Calumide

Το Kalumid είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο που προορίζεται για τη θεραπεία όγκων.

Ενδείξεις Calumide

Το Kalumid 50 mg συνταγογραφείται για τη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη στα τελικά στάδια. Αποτελεί μέρος μιας σύνθετης θεραπείας με χρήση αναλόγων του παράγοντα απελευθέρωσης ωχρινοτρόπου ορμόνης ή με χειρουργικό ευνουχισμό.

Το Kalumid με όγκο 150 mg προορίζεται για μονοθεραπεία ή ως πρόσθετος παράγοντας κατά την αφαίρεση του προστάτη ή την ακτινοθεραπεία σε ασθενείς με τοπικά προχωρημένο καρκίνο του προστάτη με αυξημένο κίνδυνο εξέλιξης της παθολογίας.

Το Kalumid 150 mg χρησιμοποιείται στη θεραπεία του μη μεταστατικού τοπικά προχωρημένου καρκίνου του προστάτη, στον οποίο δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν χειρουργικός ευνουχισμός ή άλλες θεραπευτικές μέθοδοι.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή δισκίων, με όγκο 50 mg. Μία κυψέλη περιέχει 15 δισκία. Μία συσκευασία περιέχει 2 ή 6 πλάκες κυψέλης. Παράγονται επίσης δισκία με όγκο 150 mg. Μία πλάκα κυψέλης περιέχει 10 δισκία και η συσκευασία περιέχει 3 κυψέλες.

Φαρμακοδυναμική

Το Kalumid είναι ένα αντιανδρογόνο που δεν έχει καμία άλλη επίδραση στο ενδοκρινικό σύστημα. Δεσμευόμενο σε ανδρογονικούς αγωγούς, αποδυναμώνει την επίδραση των ανδρογονικών ερεθισμάτων χωρίς να ενεργοποιεί την γονιδιακή έκφραση. Ως αποτέλεσμα αυτής της καταστολής, ο όγκος που έχει αναπτυχθεί στον προστάτη αρχίζει να υποχωρεί. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, ορισμένοι ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν το λεγόμενο σύνδρομο στέρησης.

Το Calumid είναι ένα ρακεμικό μείγμα με αντιανδρογόνες ιδιότητες. Το φάρμακο αντιπροσωπεύεται σχεδόν αποκλειστικά από το (R)-εναντιομερές.

Φαρμακοκινητική

Η βικαλουταμίδη απορροφάται ταχέως μετά από χορήγηση από το στόμα. Δεν έχει αποδειχθεί ότι η τροφή έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου.

Το (S)-εναντιομερές αποβάλλεται από τον οργανισμό αρκετά γρήγορα, σε σύγκριση με το (R)-εναντιομερές. Ο χρόνος ημιζωής του τελευταίου από το πλάσμα του αίματος είναι περίπου 1 εβδομάδα.

Σε περίπτωση ημερήσιας χορήγησης του φαρμάκου, το (R)-εναντιομερές, λόγω του μεγάλου χρόνου ημιζωής του, συσσωρεύεται στο πλάσμα του αίματος σε 10πλάσια συγκέντρωση.

Η συγκέντρωση ισορροπίας του (R)-εναντιομερούς είναι περίπου 9 μg/ml όταν λαμβάνεται ημερήσια δόση 50 mg του φαρμάκου και περίπου 22 μg/ml όταν λαμβάνεται ημερήσια δόση 150 mg. Στη σταθερή φάση, το 99% του συνολικού αριθμού των ενεργών εναντιομερών είναι το ενεργό (R)-εναντιομερές.

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού δεν επηρεάζονται από ήπια ή μέτρια ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία, ούτε από την ηλικία του ασθενούς. Υπάρχουν ενδείξεις ότι σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η αποβολή του (R)-εναντιομερούς από το πλάσμα του αίματος γίνεται πιο αργά.

Το φάρμακο έχει υψηλούς ρυθμούς σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (96% για το ρακεμικό και πάνω από 99% για το (R)-εναντιομερές), μεταβολίζεται αποτελεσματικά (μέσω γλυκουρονιδίωσης και οξείδωσης) και τα προϊόντα διάσπασής του απεκκρίνονται εξίσου στη χολή και στα ούρα.

Υπάρχουν ενδείξεις ότι το μέσο επίπεδο (R)-βικαλουταμίδης στο σπέρμα ασθενών που λαμβάνουν Calumid σε δόση 150 mg είναι 4,9 mcg/ml. Κατά τη διάρκεια της σεξουαλικής επαφής, περίπου 0,3 mcg/ml βικαλουταμίδης μπορούν δυνητικά να εισέλθουν στο σώμα της γυναίκας. Αυτό το επίπεδο είναι χαμηλότερο από τις τιμές στις οποίες εμφανίστηκαν αλλαγές στους απογόνους σε πειραματόζωα.

Δοσολογία και χορήγηση

Από του στόματος φαρμακευτική αγωγή για ενήλικες άνδρες. Στη σύνθετη θεραπεία του εκτεταμένου καρκίνου του προστάτη σε συνδυασμό με χειρουργικό ευνουχισμό ή λήψη αναλόγων GnRH, η δοσολογία είναι 50 mg 1 φορά την ημέρα. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι η χρήση του Kalumid θα πρέπει να ξεκινά ταυτόχρονα με τις παραπάνω μεθόδους θεραπείας.

Για τον τοπικά προχωρημένο καρκίνο του προστάτη, πρέπει να λαμβάνετε 150 mg του φαρμάκου 1 φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι μακρά - τουλάχιστον 2 χρόνια.

Εάν εμφανιστούν συμπτώματα εξέλιξης της παθολογίας, η χρήση του φαρμάκου θα πρέπει να διακοπεί.

Σε περίπτωση νεφρικών διαταραχών, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας. Σε περίπτωση ήπιας ηπατικής δυσλειτουργίας, επίσης δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή, αλλά σε περίπτωση σοβαρών ή μέτριων μορφών, είναι πιθανή η αυξημένη συσσώρευση φαρμάκου.

[ 2 ]

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται για παιδιά και γυναίκες. Επιπλέον, απαγορεύεται σε ασθενείς με ατομική δυσανεξία στα δραστικά συστατικά ή σε πρόσθετες ουσίες που περιέχονται στο φάρμακο.

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αστεμιζόλη, σισαπρίδη ή τερφεναδίνη.

Παρενέργειες Calumide

Οι παρενέργειες του φαρμάκου Calumid περιλαμβάνουν:

• Λεμφικό σύστημα και κυκλοφορία του αίματος – ανάπτυξη αναιμίας.
• Ανοσοποιητικό σύστημα: Οίδημα Quincke, υπερευαισθησία και κνίδωση.
• Διατροφή και μεταβολικές διεργασίες: απώλεια όρεξης.
• Ψυχικές αντιδράσεις: κατάθλιψη, μειωμένη λίμπιντο.
• ΜΣ: υπνηλία, καθώς και ζάλη.
• Καρδιά: ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς και εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• Αγγεία: εμφάνιση εξάψεων.
• Θώρακας, μεσοθωράκιο, αεραγωγοί: διάμεση πνευμονοπάθεια.
• Πεπτικό σύστημα: ναυτία, δυσκοιλιότητα και κοιλιακό άλγος, καθώς και φούσκωμα και δυσπεψία.
• Ηπατοχολικό σύστημα: παρατηρείται ίκτερος, ηπατοτοξικότητα και, επιπλέον, ηπατική ανεπάρκεια, μπορεί να ενεργοποιηθούν οι ηπατικές τρανσαμινάσες.
• Υποδόριος ιστός και δέρμα: φαλάκρα, εξανθήματα και κνησμός, ξηροδερμία, υπερτρίχωση.
• Ουροποιητικά όργανα και νεφρά: ανάπτυξη αιματουρίας.
• Μαστικοί αδένες και αναπαραγωγικό σύστημα: πόνος στους μαστικούς αδένες, γυναικομαστία, προβλήματα στύσης.
• Γενικές διαταραχές: πρήξιμο, πόνος στο στήθος, εξασθένιση.
• Άλλα: αύξηση βάρους.

[ 1 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η βικαλουταμίδη δεν αλληλεπιδρά με ανάλογα της GnRH.

Δοκιμές in vitro έδειξαν ότι το (R)-εναντιομερές της δραστικής ουσίας αναστέλλει το CYP 3A4, αλλά έχει μικρή επίδραση στη λειτουργία των CYP 2C9, 2C19 και 2D6.

Η πιθανή ικανότητα του δραστικού συστατικού του Calumid να αλληλεπιδρά με άλλα φάρμακα δεν έχει προσδιοριστεί, αλλά στην περίπτωση χρήσης βικαλουταμίδης για 28 ημέρες σε συνδυασμό με μιδαζολάμη, τα επίπεδα AUC αυτού του φαρμάκου αυξάνονται κατά 80%.

Είναι απαραίτητο να συνδυάζεται το Kalumid με προσοχή με ουσίες όπως η κυκλοσπορίνη, καθώς και με φάρμακα ανταγωνιστές ασβεστίου. Μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία τέτοιων φαρμάκων εάν έχει ξεκινήσει η ενίσχυση ή έχουν εμφανιστεί παρενέργειες.

Μετά την έναρξη ή τη διακοπή της χρήσης του Calumid, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση του επιπέδου συγκέντρωσης της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα αίματος, καθώς και η παρακολούθηση της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.

Όταν το Kalumid συνδυάζεται με φάρμακα που καταστέλλουν την οξείδωση μονοοξυγενάσης φαρμάκων (όπως η κετοκοναζόλη και η σιμετιδίνη), η συγκέντρωσή του στο πλάσμα του αίματος μπορεί να αυξηθεί και η εμφάνιση παρενεργειών μπορεί επίσης να αυξηθεί.

Το φάρμακο ενισχύει τις ιδιότητες των κουμαρινικών αντιπηκτικών, όπως η βαρφαρίνη (υπάρχει ανταγωνισμός για σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος).

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μακριά από παιδιά. Θερμοκρασία – εντός 15-30°C.

Διάρκεια ζωής

Το Kalumid μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 5 χρόνια (εάν πρόκειται για δισκία των 50 mg) ή 2 χρόνια (εάν πρόκειται για δισκία των 150 mg).