Kamiren

Το Kamiren είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής που δρα στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.

Ενδείξεις Camirena

Χρησιμοποιείται για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης. Σε πολλούς ασθενείς, είναι το πιο συχνά χρησιμοποιούμενο φάρμακο για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Άτομα που δεν μπορούν να μειώσουν την αρτηριακή πίεση στο απαιτούμενο επίπεδο χρησιμοποιώντας μόνο ένα αντιυπερτασικό φάρμακο επιτρέπεται να συνδυάζουν τη δοξαζοσίνη με άλλα φάρμακα, όπως ανταγωνιστές ασβεστίου, θειαζιδικά διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ και β-αναστολείς.

Επιπλέον, το φάρμακο χρησιμοποιείται για την εξάλειψη της κατακράτησης ούρων, καθώς και των συμπτωμάτων που προκαλούνται από την καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (ΚΥΠ). Τα άτομα με ΚΥΠ επιτρέπεται να χρησιμοποιούν το Kamiren τόσο σε περίπτωση υψηλής αρτηριακής πίεσης όσο και με φυσιολογική αρτηριακή πίεση.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση γίνεται με τη μορφή δισκίων, σε ποσότητα 10 τεμαχίων μέσα σε μια πλάκα κυψέλης. Στη συσκευασία - 2 ή 3 κυψέλες με δισκία.

Φαρμακοδυναμική

Αυξημένες μετρήσεις αρτηριακής πίεσης.

Η χρήση δοξαζοσίνης σε άτομα με αυξημένη αρτηριακή πίεση προκαλεί σημαντική μείωση αυτού του δείκτη, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση. Αυτό το φαινόμενο οφείλεται στον επιλεκτικό αποκλεισμό των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται μέσα στα αγγεία. Στην περίπτωση χρήσης του φαρμάκου μία φορά την ημέρα, η κλινικά αισθητή αντιυπερτασική δράση συνεχίζεται για 24 ώρες. Βασικά, η μέγιστη μείωση των τιμών της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται 2-6 ώρες μετά τη λήψη μίας εφάπαξ δόσης.

Σε σύγκριση με τους μη επιλεκτικούς α1-αδρενεργικούς αναστολείς, δεν παρατηρείται ανάπτυξη ανοχής στο φάρμακο κατά τη μακροχρόνια χορήγηση δοξαζοσίνης.

Ως αποτέλεσμα της μακροχρόνιας χρήσης του Kamiren, παρατηρείται μερικές φορές αύξηση της δραστικότητας της ουσίας ρενίνης στο πλάσμα, καθώς και ανάπτυξη ταχυκαρδίας.

Η δοξαζοσίνη έχει θετική επίδραση στα λιπίδια του αίματος, αυξάνοντας σημαντικά την αναλογία λιπιδίων υψηλής πυκνότητας προς τις συνολικές τιμές και μειώνοντας σημαντικά τον συνολικό αριθμό τριγλυκεριδίων και τις τιμές της ολικής χοληστερόλης. Αυτός ο παράγοντας αποτελεί το πλεονέκτημα του φαρμάκου έναντι των β-αδρενεργικών υποδοχέων και των διουρητικών, επειδή έχουν αρνητική επίδραση σε αυτούς τους δείκτες.

Δεδομένου ότι έχει βρεθεί σύνδεση μεταξύ της αυξημένης αρτηριακής πίεσης και των διαταραχών του μεταβολισμού των λιπιδίων και της ανάπτυξης στεφανιαίας νόσου, η θετική επίδραση της δοξαζοσίνης τόσο στην αρτηριακή πίεση όσο και στα αθηρογόνα επίπεδα λιπιδίων βοηθά στη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης στεφανιαίας νόσου.

Η θεραπεία με δοξαζοσίνη μειώνει την υπερτροφία της αριστερής κοιλίας, επιβραδύνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και αυξάνει τη δραστηριότητα του πλασμινογόνου στους ιστούς. Ταυτόχρονα, το φάρμακο αυξάνει την ευαισθησία των περιφερικών ιστών στην ινσουλίνη σε άτομα με διαταραχές σε αυτήν την περιοχή.

Η δοξαζοσίνη δεν έχει σχεδόν καμία αρνητική μεταβολική αντίδραση, επομένως επιτρέπεται η χρήση της από άτομα με διαβήτη και βρογχικό άσθμα, καθώς και με υπερκεράτωση και διαταραχές στη λειτουργία της αριστερής κοιλίας.

Άνδρες με αυξημένη αρτηριακή πίεση εμφάνισαν επίσης βελτίωση στη στυτική λειτουργία κατά τη λήψη του φαρμάκου. Αυτά τα άτομα είχαν μειωμένη συχνότητα εμφάνισης στυτικών προβλημάτων (σε σύγκριση με άνδρες που λάμβαναν άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα).

Αδένωμα προστάτη.

Η λήψη δοξαζοσίνης από άτομα με σημάδια αδενώματος του προστάτη προκαλεί σημαντική βελτίωση στην ουροδυναμική, μείωση των συμπτωμάτων και των εκδηλώσεων της παθολογίας. Μια τέτοια επίδραση του φαρμάκου οφείλεται στον επιλεκτικό αποκλεισμό των α1-αδρενεργικών υποδοχέων που βρίσκονται μέσα στο στρώμα των μυών και της κάψουλας του προστάτη, και επιπλέον μέσα στον αυχένα της ουροδόχου κύστης.

Η δοξαζοσίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας που δρα στους α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι αποτελούν μέρος της υποομάδας AI (αποτελούν περίπου το 70% όλων των υποκατηγοριών υποδοχέων που βρίσκονται στον προστάτη). Αυτό εξηγεί την επίδραση του φαρμάκου σε άνδρες με αδένωμα προστάτη.

Το φάρμακο έχει επιδείξει σταθερή ασφάλεια και αποτελεσματικότητα στη μακροχρόνια θεραπεία σε άτομα με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (έως 4 έτη).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση της φαρμακευτικής δόσης, το Kamiren απορροφάται καλά με μέγιστες τιμές να επιτυγχάνονται μετά από περίπου 2 ώρες.

Η απέκκριση από το πλάσμα λαμβάνει χώρα σε 2 στάδια και ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 22 ώρες. Αυτό επιτρέπει τη λήψη των δισκίων μία φορά την ημέρα. Η δραστική ουσία υφίσταται ενεργό βιομετασχηματισμό - μόνο λιγότερο από το 5% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο.

Επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ, τα άτομα με ηπατικά προβλήματα πρέπει να χρησιμοποιούν δοξαζοσίνη με προσοχή.

Περίπου το 98% της ουσίας υφίσταται πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα του αίματος.

Η δοξαζοσίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω διεργασιών υδροξυλίωσης και Ο-απομεθυλίωσης.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί είτε το πρωί είτε το βράδυ.

Με αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Επιτρέπεται η λήψη δοξαζοσίνης σε δοσολογία 1-16 mg την ημέρα. Συνιστάται η λήψη 1 mg μία φορά την ημέρα στο αρχικό στάδιο της θεραπείας. Ένα τέτοιο σχήμα χρησιμοποιείται για 1-2 εβδομάδες για την ελαχιστοποίηση της πιθανότητας συγκοπής ή ορθοστατικής υπέρτασης. Μετά από αυτό το διάστημα, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης στα 2 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά με τα παραπάνω διαστήματα στα 4, 8 και 16 mg. Αλλά είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς η θεραπευτική ανταπόκριση του ασθενούς προκειμένου να επιτευχθεί η απαραίτητη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η τυπική ημερήσια δόση είναι 2-4 mg.

Για το αδένωμα του προστάτη.

Στο αρχικό στάδιο, συνιστάται η λήψη 1 mg του φαρμάκου την ημέρα (μία φορά). Λαμβάνοντας υπόψη τα ατομικά χαρακτηριστικά της ουροδυναμικής, καθώς και τα σημάδια παθολογίας, η δόση επιτρέπεται στη συνέχεια να αυξηθεί σε 2 και στη συνέχεια σε 4 mg. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση είναι 8 mg. Τα διαστήματα μετά τα οποία επιτρέπεται η αύξηση της δοσολογίας είναι 1-2 εβδομάδες. Συχνά η δοσολογία ανά ημέρα είναι εντός 2-4 mg.

[ 24 ]

Χρήση Camirena κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν επαρκείς, καλά ελεγχόμενες δοκιμές του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, είναι αδύνατο να προσδιοριστεί η ασφάλειά του σε αυτές τις ομάδες ασθενών. Ως αποτέλεσμα, το Kamiren επιτρέπεται να λαμβάνεται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος της θεραπείας, κατά τη γνώμη του γιατρού, υπερβαίνει την πιθανότητα επιπλοκών στο μωρό.

Αν και το φάρμακο δεν ήταν τερατογόνο σε δοκιμές σε ζώα, η χρήση του σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις (περίπου 300 φορές τη μέγιστη δόση για τους ανθρώπους) είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση του προσδόκιμου ζωής του εμβρύου.

Δεδομένου ότι δεν έχει διεξαχθεί μελέτη σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου Kamiren, δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν εξακολουθεί να είναι απαραίτητη η χρήση δοξαζοσίνης, θα είναι απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός για όλη τη διάρκεια της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στη δραστική ουσία, σε παράγωγα κιναζολίνης (όπως πραζοσίνη ή τεραζοσίνη) ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• αδένωμα προστάτη, στο πλαίσιο του οποίου υπάρχει απόφραξη στο άνω μέρος του ουροποιητικού συστήματος, καθώς και χρόνιες μορφές λοιμώξεων στο ουροποιητικό σύστημα και η παρουσία λίθων μέσα στην ουροδόχο κύστη.
• μειωμένη αρτηριακή πίεση (ισχύει μόνο για άνδρες με αδένωμα προστάτη).
• ιστορικό ορθοστατικής κατάρρευσης·
• το φάρμακο απαγορεύεται για μονοθεραπεία σε άτομα με υπερχείλιση της ουροδόχου κύστης ή ανουρία, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε προοδευτική νεφρική ανεπάρκεια.
• Απαγορεύεται η χρήση του σε παιδιά, επειδή δεν έχουν διεξαχθεί δοκιμές του Kamiren σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Camirena

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στις ακόλουθες παρενέργειες:

• μολυσματικές ή επεμβατικές αλλοιώσεις - συχνά υπάρχουν διαταραχές στο ουροποιητικό ή αναπνευστικό σύστημα.
• ασθένειες στην περιοχή της συστηματικής ροής αίματος ή της λέμφου - λευκοπενία ή θρομβοπενία εμφανίζεται περιστασιακά.
• ανοσολογικές διαταραχές - μερικές φορές εμφανίζονται αλλεργικά συμπτώματα.
• πεπτικές διαταραχές και προβλήματα με τις μεταβολικές διεργασίες - μερικές φορές υπάρχει αύξηση ή απώλεια όρεξης, καθώς και ανάπτυξη ουρικής αρθρίτιδας.
• ψυχικά προβλήματα – μερικές φορές υπάρχουν συναισθήματα νευρικότητας, ενθουσιασμού ή άγχους, και επιπλέον, αϋπνία ή κατάθλιψη.
• βλάβη στη λειτουργία του νευρικού συστήματος - συχνά παρατηρούνται πονοκέφαλοι, υπνηλία και ζάλη. Μερικές φορές εμφανίζεται εγκεφαλικό επεισόδιο, τρόμος, συγκοπή ή υπαισθησία. Σποραδικά παρατηρούνται παραισθησία ή ορθοστατική ζάλη.
• διαταραχές της οπτικής λειτουργίας - παρατηρείται σποραδικά θόλωση της όρασης. Μπορεί να αναπτυχθεί διεγχειρητικό σύνδρομο στην περιοχή της ατονικής ίριδας.
• διαταραχές στη λειτουργία των ακουστικών οργάνων - συχνά εμφανίζεται ίλιγγος. Μερικές φορές εμφανίζεται εμβοές.
• βλάβη στην καρδιακή λειτουργία - συχνά αναπτύσσεται ταχυκαρδία ή αυξάνεται ο καρδιακός ρυθμός. Μερικές φορές αναπτύσσεται έμφραγμα του μυοκαρδίου ή στηθάγχη. Περιστασιακά εμφανίζονται αρρυθμία ή βραδυκαρδία.
• αγγειακές παθήσεις - παρατηρείται συχνά μείωση της αρτηριακής πίεσης (επίσης ορθοστατικού τύπου). Περιστασιακά παρατηρούνται εξάψεις.
• αντιδράσεις των αναπνευστικών οργάνων, καθώς και του στέρνου με το μεσοθωράκιο - συχνά εμφανίζονται δύσπνοια, βήχας ή ρινική καταρροή ή αναπτύσσεται βρογχίτιδα. Μερικές φορές παρατηρούνται ρινορραγίες. Μερικές φορές οι υπάρχοντες βρογχικοί σπασμοί εντείνονται.
• συμπτώματα γαστρεντερικής δυσλειτουργίας – συχνά εμφανίζονται δυσπεπτικά συμπτώματα, κοιλιακό άλγος, ναυτία και ξηροστομία. Μερικές φορές εμφανίζονται φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, διάρροια, γαστρεντερίτιδα ή έμετος.
• βλάβη στο ηπατοχολικό σύστημα - μερικές φορές παρατηρούνται αποκλίσεις στις τιμές της ηπατικής λειτουργίας από τον κανόνα. Ίκτερος, χολόσταση ή ηπατίτιδα εμφανίζονται σποραδικά.
• αντιδράσεις του υποδόριου στρώματος και του δέρματος - συχνά εμφανίζεται κνησμός. Μερικές φορές παρατηρείται εξάνθημα στην επιφάνεια του δέρματος. Σποραδικά αναπτύσσεται πορφύρα, κνίδωση ή αλωπεκία.
• δυσλειτουργία του μυοσκελετικού συστήματος και των συνδετικών ιστών - συχνά εμφανίζεται μυαλγία ή πόνος στην πλάτη. Μερικές φορές εμφανίζεται αρθραλγία. Περιστασιακά εμφανίζονται μυϊκή αδυναμία ή σπασμοί.
• διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος και των νεφρών - συχνά ανιχνεύεται ακράτεια ούρων ή κυστίτιδα. Μερικές φορές εμφανίζεται συχνοουρία, δυσουρία ή αιματουρία. Περιστασιακά εμφανίζεται πολυουρία. Περιστασιακά εμφανίζονται διαταραχές ούρησης, αυξημένη διούρηση ή νυκτουρία.
• βλάβες των μαστικών αδένων και των αναπαραγωγικών οργάνων - μερικές φορές αναπτύσσεται ανικανότητα. Πριαπισμός ή γυναικομαστία εμφανίζεται περιστασιακά. Μπορεί να εμφανιστεί ανάδρομη εκσπερμάτιση.
• συστηματικές διαταραχές - συχνά αναπτύσσεται πόνος στο στέρνο, εξασθένιση, συμπτώματα γρίπης και οίδημα της περιφερειακής μορφής. Μερικές φορές εμφανίζεται πρήξιμο του προσώπου και πόνος στο σώμα. Μια κατάσταση γενικής αδιαθεσίας ή αυξημένης κόπωσης παρατηρείται μεμονωμένα.
• Εργαστηριακές εξετάσεις - παρατηρείται μερικές φορές αύξηση βάρους.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Υπερβολική δόση

Εάν οι μετρήσεις της αρτηριακής πίεσης έχουν μειωθεί σημαντικά ως αποτέλεσμα μέθης, το θύμα πρέπει να ξαπλώσει ανάσκελα και το κεφάλι του να χαμηλώσει. Εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να πραγματοποιηθούν άλλες ιατρικές διαδικασίες. Δεδομένου του υψηλού ρυθμού πρωτεϊνοσύνθεσης των φαρμάκων, η διαδικασία αιμοκάθαρσης θα είναι αναποτελεσματική.

Εάν η συμπτωματική υποστηρικτική θεραπεία δεν επαρκεί για την εξάλειψη του σοκ, πρέπει πρώτα να χρησιμοποιηθούν υποκατάστατα πλάσματος. Στη συνέχεια, εάν είναι απαραίτητο, χρησιμοποιούνται αγγειοσυσπαστικά φάρμακα. Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία και να εφαρμόζονται υποστηρικτικά θεραπευτικά μέτρα, εάν είναι απαραίτητο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Χρήση με αναστολείς PDE-5 (στοιχείο PDE-5).

Η λήψη δοξαζοσίνης με αναστολείς PDE-5 πρέπει να γίνεται με προσοχή, επειδή ορισμένα άτομα μπορεί να εμφανίσουν σημάδια μειωμένης αρτηριακής πίεσης.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί δοκιμές δοξαζοσίνης σε σκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Άλλα φάρμακα.

Σχεδόν όλη η δοξαζοσίνη υφίσταται πρωτεϊνοσύνθεση στο πλάσμα του αίματος (98%). Δοκιμές in vitro που χρησιμοποιούν ανθρώπινο πλάσμα έχουν δείξει ότι το φάρμακο δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στη πρωτεϊνοσύνθεση ουσιών όπως η βαρφαρίνη και η ινδομεθακίνη, καθώς και η φαινυτοΐνη και η διγοξίνη.

Κλινικά δεδομένα καταδεικνύουν την απουσία αρνητικών αλληλεπιδράσεων σε περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης του φαρμάκου με θειαζιδικά διουρητικά, β-αναστολείς, φουροσεμίδη, ΜΣΑΦ, αντιβιοτικά, από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα και αντιπηκτικά. Ωστόσο, δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την αλληλεπίδραση των προαναφερθέντων φαρμάκων.

Η δοξαζοσίνη ενισχύει τις αντιυπερτασικές ιδιότητες άλλων α-αναστολέων και άλλων αντιυπερτασικών φαρμάκων.

Δεδομένα που ελήφθησαν από κλινικές δοκιμές σε άνδρες εθελοντές έδειξαν ότι μία εφάπαξ δόση 1 mg Kamiren την πρώτη ημέρα μιας 4ήμερης αγωγής με από του στόματος σιμετιδίνη (με χορήγηση 400 mg αυτού του φαρμάκου δύο φορές την ημέρα) προκάλεσε αύξηση 10% στις μέσες τιμές AUC της δοξαζοσίνης και δεν επηρέασε τη μέση μέγιστη συγκέντρωση και τον χρόνο ημιζωής αυτής της ουσίας. Μια τέτοια αύξηση στις μέσες τιμές AUC της ουσίας όταν συνδυάζεται με σιμετιδίνη είναι εντός των ορίων των διατομικών διακυμάνσεων (27%) στις μέσες τιμές AUC του φαρμάκου σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο.

[ 25 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Kamiren πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος που δεν είναι προσβάσιμο σε παιδιά, το οποίο είναι εντελώς κλειστό από την υγρασία και το ηλιακό φως. Τα μέγιστα όρια θερμοκρασίας είναι 30°C.

Ειδικές Οδηγίες

Κριτικές

Το Kamiren χρησιμοποιείται συνήθως για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα στην εξάλειψη αυτής της διαταραχής, αν και υπάρχουν κριτικές από άτομα που δεν ωφελήθηκαν από το φάρμακο. Οι ασθενείς θεωρούν το μάλλον υψηλό κόστος του φαρμάκου μειονέκτημα, αν και για τους περισσότερους από αυτούς η αποτελεσματικότητά του δικαιολογεί την τιμή.

Διάρκεια ζωής

Το Kamiren μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.