Φαρμαδιπίνη

Η Φαρμαδιπίνη χρησιμοποιείται ως επείγουσα θεραπεία σε περίπτωση υπερτασικής κρίσης. Σε αυτή τη μορφή, το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για χρήση σε φυσικές συνεδρίες.

Ενδείξεις Φαρμαδιπίνη

Συνιστάται η χρήση του σε περίπτωση απότομης αύξησης της αρτηριακής πίεσης - για την ανακούφιση από υπερτασικές κρίσεις.

Τύπος απελευθέρωσης

Διατίθεται σε φιάλες των 5 ή 25 ml. Μία συσκευασία περιέχει 1 φιάλη.

[ 1 ], [ 2 ]

Φαρμακοδυναμική

Η φαρμαδίπίνη έχει έντονες υποτασικές και αντιστηθαγχικές ιδιότητες. Εμποδίζει τα ιόντα Ca από το να εισέρχονται στα καρδιομυοκύτταρα και στα λεία μυϊκά κύτταρα των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών μέσω αργών, εξαρτώμενων από το δυναμικό, διαύλων ασβεστίου των κυτταρικών μεμβρανών. Βοηθά στη χαλάρωση των λείων αγγειακών μυών και επίσης εξαλείφει διάφορους σπασμούς, μειώνοντας τη δύναμη της περιφερικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης μετά την άσκηση, καθώς και τη ζήτηση οξυγόνου του μυοκαρδίου. Επιπλέον, μειώνει ελαφρώς τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και μειώνει ελαφρώς τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου.

Φαρμακοκινητική

Μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφάται καλά από το πεπτικό σύστημα. Τα ποσοστά βιοδιαθεσιμότητας είναι 40-60%. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται ταχύτερα με υπογλώσσια χορήγηση - μετά από 5-10 λεπτά. Η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται μετά από 30-40 λεπτά. Ο ρυθμός απορρόφησης του φαρμάκου δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής.

Η αιμοδυναμική επίδραση διαρκεί περίπου 4-6 ώρες. Περίπου το 90% της ουσίας νιφεδιπίνη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος. Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ και το φάρμακο απεκκρίνεται από τον οργανισμό κυρίως με τη μορφή ανενεργών μεταβολικών προϊόντων. Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης της νιφεδιπίνης είναι 0,4-0,6 λίτρα/kg/ώρα. Ο χρόνος ημιζωής T1/2 είναι 2-4 ώρες. Αυτός ο αριθμός μπορεί να αυξηθεί περίπου 2 φορές σε ηλικιωμένους και, επιπλέον, σε ασθενείς που πάσχουν από κίρρωση του ήπατος, καθώς παρουσιάζουν επιβράδυνση στη διαδικασία διάσπασης της νιφεδιπίνης. Επομένως, σε τέτοιες καταστάσεις, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί και το διάστημα μεταξύ των χορηγήσεων του φαρμάκου να αυξηθεί.

Η νιφεδιπίνη δεν συσσωρεύεται στον οργανισμό. Μια μικρή ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να περάσει μέσω του πλακούντα και του αιματοεγκεφαλικού φραγμού, καθώς και να περάσει στο μητρικό γάλα.

Δοσολογία και χορήγηση

Σε περίπτωση απότομης αύξησης της αρτηριακής πίεσης, η αρχική εφάπαξ δόση για έναν ενήλικα θα είναι 3-5 σταγόνες (2-3,35 mg) και για έναν ηλικιωμένο ασθενή - το πολύ 3 σταγόνες (2 mg), κρατώντας το φάρμακο κάτω από τη γλώσσα ή ρίχνοντάς το σε ένα κομμάτι ζάχαρης ή ένα κράκερ και στη συνέχεια κρατώντας το στο στόμα. Εάν δεν επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δόση θα πρέπει να αυξηθεί μέχρι να υπάρξει βελτίωση στην κατάσταση του ασθενούς. Στη συνέχεια, όταν αυξηθεί η αρτηριακή πίεση, αυτή η δοσολογία θα πρέπει να λαμβάνεται ως κατευθυντήρια γραμμή.

Εάν είναι απαραίτητο (εάν η αρτηριακή πίεση αυξηθεί σε 190 πάνω από 100/220 πάνω από 110 mm Hg), η εφάπαξ δόση μπορεί μερικές φορές να αυξηθεί σταδιακά σε 10-15 σταγόνες (6,7-10 mg), λαμβάνοντας υπόψη τις ατομικές αλλαγές στην αρτηριακή πίεση του ασθενούς.

[ 4 ]

Χρήση Φαρμαδιπίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση της ουσίας νιφεδιπίνη απαγορεύεται.

Αντενδείξεις

Μεταξύ των αντενδείξεων:

• Ασταθής στηθάγχη;
• Αλλεργική αντίδραση στα συστατικά του φαρμάκου.
• Κατάσταση καρδιογενούς σοκ.
• Οξεία φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου.
• Σοβαρή στένωση μιτροειδούς βαλβίδας και αορτής.
• Υπόταση ή ταχυκαρδία.
• Περίοδος γαλουχίας;
• Παιδιά κάτω των 18 ετών.

Παρενέργειες Φαρμαδιπίνη

Εάν ακολουθήσετε τις συστάσεις του γιατρού σας, οι παρενέργειες θα είναι ήπιες και βραχύβιες και, εάν εμφανιστούν, γενικά δεν υπάρχει λόγος να διακόψετε τη χρήση του φαρμάκου.

Η συχνή ανεξέλεγκτη χρήση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση παρενεργειών που είναι τυπικές για φάρμακα που περιλαμβάνονται σε αυτήν τη φαρμακολογική κατηγορία.

Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά αγγειοδιαστολή και οίδημα, σπάνια - υπόταση, αυξημένος καρδιακός ρυθμός, ταχυκαρδία και συγκοπή.

ΚΝΣ και ΠΝΣ: κυρίως πονοκέφαλος. λιγότερο συχνές είναι οι ημικρανίες, το άγχος, τα προβλήματα ύπνου, ο τρόμος, ο ίλιγγος και η ζάλη. πολύ σπάνιες είναι η διέγερση, τα βραχυπρόθεσμα προβλήματα όρασης, καθώς και η δυσαισθησία και η παραισθησία.

Ενδοκρινικό σύστημα: ανάπτυξη υπεργλυκαιμίας (αυτή η περίσταση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη).

Πεπτικό σύστημα: κυρίως δυσκοιλιότητα. αρκετά σπάνια, λόγω υπερδοσολογίας, παρατηρούνται δυσπεψία, φούσκωμα, κοιλιακό άλγος, έμετος με ναυτία, αίσθημα ξηροστομίας, υπερπλασία των ούλων (σε περίπτωση παρατεταμένης χρήσης), καθώς και παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων.

Ουροποιητικό σύστημα: περιστασιακά δυσουρία ή πολυουρία.

Κυκλοφορικό σύστημα: λευκοπενία, αναιμία ή θρομβοπενία αναπτύσσονται αρκετά σπάνια.

Αλλεργίες: μερικές φορές αλλεργικό οίδημα/οίδημα Quincke (συμπεριλαμβανομένου του λαρυγγικού οιδήματος). αρκετά σπάνια δερματικά εξανθήματα, κνησμός και κνίδωση. εξαιρετικά σπάνιες - αναφυλακτικό/αναφυλακτοειδές σοκ.

Άλλα: κυρίως αδιαθεσία· μερικές φορές ρινική συμφόρηση ή αιμορραγία, καθώς και ερύθημα· αρκετά σπάνια - μυϊκές κράμπες, πρήξιμο του ποδιού ή των αρθρώσεων, μη ειδικός πόνος, δύσπνοια, πυρετός, ανικανότητα.

[ 3 ]

Υπερβολική δόση

Σημάδια οξείας δηλητηρίασης από νιφεδιπίνη: ανάπτυξη διαταραχής της συνείδησης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε κώμα, πτώση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα, μεταβολική οξέωση, πείνα με οξυγόνο, καρδιογενές σοκ, που συχνά συνοδεύεται από πνευμονικό οίδημα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η νιφεδιπίνη, όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ανταγωνιστές των υποδοχέων AT-1 των νευρικών απολήξεων και άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου, διουρητικά, αναστολείς ACE και PDE5, αναστολείς των άλφα-αδρενεργικών υποδοχέων, άλφα-μεθυλοδόπα και β-αναστολείς, μπορεί να αυξήσει τις αντιυπερτασικές τους ιδιότητες.

Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με β-αναστολείς, εκτός από την αύξηση της ισχύος της υποτασικής δράσης, υπάρχει μερικές φορές κίνδυνος εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας.

Η διλτιαζέμη μειώνει τον ρυθμό αποβολής της νιφεδιπίνης, επομένως, εάν είναι απαραίτητο, η δόση της νιφεδιπίνης μειώνεται.

Η αμιωδαρόνη μαζί με κινιδίνη μπορεί να αυξήσει την αρνητική ινοτροπική δράση του δραστικού συστατικού του φαρμάκου. Μερικές φορές, με τη συνδυασμένη χορήγηση από το στόμα νιφεδιπίνης και κινιδίνης, ο κορεσμός της τελευταίας στο πλάσμα του αίματος μειώνεται.

Η ταυτόχρονη χρήση νιφεδιπίνης με θεοφυλλίνες, και επιπλέον αυτής, καρδιακές γλυκοσίδες, σε ασθενείς αυξάνει περιστασιακά το επίπεδο της θεοφυλλίνης, καθώς και της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος (γι' αυτό τα επίπεδά τους πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά).

Η νιφεδιπίνη αυξάνει το επίπεδο κορεσμού του ορού του αίματος με την καρβαμαζεπίνη, καθώς και με τη φαινυτοΐνη. Ο συνδυασμός νιφεδιπίνης με σιμετιδίνη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο της πρώτης στο πλάσμα του αίματος.

Η ριφαμπικίνη ενισχύει την ενζυμική δραστικότητα, αυξάνοντας τον ρυθμό διάσπασης της νιφεδιπίνης, μειώνοντας έτσι την ισχύ της κλινικής δράσης της νιφεδιπίνης (επομένως, ένας τέτοιος συνδυασμός αντενδείκνυται).

Η θεραπεία με νιφεδιπίνη θα πρέπει να διακόπτεται 36 ώρες πριν από την προγραμματισμένη χρήση φαιντανύλης. Η νιφεδιπίνη έχει καλή συμβατότητα με ακτινοσκιαγραφικά μέσα.

Ως αποτέλεσμα της ταυτόχρονης χρήσης του δραστικού συστατικού Farmadipin με θειικό μαγνήσιο χορηγούμενο ενδοφλεβίως, οι γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να παρουσιάσουν διαταραχή της νευρομυϊκής διαβίβασης.

Η νιφεδιπίνη διασπάται από το κυτόχρωμα P450 3A4, το οποίο βρίσκεται στον εντερικό και ηπατικό βλεννογόνο. Επομένως, τα φάρμακα που βοηθούν στην καταστολή ή την ενίσχυση αυτού του ενζυμικού συστήματος μπορούν να επηρεάσουν την επίδραση της λεγόμενης «πρώτης διόδου» (όταν λαμβάνεται από το στόμα) ή τον συντελεστή καθαρισμού της νιφεδιπίνης.

Όταν συνδυάζεται με νιφεδιπίνη, μακρολίδια αντιβιοτικά (για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη), ουσίες που αναστέλλουν τις πρωτεάσες HIV (όπως ριτοναβίρη), αντιμυκητιασικά αζόλης (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη), φλουοξετίνη, καθώς και νεφαζοδόνη και, επιπλέον, σιμετιδίνη με κινουπριστίνη ή δαλφοπριστίνη, καθώς και σισαπρίδη, είναι δυνατή η αύξηση του κορεσμού της δραστικής ουσίας του φαρμάκου στο πλάσμα.

Δεδομένου ότι το βαλπροϊκό οξύ, λόγω της επιβράδυνσης της ενζυμικής δράσης, αυξάνει τον κορεσμό στο πλάσμα της νιμοδιπίνης, η οποία έχει παρόμοια δομή με τη νιφεδιπίνη (είναι αναστολέας διαύλων ασβεστίου), μπορεί επίσης να παρατηρηθεί αύξηση του κορεσμού της πρώτης, μαζί με αύξηση της αποτελεσματικότητας του αποτελέσματος.

Επίσης, η τακρόλιμους διασπάται από το κυτόχρωμα P450 3A4. Επομένως, σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν λαμβάνεται μαζί με νιφεδιπίνη, η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται. Επίσης, κατά τη διάρκεια της χρήσης, ο κορεσμός της τακρόλιμους στο πλάσμα θα πρέπει να παρακολουθείται και, εάν είναι απαραίτητο, η δοσολογία της θα πρέπει να μειώνεται.

Ο χυμός γκρέιπφρουτ επιβραδύνει τη δράση του κυτοχρώματος P450 3A4, επομένως η χρήση του σε συνδυασμό με νιφεδιπίνη προκαλεί αύξηση του επιπέδου κορεσμού αυτής της ουσίας στο πλάσμα και επίσης παρατείνει τη διάρκεια της δράσης της (επειδή η διαδικασία μεταβολισμού επιβραδύνεται κατά τη στιγμή της πρώτης διέλευσης ή μείωση του συντελεστή καθαρισμού). Ως αποτέλεσμα, οι αντιυπερτασικές ιδιότητες του φαρμάκου μπορεί να αυξηθούν. Εάν πίνετε χυμό γκρέιπφρουτ τακτικά, ένα τέτοιο αποτέλεσμα μπορεί να διαρκέσει για 3 ημέρες από τη στιγμή της τελευταίας χρήσης. Γι' αυτό θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση χυμού με βάση αυτό το εσπεριδοειδές ή γκρέιπφρουτ όσο διαρκεί η θεραπεία με το δραστικό συστατικό του φαρμάκου.

[ 5 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Συνιστάται η φύλαξη του φαρμάκου σε ξηρό μέρος, μακριά από παιδιά, μακριά από το ηλιακό φως. Η θερμοκρασία δωματίου δεν πρέπει να υπερβαίνει τους 25 °C.

Διάρκεια ζωής

Η χρήση της Φαρμαδιπίνης επιτρέπεται για 3 χρόνια από την ημερομηνία παρασκευής του φαρμάκου.