Ηρεμιστικά στον τοκετό

Μεταξύ των ήπιων ηρεμιστικών που χρησιμοποιούνται κατά τον τοκετό είναι η τριοξαζίνη, η νοζεπάμη, η φαιναζεπάμη, η σιβασόνη (σεδουξένη, διαρεπάμη) κ.λπ.

Τριοξαζίνη

Έχει μέτρια ηρεμιστική δράση, σε συνδυασμό με ενεργοποίηση, κάποια βελτίωση της διάθεσης χωρίς υπνηλία και πνευματική αναστολή, δεν έχει μυοχαλαρωτική δράση. Η τριοξαζίνη δεν προκαλεί παρενέργειες με τη μορφή υπνηλίας, μυϊκής αδυναμίας, μειωμένης αντανακλαστικής διεγερσιμότητας, νευροφυτικών διαταραχών κ.λπ., κάτι που είναι συχνά χαρακτηριστικό άλλων ηρεμιστικών. Πειράματα σε ζώα αποκάλυψαν εξαιρετικά χαμηλή τοξικότητα του φαρμάκου, 2,6 φορές χαμηλότερη από αυτή της μεπροβαμάτης.

Η τριοξαζίνη είναι αποτελεσματική σε καταστάσεις φόβου, διέγερσης. Καλύτερα από την ανδαξίνη και άλλα φάρμακα, εξαλείφει τις νευροφυτικές-λειτουργικές διαταραχές, οδηγώντας σε διάχυτη μείωση της νευροφυτικής υπερευαισθησίας. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα έχει αποδειχθεί από πολυάριθμες κλινικές παρατηρήσεις. Μετά τη λήψη δισκίων τριοξαζίνης, ασθενείς με νευρωτικά στρώματα παρουσίασαν μείωση στην ένταση, το άγχος και τον φόβο, η συμπεριφορά ομαλοποιήθηκε χωρίς διαταραχή των ανώτερων νοητικών διεργασιών και χωρίς μείωση του ενδιαφέροντος για εξωτερικά γεγονότα. Οι περισσότεροι συγγραφείς που μελέτησαν την τριοξαζίνη δεν εντόπισαν παρενέργειες. Αλλαγές στα ούρα, το αίμα, τη λειτουργία του ήπατος, τα νεφρά και άλλα συστήματα δεν παρατηρήθηκαν ακόμη και με παρατεταμένη χρήση του φαρμάκου. Δεν έχουν εντοπιστεί αντενδείξεις. Για την αντιμετώπιση της οξείας διέγερσης, συνήθως επαρκούν 300-600 mg τριοξαζίνης από το στόμα. Κατά μέσο όρο, χρησιμοποιούνται 1200-1600 mg από το στόμα την ημέρα για την απομάκρυνση των νευρωτικών στρωμάτων.

Σίμπαζον

Διαπάτη, σεδουξένη, ρελάνιο, βάλιουμ - παράγωγο της διαζεπίνης. Η διαπάτη συντέθηκε το 1961 από τον Stembach και την ίδια χρονιά μελετήθηκε φαρμακολογικά από τον Randall και τους συνεργάτες του. Η διαπάτη είναι παράγωγο της σειράς βενζοδιαζεπινών. Η τοξικότητα του sibaeon είναι εξαιρετικά χαμηλή. Η "DL" για τα ποντίκια είναι 100-800 mg/kg με διάφορες μεθόδους χορήγησης. Μόνο σε περιπτώσεις όπου οι δόσεις sibazon που χορηγήθηκαν σε ζώα είναι ισοδύναμες με αυτές των ανθρώπων (15-40 mg/kg) και η χορήγησή τους επαναλήφθηκε, παρατηρήθηκαν διαταραχές του ήπατος, των νεφρών και του αίματος.

Ο μεταβολισμός και η φαρμακοκινητική του seduxen δεν έχουν μελετηθεί επαρκώς. Το 75% του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Ο χρόνος ημιζωής είναι 10 ώρες. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως (0,1 mg/kg), το seduxen συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 96,8%. Τα δεδομένα μας έδειξαν ότι η πιο αποτελεσματική δόση seduxen κατά τον τοκετό είναι 20 mg. Μελέτες σχετικά με τη φαρμακοκινητική του relanium (διαζεπάμη) σε ανθρώπους με ενδοφλέβια, ενδομυϊκή και από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου είναι πανομοιότυπες, δηλαδή η αρχική δόση των 20,3 mg (πρακτικά 20 mg) θα πρέπει να οδηγεί σε συγκέντρωση 0,4 mg/l, και η μέση αποτελεσματική συγκέντρωση διαζεπάμης στο αίμα είναι ακριβώς 0,4 mg/l (σύμφωνα με τον Klein).

Το Sibazon διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό. Η συγκέντρωσή του στο αίμα της μητέρας και του εμβρύου είναι η ίδια. Σε κατάλληλες δοσολογίες, δεν έχει επιβλαβή επίδραση στη μητέρα και το έμβρυο.

Το φάρμακο έχει έντονη ηρεμιστική δράση και ανήκει στην ομάδα των ηρεμιστικών-χαλαρωτικών. Χαρακτηριστικό του χαρακτηριστικό είναι η ικανότητα να καταστέλλει το αίσθημα φόβου, άγχους, έντασης και να σταματά την ψυχοκινητική διέγερση, δηλαδή να μπλοκάρει το συναισθηματικό στρες.

Η υψηλή αποτελεσματικότητα του seduxen ως ψυχοκατασταλτικού έχει επιβεβαιωθεί από μελέτες του γαλβανικού αντανακλαστικού του δέρματος.

Ανάλογα με τη δόση, το seduxen μπορεί να προκαλέσει καταστολή, αμνησία και, τέλος, ύπνο που μοιάζει με φυσιολογικό ύπνο, με διατηρημένα κύρια αντανακλαστικά, αλλά με απότομη μείωση της αντίδρασης στον πόνο. Σύμφωνα με έρευνες, το seduxen έχει κατασταλτική επίδραση στον εγκεφαλικό φλοιό, μειώνει τη διεγερσιμότητα του θαλάμου, του υποθαλάμου, του μεταιχμιακού συστήματος, του δικτυωτού σχηματισμού και των πολυσυναπτικών δομών. Αυτά τα δεδομένα επιβεβαιώνονται από ηλεκτροφυσιολογικές μελέτες. Το φάρμακο έχει έντονο αντισπασμωδικό αποτέλεσμα, το οποίο σχετίζεται με την επίδρασή του στον ιππόκαμπο και τον κροταφικό λοβό. Οι ερευνητές έχουν καταλήξει στο συμπέρασμα ότι το seduxen αναστέλλει τη μετάδοση της διέγερσης τόσο στο προσαγωγό όσο και στο απαγωγό σύστημα του εγκεφάλου, γεγονός που δίνει λόγο να πιστεύουμε ότι αυτό το φάρμακο είναι ικανό να δημιουργήσει αξιόπιστη νευροφυτική προστασία σε διάφορες αγχωτικές καταστάσεις. Μερικοί συγγραφείς εξηγούν επίσης τη σταθερότητα της αιμοδυναμικής υπό αναλγησία από αυτό.

Σεντούξεν

Το Seduxen δεν έχει καμία επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου, στις παραμέτρους του ηλεκτροκαρδιογραφήματος ή στην κεντρική αιμοδυναμική. Ωστόσο, οι Abel et al. διαπίστωσαν ότι το seduxen αυξάνει ελαφρώς τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου βελτιώνοντας τη στεφανιαία ροή αίματος και μειώνει προσωρινά τη συνολική περιφερική αντίσταση. Διαπιστώθηκε ότι το φάρμακο αυξάνει σημαντικά το όριο διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου και ενισχύει την αντιαρρυθμική δράση της λιδοκαΐνης. Η αντιαρρυθμική δράση του seduxen είναι κεντρικής προέλευσης. Δεν υπάρχουν αλλαγές στον πνευμονικό αερισμό κατά τη χορήγηση του seduxen και η ευαισθησία του αναπνευστικού κέντρου στο CO2 δεν αλλάζει _. Το Seduxen αποτρέπει τη συσσώρευση γαλακτικού οξέος, εξαλείφοντας μία από τις κύριες αιτίες εγκεφαλικής βλάβης στην ψυχοξία, δηλαδή αυξάνει την αντίσταση του εγκεφάλου στην υποξία. Το Seduxen δεν αυξάνει τον τόνο του πνευμονογαστρικού νεύρου, δεν προκαλεί αλλαγές στο ενδοκρινικό σύστημα ή την ευαισθησία των αδρενεργικών υποδοχέων και έχει σημαντική αντιισταμινική δράση.

Σύμφωνα με έρευνες, το seduxen μειώνει τον βασικό τόνο της μήτρας, έχοντας ρυθμιστική επίδραση στη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας. Αυτό εξηγείται από το γεγονός ότι ένα από τα σημεία εφαρμογής της δράσης του seduxen είναι η μεταιχμιακή περιοχή, υπεύθυνη για την απελευθέρωση και τη ρύθμιση του τοκετού.

Το Seduxen ενισχύει σημαντικά τη δράση των ναρκωτικών και αναλγητικών φαρμάκων. Η ενισχυτική δράση είναι ιδιαίτερα έντονη όταν συνδυάζεται με seduxen και διπιδολόρη.

Το Seduxen δεν επηρεάζει τη μητροπλακουντιακή ροή αίματος. Δεν έχουν εντοπιστεί εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις του φαρμάκου. Το φάρμακο προκαλεί καταστολή του συναισθηματικού-συμπεριφορικού στοιχείου της απόκρισης στον πόνο, αλλά δεν επηρεάζει την ευαισθησία στον περιφερικό πόνο. Αυτό δείχνει ότι η διαζεπάμη πρακτικά δεν αλλάζει το όριο ευαισθησίας στον πόνο, αλλά μόνο αυξάνει την ανοχή σε επαναλαμβανόμενα και παρατεταμένα ερεθίσματα πόνου, κάτι που είναι αναμφίβολα σημαντικό για την μαιευτική πρακτική. Ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από τη μέθοδο χορήγησης της διαζεπάμης, εκδηλώνονται σαφείς συμπεριφορικές αντιδράσεις. Το Seduxen, ειδικά σε συνδυασμό με διπιδολόρη, σταθεροποιεί τις αιμοδυναμικές παραμέτρους κατά την εισαγωγή στην αναισθησία.

Το 1977, δύο ομάδες ερευνητών, σχεδόν ταυτόχρονα και ανεξάρτητα η μία από την άλλη, ανακάλυψαν συγκεκριμένες θέσεις υποδοχέων για τη δέσμευση βενζοδιαζεπινών στον εγκέφαλο ανθρώπων και ζώων και υπέδειξαν την παρουσία ενδογενών υποδοχέων για αυτούς τους υποδοχείς στο σώμα.

Τα ηρεμιστικά βενζοδιαζεπίνης ανακουφίζουν από τη συναισθηματική ένταση τόσο κατά την περίοδο αναμονής όσο και κατά τη στιγμή της άμεσης αλγαισθητικής επίδρασης. Οι περισσότεροι ερευνητές θεωρούν τη διαζεπάμη ένα πολύτιμο φάρμακο για την ανακούφιση από τον πόνο σε περίπλοκο τοκετό.

Μεγάλα ηρεμιστικά

Επί του παρόντος, η πιο διαδεδομένη φαρμακευτική μέθοδος προετοιμασίας εγκύων γυναικών για τον τοκετό και για την ανακούφιση από τον πόνο είναι ένας συνδυασμός ψυχοφαρμακολογικών παραγόντων - των λεγόμενων «μεγάλων» και «δευτερευόντων» ηρεμιστικών με αντισπασμωδικά και αντισπασμωδικά.

Αυτές οι ενώσεις ουσιών είναι αναμφίβολα/πολύ υποσχόμενες, καθώς παρέχουν την ευκαιρία να επηρεάσουν επιλεκτικά την ψυχοσωματική κατάσταση της γυναίκας που κυοφορεί, έχουν έντονη ηρεμιστική και αντισπασμωδική δράση με ασήμαντη τοξικότητα. Αυτό είναι ακόμη πιο σημαντικό επειδή, σύμφωνα με ερευνητικά δεδομένα, έχουμε εισέλθει σε μια εποχή όπου το στρες παίζει καθοριστικό ρόλο στην ανάπτυξη ανθρώπινων ασθενειών. Ο Pelletier ισχυρίζεται ότι έως και το 90% όλων των ασθενειών μπορούν να σχετίζονται με το στρες.

Είναι επίσης σημαντικό ότι οι νευροτροπικοί παράγοντες δεν έχουν αρνητικό αντίκτυπο στο σώμα της μητέρας κατά τον τοκετό, στη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας ή στην κατάσταση του εμβρύου, γεγονός που τους επιτρέπει να παραμείνουν μία από τις πιο πολλά υποσχόμενες και ευρέως χρησιμοποιούμενες ουσίες στην μαιευτική πρακτική.

Τα τελευταία χρόνια, οι ψυχοφαρμακολογικοί παράγοντες χρησιμοποιούνται όλο και περισσότερο για την πρόληψη επιπλοκών κατά την εγκυμοσύνη και τον τοκετό. Βοηθούν στην ανακούφιση από μια σειρά αρνητικών συναισθημάτων, συναισθημάτων φόβου και εσωτερικής έντασης. Τα ήπια ηρεμιστικά (κυρίως ηρεμιστικά) ταξινομούνται ως μία από τις τέσσερις ανεξάρτητες ομάδες ψυχοφαρμακολογικών παραγόντων.

Όλη η ποικιλία των κλινικών επιδράσεων των ηρεμιστικών μπορεί να εξεταστεί με βάση την ψυχοτρόπο δράση τους, η οποία εκφράζεται στην καθολική επίδραση στη συναισθηματική διεγερσιμότητα και τον συναισθηματικό κορεσμό. Όσον αφορά τον τύπο της ηρεμιστικής δράσης, τα ηρεμιστικά διαφέρουν από τα υπνωτικά χάπια και τα ναρκωτικά στο ότι όταν χρησιμοποιούνται, διατηρείται μια επαρκής αντίδραση σε εξωτερικά ερεθίσματα και μια κριτική αξιολόγηση του τι συμβαίνει. Εκτός από την ηρεμιστική δράση, ορισμένες ουσίες αυτής της ομάδας έχουν επίσης αδρενολυτικές και χολινολυτικές ιδιότητες. Η νευροβεγετοτροπική δράση των ηρεμιστικών είναι επίσης σημαντική, η οποία έχει μεγάλη σημασία για την μαιευτική πρακτική.

Όταν χρησιμοποιούνται «μείζονα» ηρεμιστικά από τη σειρά φαινοθειαζινών (αμιναζίνη, προπαζίνη, διπραζίνη), δεν είναι δυνατόν να επιτευχθεί έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια του τοκετού. Επομένως, για την ανακούφιση του πόνου του τοκετού, συνιστάται η χορήγηση αναλγητικών (προμεδόλη, μορφίνη κ.λπ.) ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως με αυτές τις ουσίες.

Στους ανθρώπους, η αμιναζίνη μειώνει τη δραστηριότητα του δικτυωτού σχηματισμού, τα μετωπιαία τμήματα του καταστέλλονται από αυτό το φάρμακο νωρίτερα και πιο έντονα από τα ουραία και επίσης μπλοκάρουν τον μηχανισμό ενεργοποίησης των αντιδράσεων στρες. Οι φαινοθειαζίνες προκαλούν ομαλοποίηση της ψυχοσωματικής κατάστασης κατά τη διάρκεια της επώδυνης διέγερσης, μειώνοντας την ένταση των επώδυνων συσπάσεων.

Έτσι, τα κύρια ηρεμιστικά περιλαμβάνουν ουσίες διαφορετικής χημικής δομής και διαφορετικών μηχανισμών δράσης. Εκτός από τα παράγωγα φαινοθειαζίνης (χλωροπρομαζίνη, προπαζίνη, πιπολφένη, διπραζίνη), αυτά περιλαμβάνουν παράγωγα βουτυροφαινόνης (δροπεριδόλη, αλοπεριδόλη, κ.λπ.). Τα παράγωγα φαινοθειαζίνης έχουν κυρίως κεντρική δράση. Η ηρεμιστική δράση οφείλεται στην κατασταλτική τους δράση κυρίως στο εγκεφαλικό στέλεχος (δικτυωτός σχηματισμός, υποθάλαμος). Δεδομένου ότι οι νευρώνες που ανταποκρίνονται στις κατεχολαμίνες εντοπίζονται σε αυτήν την περιοχή, η ηρεμιστική δράση των παραγώγων φαινοθειαζίνης σχετίζεται εν μέρει με τις αδρενολυτικές τους ιδιότητες. Ως αποτέλεσμα, η ροή των τονικών ερεθισμάτων που φτάνουν στον φλοιό μέσω του δικτυωτού σχηματισμού του εγκεφαλικού στελέχους εξασθενεί και ο τόνος του φλοιού μειώνεται. Η δεύτερη περιοχή του εγκεφάλου στην οποία δρουν οι φαινοθειαζίνες είναι ο οπίσθιος υποθάλαμος. Όπως και στον μεσεγκέφαλο, η αδρεναλίνη και η νοραδρεναλίνη είναι λειτουργικά σημαντικές εδώ.

Αμιναζίνη (χλωροπρομαζίνη)

Ένας από τους κύριους εκπροσώπους των νευροληπτικών ουσιών. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις που προκαλούνται από την αμιναζίνη είναι σε κάποιο βαθμό χαρακτηριστικές και άλλων φαρμάκων της σειράς φαινοθειαζινών. Μετά τη χορήγηση αμιναζίνης, παρατηρείται γενική ηρεμία, συνοδευόμενη από μείωση της κινητικής δραστηριότητας και κάποια χαλάρωση των σκελετικών μυών. Η συνείδηση διατηρείται μετά τη χορήγηση αμιναζίνης. Το φάρμακο αναστέλλει διάφορα ενδοδεκτικά αντανακλαστικά, ενισχύει τη δράση των αναλγητικών, των ναρκωτικών και των υπνωτικών χαπιών και έχει ισχυρή αντιεμετική δράση.

Μία εφάπαξ δόση αμιναζίνης για γυναίκες που κυοφορούν με σοβαρή ψυχοκινητική διέγερση είναι 25-50 mg ενδομυϊκά. Κατά τη διάρκεια του τοκετού, οι δόσεις αμιναζίνης δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 75 mg. Σε αυτές τις περιπτώσεις, η αμιναζίνη δεν έχει αρνητική επίδραση στο σώμα της γυναίκας που κυοφορεί, στο καρδιαγγειακό σύστημα, στη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας και στην κατάσταση του εμβρύου και του νεογνού.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Προπαζίνη (προμαζίνη)

Στη δομή της, η προπαζίνη διαφέρει από την αμιναζίνη λόγω της απουσίας ενός ατόμου χλωρίου στη θέση 2 της σειράς φαινοθειαζίνης και επομένως έχει χαμηλότερη τοξικότητα. Όσον αφορά τις φαρμακολογικές ιδιότητες, είναι κοντά στην αμιναζίνη. Όπως και η τελευταία, έχει ηρεμιστική δράση, μειώνει την κινητική δραστηριότητα, αυξάνει τη διάρκεια και την ένταση της δράσης των ναρκωτικών. Ωστόσο, όσον αφορά την ηρεμιστική δράση, η προπαζίνη είναι κατώτερη από την αμιναζίνη. Μια εφάπαξ δόση προπαζίνης για τις γυναίκες που έρχονται σε τοκετό είναι 50 mg. κατά τη διάρκεια του τοκετού, οι δόσεις προπαζίνης δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 100 mg ενδομυϊκά. Το φάρμακο αντενδείκνυται σε γυναίκες που έρχονται σε τοκετό με σοβαρές συνυπάρχουσες ασθένειες: ηπατική βλάβη (κίρρωση, σοβαρή ηπατίτιδα κ.λπ.), νεφρά (νεφρίτιδα, οξεία πυελίτιδα, ουρολιθίαση), μη αντιρροπούμενη καρδιακή νόσο, σοβαρή αρτηριακή υπόταση.

Διπραζίνη (πιπολφένη, προμεθαζίνη)

Στη δράση του, το νευροληπτικό διπραζίνη είναι επίσης κοντά στην αμιναζίνη, αλλά διαφέρει από αυτήν σε μια ασθενέστερη συμπαθητικολυτική και κεντρική δράση με ισχυρότερη αντιισταμινική δράση. Το φάρμακο έχει ηρεμιστικές, σπασμολυτικές, αντιεμετικές, αναλγητικές ιδιότητες, καθώς και την ικανότητα καταστολής των ενδοδεκτικών αντανακλαστικών. Σε ένα πείραμα σε ζώα, η διπραζίνη σε δόση 1/5 mg / kg προκάλεσε μια πολύ ισχυρή και επίμονη (έως 2 ώρες) αύξηση του τόνου και αυξημένες συσπάσεις της μήτρας. Το φάρμακο δεν προκαλεί αναπνευστική καταστολή, δεν αλλάζει την αρτηριακή πίεση. Μία εφάπαξ δόση πιπολφένης κατά τη διάρκεια του τοκετού είναι 50 mg ενδομυϊκά. Κατά τη διάρκεια του τοκετού, δεν συνιστώνται δόσεις που υπερβαίνουν τα 150 mg ενδομυϊκά.

Παράγωγα βουτυροφαινόνης

Τα κύρια φάρμακα της ομάδας βουτυροφαινόνης είναι ισχυροί αντιψυχωτικοί παράγοντες, που χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική, απορροφώνται καλά και έχουν ταχεία θεραπευτική δράση.

Από τα παράγωγα βουτυροφαινόνης, τα δύο πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φάρμακα είναι η δροπεριδόλη και η αλοπεριδόλη. Τα φάρμακα αυτά προκαλούν ηρεμιστική δράση τυπική των ψυχοτρόπων φαρμάκων ("κύρια" ηρεμιστικά) και είναι σημαντικά ισχυρότερα από τα νευροληπτικά της ομάδας των φαινοθειαζινών.

Όταν χορηγείται παρεντερικά, η δράση του φαρμάκου αναπτύσσεται γρήγορα και επιτρέπει την αναστολή της οξείας ψυχικής διέγερσης οποιασδήποτε φύσης. Ο μηχανισμός της ηρεμιστικής δράσης των βουτυροφαινονών έχει μελετηθεί ελάχιστα. Γενικά, η εικόνα της ηρεμιστικής δράσης των βουτυροφαινονών τόσο όσον αφορά τον εντοπισμό στο κεντρικό νευρικό σύστημα όσο και εξωτερικά μοιάζει με τη δράση των φαινοθειαζινών - εμφανίζεται μια κατάσταση πλήρους ηρεμίας, η κινητική δραστηριότητα των μυών απουσιάζει, αλλά ο τόνος τους αυξάνεται λόγω του αποκλεισμού των ανασταλτικών επιδράσεων του εξωπυραμιδικού συστήματος. Επομένως, οι γυναίκες που έρχονται σε τοκετό δεν παρουσιάζουν μείωση της δύναμης της ώθησης στη δεύτερη περίοδο του τοκετού. Σε σύγκριση με τις φαινοθειαζίνες, αυτές οι ουσίες έχουν σχετικά ασθενή περιφερική α-αδρενολυτική δράση και η χρήση τους δεν δημιουργεί απειλή απότομης μείωσης της αρτηριακής πίεσης. Η μέτρια υπόταση εμφανίζεται μόνο σε άτομα με μειωμένο όγκο κυκλοφορούντος αίματος.

Λόγω της κεντρικής αναστολής των αυτόνομων αντανακλαστικών και της ασθενούς α-αδρενολυτικής δράσης στην περιφέρεια, οι βουτυροφαινόνες καταστέλλουν τις υπερβολικές αγγειακές αντιδράσεις στον πόνο, έχουν αντι-σοκ δράση με ιδιαίτερα έντονη ικανότητα να ενισχύουν την επίδραση των ναρκωτικών και των αναλγητικών στην ανακούφιση από τον πόνο. Τα φάρμακα έχουν έντονο αντιεμετικό αποτέλεσμα, 50 φορές μεγαλύτερο από την επίδραση της αμιναζίνης. Η δροπεριδόλη έχει διεγερτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο.

Η δροπεριδόλη διαταράσσει την αγωγή των ερεθισμάτων στον θαλαμοϋποθάλαμο και τον δικτυωτό σχηματισμό ως αποτέλεσμα του α-αδρενεργικού αποκλεισμού και της επιτάχυνσης της απενεργοποίησης των κατεχολαμινών. Μπορεί να δεσμεύσει ανταγωνιστικά τους υποδοχείς GABA, διαταράσσοντας μόνιμα τη διαπερατότητα των μεμβρανών των υποδοχέων και την αγωγή των ερεθισμάτων στην κεντρική συσκευή του εγκεφάλου.

Τα φάρμακα είναι χαμηλής τοξικότητας, δεν καταστέλλουν την αναπνοή και το καρδιαγγειακό σύστημα. Ωστόσο, η δροπεριδόλη προκαλεί μέτριο αδρενεργικό αποκλεισμό, ο οποίος επηρεάζει κυρίως τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, επομένως αυτή η δράση αποτελεί τη βάση των αιμοδυναμικών επιδράσεων: αγγειοδιαστολή, μειωμένη περιφερική αντίσταση και μέτρια αρτηριακή υπόταση.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε δόση 0,5 mg/kg, η μέγιστη επίδραση εμφανίζεται μετά από 20 λεπτά και διαρκεί έως και 3 ώρες, και μετά από ενδομυϊκή χορήγηση - μετά από 30-40 λεπτά έως και 8 ώρες. Το φάρμακο καταστρέφεται κυρίως στο ήπαρ και ένα μέρος (έως 10%) απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των νεφρών.

Η δοσολογία του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του τοκετού είναι δροπεριδόλη - 5-10 mg (2-4 ml) σε συνδυασμό με φαιντανύλη 0,1-0,2 (2-4 ml) ενδομυϊκά σε μία σύριγγα. Η μέση εφάπαξ δόση δροπεριδόλης είναι 0,1-0,15 mg/kg σωματικού βάρους της μητέρας, φαιντανύλης - 0,001-0,003 mg/kg.

Κατά την επιλογή δόσεων δροπεριδόλης, θα πρέπει να καθοδηγείται από την κατάσταση της γυναίκας που κυοφορεί: παρουσία επώδυνων συσπάσεων, αλλά χωρίς έντονη ψυχοκινητική διέγερση, η δόση της δροπεριδόλης μπορεί να μειωθεί σε 0,1 mg/kg σωματικού βάρους. Σε περίπτωση σημαντικής ψυχοκινητικής διέγερσης και αύξησης της αρτηριακής πίεσης στα 150/90-160/90 mm Hg, η δόση της δροπεριδόλης θα πρέπει να αυξηθεί στα 0,15 mg/kg.

Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη ότι η πιο συνηθισμένη επιπλοκή είναι η ανάπτυξη μέτριας αρτηριακής υπότασης λόγω της αδρενεργικής αναστολής. Στην μαιευτική πρακτική, χρησιμοποιούμε με επιτυχία αυτή την ιδιότητα της δροπεριδόλης σε γυναίκες που επιλέγουν υψηλή αρτηριακή πίεση. Ο κύριος παράγοντας που προδιαθέτει για σοβαρή υπόταση υπό την επίδραση της δροπεριδόλης είναι η μη αντιρροπούμενη απώλεια αίματος. Μια σχετικά σπάνια, αλλά πολύ συγκεκριμένη επιπλοκή με την εισαγωγή της δροπεριδόλης είναι το υπερκινητικό-υπερτονικό σύνδρομο (σύνδρομο Kulenkampf-Tarnow). Η συχνότητα αυτής της επιπλοκής, σύμφωνα με διάφορους συγγραφείς, κυμαίνεται μεταξύ 0,3 και 10%.

Τα νευρολογικά συμπτώματα που αναπτύσσονται κατά τη χρήση νευροληπτικών σχετίζονται κυρίως με το εξωπυραμιδικό σύστημα. Κλινικά, τα πιο έντονα είναι οι τονικοί σπασμοί των μυών των βολβών των ματιών, του προσώπου, του σφιγκτήρα του στόματος, της μαλθακής υπερώας, της γλώσσας και του λαιμού. Όταν η γλώσσα προεξέχει σπασμωδικά, πρήζεται και γίνεται κυανωτική. Οι κινητικές επιπλοκές συχνά συνοδεύονται από σοβαρές αυτόνομες διαταραχές που προκαλούνται από αντιδράσεις του διεγκέφαλου: ωχρότητα ή ερυθρότητα, έντονη εφίδρωση, ταχυκαρδία, αυξημένη αρτηριακή πίεση. Η παθογένεση των σπασμωδικών καταστάσεων μετά την εισαγωγή δροπεριδόλης είναι περίπλοκη και όχι απολύτως σαφής. Υποτίθεται ότι οι νευρολογικές επιπλοκές που παρατηρούνται μετά την εισαγωγή δροπεριδόλης είναι αποτέλεσμα σύνθετων διαταραχών χολινεργικών και αδρενεργικών αντιδράσεων στον δικτυωτό σχηματισμό του εγκεφαλικού στελέχους.

Η θεραπεία των νευρολογικών επιπλοκών που προκαλούνται από τη δροπεριδόλη συνιστάται να ξεκινά με την χορήγηση ατροπίνης. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν παράγοντες που διεγείρουν τις αδρενεργικές δομές. Η κυκλοδόλη ή τα ανάλογά της - αρτάν, ρομπαρκίνη, βήτα-αναστολείς (ομπιζάν, ιντεράλ), σεδουξένη - δίνουν καλά αποτελέσματα. Παρατηρείται ταχεία ανακούφιση από εξωπυραμιδικές διαταραχές μετά από ενδοφλέβια χορήγηση καφεΐνης. Τα βαρβιτουρικά (εξενάλη, θειοπεντάλη νατρίου) είναι αποτελεσματικά σε σοβαρές διαταραχές.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]