Bigaflon

Το Bigaflon είναι ένα συστηματικό αντιβακτηριακό φάρμακο.

Ενδείξεις Bigaflon

Χρησιμοποιείται για ασθένειες μολυσματικής και φλεγμονώδους προέλευσης και προκαλείται από τη δράση βακτηρίων που είναι ευαίσθητα στο φάρμακο:

• βλάβες που επηρεάζουν τον λαιμό, τα αυτιά, την αναπνευστική οδό, την επιδερμίδα με μαλακούς ιστούς, καθώς και τα νεφρά, τα κοιλιακά όργανα και το ουροποιητικό σύστημα.
• γυναικολογικές λοιμώξεις;
• γονόρροια, δυσεντερία, οστεομυελίτιδα, σαλμονέλωση και, επιπλέον, σηψαιμία και φυματίωση.

Χρησιμοποιείται επίσης για προφύλαξη πριν από χειρουργικές επεμβάσεις και για μετεγχειρητική θεραπεία χειρουργικών λοιμώξεων σε άτομα με εξασθενημένο ανοσοποιητικό σύστημα.

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή υγρού έγχυσης 0,4% σε φιάλες όγκου 0,05, 0,1 ή 0,2 λίτρα. Μπορεί επίσης να απελευθερωθεί σε συσκευασίες χωρητικότητας 0,1 ή 0,2 λίτρα.

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμακευτική δράση αναπτύσσεται επιβραδύνοντας τη δράση της τοποϊσομεράσης IV μαζί με την DNA γυράση.

Η γκατιφλοξασίνη, μια 8-μεθοξυφθοροκινολόνη, έχει αντιβακτηριακή δράση έναντι ενός σχετικά ευρέος φάσματος μικροβίων (θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram).

Η ευαισθησία στα φάρμακα αποδεικνύεται από:

• Gram-θετικά βακτήρια: πνευμονιόκοκκοι με Staphylococcus aureus και πυογονικοί στρεπτόκοκκοι.
• Gram-αρνητικά μικρόβια: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, βάκιλοι της γρίπης (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που παράγουν β-λακταμάση), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (με στελέχη που παράγουν β-λακταμάση) και γονοκόκκοι (ο κατάλογος περιλαμβάνει επίσης στελέχη που παράγουν β-λακταμάση).
• άτυπα παθογόνα: ουρεόπλασμα, χλαμυδόφιλα πνευμονίας με μυκόπλασμα πνευμονίας, καθώς και C. trachomatis και legionella pneumophila.

Τα ακόλουθα βακτήρια έχουν μέτρια ευαισθησία:

• μικρόβια του θετικού κατά Gram υποτύπου: streptococci agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, επιδερμικοί σταφυλόκοκκοι (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών μεθικιλλίνης) και Streptococcus dysgalactiae. Επιπλέον, αιμολυτικοί σταφυλόκοκκοι, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, σαπροφυτικοί σταφυλόκοκκοι, βάκιλος Koch και Staphylococcus simulans με βακτηρίδιο διφθερίτιδας corynebacterium.
• Gram-αρνητικά βακτήρια: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, βακτήρια Morgan, Providencia Stewartii, καθώς και Enterobacter agglomerans, κοινό Proteus με Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, βάκιλος κοκκύτη και Enterobacter intermedius.
• αναερόβια: φουζοβακτήρια, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. και το βακτήριο thetayotaomicron, καθώς και Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius μαζί με Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus με prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens με propionibacteria και Clostridium ramosum·
• παθογόνα μικρόβια που έχουν άτυπη μορφή: Legionella pneumophila και Coxiella burnettii.

Τα Helicobacter pylori και Mycobacterium tuberculosis είναι ευαίσθητα στη γκατιφλοξασίνη.

Οι αντιβακτηριακές ιδιότητες της γκατιφλοξασίνης αναπτύσσονται αναστέλλοντας την τοποϊσομεράση IV και την DNA γυράση. Η τελευταία είναι ένα σημαντικό ένζυμο που εμπλέκεται στην αντιγραφή του μικροβιακού DNA. Ταυτόχρονα, η τοποϊσομεράση IV είναι ένα ένζυμο που συμμετέχει σημαντικά στις διαδικασίες διαχωρισμού των χρωμοσωμάτων του DNA κατά τη διάρκεια της μικροβιακής κυτταρικής διαίρεσης.

Φαρμακοκινητική

Η γκατιφλοξασίνη έχει καλό ρυθμό απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα μετά από χορήγηση από το στόμα. Οι απόλυτες τιμές της βιοδιαθεσιμότητας του στοιχείου είναι 96%. Η Cmax στο πλάσμα καταγράφεται 60-120 λεπτά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.

Η πρωτεϊνοσύνθεση που λαμβάνει χώρα στο πλάσμα του αίματος αντιπροσωπεύει το 20%.

Η γκατιφλοξασίνη έχει καλή ικανότητα διείσδυσης στους ιστούς του σώματος. Στη συνέχεια, κατανέμεται με μεγάλη ταχύτητα σε διάφορα βιολογικά υγρά: παρατηρούνται υψηλοί ρυθμοί εντός του βρογχικού βλεννογόνου με τους πνευμονικούς ιστούς, τους παραρρίνιους κόλπους και επιπλέον εντός των κυψελιδικών μακροφάγων, της επιδερμίδας, των εκκρίσεων και των ιστών του προστάτη. Βρίσκεται επίσης στους ιστούς του μέσου ωτός, στη χολή με το σάλιο, στο σπερματικό υγρό, στις ωοθήκες με τη μήτρα, στον κόλπο και ταυτόχρονα εντός των σαλπίγγων του μυο- και του ενδομητρίου.

Η ουσία υφίσταται μεταβολικές διεργασίες στο σώμα.

Η γκατιφλοξασίνη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι εντός 7-14 ωρών και δεν καθορίζεται από τον τρόπο χρήσης και το μέγεθος της δόσης του φαρμάκου.

Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η γκατιφλοξασίνη διαπερνά τον πλακούντα χωρίς επιπλοκές και απεκκρίνεται επίσης στο μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Το Bigaflon χρησιμοποιείται σε δόση 0,4 g μία φορά την ημέρα (εάν οι δείκτες CC είναι >40 ml/λεπτό).

Σε περίπτωση επιδείνωσης της χρόνιας βρογχίτιδας, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν 0,4 g (0,1 l) της ουσίας, μία φορά την ημέρα για 7-10 ημέρες.

Τα οξέα στάδια της ιγμορίτιδας αντιμετωπίζονται με λήψη 0,4 g (0,1 l) του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες.

Σε περίπτωση πνευμονίας της κοινότητας, είναι απαραίτητο να χορηγούνται 0,4 g (0,1 l) του φαρμάκου 1-2 φορές την ημέρα για 1-2 εβδομάδες.

Κατά τη διάρκεια βλαβών της ουρήθρας (χωρίς επιπλοκές), χορηγούνται 0,4 g του φαρμάκου μία φορά (ή 0,2 g της ουσίας σε διάστημα 3 ημερών). Εάν η διαταραχή εμφανίζεται με επιπλοκές, πρέπει να χορηγούνται 0,4 g της ουσίας μία φορά την ημέρα (σε διάστημα 7-10 ημερών).

Για την εξάλειψη των αλλοιώσεων που επηρεάζουν την επιδερμίδα με μαλακούς ιστούς, χορηγούνται 0,2 g του φαρμάκου σε διάστημα 5-7 ημερών.

Η θεραπεία για τη φυματίωση (λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα και τη μορφή της παθολογίας) περιλαμβάνει τη χρήση 0,8 g του φαρμάκου μία φορά την ημέρα.

Επειδή η γκατιφλοξασίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών, απαιτούνται προσαρμογές της δόσης σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης <40 ml/min και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε συνεχή περιτοναϊκή αιμοκάθαρση.

Το σχήμα έχει ως εξής: η αρχική δόση είναι 0,4 g την ημέρα και στη συνέχεια χρησιμοποιούνται 0,2 g ημερησίως.

[ 2 ]

Χρήση Bigaflon κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η έλλειψη επαρκών κλινικών πληροφοριών σχετικά με τη χρήση του Bigaflon κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης απαιτεί προσοχή στην περίπτωση μιας τέτοιας συνταγογράφησης - θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος για τη γυναίκα είναι περισσότερο αναμενόμενο από τον κίνδυνο αρνητικών συνεπειών για το έμβρυο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή υπερευαισθησία στο φάρμακο και σε άλλες κινολόνες.
• επειδή η χορήγηση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ, η χρήση του θα πρέπει να αποφεύγεται σε άτομα με τέτοια ΗΚΓ συμπτώματα (λόγω της έλλειψης της απαραίτητης ποσότητας κλινικών πληροφοριών).
• μυοκαρδιακή ισχαιμία;
• βραδυκαρδία έντονης φύσης.

Είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείται το φάρμακο πολύ προσεκτικά σε άτομα με ασθένειες που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα, καθώς και με σοβαρή αγγειακή αθηροσκλήρωση στον εγκέφαλο. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι το φάρμακο προκαλεί αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης, η οποία μπορεί να προκαλέσει ψύχωση στον ασθενή.

Παρενέργειες Bigaflon

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ορισμένες παρενέργειες:

• διαταραχές που επηρεάζουν το γαστρεντερικό σωλήνα: μερικές φορές εμφανίζονται διάρροια, ναυτία με έμετο, υπερχολερυθριναιμία και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
• διαταραχές που επηρεάζουν τη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος: αίσθημα κόπωσης, γενική κατάθλιψη ή άγχος, καθώς και ψύχωση, πονοκέφαλοι, κινητική διέγερση, ζάλη και διαταραχές ύπνου.
• αλλεργικές αντιδράσεις: κνησμός, πρήξιμο στο πρόσωπο ή πρήξιμο στην περιοχή των φωνητικών χορδών, καθώς και φωτοευαισθησία και εξανθήματα.
• προβλήματα με την αιματοποιητική δραστηριότητα: θρομβοκυτταροπενία ή λευκοπενία, ηωσινοφιλία και ακοκκιοκυτταραιμία, καθώς και αύξηση των τιμών AST ή ALT.
• αλλοιώσεις που επηρεάζουν το ουροποιητικό σύστημα: νεφρωσικό σύνδρομο. Επιπλέον, μπορεί μερικές φορές να εμφανιστεί νεφρική ανεπάρκεια στο οξεικό στάδιο.
• άλλα συμπτώματα: αρθραλγία, ταχυκαρδία, μυαλγία και μαζί με αυτό, μειωμένη αρτηριακή πίεση και προβλήματα όρασης.

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα δηλητηρίασης από Bigaflon περιλαμβάνουν έμετο, κινητική διέγερση, ταχυκαρδία, ναυτία και πονοκεφάλους.

Σε περίπτωση οξείας δηλητηρίασης, είναι απαραίτητο να διακοπεί η χορήγηση του φαρμάκου και να πραγματοποιηθεί η απαραίτητη ενυδάτωση. Πραγματοποιείται επίσης παρακολούθηση με ΗΚΓ. Επιπλέον, λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου κατά τη λήψη αντιαρρυθμικών φαρμάκων.

Η χορήγηση του φαρμάκου μαζί με διγοξίνη προκαλεί αύξηση των επιπέδων της τελευταίας στον ορό.

Η χρήση του Bigaflon ενισχύει τις ιδιότητες των αντιπηκτικών με έμμεση επίδραση.

[ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Bigaflon πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος μη προσβάσιμο σε μικρά παιδιά. Το φάρμακο δεν πρέπει να καταψύχεται. Η θερμοκρασία δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25°C. Η φαρμακευτική ουσία μπορεί να διατηρηθεί στο φως για μέγιστο διάστημα 3 ημερών.

Διάρκεια ζωής

Το Bigaflon μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Επειδή η χορήγηση του φαρμάκου προκαλεί την ανάπτυξη αρθροπαθειών, καθώς και χονδροπαθειών, δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική (άτομα κάτω των 18 ετών).

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι φάρμακα όπως το Gaflox με Gatimak, το Gatifloxacin και το Ozerlik, καθώς και το Gatispan με Gatilin και Gaticin-N.