Caezolin

Το φάρμακο Cezolin ανήκει στα αντιμικροβιακά φάρμακα β-λακτάμης και, ειδικότερα, στην ομάδα των κεφαλοσπορινικών αντιβιοτικών της πρώτης γενιάς. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι ένα παράγωγο του 7-αμινοκεφαλοσπορανικού οξέος.

[ 1 ]

Ενδείξεις Caezolin

Το Cezolin ενδείκνυται για τις ακόλουθες ασθένειες:

• Λοιμώδεις μικροβιακές αλλοιώσεις του αναπνευστικού συστήματος και των ωτορινολαρυγγολογικών οργάνων (αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, πνευμονία και βρογχίτιδα, εμπύημα του υπεζωκότα, πνευμονικά αποστήματα, ωτίτιδα, ιγμορίτιδα).
• Λοιμώδη νοσήματα του ουροποιητικού και του χοληφόρου συστήματος.
• Λοιμώξεις των κοιλιακών οργάνων, του δέρματος, του μυοσκελετικού συστήματος (περιτονίτιδα, οστεομυελίτιδα, πυοδερμία, δοθιήνες, αποστήματα).
• Σύφιλη, γονόρροια.
• Λοιμώδεις επιπλοκές μετά από εγκαύματα, τραύματα ή χειρουργικές επεμβάσεις.
• Προληπτικά μέτρα που λαμβάνονται πριν ή μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή λυοφιλοποιημένης μάζας για την παρασκευή ενέσιμων διαλυμάτων. Η μάζα συσκευάζεται σε φιαλίδια, τα οποία τοποθετούνται σε μεμονωμένες συσκευασίες από χαρτόνι.

Ένα φιαλίδιο με λυοφιλοποιημένη μάζα μπορεί να περιέχει το δραστικό συστατικό κεφαζολίνη 0,5 g ή 1 g.

Το φάρμακο παρασκευάζεται στην Ινδία από την φαρμακευτική εταιρεία Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Φαρμακοδυναμική

Η κεζολίνη είναι αντιπροσωπευτική της ομάδας των κεφαλοσπορινών, αντιβιοτικών πρώτης γενιάς για εσωτερική χρήση. Σκοτώνει τα βακτήρια εμποδίζοντας τη διαδικασία σύνθεσης του μικροβιακού κυτταρικού τοιχώματος. Έχει ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Είναι δραστική έναντι των gram (+) σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων, των κορυνοβακτηρίων, καθώς και των gram (-) σιγκέλλων, της σαλμονέλας, της εσεριχίας, της κλεμπσιέλλας, των τρεπονημάτων, των λεπτόσπειρων κ.λπ. Είναι αποτελεσματική στην καταπολέμηση ορισμένων στελεχών εντεροβακτηρίων και εντεροκόκκων.

Δεν εμφανίζει δράση έναντι στελεχών Proteus θετικών στην ινδόλη, μυκοβακτηρίων, αναερόβιων βακτηρίων ή στελεχών σταφυλόκοκκων ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή ένεση Cezolin σε ποσότητα 0,5 και 1 g, η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα μπορεί να είναι 38 και 64 mcg/ml. Η μέγιστη περιεκτικότητα σε κεφαζολίνη παρατηρείται 60-120 λεπτά μετά την ένεση.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση του φαρμάκου σε ποσότητα 1 g, η μέγιστη συγκέντρωση είναι 180 mcg/ml, η οποία μπορεί να παρατηρηθεί ήδη 6 λεπτά μετά την ένεση.

Η δραστική ουσία είναι ικανή να διεισδύσει στις κάψουλες των αρθρώσεων (συνήθως μετά από μιάμιση έως δύο ώρες, σε νεογνά - μετά από 4-5 ώρες, σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία - από 3 έως 42 ώρες), στα αγγειακά τοιχώματα και στον καρδιακό ιστό, στα κοιλιακά όργανα, στο ουροποιητικό σύστημα, στον πλακούντα, στο δέρμα και στους βλεννογόνους.

Το φάρμακο απεκκρίνεται μέσω του ουροποιητικού συστήματος σε άθικτη μορφή, κυρίως εντός έξι ωρών από τη χορήγηση (έως 90%). Μετά από 24 ώρες, η αποβαλλόμενη ποσότητα του φαρμάκου φτάνει το 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Δοσολογία και χορήγηση

Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί με ενδομυϊκές ή ενδοφλέβιες ενέσεις (τόσο με μέθοδο jet όσο και με στάγδην χορήγηση).

Η τυπική ημερήσια δόση για έναν ενήλικα ασθενή είναι από 1 έως 4 g, με μέγιστη ημερήσια δόση έως 6 g. Το φάρμακο χορηγείται περίπου 3-4 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 1-2 εβδομάδες.

Ως προληπτικό μέτρο στην μετεγχειρητική περίοδο, το Cezolin χορηγείται ενδοφλεβίως: σε ποσότητα 1 g μισή ώρα πριν από την έναρξη της χειρουργικής επέμβασης, την ίδια ποσότητα κατά τη διάρκεια της επέμβασης και από 500 mg έως 1 g κατά τη διάρκεια των πρώτων 24 ωρών μετά την επέμβαση, σε διαστήματα 8 ωρών.

Για ασθενείς με λειτουργικές νεφρικές διαταραχές, η δοσολογία του φαρμάκου προσαρμόζεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης: το δοσολογικό σχήμα του Cezolin δεν απαιτεί προσαρμογή με κάθαρση 55 ml ανά λεπτό ή υψηλότερη ή με επίπεδο κρεατινίνης στον ορό του αίματος 1,5 mg% ή λιγότερο. Εάν η κάθαρση μειωθεί στα 35 ml ανά λεπτό και το επίπεδο κρεατινίνης φτάσει τα 3 mg%, η δοσολογία μπορεί να παραμείνει αμετάβλητη, περιορίζοντας την παράταση των διαστημάτων μεταξύ των χορηγήσεων (τουλάχιστον 8 ώρες). Με κάθαρση έως 11 ml ανά λεπτό και επίπεδο κρεατινίνης έως 4,5 mg%, χορηγείται το ήμισυ της συνταγογραφούμενης δόσης σε διαστήματα 12 ωρών. Εάν η κάθαρση είναι 10 ml ανά λεπτό ή χαμηλότερη και το επίπεδο κρεατινίνης στον ορό του αίματος αυξηθεί σε 4,6 mg% ή υψηλότερο, χρησιμοποιείται το ήμισυ της συνταγογραφούμενης ποσότητας του φαρμάκου με χρονικά διαστήματα χορήγησης από 18 έως 24 ώρες.

Η θεραπεία συνήθως ξεκινά με μια δοκιμαστική ένεση 500 mg του φαρμάκου. Στην παιδιατρική, σε παιδιά 1 μηνός και άνω, συνταγογραφούνται 25 έως 50 mg ανά κιλό σωματικού βάρους την ημέρα. Εάν εμφανιστούν επιπλοκές, η δόση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg ανά κιλό σωματικού βάρους την ημέρα. Η συχνότητα των ενέσεων είναι έως 3-4 φορές την ημέρα.

Εάν σε ένα παιδί διαγνωστεί νεφρική δυσλειτουργία, η ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου συνδέεται με τον ρυθμό καθαρισμού του αίματος:

• με κάθαρση από 70 έως 40 ml ανά λεπτό, μόνο το 60% της προηγουμένως συνταγογραφούμενης δόσης χρησιμοποιείται με χρονικό διάστημα 12 ωρών.
• με κάθαρση 40 έως 20 ml ανά λεπτό, μόνο το 25% της προηγουμένως συνταγογραφούμενης δόσης παραμένει με χρονικό διάστημα 12 ωρών.
• με κάθαρση από 5 έως 20 ml ανά λεπτό, το 10% της προηγουμένως συνταγογραφούμενης δόσης χρησιμοποιείται μία φορά την ημέρα.

Όλες οι αναφερόμενες δοσολογίες χρησιμοποιούνται μετά από μία εφάπαξ χορήγηση δόσης «σοκ».

Για την παρασκευή διαλυμάτων ένεσης και έγχυσης, 500 mg λυοφιλοποιημένου προϊόντος αραιώνονται σε 2 ml νερού ένεσης και 1 g λυοφιλοποιημένου προϊόντος αραιώνεται σε 4 ml.

Για ενδοφλέβια χορήγηση, το προκύπτον παρασκεύασμα θα πρέπει να αραιωθεί σε 5 ml ενέσιμου νερού. Χορηγήστε προσεκτικά, αργά, σε διάστημα 4-5 λεπτών.

Για χορήγηση με στάγδην χορήγηση, το λυοφιλοποιημένο προϊόν αραιώνεται σε 100 ml διαλύματος δεξτρόζης, ισοτονικού διαλύματος ή διαλύματος Ringer. Η λυοφιλοποιημένη μάζα πρέπει να διαλυθεί πλήρως στο υγρό. Εάν το διάλυμα περιέχει αδιάλυτα στοιχεία, δεν συνιστάται η χρήση ενός τέτοιου παρασκευάσματος.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Χρήση Caezolin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση του Cezolin πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Έχουν αποδειχθεί τα γεγονότα διείσδυσης του δραστικού συστατικού του φαρμάκου μέσω του πλακουντιακού φραγμού.

Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το φάρμακο βρίσκεται σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα.

Η χρήση του Cezolin από έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες δεν ενθαρρύνεται και μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο όταν το αναμενόμενο όφελος για τη γυναίκα είναι σημαντικά υψηλότερο από τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο ή το νεογέννητο μωρό.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο Cezolin δεν χρησιμοποιείται:

• εάν έχετε τάση για αλλεργίες σε κεφαλοσπορινικά αντιβιοτικά.
• σε βρέφη έως 1 μήνα.
• σε σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και χρόνια κολίτιδα.

[ 19 ], [ 20 ]

Παρενέργειες Caezolin

Το Cezolin μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες παρενέργειες:

• Ανάπτυξη αλλεργίας: ερυθρότητα του δέρματος, εξανθήματα, κνησμώδες εξάνθημα, δυσκολία στην αναπνοή, πρήξιμο, πόνος στις αρθρώσεις, αναφυλαξία, σημάδια πολύμορφου εξιδρωματικού ερυθήματος, ηωσινοφιλία.
• Σπασμοί.
• Σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας: επιδείνωση της κατάστασης.
• Δυσπεπτικά συμπτώματα, κρίσεις ναυτίας και εμέτου, επιγαστρικός πόνος, χολόσταση, ηπατίτιδα.
• Εξέταση αίματος: σημάδια λευκοπενίας, ουδετεροπενίας, αιμολυτικής αναιμίας, μείωσης ή αύξησης του επιπέδου των αιμοπεταλίων στο αίμα.
• Διαταραχή της μικροχλωρίδας της εντερικής, κολπικής και στοματικής κοιλότητας.
• Υπερδραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, παρουσία κρεατίνης στο αίμα, αυξημένος δείκτης προθρομβίνης.
• Πόνος στο σημείο της ένεσης, ανάπτυξη φλεγμονής του φλεβικού τοιχώματος κατά την ενδοφλέβια ένεση.

[ 21 ], [ 22 ]

Υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, οι παρενέργειες μπορεί να αυξηθούν, να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις και αναφυλαξία.

Δεν υπάρχει ειδικό φάρμακο που να εξουδετερώνει την επίδραση του Cezolin. Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, χρησιμοποιείται συμπτωματική θεραπεία. σε περίπτωση πεπτικών διαταραχών, χορηγείται γάλα κάθε 3 ώρες.

[ 28 ], [ 29 ]

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται συνδυασμοί Cezolin με αντιπηκτικά και διουρητικά. Όταν το Cezolin χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με διουρητικά της αγκύλης, η σωληναριακή έκκριση μπορεί να αποκλειστεί.

Οι αμινογλυκοσιδικές ομάδες αυξάνουν τον κίνδυνο παθολογικής βλάβης στο νεφρικό σύστημα. Επιπλέον, η κεζολίνη και οι αμινογλυκοσίδες αναστέλλουν αμοιβαία τη δράση η μία της άλλης.

Τα φάρμακα που μπορούν να μπλοκάρουν την σωληναριακή έκκριση μπορούν να αυξήσουν την τοξίκωση του σώματος και να επιβραδύνουν την αποβολή τοξικών ουσιών και μεταβολικών προϊόντων.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Συνθήκες αποθήκευσης

Το λυοφιλοποιημένο φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρούς, αεριζόμενους χώρους με θερμοκρασία έως 30°C, στην αρχική συσκευασία.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Διάρκεια ζωής

Διάρκεια ζωής – έως 2 χρόνια. Το παρασκευασμένο διάλυμα δεν μπορεί να αποθηκευτεί και πρέπει να χρησιμοποιηθεί αμέσως μετά την παρασκευή του.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]