Αμιναζίνη

Η αμιναζίνη έχει αντιεμετική και ηρεμιστική δράση. Είναι επίσης νευροληπτικό.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Ενδείξεις Αμιναζίνη

Χρησιμοποιείται για την εξάλειψη των ακόλουθων διαταραχών:

• παρανοϊκή συμπεριφορά, είτε οξεία είτε χρόνια.
• παραισθησιολογία;
• σχιζοφρένεια, στο πλαίσιο της οποίας υπάρχει ενθουσιασμός ψυχοκινητικής φύσης.
• διέγερση με μανιακά συμπτώματα.
• επιληψία, η οποία συνοδεύεται από σοβαρές ψυχωσικές διαταραχές.
• σύνδρομο πόνου;
• ταραγμένη μορφή κατάθλιψης.
• ψύχωση που προκαλείται από υπερβολική δόση αλκοόλ;
• αυξημένος μυϊκός τόνος.
• επίστατος;
• συνεχής αϋπνία;
• δερματοπάθειες που έχουν κνησμώδη φύση (αυτή η λίστα περιλαμβάνει νευροδερματίτιδα ή έκζεμα).
• ενίσχυση της αναισθησίας.

Ως ουσία ικανή να ανακουφίσει τον εμετό, συνταγογραφείται σε άτομα με νόσο του Meniere, καθώς και σε έγκυες γυναίκες και άτομα που υποβάλλονται σε ακτινοθεραπεία.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η ουσία απελευθερώνεται με τη μορφή σακχαρόπηκτων με δισκία και με τη μορφή υγρού ένεσης.

[ 9 ]

Φαρμακοδυναμική

Ένα αντιψυχωσικό από την κατηγορία των φαινοθειαζινών, ένας εκπρόσωπος της 1ης γενιάς νευροληπτικών. Η νευροληπτική του δράση σχετίζεται με τον αποκλεισμό των απολήξεων ντοπαμίνης μέσα σε μεμονωμένες δομές του εγκεφάλου. Λόγω του αποκλεισμού τέτοιων απολήξεων, η υπόφυση αρχίζει να παράγει προλακτίνη πιο ενεργά. Ταυτόχρονα, το φάρμακο μπλοκάρει τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς και αυτό οδηγεί στην ανάπτυξη ηρεμιστικού αποτελέσματος.

Η κεντρική αντιεμετική δράση παρέχεται με τον αποκλεισμό των D2-τελικών σημείων εντός μιας συγκεκριμένης παρεγκεφαλιδικής περιοχής, ενώ η περιφερική με τον αποκλεισμό του πνευμονογαστρικού νεύρου. Μεταξύ άλλων, η αντιεμετική δράση του φαρμάκου σχετίζεται με τις αντιισταμινικές, ηρεμιστικές και αντιχολινεργικές του δράσεις.

Η αντιψυχωσική δράση παρέχει ανακούφιση από παραληρητικές ψευδαισθήσεις, μειώνει την ένταση και το άγχος, καθώς και το αίσθημα ανησυχίας και φόβου. Ταυτόχρονα, σταματά την διέγερση ψυχοκινητικής προέλευσης. Η ηρεμιστική δράση εμφανίζεται γρήγορα, γι' αυτό και το φάρμακο χρησιμοποιείται σε οξείες μορφές ψύχωσης. Η αμιναζίνη δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κατάθλιψης.

Μεταξύ άλλων ιδιοτήτων του φαρμάκου είναι η υποθερμική, η αντι-σοκ, η αντι-λόξιγκας και η αντι-αρρυθμική δράση. Έχει επίσης μέτρια εξωπυραμιδική δράση.

[ 10 ], [ 11 ]

Φαρμακοκινητική

Απορροφάται με υψηλό ρυθμό, αλλά όχι πλήρως, μετά από χορήγηση από το στόμα. Φτάνει στο επίπεδο Cmax μετά από 3-4 ώρες. Υποβάλλεται στην πρώτη ηπατική δίοδο, λόγω της οποίας οι τιμές του στο αίμα όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι χαμηλότερες από τις τιμές του φαρμάκου όταν χορηγείται παρεντερικά.

Μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα στο εσωτερικό του ήπατος, γεγονός που επιτρέπει τον σχηματισμό ενεργών και ανενεργών προϊόντων αποσύνθεσης. Η σύνθεση με ενδοπλασματική πρωτεΐνη είναι 95-98%. Η ουσία διεισδύει στον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Οι τιμές της εντός του εγκεφάλου είναι πάντα υψηλότερες από ό,τι στο αίμα. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου δεν εξαρτάται από το ενδοπλασματικό επίπεδο του ενεργού στοιχείου με τα μεταβολικά του προϊόντα.

Ο χρόνος ημιζωής είναι 30+ ώρες. Τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται στη χολή και τα ούρα.

[ 12 ], [ 13 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η μέθοδος χορήγησης (από του στόματος ή παρεντερικά) καθορίζεται από την κλινική εικόνα.

Ενδοφλέβιες ενέσεις για ενήλικες – 1-2 ml (25-50 mg). Εάν είναι απαραίτητο, η διαδικασία επαναλαμβάνεται σε διαστήματα 3-12 ωρών.

Για ενδομυϊκές ενέσεις, το φάρμακο (2 ml) πρέπει να αραιωθεί σε 0,9% NaCl. Για ενδοφλέβιες ενέσεις, 20 ml του φαρμάκου πρέπει να αραιωθούν σε παρόμοιο διάλυμα. Η μέγιστη επιτρεπόμενη δόση για ενήλικες είναι 0,15 g (ενδομυϊκά) και 0,1 g (ενδοφλέβια).

Εάν υπάρχει αίσθημα άγχους πριν από την επέμβαση, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει 0,5-1 ml του φαρμάκου ενδομυϊκά (120 λεπτά πριν από τη διαδικασία).

Η εφάπαξ δόση για παιδιά (ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή) είναι 250-500 mcg/kg.

Η αρχική δόση του φαρμάκου (από το στόμα) για έναν ενήλικα είναι 25-100 mg (εφάπαξ δόση ή 4 φορές την ημέρα). Εάν είναι απαραίτητο, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 0,7-1 g/ημέρα. Μόνο μία εφάπαξ δόση μπορεί να αυξηθεί σε 1,2-1,5 g/ημέρα. Μπορούν να ληφθούν έως και 300 mg του φαρμάκου κάθε φορά και όχι περισσότερα από 1500 mg την ημέρα.

Κατά τη διάρκεια μιας μακράς θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η σύνθεση του αίματος του ασθενούς και τα επίπεδα PTI.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Χρήση Αμιναζίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η αμιναζίνη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία δυσανεξίας στα συστατικά του φαρμάκου ·
• ανεπάρκεια που επηρεάζει τα νεφρά ή το ήπαρ και έχει σοβαρό βαθμό έντασης·
• κτύπημα;
• κώμα;
• εγκεφαλικές βλάβες (οξεία φάση)
• έντονος βαθμός καταστολής της αιματοποιητικής λειτουργίας.
• υποθυρεοειδισμός;
• καρδιακή ανεπάρκεια μη αντιρροπούμενης φύσης (σε άτομα με καρδιακά ελαττώματα).
• θρομβοεμβολή;
• βρογχεκτασίες (σε σοβαρά στάδια)
• γλαύκωμα κλειστής γωνίας;
• χολολιθίαση ή ουρολιθίαση.
• έλκη που υπάρχουν στο εσωτερικό του γαστρεντερικού σωλήνα (στο στάδιο της επιδείνωσής τους).
• θηλασμός;
• βρέφη έως 1 έτους.

[ 14 ], [ 15 ]

Παρενέργειες Αμιναζίνη

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• αίσθημα ανησυχίας και νευρικότητας, εξωπυραμιδικές διαταραχές, προβλήματα θερμορύθμισης, παρκινσονισμός. Σπασμοί εμφανίζονται περιστασιακά.
• μείωση της αρτηριακής πίεσης (μετά από ενδοφλέβια ένεση) ή ταχυκαρδία.
• δυσπεπτικά συμπτώματα (μετά από χορήγηση από το στόμα).
• ακοκκιοκυτταραιμία ή λευκοπενία.
• προβλήματα με την ούρηση.
• ανάπτυξη γυναικομαστίας ή ανικανότητας, ανωμαλίες της εμμήνου ρύσεως και αύξηση βάρους.
• κνησμός με εξάνθημα, ερύθημα με δερματίτιδα και μελάγχρωση του δέρματος.

Η μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε εναπόθεση της ουσίας στο εσωτερικό του φακού μαζί με τον κερατοειδή, γεγονός που προκαλεί ταχύτερη γήρανση του πρώτου. Μετά από ενδομυϊκή ένεση μπορεί να εμφανιστούν διηθήματα, ενώ οι ενδοφλέβιες ενέσεις μπορεί να οδηγήσουν σε φλεβίτιδα.

[ 16 ], [ 17 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση από αμιναζίνη οδηγεί σε επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ανάπτυξη νευροληπτικού συνδρόμου, τοξικής ηπατίτιδας και υποθερμίας.

Οι διαταραχές μπορούν να εξαλειφθούν με τη συνταγογράφηση συμπτωματικών μέτρων.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Το υγρό ένεσης δεν πρέπει να αναμειγνύεται με άλλες ουσίες μέσα στην ίδια σύριγγα.

Η συνδυασμένη χορήγηση από το στόμα φαρμάκων με φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα (αιθυλική αλκοόλη, αντισπασμωδικά με ναρκωτικά αναλγητικά και, επιπλέον, βαρβιτουρικά και άλλα υπνωτικά χάπια) μπορεί να ενισχύσει την κατασταλτική τους δράση και ταυτόχρονα να οδηγήσει σε καταστολή της αναπνευστικής διαδικασίας.

Το φάρμακο μειώνει τις επιδράσεις των αμφεταμινών και της κλονιδίνης με εφεδρίνη και γουανεθιδίνη.

Απαγορεύεται η χρήση του για μεγάλο χρονικό διάστημα μαζί με αναλγητικά.

Η αμιναζίνη αναστέλλει την επίδραση της λεβοντόπα και οι εξωπυραμιδικές εκδηλώσεις μπορεί επίσης να αυξηθούν.

Ο συνδυασμός με αναστολείς χολινεστεράσης προκαλεί σοβαρή μυϊκή αδυναμία. με αμιτριπτυλίνη – αυξάνει την πιθανότητα δυσκινησίας στο γαστρεντερικό σωλήνα. με την ουσία διαζοξίδη – οδηγεί σε σοβαρή υπεργλυκαιμία. με το φάρμακο ζοπικλόνη – υπάρχει αύξηση της ηρεμιστικής δράσης.

Ο συνδυασμός με αντιόξινα παρεμβαίνει στην απορρόφηση του φαρμάκου από το γαστρεντερικό σωλήνα και μειώνει το επίπεδό του στο αίμα. με το φάρμακο σιμετιδίνη - ο δείκτης στο αίμα μειώνεται επίσης.

Η συνδυασμένη χρήση με μορφίνη προκαλεί μυόκλονο. Η χρήση με ανθρακικό λίθιο ενισχύει τις νευροτοξικές ιδιότητες και οδηγεί σε σοβαρά εξωπυραμιδικά συμπτώματα.

Η ταυτόχρονη χρήση με τραζοδόνη μειώνει τις τιμές της αρτηριακής πίεσης. Με την ουσία προπρανολόλη παρατηρείται αμοιβαία αύξηση των δεικτών του φαρμάκου. Ο συνδυασμός με τριφλουοπεραζίνη προκαλεί σοβαρή υπερπυρεξία. Με το φάρμακο φαινυτοΐνη αλλάζει τις τιμές της στο αίμα.

Ο συνδυασμός με φλουοξετίνη αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων και ο συνδυασμός με σουλφαδοξίνη ή χλωροκίνη αυξάνει στο μέγιστο τον κίνδυνο εμφάνισης τοξικών ιδιοτήτων της αμιναζίνης.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται η διατήρηση της Αμιναζίνης σε θερμοκρασίες που δεν υπερβαίνουν τους 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Διάρκεια ζωής

Η αμιναζίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί εντός 24 μηνών από την ημερομηνία κυκλοφορίας του θεραπευτικού παράγοντα.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι η περφαιναζίνη με λεβομεπρομαζίνη και επιπλέον η θειοπροπεραζίνη με φλουφαιναζίνη και η τριφλουοπεραζίνη.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Κριτικές

Η αμιναζίνη λαμβάνει αρκετά ανάμεικτες κριτικές. Οι περισσότεροι άνθρωποι πιστεύουν ότι το φάρμακο έχει ισχυρό ηρεμιστικό, αλλά ασθενές αντιψυχωσικό αποτέλεσμα. Και αυτό ισχύει - εκπρόσωποι της ίδιας κατηγορίας φαινοθειαζινών, η φλουφαιναζίνη με την τριφλουοπεραζίνη, έχουν νευροληπτικές ιδιότητες που είναι 20 φορές πιο αποτελεσματικές από την αμιναζίνη, αλλά το ηρεμιστικό τους αποτέλεσμα είναι σημαντικά χαμηλότερο.

Εξαιτίας αυτού, το φάρμακο συνιστάται για χρήση σε επείγουσα περίθαλψη - για την εξάλειψη της οξείας συναισθηματικής ή ψυχοκινητικής διέγερσης.

Ορισμένες κριτικές δείχνουν ότι το φάρμακο χρησιμοποιήθηκε σε μακρά μαθήματα (δισκία) κατά τη διάρκεια της απόσυρσης από την υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ, στο πλαίσιο των οποίων παρατηρήθηκαν ασθενή παραγωγικά σημάδια (όπως ψευδαισθήσεις με παραλήρημα).