Azoprol n retard

Το Azoprole n retard είναι ένα φάρμακο που μπλοκάρει επιλεκτικά τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων.

[ 1 ]

Ενδείξεις Azoprola n retard

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ταχυαρρυθμίας, της στηθάγχης, της αντιρροπούμενης συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (συνδυασμένη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ, διουρητικά και καρδιαγγειακά αγγεία), καθώς και για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη του στεφανιαίου θανάτου και της υποτροπής του εμφράγματος του μυοκαρδίου μετά την οξεία φάση του.

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το προϊόν παράγεται σε δισκία, 10 τεμάχια ανά συσκευασία κυψέλης. Το κουτί περιέχει 3 ταινίες κυψέλης.

Φαρμακοδυναμική

Η μετοπρολόλη μπλοκάρει επιλεκτικά τα στοιχεία β1, είναι ένας ρακεμικός συνδυασμός ισομερών S- και R. Η ικανότητα επιλεκτικού μπλοκαρίσματος των β1-τελικών άκρων παρέχεται από το S(-) ισομερές αριστερόστροφης φύσης, αλλά το R(+) ισομερές δεν έχει θετική θεραπευτική δράση. Η δραστικότητα του λόγου ισομερούς S:R είναι 33 προς 1, επειδή η S-μορφή της μετοπρολόλης έχει υψηλότερη συγγένεια για τις β1-τελικές άκρες από τις R-μορφές της. Μια διπλή κλινική, τυχαιοποιημένη τυφλή δοκιμή έδειξε ότι το στοιχείο S(-) σε δόση 50 mg έχει δραστικότητα παρόμοια με τη δράση 100 mg ρακεμικής μετοπρολόλης.

Η υποτασική δράση επιτυγχάνεται με την εξασθένηση της καρδιακής παροχής, καθώς και με τη δέσμευση της ρενίνης, καθώς και με την καταστολή της δραστηριότητας του RAS και την αποκατάσταση της ευαισθητοποίησης των βαροϋποδοχέων, με αποτέλεσμα τη μείωση των συμπαθητικών εκδηλώσεων περιφερειακής φύσης.

Η αντιστηθαγχική δράση οφείλεται στη μείωση της δύναμης και, κατά συνέπεια, της συχνότητας των καρδιακών συσπάσεων, της ενεργειακής δαπάνης και, επιπλέον, της ανάγκης του μυοκαρδίου για οξυγόνο. Το φάρμακο μειώνει τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των κρίσεων στηθάγχης και το ποσοστό θνησιμότητας σε άτομα που έχουν διαγνωστεί με έμφραγμα του μυοκαρδίου και ταυτόχρονα αυξάνει την ανοχή σε διάφορα φορτία. Η μακροχρόνια χρήση μετοπρολόλης αυξάνει τα ποσοστά επιβίωσης και μειώνει τη συχνότητα των νοσηλειών σε άτομα με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, επειδή το φάρμακο βελτιώνει το έργο της αριστερής κοιλίας.

Η ηλεκτρική μετοπρολόλη βοηθά στη μείωση του κινδύνου θανάτου (συμπεριλαμβανομένου του αιφνίδιου θανάτου), της ανάπτυξης υποτροπιάζοντος εμφράγματος (επίσης σε άτομα με διαβήτη) και, επιπλέον, βελτιώνει την κατάσταση των ατόμων με έμφραγμα του μυοκαρδίου στην οξεία φάση, καθώς και με ιδιοπαθή DCM.

Η αντιαρρυθμική δράση εκδηλώνεται με τη μορφή εξάλειψης της αρρυθμογόνου δράσης συμπαθητικής φύσης σε σχέση με το σύστημα καρδιακής αγωγιμότητας, αναστέλλοντας τον ρυθμό μετάδοσης διέγερσης μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και του φλεβοκομβικού ρυθμού, και ταυτόχρονα επιβραδύνοντας τον αυτοματισμό και παρατείνοντας το ανερέθιστο στάδιο. Το ενεργό στοιχείο έχει ασθενή σταθεροποιητική δράση μεμβράνης και δεν έχει τη δράση μιας μερικής αγωνιστικής ουσίας.

Η μετοπρολόλη επιβραδύνει ή αποδυναμώνει την αγωνιστική επίδραση στην καρδιακή δραστηριότητα των κατεχολαμινών, οι οποίες απελευθερώνονται υπό την επίδραση σωματικού και νευρικού στρες. Η ουσία έχει την ικανότητα να αποτρέπει την αύξηση του καρδιακού ρυθμού, την αύξηση της καρδιακής συσταλτικότητας και τη συχνότητα του λεπτού όγκου, και μαζί με αυτό, την αύξηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία συμβαίνει υπό την επίδραση μιας απότομης απελευθέρωσης κατεχολαμινών.

Η παρατεταμένη δράση του φαρμάκου επιτρέπει μια σταθερή συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα για 24 ώρες, λόγω της οποίας αναπτύσσεται ένα σταθερό θεραπευτικό αποτέλεσμα και μειώνεται η πιθανότητα παρενεργειών που παρατηρούνται στις μέγιστες τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα (για παράδειγμα, αδυναμία στα κάτω άκρα κατά το περπάτημα ή βραδυκαρδία). Σταθερό αποτέλεσμα, όπως στην περίπτωση της θεραπείας με άλλους β-αναστολείς, παρατηρείται μετά από 2-3 εβδομάδες της πορείας.

Η μετοπρολόλη έχει ασθενέστερη επίδραση στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και στην παραγωγή ινσουλίνης από τους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς.

Φαρμακοκινητική

Το συστατικό S(-) απορροφάται καλά μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Οι μέγιστες τιμές στο πλάσμα είναι 55,98 ng/ml και επιτυγχάνονται 6,83±1,52 ώρες μετά τη χορήγηση. Το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας μίας δόσης είναι περίπου 94,54%. Οι τιμές βιοδιαθεσιμότητας μπορεί να αυξηθούν εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή.

Μόνο ένα μικρό μέρος της μετοπρολόλης συντίθεται με πρωτεΐνη. Το δραστικό στοιχείο διέρχεται από τον πλακούντα και διεισδύει επίσης στο μητρικό γάλα. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας υφίσταται μεταβολισμό με τη συμμετοχή ενζύμων του συστήματος αιμοπρωτεΐνης P450 μέσα στο ήπαρ.

Η απέκκριση πραγματοποιείται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού, οι μέσες τιμές του χρόνου ημιζωής είναι 6,83±1,52 ώρες. Η ηλικία των ασθενών δεν επηρεάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του φαρμάκου. Συνήθως, περισσότερο από το 95% της δόσης που λαμβάνεται από το στόμα απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 5% αυτής της δόσης βρίσκεται με τη μορφή αμετάβλητου συστατικού.

Οι παράμετροι συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας, καθώς και η απέκκριση της μετοπρολόλης, δεν αλλάζουν σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Για τη μείωση της αυξημένης αρτηριακής πίεσης: λάβετε 25 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Η δόση μπορεί επίσης να αυξηθεί σε 50-100 mg (εφάπαξ δόση την ημέρα).

Για στηθάγχη: η αρχική δόση είναι 25 mg (εφάπαξ δόση την ημέρα). Εάν δεν παρατηρηθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα μετά τη λήψη αυτής της δόσης, επιτρέπεται η αύξηση της ημερήσιας δόσης στα 50-100 mg ή η επιπρόσθετη συνταγογράφηση άλλων αντιστηθαγχικών φαρμάκων.

Σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας: οι ασθενείς θα πρέπει να βρίσκονται σε σταθερό στάδιο συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας χωρίς περιπτώσεις επιδείνωσης τους τελευταίους 1,5 μήνες και χωρίς αλλαγές στο κύριο θεραπευτικό σχήμα τις τελευταίες 14 ημέρες. Η θεραπεία αυτής της νόσου με φάρμακα που μπλοκάρουν τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορεί μερικές φορές να προκαλέσει παροδική επιδείνωση της κατάστασης. Μερικές φορές μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση ή να διακοπεί το φάρμακο. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά υπό την επίβλεψη γιατρού. Το συνιστώμενο μέγεθος της αρχικής δόσης είναι 6,25 mg. Αυτή η δοσολογία στη συνέχεια αυξάνεται σταδιακά λαμβάνοντας υπόψη την κατάσταση του ασθενούς κάθε 14 ημέρες.

Για την εξάλειψη της βραδυκαρδίας ή σε χαμηλή αρτηριακή πίεση, μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί η δόση του φαρμάκου.

Για καρδιακή αρρυθμία: συνιστάται η λήψη μίας εφάπαξ δόσης την ημέρα, που κυμαίνεται από 25 έως 100 mg.

Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως υποστηρικτικό μέτρο μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου: πραγματοποιείται μακροχρόνια θεραπευτική αγωγή με μία εφάπαξ ημερήσια δόση έως και 100 mg.

Χρήση Azoprola n retard κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η συνταγογράφηση του Azoprole N retard σε έγκυες ή θηλάζουσες μητέρες. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι οι περιπτώσεις όπου η χρήση του φαρμάκου είναι απολύτως απαραίτητη για ζωτικές ενδείξεις.

Όπως και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, οι β-αναστολείς μπορούν να προκαλέσουν την εμφάνιση παρενεργειών (για παράδειγμα, βραδυκαρδία) σε ένα θηλάζον μωρό, έμβρυο ή νεογέννητο.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στο ενεργό στοιχείο του φαρμάκου ή στα άλλα συστατικά του ·
• Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού, φλεβοκομβικός αποκλεισμός, καρδιακή ανεπάρκεια στο χρόνιο ή οξύ στάδιο.
• Σύνδρομο Short;
• σοβαρή φλεβοκομβική βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός μικρότερος από 55 παλμούς/λεπτό)
• καρδιογενές σοκ ή μειωμένη αρτηριακή πίεση (συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 100 mmHg).
• σοβαρές διαταραχές της λειτουργίας της περιφερικής ροής του αίματος.

Παρενέργειες Azoprola n retard

Η χρήση φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση των ακόλουθων συμπτωμάτων που προκαλούνται από φάρμακα:

• αντιδράσεις που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα: πονοκέφαλοι, μειωμένη συγκέντρωση, αυξημένη κόπωση και ζάλη. Σπάνια παρατηρούνται σπασμοί με παραισθησία, κατάθλιψη, αϋπνία, εφιάλτες, αίσθημα σύγχυσης ή υπνηλίας, μειωμένη προσοχή, καθώς και παραισθήσεις, διαταραχές μνήμης και σεξουαλική δυσλειτουργία.
• εκδηλώσεις από τα αισθητήρια όργανα: περιστασιακά, εμφανίζονται οπτικές διαταραχές, εξασθένηση της εκκριτικής λειτουργίας του δακρυϊκού αδένα, εμβοές και απώλεια ακοής, και επιπλέον, επιπεφυκίτιδα.
• δυσλειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος: ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης, φλεβοκομβική βραδυκαρδία και, επιπλέον, μείωση της αρτηριακής πίεσης. Περιστασιακά, υπάρχει ενίσχυση των σημείων καρδιακής ανεπάρκειας, μείωση της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και, επιπλέον, καρδιαλγία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού, προβλήματα με τον καρδιακό ρυθμό και την αγωγιμότητα. Σε άτομα με νόσο Raynaud, τα προβλήματα με την περιφερική ροή του αίματος αυξάνονται.
• πεπτικές διαταραχές: έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, διάρροια, ναυτία και ξηροστομία. Περιστασιακά παρατηρούνται αποκλίσεις στις τιμές των ηπατικών ενζύμων, προβλήματα με την ηπατική λειτουργία και διαταραχές των γευστικών καλύκων.
• δερματικές αλλοιώσεις: μερικές φορές υπεραιμία, φωτοδερματίτιδα, δερματικές εκδηλώσεις παρόμοιες με την ψωρίαση και, επιπλέον, εμφανίζονται εξανθήματα. Η αλωπεκία αναπτύσσεται περιστασιακά. Σποραδικά παρατηρείται επιδείνωση της πορείας της ψωρίασης.
• αναπνευστική δυσλειτουργία: βρογχικοί σπασμοί, ρινική συμφόρηση και δύσπνοια.
• προβλήματα με το ενδοκρινικό σύστημα: ανάπτυξη υπεργλυκαιμίας (σε άτομα με μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη) ή υπογλυκαιμίας (σε άτομα που λαμβάνουν ινσουλίνη).
• συμπτώματα αλλεργίας: εμφάνιση εξανθημάτων ή κνησμού, καθώς και ανάπτυξη κνίδωσης.
• διαταραχές της αιμοποιητικής λειτουργίας: ανάπτυξη θρομβοπενίας.
• διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος: εμφάνιση μυαλγίας ή αρθραλγίας.
• ανάπτυξη σεξουαλικής δυσλειτουργίας.

[ 3 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια δηλητηρίασης: οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς και καρδιακή ανακοπή, ανάπτυξη βραδυκαρδίας ή κολποκοιλιακού αποκλεισμού, μειωμένη αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν βρογχικοί σπασμοί, έμετος, καρδιογενές σοκ, γενικευμένοι σπασμοί, ναυτία, μειωμένη συνείδηση και αναπνευστική λειτουργία, καθώς και κώμα και κυάνωση.

Για την εξάλειψη αυτών των διαταραχών, απαιτείται γαστρική πλύση και οι ακόλουθες συμπτωματικές διαδικασίες:

• σε περίπτωση προβλημάτων με την κολποκοιλιακή βατότητα ή τη βραδυκαρδία, χορηγείται θειική ατροπίνη.
• εάν η συσταλτικότητα του μυοκαρδίου επιδεινωθεί, χορηγείται δοβουταμίνη με γλυκαγόνη.
• Για την αύξηση των μειωμένων τιμών της αρτηριακής πίεσης, χορηγείται επινεφρίνη με νορεπινεφρίνη.
• για την ανακούφιση των κράμπες, χορηγείται διαζεπάμη.
• για την εξάλειψη εκδηλώσεων βρογχοσπαστικής φύσης, πραγματοποιείται ενδοφλέβια ένεση ευφυλλίνης με πίδακα και, επιπλέον, εισπνοή β-αδρενεργικών αγωνιστών.
• Εκτελείται επίσης μια διαδικασία καρδιακής βηματοδότησης.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Είναι απαραίτητο να παρακολουθείται προσεκτικά η κατάσταση των ατόμων που συνδυάζουν το Azoprole N retard με αναστολείς γαγγλίων και άλλα φάρμακα που μπλοκάρουν τη δράση των β-αδρενεργικών υποδοχέων (όπως οφθαλμικές σταγόνες), καθώς και με ΜΑΟΙ και αντιαρρυθμικά φάρμακα.

Σε άτομα που χρησιμοποιούν το φάρμακο μαζί με διλτιαζέμη, αμιωδαρόνη, βεραπαμίλη και ανάλογα κινιδίνης, μπορεί να εμφανιστούν αρνητικές χρονοτρόπες και ινότροπες εκδηλώσεις.

Τα επίπεδα μετοπρολόλης στο πλάσμα μειώνονται όταν το φάρμακο συνδυάζεται με ριφαμπικίνη. Το αντίθετο αποτέλεσμα (αύξηση των επιπέδων) παρατηρείται όταν συνδυάζεται με SSRIs, υδραλαζίνη, σιμετιδίνη και αλκοολούχα ποτά.

Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με υπογλυκαιμικά φάρμακα για χορήγηση από το στόμα, η δοσολογία τους πρέπει να αλλάξει.

[ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Azoprole n retard πρέπει να φυλάσσεται σε χώρους κλειστούς για παιδιά. Θερμοκρασία - όχι μεγαλύτερη από 25 ° C.

Διάρκεια ζωής

Το Azoprole N retard επιτρέπεται να χρησιμοποιείται για 2 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.