Αντιισταμινικά

Τα αντιισταμινικά μπλοκάρουν τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης (συμπεριλαμβανομένων εκείνων στους βρόγχους), μειώνοντας έτσι τον βρογχόσπασμο, την τριχοειδή διαπερατότητα και το βρογχικό οίδημα, και καταστέλλοντας την υπερβολική βρογχική αντίδραση στην ισταμίνη. Δεν λύνουν το πρόβλημα του βρογχικού άσθματος, αλλά σε ορισμένες περιπτώσεις, ειδικά παρουσία πολυδύναμων αλλεργιών, μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη σύνθετη θεραπεία του ατοπικού βρογχικού άσθματος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις αντιισταμινικά

Τα αντιισταμινικά χρησιμοποιούνται συνήθως όταν το βρογχικό άσθμα συνδυάζεται με άλλες αλλεργίες (κνίδωση, αγγειοκινητική ρινίτιδα κ.λπ.). Σε σοβαρές περιπτώσεις βρογχικού άσθματος και κατά τη διάρκεια μιας κρίσης, η χρήση αντιισταμινικών είναι αναποτελεσματική και ακατάλληλη (προκαλούν πύκνωση των πτυέλων).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Χρησιμοποιούνται 2 γενιές αντιισταμινικών.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Αντιισταμινικά 1ης γενιάς

Τα αντιισταμινικά πρώτης γενιάς είναι κλασικά αντιισταμινικά.

• Διφαινυδραμίνη - συνταγογραφείται 0,03-0,05 g από το στόμα 2-3 φορές την ημέρα για 10-15 ημέρες ή ως διάλυμα 1% ενδομυϊκά 1 ml 1-2 φορές την ημέρα. Συχνά προκαλεί υπνηλία.
• Το Fenkarol διατίθεται σε δισκία των 0,025 g, πάρτε 1 δισκίο 3-4 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα για 10-20 ημέρες. Σε αντίθεση με τη διφαινυδραμίνη, το φάρμακο όχι μόνο μπλοκάρει τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης, αλλά μειώνει επίσης την περιεκτικότητα σε ισταμίνη στους ιστούς (καθώς ενεργοποιεί τη διαμινοοξειδάση, ένα ένζυμο που καταστρέφει την ισταμίνη). Δεν έχει έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα και δεν προκαλεί υπνηλία.
• Πιπολφέν (διπραζίνη) - διατίθεται σε δισκία των 0,025 g, χορηγούμενα από το στόμα 1 δισκίο 2-3 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα ή ενδομυϊκά 1-2 ml διαλύματος 2,5%. Το φάρμακο έχει αρκετά έντονο ηρεμιστικό αποτέλεσμα.
• Η διαζολίνη διατίθεται σε δισκία των 0,05 και 0,1 g, που συνταγογραφούνται από το στόμα 1 δισκίο 3 φορές την ημέρα, κατά κανόνα, δεν προκαλεί ηρεμιστικά και υπνωτικά αποτελέσματα.
• Dimebon - διατίθεται σε δισκία των 0,01 g, που λαμβάνονται από το στόμα 1 δισκίο 3 φορές την ημέρα (ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής). Μπορεί να έχει ηρεμιστική δράση. Μαζί με την αντιισταμινική δράση, προκαλεί μερική αντισεροτονινική δράση.
• Το Suprastin διατίθεται σε δισκία των 0,025 g και αμπούλες του 1 ml διαλύματος 2%. Συνταγογραφείται από το στόμα σε 0,025 g 3 φορές την ημέρα κατά τη διάρκεια των γευμάτων, 1-2 ml διαλύματος 2% μπορούν να χορηγηθούν ενδομυϊκά. Το φάρμακο έχει αντιισταμινική και περιφερική αντιχολινεργική δράση.
• Tavegil - διατίθεται σε δισκία του 1 mg, αμπούλες των 2 ml διαλύματος 0,1%. Είναι παρόμοιο με τη διφαινυδραμίνη, αλλά είναι πιο δραστικό και δρα για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα (8-12 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση). Συνταγογραφείται 1 mg το πρωί και το βράδυ, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σε 3-4 δισκία. Προκαλεί μέτρια ηρεμιστική δράση.

Μειονεκτήματα των αντιισταμινικών πρώτης γενιάς:

• έχουν ηρεμιστικό και υπνωτικό αποτέλεσμα λόγω της καλής διείσδυσης μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού και του αποκλεισμού των κεντρικών υποδοχέων ισταμίνης.
• επηρεάζουν τη συγκέντρωση και προκαλούν αταξία (αντενδείκνυται για ασθενείς που εργάζονται ως οδηγοί, χειριστές, αποστολείς κ.λπ.)·
• εμφανίζουν αντιχολινεργική δράση, η οποία εκφράζεται με ξηροστομία, ταχυκαρδία, κατακράτηση ούρων, δυσκοιλιότητα και διαταραχή της προσαρμογής.
• αύξηση του ιξώδους των πτυέλων σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, γεγονός που επιδεινώνει τη βρογχική απόφραξη.
• έχουν υποτασική δράση.
• προκαλούν εθισμό με παρατεταμένη χρήση και επομένως συνιστάται η αλλαγή φαρμάκων κάθε δύο εβδομάδες.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς

Τα αντιισταμινικά δεύτερης γενιάς έχουν τα ακόλουθα πλεονεκτήματα σε σχέση με τα φάρμακα πρώτης γενιάς:

• δεν έχουν ηρεμιστικό ή υπνωτικό αποτέλεσμα, καθώς είναι λιποφοβικά και διεισδύουν ελάχιστα στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
• μπλοκάρουν επιλεκτικά τους υποδοχείς Η1-ισταμίνης, δεν έχουν αντιχολινεργική και αδρενολυτική δράση.
• εμφανίζουν γρήγορα θεραπευτικό αποτέλεσμα (εντός 30-60 λεπτών) λόγω καλής απορρόφησης από το γαστρεντερικό σωλήνα.
• σχηματίζουν ισχυρούς δεσμούς με υποδοχείς Η1-ισταμίνης και απεκκρίνονται αργά από το σώμα, επομένως έχουν μακροχρόνια δράση και μπορούν να χρησιμοποιηθούν 1-2 φορές την ημέρα (με εξαίρεση την ακριβαστίνη).
• δεν προκαλούν εθισμό ακόμη και με παρατεταμένη χρήση.
• μειώνουν την απελευθέρωση μεσολαβητών από τα μαστοκύτταρα και τα βασεόφιλα μαζί με τον αποκλεισμό των υποδοχέων Η1-ισταμίνης και, σε κάποιο βαθμό, μπορούν να εμφανίσουν αντιφλεγμονώδη δράση.

1. Τερφεναδίνη (τερφεν, τριλουδάν, τελδάν) - χρησιμοποιείται σε 0,06 g 2 φορές ή 0,12 g 1 φορά την ημέρα.
2. Αστεμιζόλη (γισμανάλη) - συνταγογραφείται στα 10 mg μία φορά την ημέρα.
3. Η τερφεναδίνη και η αστεμιζόλη μπορούν να προκαλέσουν διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, επομένως δεν χρησιμοποιούνται σε ταυτόχρονες καρδιαγγειακές παθήσεις.
4. Λορατιδίνη (Claritin) - συνταγογραφείται στα 0,01 g (1 δισκίο) μία φορά την ημέρα.
5. Ακριβαστίνη (Semprex) - χρησιμοποιείται σε κάψουλες, 1 κάψουλα 2-3 φορές την ημέρα.
6. Κετιριζίνη (Zyrtec) - χρησιμοποιείται 10 mg μία φορά την ημέρα (κατά τη διάρκεια του δείπνου).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]