Aziwok

Το Azivok είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο για συστηματική χρήση. Ανήκει στην ομάδα των μακρολιδίων. Περιέχει αζιθρομυκίνη, η οποία έχει επίδραση σε ενδοκυτταρικούς και εξωκυτταρικούς παθογόνους μικροοργανισμούς.

Ενδείξεις Aziwok

Μεταξύ των ενδείξεων είναι οι παθολογίες μολυσματικής και φλεγμονώδους φύσης, οι οποίες προκαλούνται από μικρόβια ευαίσθητα στο φάρμακο:

• μολυσματικές ασθένειες των οργάνων της ΩΡΛ και του αναπνευστικού συστήματος (στα άνω τμήματα) - όπως η ιγμορίτιδα ή η φαρυγγίτιδα, καθώς και η φλεγμονή του μέσου ωτός ή η αμυγδαλίτιδα.
• λοιμώδεις παθολογίες της κατώτερης αναπνευστικής οδού (βρογχίτιδα ή πνευμονία (που προκαλείται επίσης από άτυπους μικροοργανισμούς)).
• μολυσματικές διεργασίες σε μαλακούς ιστούς και δέρμα (όπως ακμή κοινή (μέτριας σοβαρότητας), ερυσίπελα, κηρίο, καθώς και υποτροπιάζουσες δερματοπάθειες).
• μολυσματικές διεργασίες στο ουροποιητικό σύστημα (τραχηλίτιδα ή ουρηθρίτιδα (που προκαλείται από Chlamydia trachomatis))
• μπορελίωση που μεταδίδεται με κρότωνες (σε πρώιμο στάδιο - ερύθημα μεταναστευτικό).

[ 1 ], [ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε μορφή κάψουλας. Μία κυψέλη περιέχει 6 κάψουλες, μία συσκευασία περιέχει 1 ταινία κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η αζιθρομυκίνη έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Οι ακόλουθοι Gram-θετικοί κόκκοι είναι ευαίσθητοι σε αυτήν την ουσία: πνευμονιόκοκκος, στρεπτόκοκκος πυογόνος, στρεπτόκοκκος agalactiae, S.viridans, καθώς και στρεπτόκοκκοι των ομάδων C, F και G και Staphylococcus aureus. Ευαίσθητοι Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί: βάκιλος γρίπης, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, βάκιλος κοκκύτη, βάκιλος parapertussis, Legionella pneumophila, βάκιλος Ducrey, campylobacter jejuni, καθώς και γονόκοκκος και Gardnerella vaginalis. Επίσης ευαίσθητοι είναι μεμονωμένοι αναερόβιοι οργανισμοί: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptococci, και επιπλέον Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum και σπειροχαίτες ωχρού τρεπονήματος και Borrelia burgdorferi. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τα Gram-θετικά μικρόβια που είναι ανθεκτικά στην ουσία ερυθρομυκίνη.

[ 3 ]

Φαρμακοκινητική

Η δραστική ουσία απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που οφείλεται στην υψηλή σταθερότητά της σε σχέση με το όξινο γαστρικό περιβάλλον, καθώς και στη λιποφιλικότητά της. Η μέγιστη συγκέντρωση στον ορό επιτυγχάνεται μετά από 2,5-3 ώρες. Μετά από χορήγηση από το στόμα 500 mg του φαρμάκου, ο δείκτης συγκέντρωσης είναι 0,4 mg/l.

Το Azivok διεισδύει καλά στο αναπνευστικό σύστημα, καθώς και στους ιστούς με όργανα της ουρογεννητικής οδού (συμπεριλαμβανομένου του προστάτη), καθώς και στους μαλακούς ιστούς και το δέρμα. Η συγκέντρωση του φαρμάκου στα κύτταρα με ιστούς είναι 10-15 φορές υψηλότερη από τη συγκέντρωση στον ορό.

Η υψηλή συγκέντρωση στους ιστούς, καθώς και ο μακρύς χρόνος ημιζωής, οφείλονται στο γεγονός ότι η αζιθρομυκίνη συντίθεται ελάχιστα με την πρωτεΐνη του πλάσματος και, επιπλέον, μπορεί να διεισδύσει σε ευκαρυωτικά κύτταρα και να συσσωρευτεί σε ένα περιβάλλον χαμηλής οξύτητας που περιβάλλει τα λυσοσώματα. Η συνέπεια αυτού είναι ένας μεγάλος όγκος κατανομής (υπό όρους) - 31,1 l/kg, καθώς και ένας υψηλός συντελεστής κάθαρσης από το πλάσμα.

Ερευνητικά δεδομένα δείχνουν ότι τα φαγοκύτταρα μεταφέρουν το φάρμακο στην εστία της λοίμωξης και το απελευθερώνουν εκεί. Η ταχεία διέλευση της αζιθρομυκίνης στα κύτταρα, καθώς και η συσσώρευσή της στο εσωτερικό των φαγοκυττάρων, τα οποία τη μεταφέρουν σε εστίες φλεγμονής, συμβάλλουν στην αντιμικροβιακή δράση του φαρμάκου. Αν και η συγκέντρωση του δραστικού συστατικού στα φαγοκύτταρα είναι αρκετά υψηλή, δεν επηρεάζει σημαντικά τη λειτουργία τους.

Η βακτηριοκτόνος συγκέντρωση του φαρμάκου εντός των μολυσματικών εστιών διαρκεί 5-7 ημέρες μετά την τελευταία δόση. Αυτό επιτρέπει τη χρήση του Azivok σε σύντομες αγωγές (3 ή 5 ημέρες).

Η απέκκριση της δραστικής ουσίας από τον ορό του αίματος συμβαίνει σε 2 στάδια: ο χρόνος ημιζωής είναι 14-20 ώρες σε διάστημα 8-24 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου και στη συνέχεια 41 ώρες σε διάστημα 24-72 ωρών, με αποτέλεσμα να καθίσταται δυνατή η χρήση του φαρμάκου μόνο μία φορά την ημέρα.

Ο δείκτης βιοδιαθεσιμότητας είναι 37%.

[ 4 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Για παιδιά άνω των 12 ετών (βάρος άνω των 45 kg) και ενήλικες: 1 φορά την ημέρα (1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά), από το στόμα.

Για τη θεραπεία μολυσματικών διεργασιών στην κατώτερη και ανώτερη αναπνευστική οδό, καθώς και στα όργανα της ΟΝG, τους μαλακούς ιστούς και το δέρμα - 0,5 g την ημέρα μία φορά για 3 ημέρες (η δόση της πορείας είναι 1,5 g).

Για την εξάλειψη της κοινής ακμής - 0,5 g την ημέρα μία φορά για 3 ημέρες και στη συνέχεια 0,5 g εβδομαδιαίως μία φορά για 9 εβδομάδες. Η εβδομαδιαία λήψη πρέπει να ξεκινά 7 ημέρες μετά τη λήψη της 1ης ημερήσιας κάψουλας (αυτή είναι η 8η ημέρα από την έναρξη της θεραπείας).

Για την εξάλειψη λοιμώξεων στο ουροποιητικό σύστημα (θεραπεία ουρηθρίτιδας ή τραχηλίτιδας) - μία εφάπαξ δόση 1 g του φαρμάκου.

Για τη θεραπεία της βορρελίωσης που μεταδίδεται από κρότωνες (στο στάδιο Ι του ερυθήματος migrans) - 1 g του φαρμάκου την πρώτη ημέρα του μαθήματος και στη συνέχεια 0,5 g κάθε μέρα (2-5 ημέρες). Σε αυτή την περίπτωση, η δοσολογία του μαθήματος θα είναι 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Χρήση Aziwok κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Οι έγκυες γυναίκες συνταγογραφούν το φάρμακο μόνο σε περιπτώσεις όπου το πιθανό όφελος από τη χρήση του είναι μεγαλύτερο από την πιθανή ανάπτυξη αρνητικών επιδράσεων στο έμβρυο.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.
• ένωση με εργοταμίνη, καθώς και διυδροεργοταμίνη.
• περίοδος θηλασμού;
• ηλικία μικρότερη των 12 ετών (και βάρος μικρότερο από 45 kg για αυτή τη μορφή δοσολογίας)·
• ατομική δυσανεξία στη λακτόζη (ανεπάρκεια λακτάσης) και επίσης δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (επειδή το φάρμακο περιέχει λακτόζη).
• υπερευαισθησία (επίσης σε άλλα μακρολίδια).

Θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε περίπτωση νεφρικής ή ηπατικής δυσλειτουργίας (μέτριας σοβαρότητας), παρουσίας αρρυθμίας στον ασθενή (επίσης με προδιάθεση για ανάπτυξη αρρυθμίας και παράταση του διαστήματος QT) και επιπλέον σε συνδυασμό με βαρφαρίνη, τερφεναδίνη και διγοξίνη.

[ 5 ], [ 6 ]

Παρενέργειες Aziwok

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παρενεργειών:

• όργανα του κυκλοφορικού συστήματος: ουδετερο- και θρομβοπενία.
• όργανα του νευρικού συστήματος: πονοκέφαλοι ή ζάλη/ίλιγγος, αίσθημα άγχους, υπνηλία, επιθετικότητα, νευρικότητα. Επιπλέον, η ανάπτυξη εξασθένησης, η εμφάνιση αϋπνίας, παραισθησίας ή σπασμών.
• αισθητήρια όργανα: εξασθένηση της ακοής, που οδηγεί σε κώφωση (αναστρέψιμη), σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης του φαρμάκου σε μεγάλες δόσεις, εμφάνιση θορύβου στα αυτιά, εξασθένηση των οσφρητικών και γευστικών υποδοχέων.
• καρδιαγγειακό σύστημα: ανάπτυξη κοιλιακής ταχυκαρδίας (συμπεριλαμβανομένης της πολυμορφικής) ή αρρυθμίας, αίσθημα αίσθημα παλμών, καθώς και παράταση του διαστήματος QT.
• Όργανα του πεπτικού συστήματος: ναυτία με έμετο, διάρροια, φούσκωμα, δυσκοιλιότητα, πεπτικές διαταραχές, κοιλιακές κράμπες, αποχρωματισμός της γλώσσας. Επιπλέον, ανάπτυξη ηπατίτιδας, ανορεξίας, ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, ενδοηπατικής χολόστασης και ηπατικής ανεπάρκειας. Τα εργαστηριακά δεδομένα σχετικά με τη λειτουργία του ήπατος μπορεί να αλλάξουν και να ξεκινήσει η νέκρωση του ήπατος (σε ορισμένες περιπτώσεις, με θανατηφόρο έκβαση).
• αλλεργίες: δερματικό εξάνθημα και κνησμός. Μπορεί να εμφανιστούν κνίδωση, αναφυλαξία ή αγγειοοίδημα (μερικές φορές θανατηφόρο), ηωσινοφιλία, πολύμορφο ερύθημα, κακόηθες εξιδρωματικό ερύθημα και τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• μυοσκελετικό σύστημα: ανάπτυξη αρθραλγίας.
• όργανα του ουρογεννητικού συστήματος: ανάπτυξη σωληναριοδιάμεσης νεφρίτιδας ή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
• άλλα: ανάπτυξη καντιντίασης ή κολπίτιδας, καθώς και φωτοευαισθησία.

[ 7 ]

Υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν σοβαρή ναυτία και έμετο, καθώς και προσωρινή απώλεια ακοής και διάρροια.

Ως θεραπεία: πραγματοποιήστε πλύση στομάχου και στη συνέχεια πραγματοποιήστε θεραπεία που στοχεύει στην εξάλειψη των συμπτωμάτων. Η διαδικασία αιμοκάθαρσης δεν δίνει αποτελέσματα.

[ 10 ], [ 11 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν τη βιοδιαθεσιμότητα της αζιθρομυκίνης, αλλά μειώνουν τη μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα κατά 30%. Γι' αυτό είναι απαραίτητο να λαμβάνετε το Azivok είτε 1 ώρα πριν είτε 2 ώρες μετά τη χρήση αυτών των φαρμάκων, καθώς και μετά το φαγητό.

Η αζιθρομυκίνη δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση της διδανοσίνης, της καρβαμαζεπίνης ή της ριφαμπουτίνης με μεθυλπρεδνιζολόνη όταν αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό.

Η παρεντερική χορήγηση της αζιθρομυκίνης δεν μεταβάλλει το επίπεδο συσσώρευσης στο αίμα της σιμετιδίνης, της φλουκοναζόλης, της μιδαζολάμης και, επιπλέον, της εφαβιρένζης και της τριαζολάμης με ινδιναβίρη, καθώς και της κο-τριμοξαζόλης όταν συνδυάζονται, αλλά η πιθανότητα μιας τέτοιας αλληλεπίδρασης δεν μπορεί να αποκλειστεί εάν η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται από το στόμα.

Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της θεοφυλλίνης, αλλά ως αποτέλεσμα του συνδυασμού με άλλα μακρολίδια, το επίπεδο συγκέντρωσης της θεοφυλλίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί.

Η λήψη του φαρμάκου σε συνδυασμό με κυκλοσπορίνη απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων της τελευταίας στο αίμα. Παρόλο που δεν υπάρχουν πληροφορίες ότι η αζιθρομυκίνη μπορεί να αλλάξει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης, άλλα φάρμακα από την κατηγορία των μακρολιδίων μπορούν να επηρεάσουν αυτόν τον δείκτη.

Η συνδυασμένη χρήση αζιθρομυκίνης με διγοξίνη απαιτεί προσεκτική παρακολούθηση της συγκέντρωσης της τελευταίας στο αίμα, επειδή οι περισσότερες μακρολίδες ενισχύουν την εντερική απορρόφησή της, με αποτέλεσμα να αυξάνεται η συγκέντρωση αυτής της ουσίας στο πλάσμα.

Εάν είναι απαραίτητη η συνδυασμένη χρήση με βαρφαρίνη, οι δείκτες χρόνου προθρομβίνης πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών με τερφεναδίνη μπορεί να παρατείνει το διάστημα QT και επίσης να προκαλέσει την ανάπτυξη αρρυθμίας. Συνεπώς, σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης αυτών των ουσιών, μπορεί να εμφανιστούν οι προαναφερθείσες επιπλοκές.

Υπάρχει κίνδυνος αναστολής του ισοενζύμου CYP3A4 από την αζιθρομυκίνη λόγω παρεντερικής χρήσης σε συνδυασμό με τερφεναδίνη και κυκλοσπορίνη, καθώς και σισαπρίδη, αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας και κινιδίνη με πιμοζίδη, καθώς και αστεμιζόλη και άλλα φάρμακα στον μεταβολισμό των οποίων εμπλέκεται αυτό το ένζυμο. Συνεπώς, σε περίπτωση συνταγογράφησης από του στόματος αζιθρομυκίνης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος μιας τέτοιας αλληλεπίδρασης.

Η συνδυασμένη χρήση αζιθρομυκίνης με ζιδοβουδίνη δεν αλλάζει τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της τελευταίας και δεν επηρεάζει τη διαδικασία της απέκκρισής της (μαζί με το γλυκουρονιδωμένο προϊόν αποσύνθεσης) μέσω των νεφρών. Αλλά είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι μέσα στα μονοπύρηνα κύτταρα (στα περιφερειακά αγγεία) η συγκέντρωση του ενεργού προϊόντος αποσύνθεσης - φωσφορυλιωμένης ζιδοβουδίνης - αυξάνεται. Αν και η κλινική σημασία αυτής της ιδιότητας δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί.

Η συνδυασμένη χρήση μακρολιδικών φαρμάκων και εργοταμίνης με διυδροεργοταμίνη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των τοξικών τους επιδράσεων.

[ 12 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε συνθήκες που είναι τυπικές για τα περισσότερα φάρμακα - σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το φως και μακριά από μικρά παιδιά. Η θερμοκρασία πρέπει να είναι μεταξύ 15-30°C.

[ 13 ]

Διάρκεια ζωής

Το Azivok είναι κατάλληλο για χρήση για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.