Bioran

Το Bioran είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην υποομάδα των ΜΣΑΦ. Το δραστικό του συστατικό είναι η δικλοφενάκη Na (ένα μη στεροειδές στοιχείο με ισχυρές αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές επιδράσεις).

Η κύρια αρχή της επίδρασης της δικλοφενάκης είναι η επιβράδυνση της βιοσύνθεσης των PG (αυτά τα στοιχεία συμμετέχουν σημαντικά στις διαδικασίες του πόνου, της φλεγμονής και της ανάπτυξης πυρετού). [ 1 ]

Κατά τη διάρκεια ρευματικών βλαβών, οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις επιδράσεις του φαρμάκου προκαλούν σημαντική μείωση της έντασης του πόνου που εμφανίζεται κατά την κίνηση ή σε ηρεμία, δυσκαμψία το πρωί και πρήξιμο των αρθρώσεων, και επιπλέον, βελτιώνουν τη λειτουργία των αρθρώσεων.

Ενδείξεις Bioran

Χρησιμοποιείται για τις ακόλουθες διαταραχές:

• ρευματικές αλλοιώσεις εκφυλιστικής ή φλεγμονώδους φύσης (ρευματοειδής αρθρίτιδα, οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και σπονδυλοαρθρίτιδα).
• πόνος που επηρεάζει τη σπονδυλική στήλη.
• ρευματικές διαταραχές στην περιοχή των μαλακών ιστών έξω από τις αρθρώσεις.
• ενεργή φάση μιας κρίσης ουρικής αρθρίτιδας.
• πόνος που προκύπτει από χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό (συνοδεύεται από οίδημα και φλεγμονή)
• σοβαρές μορφές κρίσεων ημικρανίας.
• κολικός χοληφόρου ή νεφρικής προέλευσης.

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή υγρού ένεσης - μέσα σε αμπούλες όγκου 3 ml/75 mg. Υπάρχουν 5 τέτοιες αμπούλες σε ένα κουτί.

Φαρμακοδυναμική

Οι δοκιμές in vitro του νατρίου δικλοφενάκης δεν κατέστειλαν τη βιοσύνθεση πρωτεογλυκανών που λαμβάνει χώρα εντός των ιστών του χόνδρου σε επίπεδα παρόμοια με αυτά που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Σε περίπτωση φλεγμονής που σχετίζεται με χειρουργική επέμβαση ή τραυματισμό, το φάρμακο εξαλείφει γρήγορα τον πόνο (αυθόρμητο ή που εμφανίζεται κατά την κίνηση) και μειώνει το πρήξιμο που προκαλείται από φλεγμονή ή μετεγχειρητικό τραύμα. [ 2 ]

Το φάρμακο έχει σημαντική αναλγητική δράση σε σοβαρό και μέτριο πόνο μη ρευματικής αιτιολογίας. Το Bioran μπορεί να εξαλείψει τον πόνο και να μειώσει την ένταση της απώλειας αίματος σε περίπτωση πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας.

Ταυτόχρονα, το φάρμακο επιδεικνύει υψηλή αποτελεσματικότητα στην ανάπτυξη κρίσεων ημικρανίας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση.

Όταν 75 mg δικλοφενάκης εγχέονται ενδομυϊκά, αρχίζει να απορροφάται αμέσως. Οι τιμές Cmax στο πλάσμα, με μέσο επίπεδο περίπου 2,5 μg/ml, καταγράφονται μετά από περίπου 20 λεπτά. Αμέσως μετά, η τιμή του φαρμάκου στο πλάσμα μειώνεται ταχέως. Οι όγκοι του απορροφημένου δραστικού συστατικού έχουν γραμμική εξάρτηση από το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου.

Όταν το φάρμακο χρησιμοποιείται επανειλημμένα, η φαρμακοκινητική του παραμένει αμετάβλητη. Εάν τηρηθούν τα προβλεπόμενα διαστήματα μεταξύ των χορηγήσεων της ουσίας, δεν συμβαίνει συσσώρευσή της.

Διαδικασίες διανομής.

Η πρωτεϊνοσύνθεση της ουσίας είναι 99,7% και πραγματοποιείται κυρίως με λευκωματίνη (99,4%). Ο όγκος κατανομής είναι 0,12-0,17 l/kg.

Η δικλοφενάκη ανιχνεύεται επίσης εντός του αρθρικού υμένα (οι τιμές Cmax παρατηρούνται εδώ 2-4 ώρες αργότερα από ό,τι στο πλάσμα του αίματος). Ο φανταστικός χρόνος ημιζωής από τον αρθρικό υμένα είναι 3-6 ώρες. Μετά από 2 ώρες από τη στιγμή του προσδιορισμού της Cmax στο πλάσμα, το επίπεδο της δικλοφενάκης εντός του αρθρικού υμένα υπερβαίνει τα ενδοπλασματικά όρια και αυτοί οι δείκτες παραμένουν υψηλότεροι για άλλες 12 ώρες.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Ο μεταβολισμός της δικλοφενάκης πραγματοποιείται εν μέρει μέσω γλυκουρονιδίωσης του αμετάβλητου μορίου, αλλά κυρίως μέσω απλής και πολλαπλής μεθοξυλίωσης, προκαλώντας τον σχηματισμό αρκετών φαινολικών μεταβολικών μονάδων (3'-υδροξυ-, 4'-, 5'-, καθώς και 4' και 5 διυδροξυ- στοιχεία με 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυδικλοφενάκη), τα περισσότερα από τα οποία μετασχηματίζονται σε συζεύγματα γλυκουρονιδίου. Δύο από αυτές τις φαινολικές μονάδες αποσύνθεσης έχουν βιοδραστικότητα, αλλά η έκφρασή τους είναι πολύ ασθενέστερη από αυτή της δικλοφενάκης.

Απέκκριση.

Οι συστηματικοί ρυθμοί κάθαρσης του φαρμάκου είναι 263 ± 56 ml ανά λεπτό. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 1-2 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής 4 μεταβολικών στοιχείων (συμπεριλαμβανομένων 2 συστατικών με θεραπευτική δράση) είναι επίσης βραχύβιος και είναι 1-3 ώρες. Ταυτόχρονα, η 3'-υδροξυ-4'-μεθοξυδικλοφενάκη έχει μεγαλύτερο χρόνο ημιζωής, αλλά δεν έχει καθόλου θεραπευτική δράση.

Περίπου το 60% μιας δόσης Bioran απεκκρίνεται στα ούρα με τη μορφή συζευγμάτων (γλυκουρονικού τύπου) του αμετάβλητου δραστικού συστατικού και, μαζί με αυτό, με τη μορφή μεταβολικών συστατικών, τα περισσότερα από τα οποία είναι επίσης γλυκουρονικά συζευγμένα.

Λιγότερο από 1% της απεκκρινόμενης δικλοφενάκης βρίσκεται σε αμετάβλητη μορφή. Το υπόλοιπο φάρμακο απεκκρίνεται με τη μορφή συστατικών αποσύνθεσης με τα κόπρανα και τη χολή.

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο συνταγογραφείται για ενδομυϊκές ενέσεις - βαθιά στον γλουτιαίο μυ. Απαγορεύεται η χορήγηση ενέσεων για περισσότερο από 2 συνεχόμενες ημέρες. Εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία συνεχίζεται με τη χρήση δισκίων Bioran.

Κατά τη διάρκεια της ένεσης, για να αποφευχθεί η βλάβη σε άλλους ιστούς ή νεύρα στην περιοχή της επέμβασης, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε αυτούς τους κανόνες. Το φάρμακο εγχέεται βαθιά στο εξωτερικό άνω τεταρτημόριο του γλουτιαίου μυός. Η δόση είναι συνήθως 75 mg (ο όγκος 1 αμπούλας), με 1 χρήση την ημέρα.

Σε σοβαρές περιπτώσεις (για παράδειγμα, σε περίπτωση κολικού), κατ' εξαίρεση, μπορούν να χορηγηθούν 2 ενέσεις σε δόση 75 mg, με διάστημα αρκετών ωρών (η 2η ένεση πρέπει να χορηγείται στον άλλο γλουτό).

Εναλλακτικά, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το ακόλουθο σχήμα: μια ένεση του φαρμάκου (75 mg την ημέρα) εναλλάσσεται με χορήγηση από το στόμα δισκίων Bioran (η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 0,15 g).

• Αίτηση για παιδιά

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική (κάτω των 18 ετών).

Χρήση Bioran κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Bioran δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο κατά τη διάρκεια του θηλασμού, πρέπει πρώτα να ληφθεί απόφαση για τη διακοπή του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• ένα έλκος που επηρεάζει το γαστρεντερικό σωλήνα.
• σοβαρή δυσανεξία στη δικλοφενάκη ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου (συμπεριλαμβανομένου του μεταδιθειικού νατρίου).
• άτομα με αλλεργική αντίδραση στη χρήση ασπιρίνης ή άλλων ΜΣΑΦ (τα συμπτώματα αλλεργίας περιλαμβάνουν κνίδωση, κρίσεις άσθματος ή ενεργή καταρροή).

Παρενέργειες Bioran

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζονται ναυτία, δυσπεψία, μετεωρισμός, επιγαστρικός πόνος και ανορεξία, καθώς και κοιλιακές κράμπες, διάρροια και έμετος. Περιστασιακά παρατηρούνται έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα (μπορεί να συνοδεύονται ή όχι από διάτρηση/αιμορραγία) και γαστρεντερική αιμορραγία (μέλαινα, έμετος ή αιματηρή διάρροια). Μπορεί να εμφανιστούν γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, διαταραχές που σχετίζονται με το κάτω έντερο (συμπεριλαμβανομένης της παγκρεατίτιδας, της δυσκοιλιότητας, της μη ειδικής αιμορραγικής κολίτιδας και της ενεργού φάσης της διατοιχωματικής ειλεΐτιδας ή της ελκώδους κολίτιδας), και αλλαγές στη λειτουργία του οισοφάγου, καθώς και η εμφάνιση στενώσεων που μοιάζουν με διάφραγμα στο εσωτερικό του εντέρου.
• Βλάβες που σχετίζονται με το ΚΝΣ: μερικές φορές εμφανίζονται ζάλη (μερικές φορές έντονη) ή πονοκέφαλοι. Περιστασιακά παρατηρείται υπνηλία. Μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές μνήμης, αϋπνία, τρόμος, αποπροσανατολισμός, αισθητηριακές διαταραχές (για παράδειγμα, παραισθησία), κατάθλιψη και εφιάλτες, καθώς και επιληπτικές κρίσεις, άγχος, ευερεθιστότητα, ψυχωτικά συμπτώματα και άσηπτη μηνιγγίτιδα.
• διαταραχές των αισθητηρίων οργάνων: πιθανές διαταραχές ακοής, εμβοές, οπτικές διαταραχές (διπλωπία ή θολή όραση) και διαταραχές γεύσης·
• σημάδια αλλεργίας: μερικές φορές παρατηρούνται επιδερμικά εξανθήματα. Περιστασιακά, εμφανίζεται κνίδωση. Μπορεί να εμφανιστεί έκζεμα ή φουσκάλες.
• νεφρική δυσλειτουργία: περιστασιακά εμφανίζεται οίδημα. Μπορεί να εμφανιστεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια, σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα, αλλαγές στο ίζημα των ούρων (πρωτεϊνουρία ή αιματουρία), νεφρωσικό σύνδρομο ή νεκρωτική θηλίτιδα.
• ηπατικές δυσλειτουργίες: οι τιμές των αμινοτρανσφερασών στον ορό αυξάνονται μερικές φορές. Σπάνια, αναπτύσσεται ηπατίτιδα (με ή χωρίς ίκτερο). Μπορεί να εμφανιστεί κεραυνοβόλος ηπατίτιδα.
• αιμοποιητικές διαταραχές: μπορεί να αναπτυχθεί αναιμία (απλαστική ή αιμολυτική), λευκοπενία ή θρομβοπενία και ακοκκιοκυτταραιμία.
• συμπτώματα δυσανεξίας: περιστασιακά εμφανίζονται άσθμα ή γενικές αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές εκδηλώσεις (συμπεριλαμβανομένης μείωσης της αρτηριακής πίεσης). Μπορεί να αναπτυχθεί πνευμονία ή αγγειίτιδα.
• βλάβη στη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: μπορεί να εμφανιστεί πόνος στο στήθος, ταχυκαρδία και συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή μπορεί να αυξηθεί η αρτηριακή πίεση.
• Άλλα: μερικές φορές εμφανίζονται συμπτώματα στην περιοχή της ένεσης (σκλήρυνση ή πόνος). Μπορεί να εμφανιστεί τοπική νέκρωση ή αποστήματα στην περιοχή της ένεσης.

Υπερβολική δόση

Δεν υπάρχουν πληροφορίες που να περιγράφουν τα τυπικά κλινικά συμπτώματα που εμφανίζονται σε περίπτωση δηλητηρίασης με Bioran.

Σε οξεία δηλητηρίαση με ΜΣΑΦ, θα πρέπει να λαμβάνονται συμπτωματικά και υποστηρικτικά μέτρα. Για παράδειγμα, λαμβάνονται σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, αναπνευστικής καταστολής, μειωμένης αρτηριακής πίεσης και γαστρεντερικής δυσλειτουργίας. Η πιθανότητα η αιμοδιήθηση, η αναγκαστική διούρηση ή η αιμοκάθαρση να βοηθήσουν στην απέκκριση των ΜΣΑΦ είναι πολύ χαμηλή, επειδή τα δραστικά συστατικά αυτών των παραγόντων συντίθενται σε μεγάλο βαθμό με πρωτεΐνες και συμμετέχουν σε εντατικές μεταβολικές διεργασίες.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ουσίες διγοξίνης και λιθίου.

Το φάρμακο μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα διγοξίνης ή λιθίου στο πλάσμα.

Διουρητικά.

Όπως και άλλα ΜΣΑΦ, το Bioran μπορεί να μειώσει την ένταση της διουρητικής δράσης. Η χορήγηση του Bioran μαζί με καλιοσυντηρητικά διουρητικά μπορεί να αυξήσει τις τιμές K στον ορό (με έναν τέτοιο συνδυασμό φαρμάκων, αυτός ο δείκτης θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς).

Φάρμακα ΜΣΑΦ.

Η συστηματική χρήση με ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.

Αντιπηκτικά.

Παρόλο που η επίδραση του φαρμάκου στα αντιπηκτικά δεν έχει καταγραφεί σε κλινικές δοκιμές, υπάρχουν ορισμένες πληροφορίες που αναφέρουν αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας σε άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει τέτοιους συνδυασμούς. Εξαιτίας αυτού, με έναν τέτοιο συνδυασμό, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται συνεχώς και πολύ προσεκτικά ο ασθενής.

Υπογλυκαιμικοί παράγοντες.

Κλινικές δοκιμές έχουν δείξει ότι το Bioran μπορεί να συνδυαστεί με υπογλυκαιμικά φάρμακα χωρίς να αλλάξει η θεραπευτική δράση των τελευταίων. Ωστόσο, υπάρχουν ορισμένα δεδομένα σχετικά με την εμφάνιση υπερ- ή υπογλυκαιμίας με έναν τέτοιο συνδυασμό, η οποία απαιτούσε αλλαγή της δοσολογίας των αντιδιαβητικών φαρμάκων κατά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Μεθοτρεξάτη.

Τα ΜΣΑΦ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή εάν χορηγούνται λιγότερο από 24 ώρες πριν ή μετά τη χορήγηση μεθοτρεξάτης, καθώς αυτό μπορεί να αυξήσει τα επίπεδά της στο αίμα και να ενισχύσει την τοξική της δράση.

Κυκλοσπορίνη.

Τα ΜΣΑΦ επηρεάζουν τις διαδικασίες σύνδεσης PG στα νεφρά, γεγονός που μπορεί να ενισχύσει τις νεφροτοξικές ιδιότητες της κυκλοσπορίνης.

Αντιβακτηριακοί παράγοντες (παράγωγα κινολόνης).

Υπάρχουν ορισμένες πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων σε άτομα που συνδύασαν ΜΣΑΦ με παράγωγα κινολόνης.

Συχνά, το υγρό από τις αμπούλες Bioran απαγορεύεται να αναμειγνύεται με ενέσιμα διαλύματα άλλων φαρμάκων.

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bioran πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για παιδιά, μακριά από το ηλιακό φως και την υγρασία. Οι αμπούλες δεν πρέπει να καταψύχονται. Οι τιμές θερμοκρασίας είναι μέγιστες 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Bioran μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα ακόλουθα φάρμακα: Diclomelan, Difen, Artrex και Diclofenac με Diclorium, καθώς και Veral, Diclonac και Dorosan με Voltaren, Diclofenacol και Diclac με Diclogen, καθώς και Diclo-F και Diclofenaclong. Επιπλέον, ο κατάλογος περιλαμβάνει Diclobene, Dicloran με Diclovit, Ortofen και Diclomax με Sodium diclofenac, Penseid και Diclofen, καθώς και Remetan και Naklofen με Sanfinac, Naklof και Flector, Ortofer, Uniclofen και Ortoflex με Flotac, Revmavek, Feloran και Tabuk-Di.