Antabuse

Το Antabuse είναι μια ουσία που χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις προσθετικών διαταραχών (εξάρτηση από το αλκοόλ).

Ο μηχανισμός της αντιαλκοολικής δράσης του φαρμάκου σχετίζεται με την επίδρασή του στον μεταβολισμό του αλκοόλ στο σώμα, μπλοκάροντας τη δραστηριότητα των ενζυμικών συστημάτων που συμμετέχουν στον μετασχηματισμό του αλκοόλ. Παράλληλα, μπλοκάρει επίσης τη δράση του 5-οξυινδολοοξικού οξέος με την αδρεναλίνη, προκαλώντας τη συσσώρευση ακεταλδεΰδης στο αίμα, η οποία οδηγεί στην εμφάνιση σωματοβετικών διαταραχών σε ένα άτομο (ενίσχυση του καρδιακού παλμού, μείωση της αρτηριακής πίεσης, σφίξιμο στο στήθος, ρίγη, αίσθημα τρόμου κ.λπ.).

Ενδείξεις Antabuse

Χρησιμοποιείται για θεραπεία σε άτομα με χρόνιο αλκοολισμό (οποιουδήποτε τύπου και φάσης της νόσου).

Τύπος απελευθέρωσης

Παράγεται με τη μορφή αναβράζοντων δισκίων λευκού ή σχεδόν λευκού χρώματος των 200 και 400 mg. Υπάρχουν λοξοτμημένες άκρες και μια γραμμή χαραγής και η ένδειξη "CD" - στη μία πλευρά υπάρχουν γραμμές χαραγής και "C" - στην άλλη πλευρά υπάρχουν γραμμές χαραγής.

Φαρμακοκινητική

Όταν εγχέεται στον μυϊκό ιστό, η δισουλφιράμη κρυσταλλώνεται με πολύ υψηλή ταχύτητα, ακολουθούμενη από τον σχηματισμό μεγάλου αριθμού μικρών κρυστάλλων και στη συνέχεια περνά σταδιακά στο αίμα. Οι υψηλοί ρυθμοί διαλυτότητας στα λιπίδια επιτρέπουν στη δισουλφιράμη να κατανέμεται ευρέως στο σώμα και να συσσωρεύεται στους λιπώδεις ιστούς.

Η δισουλφιράμη υφίσταται μεταβολικές διεργασίες αρκετά γρήγορα με το σχηματισμό του στοιχείου DDC. ένα μέρος της ουσίας απεκκρίνεται με τη μορφή διθειάνθρακα μαζί με τον αέρα που εκπνέει ο ασθενής και το άλλο μέρος εμπλέκεται στον ενδοηπατικό μεταβολισμό με το σχηματισμό μεθυλο-DDC, το οποίο μετασχηματίζεται στο θεραπευτικά δραστικό συστατικό μεθυλο-DTC.

Ο χρόνος ημιζωής της μεθυλο-DTC είναι περίπου 10 ώρες και η ανασταλτική της δράση στην αλδεϋδοδεϋδρογενάση διαρκεί πολύ περισσότερο. Ωστόσο, αν και τα μεταβολικά στοιχεία βρίσκονται σε χαμηλή συγκέντρωση, εκδηλώσεις τύπου δισουλφιράμης-αιθανόλης μπορούν να αναπτυχθούν εντός 20 ημερών από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Σε περίπτωση ήπιας ή μέτριας ηπατικής δυσλειτουργίας, οι μεταβολικές διεργασίες δεν εξασθενούν. Σε περίπτωση κίρρωσης του ήπατος, παρατηρείται αύξηση των επιπέδων μεταβολιτών στο αίμα.

Η απέκκριση των μεταβολικών στοιχείων πραγματοποιείται κυρίως με τα ούρα. Κάποια ποσότητα απεκκρίνεται με τον αέρα που εκπνέει ένα άτομο (με τη μορφή διθειάνθρακα). Ένα άλλο 20% με τη μορφή σταθερής δισουλφιράμης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Δοσολογία και χορήγηση

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να διεξαχθεί πλήρης εξέταση του ασθενούς. Επίσης, είναι απαραίτητο να γίνει μια συζήτηση μαζί του, στην οποία θα πρέπει να του γνωστοποιηθεί ότι απαγορεύεται αυστηρά η λήψη ναρκωτικών ή αλκοολούχων ποτών κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Μετά από αυτό, είναι απαραίτητο να ληφθεί η γραπτή συγκατάθεσή του και μια απόδειξη ότι έχει προειδοποιηθεί για τους κινδύνους της λήψης ναρκωτικών και αλκοόλ, καθώς και για την υποχρέωση συμμόρφωσης με τους όρους μιας μακροχρόνιας θεραπευτικής και αποκαταστατικής αγωγής.

Επίσης, πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να εξαλειφθούν πλήρως τα συμπτώματα στέρησης και να ολοκληρωθεί μια πορεία γενικής ενδυνάμωσης, αποτοξίνωσης και συμπτωματικής θεραπείας. Παράλληλα, συνιστάται η διεξαγωγή ορθολογικών ψυχοθεραπευτικών διαδικασιών. Επιπλέον, 1-3 ημέρες πριν από τη χρήση του φαρμάκου, πρέπει να διακόψετε εντελώς τη χρήση ηρεμιστικών, υπνωτικών χαπιών, νευροληπτικών και αντικαταθλιπτικών. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να έχει κλινικές εκδηλώσεις συνδρόμου μετά την απόσυρση: έντονη ψυχολογική επιθυμία για ναρκωτικά και αλκοόλ, κακή διάθεση, σοβαρή ευερεθιστότητα, διαταραχές ύπνου, άγχος, απώλεια όρεξης και φόβο.

Το αναβράζον δισκίο διαλύεται σε νερό σε ποσότητα επαρκή για την πλήρη διάλυση του φαρμάκου. Η θεραπεία συνταγογραφείται μετά από ενδελεχή εξέταση του ασθενούς και προειδοποίηση για τις συνέπειες και τις επιπλοκές. Λάβετε 200-500 mg 1-2 φορές την ημέρα σύμφωνα με ένα ατομικό σχήμα. Μετά από 7-10 ημέρες, πραγματοποιείται δοκιμή δισουλφιράμης-αλκοόλης (20-30 ml βότκας μετά τη λήψη 500 mg του φαρμάκου). εάν η αντίδραση είναι ασθενής, η δόση αλκοόλ αυξάνεται κατά 10-20 ml (η μέγιστη δόση βότκας είναι 100-120 ml). Η δοκιμή επαναλαμβάνεται μετά από 1-2 ημέρες στο νοσοκομείο και μετά από 3-5 ημέρες σε εξωτερικό ιατρείο, με προσαρμογή των δόσεων αλκοόλ ή/και φαρμάκων ανάλογα με τις ανάγκες. Στη συνέχεια, μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση συντήρησης 150-200 mg/ημέρα για 1-3 χρόνια.

[ 1 ]

Χρήση Antabuse κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Το Antabuse απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί εντελώς η πιθανότητα εγκυμοσύνης στην ασθενή και να χρησιμοποιηθούν αξιόπιστα αντισυλληπτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να διακόψετε τον θηλασμό.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• σοβαρή δυσανεξία που σχετίζεται με τη δισουλφιράμη.
• σοβαρά στάδια ασθενειών που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα: αθηροσκλήρωση στην περιοχή των εγκεφαλικών αγγείων, σοβαρή καρδιοσκλήρυνση, ανεύρυσμα αορτής, προ- ή μετα-έμφραγματικές καταστάσεις, αυξημένη αρτηριακή πίεση (βαθμοί 2-3), στεφανιαία ανεπάρκεια, μη αντιρροπούμενες καρδιαγγειακές παθολογίες και σοβαρές ασθένειες που επηρεάζουν τα εγκεφαλικά αγγεία·
• σοβαρά στάδια ηπατικής ανεπάρκειας.
• ενδοκρινικές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένου του υπερθυρεοειδισμού και του διαβήτη (σοβαρού ή μέτριου βαθμού)·
• επιληπτόμορφα σύνδρομα και επιληψία (εξαιρουμένης της επιληψίας που σχετίζεται με το αλκοόλ)·
• χρόνιες νευροψυχιατρικές παθολογίες (συμπεριλαμβανομένης της μανιοκαταθλιπτικής ψύχωσης και της σχιζοφρένειας).
• έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα κατά τη διάρκεια της οξείας φάσης ή με την εμφάνιση αιμορραγίας.
• ασθένειες που επηρεάζουν το αιμοποιητικό σύστημα.
• νευρίτιδα που επηρεάζει το οπτικό ή ακουστικό νεύρο, καθώς και πολυνευρίτιδα.
• γλαυκώμα;
• συνδυασμός με ισονιαζίδη, φαινυτοΐνη ή μετρονιδαζόλη·
• φυματίωση (επίσης διαγνωσμένη για πρώτη φορά, συνοδευόμενη από διήθηση και αιμόπτυση).
• που έχουν σοβαρό ή μέτριο άσθμα
• κακοήθη νεοπλάσματα;
• λευκοπενία ή αναιμία.
• πνευμονικό εμφύσημα και σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια.
• ενδαρτερίτιδα εξουδετερωτικής φύσης.
• εγκεφαλικές λοιμώξεις μολυσματικής φύσης και υπολειμματικά συμπτώματα μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο ή λοίμωξη.
• άτομα άνω των 60 ετών·
• κατανάλωση τροφίμων ή ποτών, καθώς και φαρμάκων ή καλλυντικών που περιέχουν αλκοόλ (εντός 24 ωρών από τη στιγμή της χορήγησης δισουλφιράμης).
• ιστορικό ψύχωσης;
• τραυματική παθολογία.

Παρενέργειες Antabuse

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν:

• διαταραχές στη λειτουργία του νευρικού συστήματος: συχνά παρατηρούνται μονο- ή πολυνευροπάθεια, νευρίτιδα στην περιοχή του οπτικού νεύρου, πολυνευρίτιδα που επηρεάζει τα πόδια, υπνηλία, αποπροσανατολισμός, εξασθένηση της μνήμης, πονοκέφαλοι και διαταραχές νευροψυχιατρικής φύσης. Μερικές φορές αναπτύσσονται επιληπτικές κρίσεις.
• πεπτικά προβλήματα: μεταλλική γεύση. Μερικές φορές παρατηρούνται απώλεια όρεξης, διάρροια, έμετος, ηπατίτιδα ή ίκτερος.
• συμπτώματα αλλεργίας: κνησμός ή επιδερμικό εξάνθημα.
• σεξουαλική δυσλειτουργία: περιστασιακή εξασθένηση της ισχύος.
• εκδηλώσεις που σχετίζονται με την ένωση δισουλφιράμης-αιθανόλης: διαταραχές του καρδιακού ρυθμού, έμφραγμα του μυοκαρδίου, κατάρρευση, εγκεφαλικό οίδημα και κρίσεις στηθάγχης. Επιπλέον, μπορεί να αναπτυχθεί στεφανιαία ανεπάρκεια με μειωμένη καρδιακή λειτουργία, αρρυθμική ρηχή αναπνοή (ή πλήρης διακοπή της), καθώς και κυάνωση στα νύχια ή τα χείλη.
• άλλα: πονόλαιμος ή ξηρός βήχας, έντονη κόπωση, φόβος, έντονη φαρμακευτική μυρωδιά από το στόμα και έντονος πόνος στην περιοχή της ένεσης με την ανάπτυξη ακτινοβολίας στο πόδι, καθώς και ζεστασιά στο λαιμό. Μερικές φορές μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της θερμοκρασίας στους 37-38 ^° C, σκούρο χρώμα ούρων και αντανακλαστική ανουρία.
• Αλλαγές στα αποτελέσματα των εξετάσεων: Τα αποτελέσματα των εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας ενδέχεται να αλλάξουν.

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης, υπάρχει ενίσχυση των παρενεργειών, ανάπτυξη εγκεφαλοπάθειας ή εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων· παρατηρείται επίσης σύγχυση συνείδησης. Σε σοβαρές διαταραχές, παρατηρείται ανεπάρκεια της καρδιαγγειακής λειτουργίας και κωματώδης κατάσταση.

Λαμβάνονται συμπτωματικές ενέργειες. Σε σοβαρές περιπτώσεις, ο ασθενής τοποθετείται οριζόντια, με θερμαντικό υπόστρωμα στα πόδια, και του χορηγείται αμμωνία για να μυρίσει και βιταμίνη C και γλυκόζη ενδοφλεβίως.

Εάν η καρδιακή λειτουργία είναι εξασθενημένη, χρησιμοποιούνται κοραζόλη, κορδιαμίνη, καφεΐνη ή καμφορά.

Σε περίπτωση πτώσης της αρτηριακής πίεσης, χρησιμοποιούνται εφεδρίνη, στρυχνίνη, αδρεναλίνη, καθώς και μεταζόνη και πρεδνιζολόνη. Η λοβελίνη ή η κυτιτόνη χορηγούνται υποδορίως· πρέπει επίσης να εισπνέεται καρβογόνο.

Κατά τη διάρκεια επιληπτικών κρίσεων, χορηγείται υγρό θειικού μαγνησίου 25% (5 ml) αραιωμένο σε γλυκόζη 40% (20-40 ml), καθώς και 2-4 ml seduxen. Πραγματοποιείται επίσης κλύσμα με χλωριούχο νάτριο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με κουμαρινικά αντιπηκτικά (συμπεριλαμβανομένης της βαρφαρίνης) οδηγεί σε ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης και αυξάνει την πιθανότητα αιμορραγίας.

Η δισουλφιράμη αναστέλλει τις επιδράσεις των ηπατικών ενζύμων, γι' αυτό και η χρήση της μαζί με ουσίες των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες διεξάγονται στο ήπαρ μπορεί να οδηγήσει σε διαταραχή του μεταβολισμού τους.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με παράγωγα φαινοθειαζίνης, τρικυκλικά και ΜΑΟΙ μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.

Η χορήγηση μαζί με βουσπιρόνη μπορεί, θεωρητικά, να προκαλέσει την ανάπτυξη ψυχικών διαταραχών (όπως η μανία).

Η χρήση με δισουλφιράμη μειώνει τις τιμές κάθαρσης της ιμιπραμίνης και της δεσιπραμίνης.

Ο συνδυασμός Antabuse και αμιτριπτυλίνης μπορεί να ενισχύσει τη φαρμακευτική δράση της δισουλφιράμης, αλλά ταυτόχρονα μπορεί να αυξηθεί η τοξική επίδραση της αμιτριπτυλίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Η χορήγηση σε συνδυασμό με χλωριδαζεποξείδιο και διαζεπάμη αυξάνει τις τιμές τους στο πλάσμα, γεγονός που μερικές φορές οδηγεί σε ζάλη. Η δράση της διαζεπάμης μπορεί να αποδυναμώσει τη σοβαρότητα της δράσης της δισουλφιράμης-αλκοόλης. Υπάρχει πιθανότητα ενίσχυσης των τοξικών ιδιοτήτων της τεμαζεπάμης.

Η χορήγηση μαζί με ισονιαζίδη μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη και ζάλη. με καφεΐνη - προκαλεί μείωση του ρυθμού απέκκρισης αυτού του στοιχείου από το σώμα. η χρήση με μετρονιδαζόλη οδηγεί σε σύγχυση και στην ανάπτυξη ψύχωσης στην ενεργό φάση. η χρήση με ομεπραζόλη μπορεί να προκαλέσει κατατονία και μειωμένη συνείδηση.

Όταν συνδυάζονται φάρμακα με περφαιναζίνη, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης ψυχωσικών εκδηλώσεων.

Η ταυτόχρονη χρήση με ριφαμπικίνη προκαλεί επιβράδυνση στις μεταβολικές διεργασίες και την απέκκριση.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου και της φαιναζόνης παρατείνει τον χρόνο ημιζωής της τελευταίας.

Η χρήση με φαινυτοΐνη και άλλα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης, καθώς και με μορφίνη, βαρβιτουρικά και πεντιδίνη ενισχύει τις παρενέργειες και τις θεραπευτικές επιδράσεις αυτών των φαρμάκων (λόγω αύξησης των επιπέδων τους στο πλάσμα)· εμφανίζονται επίσης σημεία δηλητηρίασης.

Ο συνδυασμός με χλωροζοξαζόνη αυξάνει τις τιμές της στο πλάσμα.

Η χορήγηση με χλωροπρομαζίνη μπορεί να ενισχύσει τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την εμφάνιση φαρμακευτικών αλληλεπιδράσεων με ουσίες όπως οι αμφεταμίνες και η βουπροπιόνη με μεθυλφαινιδάτη.

[ 2 ], [ 3 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά. Να φυλάσσεται ερμητικά κλειστό στην αρχική του συσκευασία. Να φυλάσσεται σε θερμοκρασία δωματίου, μακριά από υπερβολική θερμότητα και υγρασία (όχι στο μπάνιο ή κοντά σε νεροχύτη). Να απορρίπτεται όταν λήξει ή δεν χρειάζεται πλέον.

Διάρκεια ζωής

Το Antabuse μπορεί να χρησιμοποιηθεί για περίοδο 36 μηνών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 4 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο απαγορεύεται για χρήση στην παιδιατρική.

Ανάλογα

Ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Antakson, Naltrexin, Lidevin με Biotredin, Teturam και Vivitrol με Medichronal και Disulfiram, καθώς και Esperal, Colme και Naltrex.