Ineji

Το Ineji είναι ένα φάρμακο που μειώνει τα λιπίδια.

Ενδείξεις Ineji

Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας.

Πρωτοπαθής μορφή της νόσου.

Ως ανοσοενισχυτικό σε συνδυασμό με δίαιτα σε άτομα με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (κληρονομική ή μη οικογενή ετερόζυγη) ή μικτή υπερλιπιδαιμία, όταν χρειάζεται συνδυασμός φαρμάκων. Συνταγογραφείται σε άτομα που δεν έχουν επιτύχει το επιθυμητό αποτέλεσμα με τη χρήση στατινών μόνο, και επιπλέον σε άτομα που έχουν χρησιμοποιήσει προηγουμένως εζετιμίμπη και στατίνες.

Για τη μείωση της συχνότητας εμφάνισης επιπλοκών που σχετίζονται με τη λειτουργία του καρδιαγγειακού συστήματος σε άτομα με στεφανιαία νόσο και την αυξημένη πιθανότητα εμφάνισης τέτοιων συνεπειών.

Ομόζυγη κληρονομική υπερχοληστερολαιμία.

Ως συμπλήρωμα στη δίαιτα. Επιπλέον, μπορεί να χορηγηθεί πρόσθετη θεραπεία (π.χ. αφαίρεση LDL).

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο κυκλοφορεί σε μορφή δισκίου, 14 τεμαχίων μέσα σε μια κυψελωτή πλάκα. Υπάρχουν 2 πλάκες σε κάθε συσκευασία.

Φαρμακοδυναμική

Το Inedzhi είναι μια υπολιπιδαιμική ουσία που αναστέλλει την εντερική απορρόφηση της χοληστερόλης με συγγενείς φυτικές στερόλες, καθώς και τις διαδικασίες ενδογενούς σύνδεσης της χοληστερόλης.

Η σύνθεση του φαρμάκου περιέχει σιμβαστατίνη με εζετιμίμπη (πρόκειται για υπολιπιδαιμικά στοιχεία με συμπληρωματική αρχή θεραπευτικής δράσης). Το φάρμακο μειώνει τα αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης, LDL χοληστερόλης και, επιπλέον, apo-B, τριγλυκεριδίων και IDL χοληστερόλης. Ταυτόχρονα, αυξάνει τις τιμές της HDL χοληστερόλης, παρέχοντας διπλό αποτέλεσμα - καταστολή της απορρόφησης και δέσμευση της χοληστερόλης.

Εζετιμίμπη.

Το συστατικό αναστέλλει την εντερική απορρόφηση της χοληστερόλης. Ο μηχανισμός της φαρμακευτικής του δράσης διαφέρει από άλλες ομάδες φαρμάκων που μειώνουν τα επίπεδα χοληστερόλης (για παράδειγμα, φιβράτες με στατίνες, ρητίνες και φυτοστανόλες). Η μοριακή δράση της εζετιμίμπης στοχεύει στον μεταφορέα στερολών NPC1L1, του οποίου η λειτουργία είναι η εντερική απορρόφηση φυτοστερολών με χοληστερόλη.

Το στοιχείο βρίσκεται στην περιοχή των ψηκτροειδών λωρίδων του λεπτού εντέρου και αναστέλλει την απορρόφηση της χοληστερόλης, μειώνοντας τον όγκο της εντερικής χοληστερόλης που μεταφέρεται στο ήπαρ. Οι στατίνες μειώνουν τη σύνδεση της χοληστερόλης στο ήπαρ. Και οι δύο αυτοί μηχανισμοί συμβάλλουν σε μια επιπλέον μείωση των επιπέδων χοληστερόλης. Η εζετιμίμπη δεν έχει καμία επίδραση στην απορρόφηση της χολής και των λιπαρών οξέων, των τριγλυκεριδίων με αιθινυλοιστραδιόλη και προγεστερόνη ή της λιποδιαλυτής καλσιφερόλης με ρετινόλη.

Σιμβαστατίνη.

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η σιμβαστατίνη, η οποία είναι μια ανενεργή λακτόνη, υφίσταται μια διαδικασία ηπατικής υδρόλυσης με επακόλουθο τον σχηματισμό της ενεργής μορφής β-υδροξυ οξέος (έχει ισχυρή ανασταλτική δράση στη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης). Αυτό το ένζυμο δρα ως καταλύτης για την πρώιμη και πιο σημαντική φάση της βιοσύνθεσης χοληστερόλης - τη διαδικασία μετατροπής της HMG-CoA στο συστατικό μεβαλονικό νάτριο.

Το στοιχείο μειώνει τόσο τα αυξημένα όσο και τα τυπικά επίπεδα LDL-C. Οι ουσίες LDL σχηματίζονται από την VLDL και καταβολίζονται σε μεγάλο βαθμό από τις άκρες LDL υψηλής συγγένειας. Παράλληλα με τη μείωση των επιπέδων LDL, η σιμβαστατίνη μπορεί επίσης να μειώσει τις τιμές της VLDL-C και να προκαλέσει τη δραστηριότητα των άκρων LDL, γεγονός που μειώνει την παραγωγή και αυξάνει τον καταβολισμό της LDL-C.

Η θεραπεία με σιμβαστατίνη μειώνει σημαντικά τις τιμές της apo-B. Ταυτόχρονα, το συστατικό αυξάνει μέτρια τα επίπεδα HDL-C και TG στο πλάσμα. Όλες αυτές οι αλλαγές οδηγούν σε μείωση των λόγων ολικής χοληστερόλης/HDL και LDL/HDL.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση.

Εζετιμίμπη.

Όταν χορηγείται από το στόμα, το συστατικό απορροφάται με υψηλή ταχύτητα και συζεύγνυται για να σχηματίσει ένα θεραπευτικά δραστικό φαινολικό γλυκουρονίδιο (εζετιμίμπη-γλυκουρονίδιο). Η Cmax στο πλάσμα παρατηρείται μετά από 1-2 ώρες (εζετιμίμπη-γλυκουρονίδιο) και 4-12 ώρες (εζετιμίμπη).

Η κατανάλωση τροφής (είτε με υψηλή είτε με χαμηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά) δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας.

Σιμβαστατίνη.

Μετά τη χορήγηση σιμβαστατίνης, το επίπεδο του ενεργού β-υδροξυ οξέος στην κυκλοφορία του αίματος είναι μικρότερο από 5% του χρησιμοποιημένου τμήματος (μετά την 1η ηπατική διέλευση). Εκτός από το β-υδροξυ οξύ, 4 ακόμη ενεργά μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο πλάσμα. Εάν η ουσία ληφθεί πριν από τα γεύματα (με άδειο στομάχι), οι τιμές πλάσματος των συνολικών και των ενεργών αναστολέων παραμένουν οι ίδιες.

Διαδικασίες διανομής.

Εζετιμίμπη.

Το δραστικό στοιχείο με εζετιμίμπη-γλυκουρονίδη υφίσταται σύνθεση πρωτεϊνών πλάσματος, αντίστοιχα, κατά 99,7% και 88-92%.

Σιμβαστατίνη.

Η ενδοπλασματική πρωτεϊνοσύνθεση της σιμβαστατίνης με β-υδροξυοξύ είναι 95%. Φαρμακοκινητικές δοκιμές έχουν δείξει ότι η σιμβαστατίνη δεν υπόκειται σε συσσώρευση στους ιστούς. Οι τιμές Cmax των αναστολέων καταγράφονται μετά από 1,3-2,4 ώρες από τη στιγμή της χορήγησης του φαρμάκου.

Διαδικασίες ανταλλαγής.

Εζετιμίμπη.

Οι αρχικές μεταβολικές διεργασίες της εζετιμίμπης αναπτύσσονται στο ήπαρ και το λεπτό έντερο μέσω σύζευξης με γλυκουρονίδιο (αντίδραση που συμβαίνει στο στάδιο 2) και στη συνέχεια απεκκρίνεται με τη χολή. Ελάχιστες μεταβολικές οξειδωτικές διεργασίες (αντίδραση που συμβαίνει στο στάδιο 1) παρατηρούνται σε όλες τις φάσεις του μετασχηματισμού της ουσίας.

Η εζετιμίμπη μαζί με το γλυκουρονίδιο της εζετιμίμπης είναι τα κύρια συστατικά που παρατηρούνται στο πλάσμα του αίματος. Αποτελούν περίπου το 10-20% και επίσης το 80-90% των συνολικών παραμέτρων του φαρμάκου στο πλάσμα. Αυτά τα στοιχεία απεκκρίνονται από το πλάσμα του αίματος με χαμηλό ρυθμό κατά την ανακυκλοφορία που λαμβάνει χώρα στο ήπαρ μέσω του εντέρου.

Ο χρόνος ημιζωής των συστατικών είναι περίπου 22 ώρες.

Σιμβαστατίνη.

Η σιμβαστατίνη είναι μια ανενεργή λακτόνη που υφίσταται ταχεία υδρόλυση in vivo, μετατρέποντάς την σε β-υδροξυοξύ. Οι διεργασίες υδρόλυσης λαμβάνουν χώρα κυρίως στο ήπαρ και ο ρυθμός της στο πλάσμα είναι εξαιρετικά χαμηλός.

Η ουσία απορροφάται καλά και συμμετέχει στην ενεργό εκχύλιση κατά την πρώτη ενδοηπατική διέλευση. Η ηπατική εκχύλιση καθορίζεται από τον ρυθμό κυκλοφορίας του αίματος στο ήπαρ.

Η φαρμακευτική δράση των φαρμάκων κατευθύνεται αρχικά στο ήπαρ, μετά το οποίο τα μεταβολικά προϊόντα απεκκρίνονται με τη χολή. Τα ενεργά προϊόντα αποσύνθεσης διεισδύουν ελάχιστα στην συστηματική κυκλοφορία του αίματος.

Ο χρόνος ημιζωής του β-υδροξυ οξέος μετά από ενδοφλέβια ένεση είναι 1,9 ώρες.

Απέκκριση.

Εζετιμίμπη.

Σε εθελοντές που έλαβαν 14C-εζετιμίμπη από το στόμα (20 mg), το 93% της συνολικής εζετιμίμπης (από τη συνολική ραδιενέργεια του πλάσματος) ανιχνεύθηκε στο πλάσμα του αίματος. Περίπου το 78%, καθώς και το 11% του χρησιμοποιημένου ραδιενεργού τμήματος, απεκκρίθηκαν στα κόπρανα και τα ούρα σε διάστημα 10 ημερών. Μετά από 48 ώρες, δεν παρατηρήθηκαν ραδιενεργοί δείκτες στο πλάσμα του αίματος.

Σιμβαστατίνη.

Το οξύ της σιμβαστατίνης κινείται με τα ηπατοκύτταρα με τη συμμετοχή του μεταφορέα OATP1B1.

Η σιμβαστατίνη είναι ένα υπόστρωμα της πρωτεΐνης αντίστασης στον καρκίνο του μαστού, μεταφορέα εκροής (BCRP).

Εντός 96 ωρών από την από του στόματος χορήγηση ραδιενεργού σιμβαστατίνης, αυτή απεκκρίθηκε στα ούρα (13%) και στα κόπρανα (60%). Η ποσότητα του φαρμάκου που απεκκρίνεται στα κόπρανα περιλαμβάνει το απορροφημένο φάρμακο, την χολική απέκκριση και το μη απορροφημένο φάρμακο.

Μετά τη χορήγηση ενός μεταβολικού προϊόντος β-υδροξυοξέων, μόνο το 0,3% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε στα ούρα με τη μορφή ανασταλτικών ουσιών.

Δοσολογία και χορήγηση

Πρωτοπαθής μορφή υπερχοληστερολαιμίας.

Πριν από την έναρξη του κύκλου θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να μεταφερθεί σε μια τυπική δίαιτα μείωσης της χοληστερόλης, την οποία πρέπει να τηρεί για όλη την περίοδο της θεραπείας.

Η δόση του Inegy καθορίζεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τις αρχικές τιμές της LDL-C, τον σκοπό της θεραπείας και την κλινική ανταπόκριση στην εφαρμογή της. Το φάρμακο λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, το βράδυ, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Το εύρος δοσολογίας είναι 10/10-10/40 mg την ημέρα. Βασικά, το φάρμακο λαμβάνεται αρχικά σε δόση 10/20 ή 10/40 mg την ημέρα.

Κατά την τιτλοποίηση της δόσης ή από την έναρξη της θεραπείας, τα επίπεδα λιπιδίων στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται (σε διαστήματα τουλάχιστον 4 εβδομάδων) και η δοσολογία να προσαρμόζεται εάν είναι απαραίτητο.

Ομόζυγη κληρονομική υπερχοληστερολαιμία.

Αρχικά, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε δόση 10/40 mg την ημέρα (βραδινή δόση). Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως βοηθητικό θεραπευτικό στοιχείο σε άλλες θεραπείες μείωσης της χοληστερόλης (για παράδειγμα, LDL-αφαίρεση) ή εάν τέτοια θεραπεία δεν είναι διαθέσιμη.

Χρήση σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Το Inegy θα πρέπει να χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή το πολύ 4 ώρες μετά τη χορήγηση δεσμευτών χολικών οξέων.

Άτομα που λαμβάνουν αμλοδιπίνη, διλτιαζέμη, αμιωδαρόνη με βεραπαμίλη ή νιασίνη σε δόσεις που μειώνουν τα λιπίδια δεν πρέπει να λαμβάνουν περισσότερο από 10/20 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Παιδιά.

Το αρχικό στάδιο της θεραπείας θα πρέπει να διεξάγεται υπό την επίβλεψη ιατρού ειδικού.

Για παιδιά ηλικίας 10-17 ετών, οι πληροφορίες σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου είναι περιορισμένες (εφηβεία: αγόρια - 2ο ή υψηλότερο στάδιο της κλίμακας Tanner· κορίτσια - τουλάχιστον 1 έτος μετά την έναρξη της εμμηναρχής). Αρχικά, πρέπει να λαμβάνετε το φάρμακο σε δόση 10/10 mg, 1 φορά την ημέρα. Το συνιστώμενο εύρος δοσολογίας είναι 10/10-10/40 mg του φαρμάκου την ημέρα.

Άτομα με ηπατική ανεπάρκεια.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε άτομα με μέτρια (7-9 βαθμοί στην ταξινόμηση Child-Pugh) ή σοβαρή (πάνω από 9 βαθμοί) διαταραχή.

Άτομα με προβλήματα στη νεφρική λειτουργία.

Άτομα με τιμές CRF και SCF <60 ml/λεπτό/1,73 m2 ^πρέπει να λαμβάνουν 10/20 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα τα βράδια. Μεγαλύτερες δόσεις χρησιμοποιούνται με εξαιρετική προσοχή.

[ 2 ]

Χρήση Ineji κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Απαγορεύεται η χρήση του Inedzhi σε έγκυες γυναίκες. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε έγκυες γυναίκες.

Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με το εάν τα δραστικά συστατικά του φαρμάκου απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Για το λόγο αυτό, δεν χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αντενδείξεις

Κύριες αντενδείξεις:

• η παρουσία ισχυρής ευαισθησίας στα φαρμακευτικά στοιχεία.
• επιδεινούμενες ηπατικές παθήσεις;
• παρατεταμένη αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης ορού άγνωστης προέλευσης.
• συνδυασμός με ισχυρές ουσίες που αναστέλλουν τη δράση του ενζύμου CYP3A4 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη, βορικοναζόλη και ιτρακοναζόλη με ποζακοναζόλη, καθώς και τελιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη με ερυθρομυκίνη, τελαπρεβίρη με μποσεπρεβίρη και νεφαζοδόνη με αναστολείς πρωτεάσης HIV (για παράδειγμα, νελφιναβίρη)).
• συνδυασμό με κυκλοσπορίνη, γεμφιβροζίλη ή δαναζόλη.

Παρενέργειες Ineji

Η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη παρενεργειών:

• διαταραχές στη λειτουργία του λεμφικού και αιμοποιητικού συστήματος: αναιμία ή θρομβοπενία.
• διαταραχές της λειτουργίας του νευρικού συστήματος: εξασθένηση της μνήμης ή πολυνευροπάθεια.
• βλάβες του αναπνευστικού συστήματος, του μεσοθωρακίου και του στέρνου: δύσπνοια, βήχας ή διάμεση πνευμονοπάθεια.
• εκδηλώσεις στο γαστρεντερικό σωλήνα: γαστρίτιδα, δυσκοιλιότητα ή παγκρεατίτιδα.
• σημεία που σχετίζονται με το υποδόριο στρώμα και την επιδερμίδα: MEE ή αλωπεκία, καθώς και συμπτώματα δυσανεξίας, όπως κνίδωση, εξανθήματα, αγγειοοίδημα και αναφυλαξία·
• διαταραχές των συνδετικών και μυοσκελετικών ιστών: μυϊκοί σπασμοί, μυοπάθεια (συμπεριλαμβανομένης της μυοσίτιδας), καθώς και ραβδομυόλυση (είτε συνοδεύεται από οξεία νεφρική ανεπάρκεια είτε όχι) και τενοντοπάθεια, η οποία μερικές φορές περιπλέκεται από κάταγμα·
• διαταραχές των διατροφικών και μεταβολικών διεργασιών: απώλεια όρεξης.
• αγγειακές αλλοιώσεις: αυξημένη αρτηριακή πίεση και εξάψεις.
• συστηματικά συμπτώματα: πόνος;
• προβλήματα με τη λειτουργία της χοληφόρου οδού και του ήπατος: ηπατική ανεπάρκεια, ίκτερος, ηπατίτιδα ή χολοκυστίτιδα.
• γεννητικές αλλοιώσεις: ανικανότητα;
• ψυχικές διαταραχές: αϋπνία ή κατάθλιψη.

Σπάνια, μπορεί να παρατηρηθεί έντονο σύνδρομο δυσανεξίας, το οποίο εκδηλώνεται με τα ακόλουθα συμπτώματα: δερματομυοσίτιδα, οίδημα Quincke, φαρμακευτικός λύκος, ρευματική πολυμυαλγία και αγγειίτιδα. Επιπλέον, αυτή η λίστα περιλαμβάνει ηωσιοφιλία, αρθραλγία, θρομβοπενία, αρθρίτιδα, δύσπνοια, αυξημένη ΤΚΕ, εξάψεις, κνίδωση, πυρετό, φωτοευαισθησία και αίσθημα αδιαθεσίας.

Τα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων ενδέχεται να αλλάξουν: το επίπεδο της αλκαλικής φωσφατάσης αυξάνεται ή οι τιμές της ηπατικής λειτουργίας αλλάζουν.

Οι στατίνες, συμπεριλαμβανομένης της σιμβαστατίνης, αυξάνουν τα επίπεδα HbA1c και επίσης τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα.

Σπάνια, έχει αναφερθεί γνωστική έκπτωση (κατάσταση λήθης, απώλεια ή εξασθένηση μνήμης, αμνησία και σύγχυση) με τη χρήση στατινών. Αυτές οι διαταραχές είναι συχνά ήπιες και αντιμετωπίσιμες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Η χρήση στατινών μπορεί επίσης να προκαλέσει πρόσθετες αρνητικές επιπτώσεις: διαταραχές ύπνου (μπορεί να περιλαμβάνουν εφιάλτες), σεξουαλική δυσλειτουργία, σακχαρώδη διαβήτη (η συχνότητα ανάπτυξής του καθορίζεται από την παρουσία παραγόντων κινδύνου (τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα νηστείας είναι ≥5,6 mmol/l και ο δείκτης σωματικού βάρους είναι ≥30 kg/m2 ^, επιπλέον, αυξημένη αρτηριακή πίεση και αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων)).

[ 1 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση δηλητηρίασης από φάρμακα, λαμβάνονται υποστηρικτικά και συμπτωματικά μέτρα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η χρήση του φαρμάκου (ειδικά σε μεγάλες δόσεις) μαζί με ισχυρές ουσίες που επιβραδύνουν τη δράση του CYP3A4 (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, καθώς και τελιθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη με νεφαζοδόνη, κλαριθρομυκίνη και αναστολείς πρωτεάσης HIV) οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο ραβδομυόλυσης ή μυοπάθειας. Εάν απαιτείται η χορήγηση ερυθρομυκίνης, ιτρακοναζόλης, κλαριθρομυκίνης, κετοκοναζόλης ή τελιθρομυκίνης, η χρήση του INEGY θα πρέπει να διακοπεί. Τα φάρμακα που έχουν ισχυρή ανασταλτική επίδραση στο ισοένζυμο CYP3A4 αυξάνουν την πιθανότητα μυοπάθειας, επειδή παρεμβαίνουν στην απέκκριση της σιμβαστατίνης. Είναι απαραίτητο να αρνηθείτε τον συνδυασμό του φαρμάκου με άλλα φάρμακα που περιέχουν ισχυρά συστατικά που επιβραδύνουν τη δράση του CYP3A4. η μόνη εξαίρεση μπορεί να είναι μια κατάσταση όπου το πιθανό όφελος μιας τέτοιας θεραπείας είναι περισσότερο αναμενόμενο από τον κίνδυνο επιπλοκών.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με φαινοφιβράτη ή γεμφιβροζίλη αυξάνει τα επίπεδα της εζετιμίμπης στο πλάσμα κατά 1,5 και 1,7 φορές αντίστοιχα. Ωστόσο, αυτή η αύξηση δεν είναι κλινικά σημαντική.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου (ειδικά σε μεγάλες δόσεις) με δαναζόλη, κυκλοσπορίνη ή νιασίνη (πάνω από 1000 mg την ημέρα) αυξάνει επίσης τον κίνδυνο ραβδομυόλυσης ή μυοπάθειας.

Η ταυτόχρονη χρήση με νιασίνη (άνω των 1000 mg ημερησίως) πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή, επειδή η μονοθεραπεία με νιασίνη μπορεί να οδηγήσει σε μυοπάθεια.

Για άτομα που χρησιμοποιούν δαναζόλη ή κυκλοσπορίνη σε δόσεις που υπερβαίνουν τα 1000 mg την ημέρα, η μέγιστη δόση του φαρμάκου πρέπει να είναι 10/10 mg την ημέρα. Είναι επίσης απαραίτητο να αξιολογηθούν τα πιθανά οφέλη και οι κίνδυνοι από την ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων. Κατά τον συνδυασμό του φαρμάκου με κυκλοσπορίνη, οι τιμές αυτού του συστατικού στο αίμα θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά.

Αυξημένος κίνδυνος ραβδομυόλυσης ή μυοπάθειας παρατηρείται επίσης όταν το φάρμακο συνδυάζεται με βεραπαμίλη ή αμιωδαρόνη. Υπάρχουν πληροφορίες για την εμφάνιση μυοπάθειας στο 6% των ατόμων που συμμετείχαν σε κλινικές δοκιμές χρησιμοποιώντας 80 mg σιμβαστατίνης μαζί με αμιωδαρόνη.

Για άτομα που χρησιμοποιούν βεραπαμίλη ή αμιωδαρόνη, η ημερήσια δόση του φαρμάκου μπορεί να είναι μέγιστη 10/20 mg. Εξαιρέσεις είναι δυνατές μόνο σε περιπτώσεις όπου το όφελος της θεραπείας είναι πιθανότερο από τον κίνδυνο μυοπάθειας.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν φουσιδικό οξύ μαζί με το φάρμακο μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο μυοπάθειας, επομένως η κατάσταση αυτών των ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται.

Η συνδυασμένη χρήση με χολεστυραμίνη είχε ως αποτέλεσμα τη μείωση των μέσων τιμών AUC της συνολικής εζετιμίμπης κατά περίπου 55%. Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αυτό το συστατικό μπορεί να μειώσει τη σοβαρότητα της προοδευτικής μείωσης των επιπέδων LDL.

Κατά τη διάρκεια 2 κλινικών δοκιμών (με υγιείς εθελοντές και με άτομα με υπερχοληστερολαιμία), το συστατικό σιμβαστατίνης σε δόση 20-40 mg ημερησίως αύξησε μέτρια την επίδραση των αντιπηκτικών από την ομάδα της κουμαρίνης, παρατείνοντας τους δείκτες PT. Σε αυτή την περίπτωση, το αρχικό επίπεδο INR, το οποίο ήταν 1,7 σε εθελοντές, αυξήθηκε σε 1,8, και σε άτομα με υπερχοληστερολαιμία - από 2,6 σε 3,4.

Τα άτομα που χρησιμοποιούν κουμαρινικά αντιπηκτικά θα πρέπει να παρακολουθούν στενά τις τιμές πήξης του αίματος (PT) πριν από την πρώτη χρήση του INEGY. Αυτές οι μετρήσεις θα πρέπει στη συνέχεια να λαμβάνονται τακτικά μέχρι να επιτευχθεί σταθερό επίπεδο τιμών INR. Στη συνέχεια, οι μετρήσεις λαμβάνονται σε τυπικά διαστήματα που απαιτούνται για την παρακολούθηση κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κουμαρινικά αντιπηκτικά. Μετά τη διακοπή του INEGY ή την αλλαγή της δοσολογίας του, οι τιμές πήξης του αίματος θα πρέπει να μετρώνται χωρίς προγραμματισμένο διάστημα.

Ο συνδυασμός του φαρμάκου με αντιόξινα οδηγεί σε ασήμαντη μείωση των ρυθμών απορρόφησης της εζετιμίμπης (το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας της ουσίας παραμένει αμετάβλητο).

Ο χυμός γκρέιπφρουτ περιέχει 1 ή περισσότερα στοιχεία που αναστέλλουν τη δράση του ισοενζύμου CYP3A4 και είναι ικανά να αυξήσουν τις τιμές στο πλάσμα συστατικών των οποίων οι μεταβολικές διεργασίες λαμβάνουν χώρα με τη συμμετοχή αυτού του ισοενζύμου. Όταν χρησιμοποιείται χυμός σε μικρές ποσότητες (0,25 l την ημέρα), η επίδρασή του θα είναι ελάχιστη (η δράση που αναστέλλει τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης αυξάνεται στο πλάσμα του αίματος κατά 13%, σύμφωνα με τις μετρήσεις AUC), κάτι που δεν έχει κλινική σημασία. Αλλά η χρήση χυμού σε μεγάλους όγκους (πάνω από 1 l την ημέρα) κατά τη χρήση σιμβαστατίνης αυξάνει σημαντικά τους ενδοπλασματικούς δείκτες της δράσης που αναστέλλει τη δράση της HMG-CoA αναγωγάσης. Εξαιτίας αυτού, κατά τη διάρκεια της χορήγησης του φαρμάκου, θα πρέπει να διακόψετε τη λήψη τέτοιου χυμού σε μεγάλους όγκους.

[ 3 ], [ 4 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το Inedzhi πρέπει να φυλάσσεται μακριά από μικρά παιδιά. Θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30°C.

[ 5 ]

Διάρκεια ζωής

Το Inedzhi μπορεί να χρησιμοποιηθεί εντός 2 ετών από την ημερομηνία παρασκευής της φαρμακευτικής ουσίας.

[ 6 ]

Αίτηση για παιδιά

Το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται πριν από την ηλικία των 10 ετών, επειδή δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του φαρμάκου για αυτήν την ομάδα.

Ανάλογα

Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του φαρμάκου: σκορδέλαιο, Peponen, έλαιο κολοκύθας, Omacor με Sikod, καθώς και Ravisol με Epadol, Revital με Eikonol και ιχθυέλαιο.

Κριτικές

Το Inedzhi είναι ένα πολύ αποτελεσματικό φάρμακο, αλλά πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι είναι αρκετά ακριβό.