Betalok

Το Betaloc έχει αντιστηθαγχική, αντιαρρυθμική και αντιυπερτασική δράση.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Ενδείξεις Betaloka.

Τα δισκία χρησιμοποιούνται για τις ακόλουθες παθολογίες:

• αυξημένη αρτηριακή πίεση;
• διαταραχές του καρδιακού ρυθμού;
• καρδιακή δυσλειτουργία, στο πλαίσιο της οποίας παρατηρείται ταχυκαρδία.
• στηθάγχη.

Ως συστατικό συνδυαστικής θεραπείας, χρησιμοποιείται μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και σε θυρεοτοξίκωση. Επιπλέον, μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη κρίσεων ημικρανίας.

Η χρήση του διαλύματος συνταγογραφείται:

• σε περίπτωση ταχυκαρδίας.
• σε περίπτωση ισχαιμικής μυοκαρδιακής βλάβης.
• για πόνο που εμφανίζεται κατά τη διάρκεια εμφράγματος του μυοκαρδίου ή όταν υπάρχει υποψία για την ανάπτυξή του.

Επιπλέον, το διάλυμα μπορεί να συνταγογραφηθεί για την πρόληψη ισχαιμικής μυοκαρδιακής βλάβης ή ταχυκαρδίας.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή υγρού ένεσης και σε δισκία, τα οποία περιέχουν 100 τεμάχια σε ένα φιαλίδιο.

Φαρμακοδυναμική

Το συστατικό μετοπρολόλη μειώνει σημαντικά ή εξαλείφει πλήρως τις επιδράσεις των κατεχολαμινών που εμφανίζονται ως αποτέλεσμα ισχυρού σωματικού, ψυχικού ή συναισθηματικού στρες. Ταυτόχρονα, μειώνει μέτρια τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και τους δείκτες καρδιακού ρυθμού. Η ουσία έχει επίσης αντιυπερτασική δράση.

Το Betaloc μπορεί να αυξήσει ελαφρώς τις τιμές των τριγλυκεριδίων (TG) και να μειώσει το επίπεδο των ελεύθερων λιπαρών οξέων στον ορό του αίματος. Μερικές φορές, παρατηρείται επίσης μια μικρή μείωση των λιποπρωτεϊνών υψηλής πυκνότητας.

Η χρήση του διαλύματος στη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου βοηθά στη μείωση της έντασης του πόνου και, επιπλέον, βοηθά στη μείωση της πιθανότητας εμφάνισης κοιλιακής μαρμαρυγής και κολπικής μαρμαρυγής. Στο πρώιμο στάδιο του εμφράγματος, βοηθά στον περιορισμό της περιοχής της βλάβης και αποτρέπει την εξάπλωση της νέκρωσης.

Φαρμακοκινητική

Το διάλυμα κατανέμεται στο σώμα με μεγάλη ταχύτητα – μέσα σε λίγα μόνο λεπτά. Η χρήση δόσεων που δεν υπερβαίνουν τα 20 mg αφήνει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου γραμμικές. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3-4 ώρες κατά μέσο όρο. Ο βαθμός απορρόφησης είναι 95%· το υπόλοιπο φάρμακο απεκκρίνεται αμετάβλητο.

[ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Σχέδια εφαρμογής της λύσης.

Το υγρό ένεσης μπορεί να χορηγηθεί μόνο από επαγγελματία υγείας με την απαραίτητη εμπειρία και δεξιότητες και με την παρουσία όλων των απαραίτητων συνθηκών για την εκτέλεση διαδικασιών αναζωογόνησης, εάν είναι απαραίτητο.

Κατά τη θεραπεία της παροξυσμικής ταχυκαρδίας, η αρχική δόση είναι 5 mg (ή 5 ml), χορηγούμενη με ρυθμό 1-2 mg/λεπτό. Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται σε διαστήματα 5 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα (συνήθως αυτό απαιτεί περίπου 10-15 mg της ουσίας). Απαγορεύεται η χρήση περισσότερων από 20 mg του φαρμάκου.

Για την πρόληψη ή τη θεραπεία ισχαιμικής μυοκαρδιακής βλάβης, καθώς και στη θεραπεία εμφράγματος του μυοκαρδίου και ταχυκαρδίας, χορηγήστε πρώτα 5 mg (ή 5 ml) του φαρμάκου σε διαστήματα 2 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα. Απαγορεύεται η υπέρβαση της δόσης των 15 mg. 15 λεπτά μετά το τέλος της τελικής ένεσης, συνεχίστε τη θεραπεία με χορήγηση μετοπρολόλης από το στόμα (50 mg σε διαστήματα 6 ωρών για 2 ημέρες).

Σχέδια για τη χρήση της μορφής δισκίου του φαρμάκου.

Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα, με τροφή ή με άδειο στομάχι. Κατά τη συνταγογράφηση δισκίων, χρησιμοποιούνται συνήθως οι ακόλουθες δόσεις:

• αυξημένη αρτηριακή πίεση: λάβετε 0,1-0,2 g του φαρμάκου μία φορά το πρωί (ή διαιρέστε τη δόση σε 2 δόσεις - το πρωί και στη συνέχεια το βράδυ). Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί ή να ληφθεί επιπλέον άλλο αντιυπερτασικό φάρμακο.
• προβλήματα με τον καρδιακό ρυθμό: είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε 0,1-0,2 g του φαρμάκου την ημέρα, το οποίο λαμβάνεται σε 2 δόσεις (το πρωί και στη συνέχεια το βράδυ). Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η προσθήκη ενός άλλου αντιαρρυθμικού φαρμάκου.
• προβλήματα με την καρδιακή λειτουργία λόγω ταχυκαρδίας: εφάπαξ δόση 0,1 g την ημέρα (συνιστάται το πρωί). Εάν είναι απαραίτητο, επιτρέπεται η αύξηση της δόσης.
• θυρεοτοξίκωση: πάρτε 0,15-0,2 g την ημέρα, σε 3-4 δόσεις.
• στηθάγχη: ημερήσια χρήση 0,1-0,2 g, δύο φορές την ημέρα (πρωί και βράδυ). Εάν είναι απαραίτητο, μερικές φορές προστίθεται και άλλη αντιστηθαγχική ουσία.
• υποστηρικτικά μέτρα για άτομα που έχουν υποστεί έμφραγμα του μυοκαρδίου: καθημερινή χρήση 0,2 g του φαρμάκου, δύο φορές την ημέρα, το πρωί και στη συνέχεια το βράδυ.
• πρόληψη της ανάπτυξης ημικρανίας: πάρτε 0,1-0,2 g του φαρμάκου την ημέρα, σε 2 δόσεις (το πρωί και το βράδυ).

[ 6 ]

Χρήση Betaloka. κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Χρήση σε έγκυες γυναίκες.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες εάν ο γιατρός αξιολογήσει την αναλογία οφέλους-κινδύνου του φαρμάκου υπέρ του δεύτερου παράγοντα. Δεδομένου ότι οι β-αναστολείς αποδυναμώνουν την κυκλοφορία του αίματος στον πλακούντα, αυτό μπορεί να προκαλέσει θάνατο του εμβρύου στη μήτρα, καθώς και να προκαλέσει ανωριμότητα ανάπτυξης και πρόωρο τοκετό.

Όπως και άλλοι β-αναστολείς, η ενέσιμη ουσία Betaloc μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στο έμβρυο, το βρέφος ή το νεογέννητο (η πιο πιθανή επιλογή είναι η ανάπτυξη υπογλυκαιμίας ή βραδυκαρδίας). Υπάρχει επίσης υψηλή πιθανότητα το νεογέννητο να αναπτύξει επιπλοκές που επηρεάζουν τους πνεύμονες.

Το ενέσιμο υγρό χορηγήθηκε υπό προσεκτικό έλεγχο μετά την 20ή εβδομάδα της κύησης - όταν προκάλεσε αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αλλά σε αυτή την περίπτωση, παρά το γεγονός ότι το φάρμακο διέρχεται από τον πλακούντα και βρίσκεται στο αίμα του ομφάλιου λώρου, δεν εντοπίστηκαν σημάδια αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Χρήση κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Ο θηλασμός απαγορεύεται κατά τη χρήση του φαρμάκου. Παρόλο που οι όγκοι μετοπρολόλης που διεισδύουν στο μητρικό γάλα δεν οδηγούν σε σημαντική β-αναστολική δράση στο βρέφος εάν η γυναίκα χρησιμοποιεί Betaloc σε τυπικές δόσεις.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• παρουσία υπερευαισθησίας στο φάρμακο και σε άλλους β-αναστολείς.
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός σοβαρότητας 2-3 βαθμών.
• φλεβοκομβική βραδυκαρδία κλινικής σημασίας.
• καρδιογενές σοκ;
• Σύνδρομο Short;
• μειωμένες τιμές αρτηριακής πίεσης;
• μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
• σοβαρή διαταραχή των διαδικασιών περιφερικής ροής αίματος.
• οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, στο πλαίσιο του οποίου υπάρχει καρδιακός ρυθμός 45 παλμών/λεπτό ή χαμηλότερος, συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mm Hg και επιπλέον διάστημα PQ μεγαλύτερο από 0,24 δευτερόλεπτα.
• σοβαρή περιφερική αγγειακή νόσο (εάν υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης γάγγραινας).

Ωστόσο, αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από άτομα που χρησιμοποιούν περιστασιακά ή τακτικά ινότροπα φάρμακα και διεγερτικά των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

Απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση σε άτομα με κολποκοιλιακό αποκλεισμό βαθμού 1, ΧΑΠ, σακχαρώδη διαβήτη, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και αυθόρμητη στηθάγχη.

Επιπλέον, η ενέσιμη ουσία δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας εάν οι τιμές της αρτηριακής πίεσης είναι μικρότερες από 110 mm Hg. Η χρήση δισκίων απαγορεύεται σε άτομα που χρησιμοποιούν ινότροπα φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα κατά τη διάρκεια διαλείπουσας θεραπείας (επειδή επηρεάζουν τη δραστηριότητα των β-αδρενεργικών υποδοχέων).

Παρενέργειες Betaloka.

Τα αρνητικά συμπτώματα που εμφανίζονται κατά τη χρήση φαρμάκων είναι συνήθως θεραπευτικά και έχουν ήπιο βαθμό σοβαρότητας.

Οι ακόλουθες παρενέργειες εντοπίστηκαν κατά τη διάρκεια των δοκιμών:

• προβλήματα με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: κρύα άκρα, καρδιογενές σοκ (σε άτομα με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου), λιποθυμία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός βαθμού 1 και διάφορες άλλες διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας, καθώς και αυξημένος καρδιακός ρυθμός.
• γαστρεντερικές διαταραχές: εμφάνιση διάρροιας, κοιλιακού άλγους, ναυτία, έμετος ή δυσκοιλιότητα.
• διαταραχές που επηρεάζουν την επιδερμίδα: υπεριδρωσία και εξανθήματα
• συμπτώματα από μεταβολικές διεργασίες: αύξηση του όγκου των αποθέσεων λίπους.
• βλάβες που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, μειωμένη προσοχή, αυξημένη κόπωση, υπνηλία. Επιπλέον, παραισθησία, ζάλη, κατάθλιψη, αϋπνία ή εφιάλτες, καθώς και σπασμοί.
• προβλήματα με την αναπνοή: βρογχικοί σπασμοί και ανάπτυξη δύσπνοιας κατά τη διάρκεια σωματικής άσκησης.

Περιστασιακά, παρατηρούνται αυξημένη νευρική διεγερσιμότητα, αρρυθμία, αίσθημα κατάθλιψης ή άγχους, γάγγραινα, εξασθένηση της μνήμης, ξηροστομία, ανικανότητα και παραισθήσεις.

Σε ορισμένα άτομα, έχουν αναφερθεί προβλήματα με την ηπατική λειτουργία, φωτοευαισθησία, αλωπεκία, ρινίτιδα, ηπατίτιδα και επιδείνωση της ψωρίασης. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί προβλήματα όπως επιπεφυκίτιδα, οπτικές διαταραχές, εμβοές, ερεθισμός των ματιών, δυσλειτουργία των γευστικών καλύκων, θρομβοπενία και αρθραλγία.

[ 5 ]

Υπερβολική δόση

Η χρήση δόσης 7,5 g του διαλύματος μπορεί να προκαλέσει θανατηφόρα δηλητηρίαση. Η χρήση μερίδων 1,4 και 2,5 g οδήγησε σε μέτρια έως σοβαρή δηλητηρίαση.

Η δηλητηρίαση μπορεί να προκαλέσει ασυστολία, κολποκοιλιακό αποκλεισμό βαθμού 1-3, κακή περιφερική αιμάτωση, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης και καρδιογενές σοκ. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν αναπνευστικά προβλήματα και άπνοια. Παρατηρούνται επίσης διαταραχή και απώλεια συνείδησης, καθώς και σοβαρή κόπωση. Μπορεί να εμφανιστούν έμετος, υπεριδρωσία, τρόμος, σπασμοί, υπερ- ή υπογλυκαιμία, επιληπτικές κρίσεις, ναυτία, προσωρινό μυασθενικό σύνδρομο, υπερκαλιαιμία και παραισθησία.

Τα πρώτα σημάδια δηλητηρίασης παρατηρούνται 20-120 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Για την εξάλειψη των διαταραχών, χρησιμοποιείται πλύση στομάχου ή χρήση ενεργού άνθρακα. Λαμβάνονται επίσης συμπτωματικά μέτρα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να πραγματοποιηθεί κατάλληλος πνευμονικός αερισμός και διασωλήνωση, αναπλήρωση του επιπέδου του BCC, παρακολούθηση των δεικτών ΗΚΓ, χορήγηση ατροπίνης και έγχυση γλυκόζης.

Σε περίπτωση καταστολής του μυοκαρδίου, χρησιμοποιείται ντοπαμίνη ή δοβουταμίνη. Η γλυκαγόνη μπορεί επίσης να συνταγογραφηθεί σε δόση 50-150 mcg/kg (μέθοδος ενδοφλέβιας χορήγησης κάθε 60 δευτερόλεπτα μέχρι να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα). Μερικές φορές χορηγείται και αδρεναλίνη.

Σε περίπτωση αυξημένου κοιλιακού συμπλέγματος και αρρυθμίας, χρησιμοποιείται διάλυμα νατρίου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί βηματοδότης.

Η τερβουταλίνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ανάπτυξης βρογχικού σπασμού. Σε περίπτωση καρδιακής ανακοπής, εκτελούνται διαδικασίες ανάνηψης.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με δισκία, εμφανίζονται επιπλοκές όπως έμετος, φλεβοκομβική βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, ναυτία, κώμα, βρογχόσπασμος, καρδιογενές σοκ, σοβαρή υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια ή καρδιακή ανακοπή, κυάνωση και διαταραχή της συνείδησης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα. Κυρίως πραγματοποιείται πλύση στομάχου και συνταγογραφείται ενεργός άνθρακας.

Σε περίπτωση σημαντικής μείωσης της αρτηριακής πίεσης, καρδιακής ανεπάρκειας και βραδυκαρδίας, χρησιμοποιούνται διεγερτικά των β1-αδρενεργικών υποδοχέων (ανά διαστήματα 3-5 λεπτών μέχρι να επιτευχθεί το αποτέλεσμα). Επιπλέον, χρησιμοποιούνται θειική ατροπίνη, ντοπαμίνη, συμπαθητικολυτικά (όπως δοβουταμίνη με νορεπινεφρίνη) και γλυκαγόνη σε δόση 1-10 mg. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί βηματοδότης.

Για την εξάλειψη του βρογχικού σπασμού, στον ασθενή χορηγούνται ενδοφλεβίως διεγερτικά β2-αδρενεργικών υποδοχέων.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Όταν συνδυάζεται το φάρμακο με ΜΑΟΙ, γαγγλιονικούς αναστολείς, καθώς και παράγοντες που εμποδίζουν τη δράση των β-υποδοχέων, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση του ασθενούς.

Εάν η κλονιδίνη χρησιμοποιείται μαζί με Betaloc κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η πρώτη πρέπει να διακόπτεται αρκετές ημέρες νωρίτερα από τη δεύτερη.

Επιπλέον, το φάρμακο απαγορεύεται να συνδυάζεται με βεραπαμίλη και άλλα αντιαρρυθμικά φάρμακα, καθώς και με βαρβιτουρικά, ανταγωνιστές ασβεστίου και προπαφενόνη.

Τα εισπνεόμενα αναισθητικά, όταν συνδυάζονται με Betaloc, αυξάνουν τη σοβαρότητα της καρδιοκατασταλτικής δράσης.

Τα φάρμακα που επιβραδύνουν ή επάγουν τον μεταβολισμό επηρεάζουν τις παραμέτρους του φαρμάκου στο πλάσμα. Η αντιυπερτασική του δράση εξασθενεί όταν συνδυάζεται με φάρμακα που επιβραδύνουν τη σύνδεση της PG.

[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Betaloc πρέπει να φυλάσσεται σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.

Διάρκεια ζωής

Το Betaloc επιτρέπεται να χρησιμοποιείται εντός 5 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του θεραπευτικού φαρμάκου.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την πιθανότητα ασφαλούς και αποτελεσματικής χρήσης του φαρμάκου σε παιδιά.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor με Vasocardin, και επιπλέον Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate με Corvitol και Metoprolol Zentiva.

Κριτικές

Το Betaloc συνήθως λαμβάνει θετικές κριτικές - οι ασθενείς σημειώνουν αρκετά υψηλή αποτελεσματικότητα και καλή ανεκτικότητα. Αλλά πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ορισμένοι άνθρωποι παρουσίασαν αρνητικά συμπτώματα όπως ευερεθιστότητα και αδυναμία, καθώς και γενική επιδείνωση της υγείας.