α ΙΜ, καθώς και με μη επιλεκτικές ΜΑΟ ΙΜ (εκτός από μικρές δόσεις ορισμένων ΜΑΟ-Β ΙΜ). Η χορήγηση αυτών των φαρμάκων θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 14 ημέρες πριν από την έναρξη της χρήσης του φαρμάκου.
• ύποπτες ή αδιάγνωστες επιδερμικές παθήσεις ή ιστορικό μελανώματος.

Το φάρμακο δεν συνταγογραφείται σε άτομα που δεν πρέπει να λαμβάνουν συμπαθομιμητικά.

Παρενέργειες Carbidopa και levodopa teva

Τα αρνητικά συμπτώματα που εμφανίζονται κατά τη λήψη φαρμάκων συνήθως σχετίζονται με τη νευροφαρμακολογική δράση της ντοπαμίνης. Συνήθως εξαφανίζονται ή εξασθενούν μετά τη μείωση της δόσης.

Συχνά, κατά τη χρήση του φαρμάκου, εμφανίζεται δυσκινησία (δυστονικές, χορειόμορφες και άλλες ακούσιες κινήσεις). Εάν εμφανιστούν βλεφαρόσπασμοι και μυϊκοί σπασμοί, η δόση πρέπει να μειωθεί.

Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν ψυχικές αλλαγές (ψύχωση με παρανοϊκές σκέψεις, καθώς και κατάθλιψη με ή χωρίς αυτοκτονικές τάσεις) και άνοια. Υπάρχουν αναφορές υπερσεξουαλικότητας ή παθολογικής τζόγου, καθώς και αυξημένης λίμπιντο (ειδικά κατά τη χρήση μεγάλων δόσεων του φαρμάκου). Τέτοια συμπτώματα εξαφανίζονται μετά τη μείωση της δοσολογίας ή τη διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής.

Μεταξύ των αρνητικών εκδηλώσεων που σχετίζονται με τη λεβοντόπα και τους συνδυασμούς της:

• αλλοιώσεις των λεμφικών και αιμοποιητικών διεργασιών: αναιμία (επίσης αιμολυτική), θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• ανοσολογικές διαταραχές: εκδηλώσεις δυσανεξίας, συμπεριλαμβανομένης της κνίδωσης και του οιδήματος του Quincke.
• διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: λιποθυμία, αίσθημα παλμών, φλεβίτιδα, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, αυξημένη αρτηριακή πίεση, τάση απώλειας συνείδησης και ορθοστατικά συμπτώματα, συμπεριλαμβανομένης της μειωμένης αρτηριακής πίεσης.
• προβλήματα με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος: αταξία, χορεία, βραδυκινησία ή δυσκινησία, ζάλη και το λεγόμενο φαινόμενο "on-off" (μερικές φορές εμφανίζεται αρκετούς μήνες ή χρόνια μετά την έναρξη της θεραπείας με την εισαγωγή λεβοντόπα. πιθανότατα, αναπτύσσεται λόγω της εξέλιξης της νόσου (σε τέτοιες περιπτώσεις, μπορεί να είναι απαραίτητο να αλλάξετε το μέγεθος των μερίδων και τα διαστήματα μεταξύ των χορηγήσεών τους)). Επιπλέον, τρισμός, δυστονία, αυξημένος τρόμος που επηρεάζει τα χέρια, μυϊκοί σπασμοί, κινητικές και εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις, παραισθησία, μυϊκές συσπάσεις, νευροψυχιατρικό σύνδρομο, απώλεια συνείδησης και τάση λιποθυμίας, καθώς και διαταραχή βάδισης, σπασμοί και ενεργοποίηση λανθάνοντος οφθαλμοσυμπαθητικού συνδρόμου.
• ψυχικές διαταραχές: μανία, κατάθλιψη, σύγχυση, εξάντληση, εφιάλτες και απόπειρες αυτοκτονίας. Επίσης, αϋπνία, ζάλη, άνοια, παραλήρημα, ευφορία, σοβαρό άγχος και παραισθήσεις. Επίσης, στη λίστα περιλαμβάνονται αλλαγές στην ψυχική κατάσταση (αυτό περιλαμβάνει προσωρινή ψύχωση και παρανοϊκή σκέψη), διέγερση, φόβος, επιληπτικές κρίσεις, διαταραχές στη σκέψη ή το βάδισμα, πονοκέφαλοι, αποπροσανατολισμός και μούδιασμα, καθώς και ξαφνική έντονη υπνηλία.
• βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα: δυσφαγία, διάρροια, ξηροστομία, δυσπεψία, υπερσιελόρροια, βρυγμός και ναυτία, καθώς και εμφάνιση πικρής γεύσης, λόξυγγας, έμετος και φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, γλωσσαλγία, πόνος γαστρεντερικής φύσης, αιμορραγία στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα, κάψιμο της γλώσσας, σκούρο σάλιο και έλκη που επηρεάζουν το δωδεκαδάκτυλο.
• προβλήματα με τις μεταβολικές διεργασίες: πρήξιμο, αύξηση ή απώλεια βάρους και ανορεξία
• διαταραχές που σχετίζονται με τα υποδόρια στρώματα και την επιδερμίδα: υπεριδρωσία, αλωπεκία, κνησμός, ενεργοποίηση κακοήθους μελανώματος, υπεραιμία, εξανθήματα, σκούρος ιδρώτας και ρευματική πορφύρα.
• προβλήματα με το αναπνευστικό σύστημα: βραχνή φωνή, δύσπνοια, πόνος στην περιοχή του θώρακα και δυσκολία στην αναπνοή.
• βλάβες της μυοσκελετικής δομής: μυϊκοί σπασμοί.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: ακράτεια ή κατακράτηση ούρων, πριαπισμός και σκουρόχρωμα ούρα
• οπτικές διαταραχές: διπλωπία, θολή όραση, σπασμός του βλέμματος, μυδρίαση, βλεφαρόσπασμος, οφθαλμοκινητική κρίση. Ο βλεφαρόσπασμος μπορεί να είναι πρώιμο σημάδι δηλητηρίασης.
• αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: αυξημένες τιμές ηπατικής λειτουργίας (ALT, μαζί με αλκαλική φωσφατάση και AST, χολερυθρίνη, κρεατινίνη, LDH, ουρικό οξύ και άζωτο ουρίας αίματος), θετική απόκριση στη δοκιμασία Coombs, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στον ορό, μειωμένος αιματοκρίτης με αιμοσφαιρίνη, βακτηριουρία και λευκοκυττάρωση με αιματουρία.
• άλλα: κόπωση, γενική αίσθηση αδυναμίας, απότομη επιδείνωση υπαρχουσών ασθενειών, επιδείνωση της υγείας, υπεραιμία, έξαψη του δέρματος του προσώπου και μελάνωμα κακοήθους φύσης.
• διαταραχές παρορμητικών αποφάσεων: υπερφαγία και παρορμητική ανάγκη για αγορές κατά τη χορήγηση αγωνιστών ντοπαμίνης ή άλλων φαρμάκων που περιέχουν ντοπαμίνη (συμπεριλαμβανομένης της λεβοντόπα και της καρβιντόπα).

[ 6 ]

Υπερβολική δόση

Τα πρώιμα σημάδια δηλητηρίασης περιλαμβάνουν: ακούσιες κινήσεις, μυϊκές συσπάσεις, διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, αυξημένη αρτηριακή πίεση, βλεφαρόσπασμο τονικής μορφής, απώλεια όρεξης και, μαζί με αυτό, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, αϋπνία, ανησυχητική διέγερση, σύγχυση και αίσθημα ανησυχίας.

Πρέπει να γίνει αμέσως πλύση στομάχου μαζί με πρόκληση εμέτου.

Συμπτωματικές ενέργειες: οι εγχύσεις χρησιμοποιούνται με προσοχή. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο βαθμός βατότητας της αναπνευστικής οδού. Σε περίπτωση αρρυθμίας, η θεραπεία πραγματοποιείται με παρακολούθηση ΗΚΓ. Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση αιμοκάθαρσης σε περίπτωση δηλητηρίασης. Η χρήση πυριδοξίνης θα είναι αναποτελεσματική.

[ 8 ], [ 9 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαιτείται προσοχή κατά τη χρήση με τα ακόλουθα φάρμακα.

Αντιυπερτασικά φάρμακα.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν ορισμένα αντιυπερτασικά φάρμακα, η χρήση συνδυασμών λεβοντόπα και ενός αναστολέα της δεκαρβοξυλάσης έχει οδηγήσει σε συμπτωματική ορθοστατική κατάρρευση. Εξαιτίας αυτού, η δοσολογία του αντιυπερτασικού παράγοντα θα πρέπει να προσαρμόζεται στο αρχικό στάδιο της θεραπείας.

Αντικαταθλιπτικά.

Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές σχετικά με την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών (συμπεριλαμβανομένης της δυσκινησίας και της αυξημένης αρτηριακής πίεσης) που σχετίζονται με τον συνδυασμό φαρμάκων και τρικυκλικών.

Το φάρμακο επιτρέπεται να χρησιμοποιείται μόνο μαζί με επιλεκτικούς αναστολείς ΜΑΟ-Β, στις συνιστώμενες δόσεις (για παράδειγμα, με σελεγιλίνη).

Αναισθητικά.

Όταν χορηγείται μαζί με αναισθητικά, μπορεί να εμφανιστεί αρρυθμία.

Αντιχολινεργικά φάρμακα.

Μπορεί να εμφανίσουν συνέργεια με τη λεβοντόπα στη μείωση του τρόμου, επομένως αυτό το χαρακτηριστικό χρησιμοποιείται συχνά για την αύξηση της δράσης του φαρμάκου. Αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ένας τέτοιος συνδυασμός μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των ανεξέλεγκτων κινήσεων.

Μεγάλες δόσεις αυτών των ουσιών μπορούν να αποδυναμώσουν τις θετικές επιδράσεις της λεβοντόπα, επειδή μειώνουν τον ρυθμό απορρόφησής της, αυξάνοντας έτσι τις ενδογαστρικές μεταβολικές διεργασίες του φαρμάκου.

Άλλα φάρμακα.

Οι βενζοδιαζεπίνες, η φαινυτοΐνη με φαινοθειαζίνες, οι βουτυροφαινόνες, η παπαβερίνη και η ισονιαζίδη μπορούν να αποδυναμώσουν τη φαρμακευτική δράση της λεβοντόπα.

Οι μεταβολικές διεργασίες της λεβοντόπα ενισχύονται με τη χορήγηση αντισπασμωδικών.

Επειδή η λεβοντόπα ανταγωνίζεται ορισμένα αμινοξέα, τα άτομα που ακολουθούν δίαιτα υψηλής περιεκτικότητας σε πρωτεΐνες ενδέχεται να παρουσιάσουν μειωμένη απορρόφηση του φαρμάκου.

Η χρήση καρβιντόπας αποτρέπει την εντατικοποίηση των μεταβολικών διεργασιών με τη μετατροπή της λεβοντόπα σε ντοπαμίνη, οι οποίες συμβαίνουν υπό την επίδραση της πυριδοξίνης. Το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση σε άτομα με παρκινσονισμό που χρησιμοποιούν ουσίες που περιέχουν υδροχλωρική πυριδοξίνη.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με σελεγιλίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ορθοστατική κατάρρευση.

Τα φάρμακα που περιέχουν Fe μπορούν να αναστείλουν την απορρόφηση της λεβοντόπα.

Τα συμπαθομιμητικά ενισχύουν τα αρνητικά συμπτώματα της λεβοντόπα που σχετίζονται με καρδιαγγειακές παθήσεις.

Η αμανταδίνη και οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης μπορούν να συνδυαστούν με το φάρμακο. Όταν χρησιμοποιούνται μαζί, ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας.

Οι τιμές της λεβοντόπα στο πλάσμα αυξάνονται με τη χρήση μετοκλοπραμίδης.

Η χορήγηση μαζί με στοιχεία που αναστέλλουν την κατεχολμεθυλοτρανσφεράση (εντακαπόνη με τολκαπόνη) μπορεί να αυξήσει το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της λεβοντόπα.

Επιτρέπεται ο συνδυασμός με άλλες αντιπαρκινσονικές ουσίες που δεν περιέχουν λεβοντόπα.

[ 10 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η καρβιντόπα και η λεβοντόπα-τεβά πρέπει να φυλάσσονται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι το μέγιστο 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Η καρβιντόπα και η λεβοντόπα-Τέβα μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντός 36 μηνών από την ημερομηνία πώλησης του φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου στην παιδιατρική, γι' αυτό και δεν χρησιμοποιείται σε άτομα κάτω των 18 ετών.

[ 14 ]

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα φάρμακα Levokom, Duodopa, Stalevo με Levocarbhexal και Nakom.

[ 15 ]