Alimta

Το Alimta είναι ένας αντιμεταβολίτης και έχει ισχυρή αντικαρκινική δράση. Το κύριο δραστικό συστατικό του είναι η πεμετρεξίδη, ένα πολυστόχο αντιφολικό που μπορεί να αναστείλει τη δράση στοιχείων όπως τα DHFR, TS και GARFT (είναι τα κύρια ένζυμα που εξαρτώνται από το φολικό οξύ και εμπλέκονται στη βιοσύνθεση των νουκλεοτιδίων θυμιδίνης-πουρίνης).

Το ενεργό στοιχείο εισέρχεται στα κύτταρα με τη συμμετοχή πρωτεϊνικών δομών που συνθέτουν φυλλικό οξύ και έχουν τη λειτουργία της κίνησης, καθώς και ως μεταφορέας προηγουμένως αποκατεστημένων φυλλικών. Αυτή τη στιγμή, η πεμετρεξίδη μετασχηματίζεται υπό τη δράση του ενζύμου FPGS, αποκτώντας μια πολυγλουταμινική μορφή. [ 1 ]

Ενδείξεις Alimta

Χρησιμοποιείται στη θεραπεία των ακόλουθων κακοήθων όγκων:

• μεσοθηλίωμα του υπεζωκότα;
• τοπικά προχωρημένο πνευμονικό καρκίνωμα;
• μη μικροκυτταρικό και μη πλακώδες καρκίνωμα του πνεύμονα που έχει μεταστατική μορφή (αδενοκαρκίνωμα ή μεγαλοκυτταρικό καρκίνωμα).

[ 2 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Η απελευθέρωση της θεραπευτικής ουσίας πραγματοποιείται με τη μορφή σκόνης έγχυσης, μέσα σε φιαλίδια. Σε κουτί - 1 φιαλίδιο.

[ 3 ]

Φαρμακοδυναμική

Επειδή τα πολυγλουταμινωμένα μεταβολικά στοιχεία έχουν παρατεταμένο χρόνο ημιζωής, η διάρκεια της θεραπευτικής δράσης του φαρμάκου αυξάνεται επίσης.

Η χρήση του Alimta σε συνδυασμό με σισπλατίνη οδηγεί στην ανάπτυξη συνεργιστικής αντικαρκινικής δράσης.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοκινητική

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση είναι περίπου 81%. Οι διαδικασίες σύνθεσης δεν αλλάζουν ακόμη και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Μόνο περιορισμένες διαδικασίες μεταβολισμού της πεμετρεξίδης παρατηρούνται στο ήπαρ.

Μετά από 24 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου, το 70-90% του αμετάβλητου συστατικού απεκκρίνεται μέσω των νεφρών. Οι συστηματικές τιμές της ενδοπλασματικής κάθαρσης της πεμετρεξίδης είναι 92 ml ανά λεπτό. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα σε άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία είναι 3,5 ώρες.

[ 8 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το παρασκευασμένο φαρμακευτικό υγρό χορηγείται μέσω σταγονόμετρου, ενδοφλεβίως (η διαδικασία διαρκεί 10 λεπτά). Συχνά το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σισπλατίνη - για την αύξηση του θεραπευτικού αποτελέσματος.

Η διάρκεια του κύκλου θεραπείας και το μέγεθος του δοσολογικού τμήματος επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό, ο οποίος λαμβάνει υπόψη το στάδιο ανάπτυξης της παθολογίας. Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται δεξαμεθαζόνη (4 mg 2 φορές την ημέρα (την ημέρα πριν από την έναρξη της θεραπείας, την ημέρα έναρξης του μαθήματος και επίσης την επόμενη μέρα)) - για να μειωθεί η συχνότητα και η ένταση των επιδερμικών αντιδράσεων στη δράση του φαρμάκου.

[ 11 ]

Χρήση Alimta κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το Alimta κατά τη διάρκεια του θηλασμού ή της εγκυμοσύνης.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η χρήση σε άτομα με ιστορικό υπερευαισθησίας στην πεμετρεξίδη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμάκου.

[ 9 ]

Παρενέργειες Alimta

Οι παρενέργειες που εμφανίζονται κατά τη χορήγηση υγρού έγχυσης περιλαμβάνουν:

• βλάβη στην αιμοποιητική λειτουργία: λευκο-, θρομβοκυτταροπενία ή ουδετεροπενία, καθώς και αναιμία.
• προβλήματα με την επιδερμίδα και τα δερματικά εξαρτήματα: εξανθήματα, πολύμορφο ερύθημα, ξεφλούδισμα, αλωπεκία και κνησμός.
• διαταραχές του ΠΝΣ: νευροπάθεια κινητικής ή αισθητηριακής φύσης.
• γαστρεντερικές διαταραχές: έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ανορεξία, στοματίτιδα, ναυτία, αυξημένα επίπεδα AST ή ALT, φαρυγγίτιδα και κολίτιδα (σπάνια).
• σημεία από το καρδιαγγειακό σύστημα: ταχυκαρδία υπερκοιλιακής φύσης.
• δυσλειτουργία του ουροποιητικού συστήματος: αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης.
• άλλες διαταραχές: επιπεφυκίτιδα, κνίδωση, σοβαρή κόπωση, ουδετεροπενικός πυρετός, διάμεσες μορφές πνευμονίτιδας, αυξημένη θερμοκρασία και αφυδάτωση.

[ 10 ]

Υπερβολική δόση

Η δηλητηρίαση με το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε καταστολή του μυελού των οστών, τα συμπτώματα της οποίας είναι η ουδετερο- και η θρομβοπενία, καθώς και η αναιμία. Παράλληλα, μπορεί να αναπτυχθεί διάρροια, δευτερογενείς λοιμώξεις και φλεγμονή που επηρεάζει τους βλεννογόνους.

Λαμβάνονται συμπτωματικά μέτρα και, επιπλέον, συνταγογραφείται άμεση χορήγηση λευκοβορίνης ή θυμιδίνης.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Ο ρυθμός κάθαρσης της πεμετρεξίδης μπορεί να μειωθεί σημαντικά όταν το φάρμακο συνδυάζεται με ουσίες που είναι νεφροτοξικές και απεκκρίνονται μέσω των νεφρών.

Το φάρμακο επιδεικνύει ελάχιστη αλληλεπίδραση με φάρμακα των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες πραγματοποιούνται με τη συμμετοχή αυτών των ενζύμων: CYP3A και CYP2D6 με CYP2C9, καθώς και CYP1A2.

Για άτομα με υγιή νεφρική λειτουργία, το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί σε συνδυασμό με ιβουπροφαίνη.

Άτομα με μέτρια ή ήπια νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να χρησιμοποιούν το Alimta σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ με εξαιρετική προσοχή.

Η πεμετρεξίδη δεν πρέπει να αναμειγνύεται με υγρά όπως διαλύματα Ringer's ή γαλακτικού Ringer's.

[ 15 ], [ 16 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Alimta πρέπει να φυλάσσεται σε μέρος κλειστό για μικρά παιδιά. Οι δείκτες θερμοκρασίας είναι στην περιοχή των 15-25°C. Το παρασκευασμένο υγρό μπορεί να αποθηκευτεί για 24 ώρες σε θερμοκρασίες στην περιοχή των 2-8°C.

[ 17 ]

Διάρκεια ζωής

Το Alimta μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 3 ετών από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμακευτικού προϊόντος.

Αίτηση για παιδιά

Δεν υπάρχουν σχετικές πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου στην παιδιατρική για τη θεραπεία του κακοήθους μεσοθηλιώματος του υπεζωκότα και του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Ανάλογα

Τα ανάλογα του φαρμάκου είναι τα Navelbine, Taxotere, Paclitaxel με Tarceva, καθώς και Taxol, Photoditazine και Lastet με Iressa.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]