Καντεσαρτάνη

Η καντεσαρτάνη είναι ένα φάρμακο από μια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη ρύθμιση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης και ανήκει στους ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης II.

Άλλες εμπορικές ονομασίες: Advant, Candesartan-Lugal, Candensar, Kasark, Atakand, Khizart. Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα: Candesartan. Κατασκευαστής: Getz Pharma Limited (Πακιστάν).

Ενδείξεις Καντεσαρτάνη

Αυτό το φάρμακο προορίζεται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Η καντεσαρτάνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη σύνθετη θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζεται με συστολική δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, η οποία οδηγεί σε δευτεροπαθή πνευμονική φλεβική υπέρταση.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Μορφή απελευθέρωσης: λευκά τετράγωνα δισκία των 8 και 16 mg.

[ 6 ], [ 7 ]

Φαρμακοδυναμική

Μόλις εισέλθει στον οργανισμό, η καντεσαρτάνη σιλεξετίλη, η οποία αποτελεί μέρος του φαρμάκου Καντεσαρτάνη, μετατρέπεται στο έντερο σε δραστική καντεσαρτάνη, η οποία επηρεάζει το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, το οποίο ρυθμίζει τον όγκο του κυκλοφορούντος αίματος στο σώμα και την αρτηριακή πίεση. Η καντεσαρτάνη μπλοκάρει επιλεκτικά τους υποδοχείς αγγειοτενσίνης (υποδοχείς AT1) των λείων μυϊκών κυττάρων στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων.

Αυτοί οι υποδοχείς σταματούν να αντιλαμβάνονται την ορμόνη αγγειοτενσίνη II, η οποία εξασφαλίζει τη διαδικασία της αγγειοδιαστολής - τη διαστολή και συστολή των αιμοφόρων αγγείων - και συμμετέχει στο σχηματισμό του συνδρόμου αρτηριακής υπέρτασης και των καρδιαγγειακών παθολογιών. Επιπλέον, η αγγειοτενσίνη II διεγείρει τη σύνθεση της ορμόνης αλδοστερόνης του φλοιού των επινεφριδίων, η οποία ρυθμίζει τον μεταβολισμό του νερού-αλατιού (την περιεκτικότητα σε ιόντα Na+ και K+ στο αίμα και την απέκκριση καλίου από τους νεφρούς) και την αιμοδυναμική.

Έτσι, η μείωση της δραστικότητας των υποδοχέων AT1 οδηγεί σε μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης, η οποία καθορίζει την αντιυπερτασική δράση του Candesartan, η οποία εκφράζεται στην ομαλοποίηση των μετρήσεων της αρτηριακής πίεσης εντός 24-36 ωρών.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η καντεσαρτάνη απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος. Περισσότερο από το 99% της δραστικής ουσίας συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα να παρατηρείται κατά μέσο όρο μετά από 3,5 ώρες.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 15%, ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 9 ώρες και το 90% της δόσης αποβάλλεται από τον οργανισμό μετά από τρεις ημέρες.

Όχι περισσότερο από το 30% του φαρμάκου υφίσταται μετασχηματισμό στα ηπατικά κύτταρα, οι μεταβολίτες που σχηματίζονται είναι φαρμακολογικά παθητικοί. Η καντεσαρτάνη δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό. Το ένα τρίτο του φαρμάκου αποβάλλεται από τα νεφρά με τα ούρα, το υπόλοιπο (σε αμετάβλητη μορφή) με τα κόπρανα.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Η καντεσαρτάνη λαμβάνεται από το στόμα, τόσο πριν όσο και μετά τα γεύματα. Η τυπική δόση για την υψηλή αρτηριακή πίεση είναι 4 mg (λαμβανόμενη μία φορά την ημέρα). για τη διατήρηση της φυσιολογικής αρτηριακής πίεσης - 8 mg την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 16 mg.

Για τη χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, συνταγογραφούνται 4 mg καντεσαρτάνης μία φορά την ημέρα.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Χρήση Καντεσαρτάνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού αντενδείκνυται.

Αντενδείξεις

Οι αντενδείξεις για τη χρήση του Candesartan είναι:

• υπερευαισθησία στην καντεσαρτάνη ή σε άλλες ουσίες που περιλαμβάνονται στο φάρμακο.
• Σύνδρομο Conn (πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός) - αυξημένα επίπεδα σύνθεσης της ορμόνης αλδοστερόνης του φλοιού των επινεφριδίων.
• σοβαρές μορφές ηπατικής δυσλειτουργίας.
• χολοστατικό σύνδρομο (μείωση ή διακοπή της έκκρισης της χολής ή της στασιμότητας της στο ήπαρ).

Δεν συνιστάται η χρήση αυτού του φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Παρενέργειες Καντεσαρτάνη

Οι παρενέργειες του φαρμάκου περιλαμβάνουν πονοκεφάλους και ζάλη, πόνο στους μύες και τις αρθρώσεις, ναυτία, κνίδωση και κνησμό, εκδηλώσεις ασθενικού συνδρόμου, αυξημένο καρδιακό ρυθμό, υπεριδρωσία (αυξημένη εφίδρωση), αυξημένα επίπεδα καλίου, ασβεστίου και νατρίου στον ορό του αίματος, λειτουργικές διαταραχές του ήπατος και των νεφρών, αυξημένα επίπεδα ουρικού οξέος στο αίμα, ακοκκιοκυτταραιμία, ουδετεροπενία ή λευκοπενία.

Ενώ παίρνετε Candesartan, πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν οδηγείτε όχημα, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει κρίσεις αδυναμίας και ζάλης.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας του Candesartan, μπορεί να παρατηρηθεί πτώση της αρτηριακής πίεσης έως την εμφάνιση ορθοστατικής υπότασης, ζάλης και αυξημένου καρδιακού ρυθμού από 90 παλμούς ανά λεπτό. Η θεραπεία της υπερδοσολογίας στοχεύει στην αποκατάσταση και διατήρηση της φυσιολογικής λειτουργίας του καρδιαγγειακού συστήματος.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η φαρμακολογική αλληλεπίδραση του Candesartan με αντιυπερτασικά φάρμακα άλλων ομάδων, καθώς και με διουρητικά, οδηγεί σε αυξημένη επίδραση στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η καντεσαρτάνη αυξάνει τη συγκέντρωση λιθίου στον ορό του αίματος και αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης τοξικών αντιδράσεων.

Όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα τα παρασκευάσματα καντεσαρτάνης και κρίνος, η περιεκτικότητα σε λίθιο στον ορό του αίματος αυξάνεται, γεγονός που οδηγεί σε τοξικές αντιδράσεις.

Η χρήση του Candesartan σε συνδυασμό με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) - Enalopril, Vazotec, Benazepril, Mavik, κ.λπ. - ο κίνδυνος εμφάνισης παρενεργειών αυξάνεται σημαντικά, ιδιαίτερα νεφρική δυσλειτουργία και υπερκαλιαιμία.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνθήκες αποθήκευσης: σε μέρος προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους +25-27°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Διάρκεια ζωής

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου είναι 3 χρόνια.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]