Χάπια για υψηλή χοληστερόλη

Στη σύνθετη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας, χρησιμοποιούνται φάρμακα που βοηθούν στη μείωση του επιπέδου χοληστερόλης και λιποπρωτεϊνών στο αίμα - υπολιπιδαιμικοί παράγοντες με διαφορετικά φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ή, όπως συχνά ονομάζονται, χάπια για υψηλή χοληστερόλη. Αυτή η ανασκόπηση εξετάζει τα φάρμακα που συνήθως συνταγογραφούνται από τους γιατρούς.

Ενδείξεις για τη χρήση δισκίων για υψηλή χοληστερόλη

Οι κύριες ενδείξεις για τη χρήση δισκίων για υψηλή χοληστερόλη είναι το επίπεδό της στο αίμα πάνω από 5,5-6 mmol ανά λίτρο στο πλαίσιο υπαρχουσών ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος, συμπεριλαμβανομένης της αθηροσκλήρωσης, της αρτηριακής υπέρτασης, της στεφανιαίας νόσου και του εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Επιπλέον, τα φάρμακα αυτής της ομάδας προορίζονται για τη μείωση των υπερβολικών επιπέδων χοληστερόλης σε περιπτώσεις λιπώδους ιστού (παχυσαρκία), παθολογιών του ήπατος και του παγκρέατος, σακχαρώδους διαβήτη και χρόνιας νεφρικής ανεπάρκειας, καθώς και διαφόρων τύπων υπερλιποπρωτεϊναιμίας και υπερτριγλυκεριδαιμίας.

Τα ονόματα των χαπιών για την υψηλή χοληστερόλη που συνταγογραφούνται συχνότερα σε ασθενείς με τις προαναφερθείσες ασθένειες είναι τα εξής:

• Ατορβαστατίνη (Atoris, Liprimar, Torvacard), Λοβαστατίνη (Lovasterol, Mevacor, Mefacor), Σιμβαστατίνη (Actalipid, Zocor, Zorstat), Ροσουβαστίνη (Crestor) - στατίνες.
• Η γεμφιβροζίλη (Gevilon, Hypolixan, Ipolipid, Clopidogrel), η φαινοφιβράτη (Benprofibrate, Lipidil, Lipofen, Nolipax, Protolipan) είναι τροποποιητές λιπιδίων της ομάδας των φιβρατών (φιβράτες).
• Νικοτιναμίδιο (Νιασιναμίδη, Νικαμίδη, Nikofort, Nikovit) νικοτινικό οξύ (βιταμίνη PP) και τα παράγωγά του.
• Χολεστιπόλη (Cholestid) φάρμακα που δεσμεύουν τα χολικά οξέα.
• Παράγωγα βουτυλοφαινολών φενβουτόλης (Lorelcol, Lesterol, Sinlestan, κ.λπ.)·
• Η εζετιμίμπη (Ezetrol) είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας πρόσληψης χοληστερόλης.

Φαρμακοδυναμική των δισκίων υψηλής χοληστερόλης

Διαφορετικές ομάδες υπολιπιδαιμικών φαρμάκων έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης. Η φαρμακοδυναμική των χαπιών για υψηλή χοληστερόλη, που σχετίζονται με την ομάδα των στατινών, βασίζεται στην απενεργοποίηση του ενζύμου που ρυθμίζει ένα από τα πρώτα στάδια της βιοσύνθεσης χοληστερόλης στο ήπαρ και τα έντερα. Πρώτον, λόγω της μείωσης της δραστικότητας αυτού του ενζύμου, μειώνεται η παραγωγή χοληστερόλης στο σώμα. Δεύτερον, στις μεμβράνες των ηπατικών κυττάρων, αυξάνεται ο αριθμός των υποδοχέων για πρωτεϊνικές-λιπώδεις ενώσεις με υψηλή περιεκτικότητα σε χοληστερόλη λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL), οι οποίες δεσμεύουν τη χοληστερόλη και διασφαλίζουν τη μεταφορά της με την κυκλοφορία του αίματος στους ιστούς του σώματος.

Στη φαρμακοδυναμική της γεμφιβροζίλης και άλλων φιβρατών, το κύριο έργο της διευκόλυνσης του μεταβολισμού των λιπιδίων και της διάσπασης των λιπών (τριγλυκεριδίων) και της LDL επιτελείται από ενώσεις του φαινοφιβρικού οξέος (που ανήκουν στην κατηγορία των αμφιπαθητικών καρβοξυλικών οξέων). Αυτές οι ουσίες ενεργοποιούν την LPL (λιποπρωτεΐνη λιπάση), ένα ένζυμο που ρυθμίζει την περιεκτικότητα σε λίπη στο αίμα. Και η LPL επηρεάζει τους ενδοκυτταρικούς άλφα υποδοχείς (PPAR-α), οι οποίοι ρυθμίζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων-λιπιδίων και τη διαφοροποίηση του λιπώδους ιστού.

Το νικοτινικό οξύ λειτουργεί ως μη πρωτεϊνικό ένζυμο που εμπλέκεται στις οξειδοαναγωγικές διεργασίες του σώματος, συμπεριλαμβανομένης της διάσπασης των υδατανθράκων και των λιπών για την απόκτηση ενέργειας. Η αύξηση του νικοτινικού οξέος οδηγεί στην ενεργοποίηση της λιποπρωτεϊνικής λιπάσης και, κατά συνέπεια, σε αύξηση της αξιοποίησης των λιπιδίων και μείωση της περιεκτικότητας σε τριγλυκερίδια και λιποπρωτεΐνες στο πλάσμα του αίματος.

Η φαρμακολογική δράση του συνδετικού χολικού οξέος Cholestipol παρέχεται από ρητίνες ανταλλαγής ανιόντων υψηλού μοριακού βάρους μικροετερογενούς δομής, οι οποίες είναι αδιάλυτες στο γαστρεντερικό σωλήνα και εμποδίζουν την επαναπορρόφηση της χολής και της χοληστερόλης στο έντερο. Αυτό οδηγεί στην απομάκρυνση της χοληστερόλης από το σώμα μέσω του εντέρου και στη μείωση της περιεκτικότητάς της στο αίμα.

Τα παράγωγα βουτυλοφαινόλης (φαινβουτόλη, κ.λπ.) όχι μόνο αναστέλλουν την παραγωγή χοληστερόλης, αλλά μειώνουν και την απορρόφησή της κατά την πέψη. Και η φαρμακοδυναμική των φαρμάκων που αναστέλλουν επιλεκτικά την απορρόφηση της χοληστερόλης από το έντερο (εζετιμίμπη) οφείλεται στον αποκλεισμό μιας συγκεκριμένης πρωτεΐνης που είναι υπεύθυνη για τη μεταφορά της χοληστερόλης στα ηπατικά κύτταρα.

Φαρμακοκινητική δισκίων υψηλής χοληστερόλης

Οι δραστικές ουσίες των δισκίων υψηλής χοληστερόλης, Ατορβαστατίνης, Λοβαστατίνης και άλλων στατινών, μετά από χορήγηση από το στόμα, απορροφώνται στο γαστρεντερικό σωλήνα και εισέρχονται στην κυκλοφορία του αίματος, φτάνοντας στην υψηλότερη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα μετά από 90-120 λεπτά. Όταν οι στατίνες συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά σχεδόν 96%, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητά τους δεν υπερβαίνει το 30%, γεγονός που εξηγείται από τη διαδικασία σχηματισμού δραστικών μεταβολιτών στο ήπαρ κατά το πρώτο στάδιο μετασχηματισμού του δραστικού συστατικού των φαρμάκων. Στο ήπαρ, οι στατίνες υφίστανται οξείδωση, μετά την οποία οι δευτερογενείς μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των εντέρων (περίπου εντός 24 ωρών).

Η φαρμακοκινητική της γεμφιβροζίλης και όλων των φαρμάκων που τροποποιούν τα λιπίδια διαφέρει από τις στατίνες στο ότι ο μεταβολισμός της δραστικής ουσίας στο ήπαρ είναι ταχύτερος. μετά από 2 ώρες, τα νεφρά απομακρύνουν το ήμισυ της δόσης που λαμβάνεται από το σώμα (το υπόλοιπο απεκκρίνεται με χολή από τα έντερα).

Λόγω της αργής απορρόφησης στο γαστρεντερικό σωλήνα, τα δισκία Fenbutol για υψηλή χοληστερόλη δρουν σταδιακά, γεγονός που παρέχει στα φάρμακα αυτής της ομάδας παρατεταμένη (περίπου έξι μήνες μετά τη διακοπή της τακτικής χρήσης) θεραπευτική δράση με τη μορφή αντιοξειδωτικής και αντι-σκληρωτικής δράσης - μειώνοντας την οξείδωση των λιπιδίων του αίματος και την εναπόθεσή τους στα τοιχώματα των αιμοφόρων αγγείων με τη μορφή αθηροσκληρωτικών πλακών.

Η φαρμακοκινητική της εζετιμίμπης που απορροφά τη χοληστερόλη χαρακτηρίζεται από την ενεργή σύνδεση με τις φαινόλες του γλυκουρονικού οξέος που σχηματίζονται στο λεπτό έντερο και το ήπαρ κατά τον αυτοκαθαρισμό του σώματος από ξένες και επιβλαβείς ουσίες. Το φαρμακολογικά δραστικό συζυγές εζετιμίμπης-γλυκουρονιδίου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και αποβάλλεται από το αίμα μέσω των νεφρών και των εντέρων εντός περίπου 10 ημερών.

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Ο μόνος τρόπος χρήσης χαπιών για υψηλή χοληστερόλη είναι από το στόμα. Πρέπει να θυμόμαστε ότι οι μεμονωμένες δόσεις οποιουδήποτε υπολιπιδαιμικού φαρμάκου καθορίζονται μόνο από τον θεράποντα ιατρό - με βάση μια εξέταση αίματος για τα επίπεδα χοληστερόλης.

Η τυπική ημερήσια δόση στατινών είναι 0,01 g (λαμβανόμενη μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα κάθε μέρα), με επακόλουθη αύξηση σε μέγιστο 0,08 g, όπως συνταγογραφείται από γιατρό.

Η συνήθης εφάπαξ δόση γεμφιβροζίλης είναι 0,3 g (δύο φορές την ημέρα, μισή ώρα πριν από τα γεύματα). Η φαινοφιβράτη λαμβάνεται επίσης δύο φορές την ημέρα στα 0,1 g (κατά τη διάρκεια των γευμάτων, το πρωί και το βράδυ).

Η βέλτιστη εφάπαξ δόση νικοτινικού οξέος είναι 20-50 mg (2-3 φορές κατά τη διάρκεια της ημέρας). η ταυτόχρονη λήψη μεθειονίνης θα προστατεύσει το ήπαρ από τη συσσώρευση λίπους.

Συνιστάται η λήψη χολεστιπόλης (δισκία του 1 g) σε 5 δισκία την ημέρα, μετά από 1-2 μήνες η ημερήσια δόση διπλασιάζεται. Η φενβουτόλη συνταγογραφείται με ένα δισκίο (0,25 g) δύο φορές την ημέρα, κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Η συνιστώμενη ημερήσια δόση δισκίων για υψηλή χοληστερόλη είναι εζετιμίμπη 10 mg (εφάπαξ δόση).

Υπερβολική δόση των αναφερόμενων φαρμάκων, όπως αναφέρεται στις οδηγίες για τα φάρμακα, μπορεί να συμβεί όταν ξεπεραστεί η δόση που έχει συνταγογραφηθεί από τον γιατρό, ωστόσο, δεν υπάρχουν πληροφορίες για τέτοιες περιπτώσεις.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Αντενδείξεις χρήσης

Τα δισκία για υψηλή χοληστερόλη, εκτός από την ατομική υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες των φαρμάκων, έχουν τις ακόλουθες αντενδείξεις για χρήση:

• στατίνες: σοβαρό ή υπάρχον ιστορικό παθολογιών του ήπατος και των νεφρών, ασθένειες του μυοσκελετικού συστήματος.
• φιβράτες: προβλήματα χοληφόρων οδών, αυτοάνοση χολική κίρρωση
• νικοτινικό οξύ και τα παράγωγά του: οξεία γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, πέτρες στα νεφρά, ηπατίτιδα.
• συνδετικά χολικών οξέων: μειωμένη απορρόφηση λιπών στο έντερο (στεατόρροια), παιδική ηλικία.
• παράγωγα βουτυλοφαινόλης: ηπατική και/ή νεφρική νόσος, ηλικία κάτω των 14 ετών.
• επιλεκτικοί αναστολείς απορρόφησης χοληστερόλης: ηπατική ανεπάρκεια οποιασδήποτε αιτιολογίας, ηλικία κάτω των 18 ετών.

Η χρήση χαπιών χοληστερόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης περιλαμβάνεται στον κατάλογο αντενδείξεων για φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια όλων των φαρμακολογικών υποομάδων, συμπεριλαμβανομένου του νικοτινικού οξέος.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Παρενέργειες

Τα χάπια χοληστερόλης από την ομάδα των στατινών μπορεί να έχουν τις ακόλουθες παρενέργειες: πονοκεφάλους και ζάλη, ξηροστομία, καούρα, ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ηπατική δυσλειτουργία (αυξημένη συγκέντρωση ηπατικών ενζύμων τρανσαμινασών), παγκρέατος και καρδιάς (ταχυκαρδία), διαβήτη, αϋπνία, κράμπες και μυϊκοί πόνοι, μειωμένη οπτική οξύτητα (έως και ανάπτυξη καταρράκτη), ανικανότητα, γνωστική εξασθένηση.

Η χρήση του Gemfirosil μπορεί να συνοδεύεται από ναυτία, στομαχική δυσφορία και διάρροια, δερματικές αντιδράσεις (δερματίτιδα), πόνο - πονοκεφάλους, μυϊκούς πόνους, πόνο στις αρθρώσεις, στομαχόπονο, δυσλειτουργία του ήπατος και της χοληδόχου κύστης, αναιμία, λευκοπενία, αναιμία, καθώς και μείωση του αριθμού των κυτταρικών στοιχείων (υποπλασία) του μυελού των οστών. Ένα άλλο φάρμακο αυτής της ομάδας - η φαινοφιβράτη - εκτός από τις αναφερόμενες παρενέργειες, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης χολόλιθου.

Όταν χρησιμοποιούνται παρασκευάσματα νικοτινικού οξέος για τη μείωση της χοληστερόλης, είναι πιθανή η πτώση της αρτηριακής πίεσης, η εμφάνιση περίσσειας ουρικού οξέος στο αίμα, η αύξηση των ενδοκυτταρικών ηπατικών ενζύμων και η λιπώδης εκφύλισή του. Η λήψη δισκίων Cholestipol μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, κνίδωση και φλεγμονή του δέρματος. Σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας με αυτό το φάρμακο, είναι πιθανή η έλλειψη βιταμινών (A, D, E, K) στο σώμα.

Τα πεπτικά προβλήματα και η καρδιακή αρρυθμία είναι παρενέργειες της Φενβουτόλης, και το φάρμακο Εζιτιμίμπη μπορεί να προκαλέσει πονοκεφάλους, ναυτία, μυϊκούς και κοιλιακούς πόνους, διάρροια και μετεωρισμό, καθώς και αλλεργικά δερματικά εξανθήματα.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Οι αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα που προσδιορίζονται από τους κατασκευαστές των δισκίων Atorvastatin, Lovastatin, Simvastatin συνίστανται στην αύξηση των συγκεντρώσεών τους στο πλάσμα του αίματος με την ταυτόχρονη χρήση αντιβιοτικών και μυκητοκτόνων. Ο συνδυασμός στατινών με ορμονικά αντισυλληπτικά συμβάλλει στην αύξηση της συγκέντρωσης των τελευταίων στο πλάσμα, και με έμμεσα αντιπηκτικά - μειώνει τον χρόνο πήξης του αίματος.

Απόλυτη ασυμβατότητα της γεμφιβροζίλης με τη λοβαστατίνη: μπορεί να αναπτυχθεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια και μυϊκή δυστροφία. Και σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ορμονικά φάρμακα για αντισύλληψη, είναι πιθανή μια σοβαρή διαταραχή του μεταβολισμού των λιπιδίων. Η φαινοφιβράτη ενισχύει την επίδραση των κουμαρινικών αντιπηκτικών και των παραγώγων φαινυλινδανοδιόνης, καθώς και των φαρμάκων που περιέχουν σαλικυλικά και των δισκίων διαβήτη.

Η χολεστιπόλη, δεσμεύοντας τα χολικά οξέα στο έντερο, διαταράσσει την κανονική απορρόφηση άλλων από του στόματος φαρμάκων, για να αποφευχθεί η λήψη όλων των άλλων φαρμάκων 1-2 ώρες νωρίτερα.

Όλα τα προαναφερθέντα δισκία για υψηλή χοληστερόλη έχουν τις ίδιες συνθήκες αποθήκευσης: σε ξηρό μέρος, προστατευμένο από το έντονο φως και μακριά από παιδιά, σε κανονική θερμοκρασία δωματίου (όχι περισσότερο από +25-28°C).

Η διάρκεια ζωής είναι επίσης στάνταρ: δύο χρόνια από την ημερομηνία παραγωγής που αναγράφεται στη συσκευασία.

Δείτε επίσης το άρθρο Θεραπεία της υψηλής χοληστερόλης: οι πιο συνηθισμένες μέθοδοι