Μπενεμυκίνη

Η βενεμικίνη είναι ένα αντιβιοτικό με ευρύ φάσμα φαρμακευτικών δράσεων. Χρησιμοποιείται ως αντιφυματικό, αντιβακτηριακό και αντιλεπρικό φάρμακο.

[ 1 ]

Ενδείξεις Μπενεμυκίνη

Το φάρμακο ενδείκνυται για την εξάλειψη των ακόλουθων παθολογιών:

• φυματίωση οποιασδήποτε μορφής.
• λέπρα (σε συνδυασμό με δαψόνη).
• μολυσματικές διεργασίες που προκαλούνται από τη δράση βακτηρίων ευαίσθητων στα φάρμακα.
• βρουκέλλωση (σε συνδυασμό με τετρακυκλίνες).

Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη της ανάπτυξης μηνιγγιτιδοκοκκικής μηνιγγίτιδας στους ίδιους τους φορείς, καθώς και σε άτομα που έρχονται σε επαφή μαζί τους.

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται σε μορφή κάψουλας. Μία συσκευασία περιέχει 100 κάψουλες, μία συσκευασία περιέχει 1 τέτοια συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ριφαμπικίνη. Η βενεμικίνη χρησιμοποιείται για την εξάλειψη ασθενειών που προκαλούνται από τα ακόλουθα βακτήρια: βάκιλος του Koch, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, βάκιλος του Hansen, Brucella spp. και Rickettsia typhi. Υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου του επιτρέπουν να δρα σε μεμονωμένους αρνητικούς κατά Gram μικροοργανισμούς. Το φάρμακο είναι ιδιαίτερα δραστικό έναντι των βακίλλων του άνθρακα, των στρεπτόκοκκων και των σταφυλόκοκκων, καθώς και των κλωστριδίων. Η βενεμικίνη είναι επίσης δραστική έναντι των αρνητικών κατά Gram κόκκων (όπως οι γονόκοκκοι και οι μηνιγγιτιδόκοκκοι).

Το δραστικό συστατικό αναστέλλει την βακτηριακή DNA-εξαρτώμενη RNA πολυεράση.

Η ριφαμπικίνη απαγορεύεται να χρησιμοποιείται σε μονοθεραπεία, καθώς σε αυτή την περίπτωση αναπτύσσονται γρήγορα βακτήρια ανθεκτικά σε αυτό το συστατικό.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η ριφαμπικίνη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα (σχεδόν 100%). Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι εάν υπάρχει τροφή στο στομάχι, η απορρόφηση του φαρμάκου επιβραδύνεται σημαντικά.

Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό του αίματος (μετά από χορήγηση από το στόμα της μέσης ημερήσιας φαρμακευτικής δόσης (600 mg)) της ουσίας επιτυγχάνεται μετά από 1,5-2 ώρες και είναι ίση με 6-7 mcg/ml. Η καταστολή της ανάπτυξης και της αναπαραγωγής των περισσότερων στελεχών του βακίλου του Koch ξεκινά ήδη στην περίπτωση επίτευξης συγκέντρωσης 0,5 mcg/ml. Η φαρμακευτική συγκέντρωση στο αίμα διαρκεί περίπου 8-12 ώρες.

Με την πρωτεΐνη στο πλάσμα να συντίθεται κατά περίπου 75% και ο χρόνος ημιζωής είναι 2-5 ώρες. Η δραστική ουσία διεισδύει καλά στον οστίτη ιστό, τους λεμφαδένες, τα σπήλαια, τις εστίες φυματίωσης και τα βιολογικά υγρά. Μπορεί επίσης να διεισδύσει στον πλακούντα και στο μητρικό γάλα. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό εμφανίζεται σε περίπτωση φλεγμονής των μηνίγγων.

Αφού η ριφαμπικίνη απορροφηθεί στο αίμα, η ουσία εισέρχεται στο ήπαρ μέσω της πυλαίας φλέβας, μετά την οποία εκκρίνεται ξανά στην πεπτική οδό μαζί με τη χολή και στη συνέχεια απορροφάται ξανά στο αίμα.

Μέρος της δραστικής ουσίας υφίσταται μεταβολισμό στο ήπαρ, κατά τον οποίο σχηματίζεται διακετυλοριφαμπικίνη, η οποία διατηρεί τις αντιφυματικές της ιδιότητες, αλλά απορροφάται λιγότερο καλά στο έντερο. Η απέκκριση γίνεται μέσω του πεπτικού σωλήνα, με τη χολή, αμετάβλητη. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 εβδομάδων θεραπείας (ενώ το σώμα προσαρμόζεται σε έναν τέτοιο μεταβολικό κύκλο), ανιχνεύεται αύξηση των τρανσαμινασών στο πλάσμα του αίματος, η οποία εξαφανίζεται με την πάροδο του χρόνου.

Περίπου το 60% της ουσίας που λαμβάνεται από το στόμα απεκκρίνεται με τα κόπρανα και ένα άλλο 30% με τα ούρα (αμετάβλητο και ως προϊόντα αποσύνθεσης). Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου απεκκρίνεται με τα δάκρυα και στη συνέχεια με άλλα βιολογικά υγρά, δίνοντάς τους ένα πορτοκαλί χρώμα.

[ 2 ], [ 3 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα μισή ώρα πριν από τα γεύματα.

Στη θεραπεία της φυματίωσης, το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιφυματικά φάρμακα (για παράδειγμα, πυραζιναμίλη, εθαμβουτόλη, στρεπτομυκίνη και ισονιαζίδη). Για ενήλικες με βάρος έως 50 kg, η ημερήσια δόση είναι 450 mg. Εάν το βάρος του ασθενούς είναι πάνω από 50 kg, συνταγογραφούνται 600 mg την ημέρα. Στα βρέφη και τα παιδιά επιτρέπεται να χορηγούνται 10 mg/kg την ημέρα. Δεν μπορούν να ληφθούν περισσότερα από 600 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Η θεραπεία για φυματιώδη μηνιγγίτιδα, διάχυτη φυματίωση, φυματίωση στο πλαίσιο του HIV, καθώς και για σπονδυλικές βλάβες νευρολογικής φύσης διαρκεί τουλάχιστον 9 μήνες με καθημερινή χρήση του φαρμάκου. Ταυτόχρονα, στο αρχικό στάδιο (κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 μηνών), το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με ισονιαζίδη και πυραζιναμίδη, και μαζί με αυτά εταβουτόλη ή στρεπτομυκίνη, και τους υπόλοιπους 7 μήνες - σε συνδυασμό με ισονιαζίδη.

Η θεραπευτική αγωγή για την πνευμονική φυματίωση διαρκεί έξι μήνες και διεξάγεται σύμφωνα με ένα από τα σχήματα που περιγράφονται παρακάτω:

• Κατά τους πρώτους 2 μήνες, χορηγείται η τυπική θεραπεία - ένας συνδυασμός Benemycin με τα τέσσερα αντιφυματικά φάρμακα που αναφέρονται παραπάνω. Τους επόμενους 4 μήνες, το φάρμακο λαμβάνεται μαζί με ισονιαζίδη.
• σύμφωνα με το παραπάνω σχήμα, πάρτε κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 μηνών και στη συνέχεια 2-3 φορές την εβδομάδα σε συνδυασμό με ισονιαζίδη.
• λήψη του φαρμάκου 3 φορές την εβδομάδα για 6 μήνες (μαζί με πυραζιναμίδη, καθώς και ισονιαζίδη και στρεπτομυκίνη (ή εταβουτόλη αντί για αυτό)).

Όταν λαμβάνετε φάρμακα κατά της φυματίωσης 2-3 φορές την εβδομάδα, η διαδικασία θεραπείας πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά από γιατρό.

Για τη θεραπεία της πολυβακτηριακής λέπρας, η δόση για ενήλικες είναι 600 mg μία φορά το μήνα (συνδυασμένη δόση με κλοφαζιμίνη (50 mg ημερησίως + 300 mg μηνιαίως), καθώς και δαψόνη (100 mg ημερησίως)). Η παιδιατρική δόση είναι 10 mg μηνιαίως σε συνδυασμό με κλοφαζιμίνη (50 mg κάθε δεύτερη μέρα + 200 mg μία φορά το μήνα) και επιπλέον με δαψόνη (1-2 mg/kg ημερησίως). Η διάρκεια της αγωγής είναι 2 χρόνια.

Για τη θεραπεία της παυσιβακιλιακής λέπρας, η δόση για ενήλικες είναι 600 mg μία φορά το μήνα (σε συνδυασμό με δαψόνη στα 1-2 mg/kg (δόση 100 mg) μία φορά την ημέρα). Στα παιδιά χορηγείται το φάρμακο σε δόση 10 mg/kg μία φορά το μήνα (σε συνδυασμό με δαψόνη, 1-2 mg/kg την ημέρα). Η θεραπευτική αγωγή διαρκεί έξι μήνες.

Άλλοι αντιβακτηριακοί παράγοντες χρησιμοποιούνται επίσης για την εξάλειψη μολυσματικών παθολογιών που προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στο φάρμακο. Η δόση για ενήλικες ανά ημέρα είναι 0,6-1,2 g, και για βρέφη και παιδιά - 10-20 mg / kg ανά ημέρα. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.

Κατά τη θεραπεία της βρουκέλλωσης, το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα (το πρωί), σε ποσότητα 900 mg. Επιπλέον, είναι επίσης απαραίτητο να πίνετε δοξυκυκλίνη. Η διάρκεια του μαθήματος επιλέγεται ξεχωριστά, κατά μέσο όρο - τουλάχιστον 45 ημέρες.

Για την πρόληψη της μηνιγγιτιδοκοκκικής μηνιγγίτιδας, είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το φάρμακο σε ποσότητα 600 mg δύο φορές την ημέρα με διάστημα 12 ωρών. Η διάρκεια του μαθήματος διαρκεί 2 ημέρες.

[ 5 ]

Χρήση Μπενεμυκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Αντενδείκνυται η λήψη αυτού του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων του φαρμάκου:

• διαγνωσμένη νεφρική δυσλειτουργία;
• ικτερός;
• μολυσματική μορφή ηπατίτιδας που υπέστη λιγότερο από 1 χρόνο πριν.
• υπερευαισθησία στη ριφαμπικίνη και σε άλλα συστατικά του φαρμάκου.
• περίοδο γαλουχίας.

Το φάρμακο πρέπει επίσης να συνταγογραφείται σε παιδιά με προσοχή.

Παρενέργειες Μπενεμυκίνη

Η λήψη του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Γαστρεντερικά όργανα: ναυτία με έμετο, διάρροια, απώλεια όρεξης, ανάπτυξη ηπατίτιδας, ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, διαβρωτικής γαστρίτιδας και υπερχολερυθριναιμίας. Επιπλέον, το επίπεδο των ηπατικών τρανσαμινασών μπορεί να αυξηθεί.
• Όργανα του ΚΝΣ: εμφάνιση πονοκεφάλων, αίσθημα αποπροσανατολισμού, απώλεια όρασης και ανάπτυξη αταξίας.
• όργανα του ουροποιητικού συστήματος: παρατηρείται νεφρονέκρωση ή σωληναριοδιάμεση νεφρίτιδα.
• αλλεργίες: πυρετός, βρογχόσπασμος, κνίδωση, οίδημα του Quincke ή ηωσινοφιλία, καθώς και αρθραλγία.
• Άλλα: μυϊκή αδυναμία, ανάπτυξη λευκοπενίας ή δυσμηνόρροιας, επίσης πρόκληση πορφυρίας και επιπλέον υπερουρικαιμία και ουρική αρθρίτιδα στο οξύ στάδιο.

Λόγω της ακανόνιστης λήψης του φαρμάκου ή σε πρώιμο στάδιο μιας επαναλαμβανόμενης πορείας θεραπείας, είναι δυνατό να αναπτυχθεί αλλεργία στο δέρμα, καθώς και σύνδρομο που μοιάζει με γρίπη (πυρετός, σοβαρή ζάλη με πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους και ρίγη), αιμολυτική αναιμία, νόσο του Werlhof και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.

[ 4 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης από φάρμακα λόγω υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανιστούν τα ακόλουθα συμπτώματα:

• η εμφάνιση σπασμών.
• πτώση σε λήθαργο
• αίσθημα σύγχυσης.

Αυτές οι διαταραχές απαιτούν συμπτωματική θεραπεία, πλύση στομάχου και ενεργό άνθρακα για την αντιμετώπισή τους. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί αναγκαστική διούρηση.

[ 6 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η βενεμικίνη είναι ικανή να αποδυναμώσει την επίδραση των ορμονών του φύλου, της ορμονικής αντισύλληψης, των από του στόματος αντιπηκτικών, των αντιαρρυθμικών φαρμάκων (όπως μεξιλετίνη, δισοπυραμίδη, καθώς και τοκαϊνίδη, κινιδίνη και πιρμενόνη), των αντιδιαβητικών φαρμάκων, καθώς και της δαψόνης, της κετοκοναζόλης, της φαινυτοΐνης, της εξοβαρβιτάλης και της νορτριπτυλίνης. Μαζί με αυτό, επίσης θεοφυλλίνη, βενζοδιαζεπίνες, κορτικοστεροειδή, κυκλοσπορίνη τύπου Α, τρακοναζόλη και β-αναστολείς, καθώς και χλωραμφενικόλη, εναλαπρίλη, σιμετιδίνη (επιτάχυνση της διαδικασίας μεταβολισμού) και αναστολείς διαύλων ασβεστίου.

Ως αποτέλεσμα της συνδυασμένης χορήγησης με κετοκοναζόλη, αντιόξινα και αντιχολινεργικά φάρμακα, καθώς και οπιοειδή, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μειώνεται.

Σε άτομα με ηπατικά προβλήματα, ο συνδυασμός με πυραζιναμίδη και ισονασίδη μπορεί να προκαλέσει εξέλιξη της νόσου.

Τα φάρμακα PAS που περιέχουν την ουσία μπεντονίτη επιτρέπεται να λαμβάνονται σε διάστημα 4 ωρών μετά τη λήψη του Benemycin, καθώς υπάρχει πιθανότητα διαταραχής των διαδικασιών απορρόφησης των δραστικών συστατικών.

[ 7 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Η βενεμικίνη πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος προστατευμένο από την υγρασία και το ηλιακό φως, μακριά από μικρά παιδιά. Θερμοκρασία – όχι μεγαλύτερη από 25 ^° C.

Διάρκεια ζωής

Η βενεμικίνη επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 3 χρόνια από την ημερομηνία κυκλοφορίας του φαρμάκου.

[ 8 ]