Όλα τα περιεχόμενα του iLive ελέγχονται ιατρικά ή ελέγχονται για να διασφαλιστεί η όσο το δυνατόν ακριβέστερη ακρίβεια.
Έχουμε αυστηρές κατευθυντήριες γραμμές προμήθειας και συνδέουμε μόνο με αξιόπιστους δικτυακούς τόπους πολυμέσων, ακαδημαϊκά ερευνητικά ιδρύματα και, όπου είναι δυνατόν, ιατρικά επισκοπικά μελέτες. Σημειώστε ότι οι αριθμοί στις παρενθέσεις ([1], [2], κλπ.) Είναι σύνδεσμοι με τις οποίες μπορείτε να κάνετε κλικ σε αυτές τις μελέτες.
Εάν πιστεύετε ότι κάποιο από το περιεχόμενό μας είναι ανακριβές, παρωχημένο ή αμφισβητήσιμο, παρακαλώ επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.
Μια πολλά υποσχόμενη προσέγγιση για την ανάπτυξη αντισυλληπτικών χαπιών για άνδρες
Τελευταία επισκόπηση: 02.07.2025
Τα τελευταία 60 χρόνια, ο παγκόσμιος πληθυσμός έχει αυξηθεί πάνω από 2,6 φορές. Αυτή η αύξηση συνεχίζεται—οι προβλέψεις δείχνουν ότι μέχρι το 2037, ο πληθυσμός θα φτάσει τα 9 δισεκατομμύρια, από 8 δισεκατομμύρια το 2022. Αυτά τα στοιχεία υπογραμμίζουν την ανάγκη για οικογενειακό προγραμματισμό. Ωστόσο, οι ανακαλύψεις στην αντισύλληψη ήταν λίγες τις τελευταίες δεκαετίες. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για τους άνδρες, για τους οποίους δεν έχουν ακόμη αναπτυχθεί αντισυλληπτικά χάπια.
Σε μια μελέτη που δημοσιεύτηκε στο περιοδικό Science, ερευνητές από το Baylor College of Medicine και οι συνεργάτες του απέδειξαν σε ζωικά μοντέλα ότι μια νέα, μη ορμονική, ειδική για το σπέρμα μέθοδος προσφέρει μια πολλά υποσχόμενη επιλογή για αναστρέψιμη ανδρική αντισύλληψη.
«Παρά το γεγονός ότι οι ερευνητές εργάζονται εδώ και πολύ καιρό πάνω στα ανδρικά αντισυλληπτικά, δεν έχουμε ακόμη ένα αντισυλληπτικό χάπι για τους άνδρες», δήλωσε ο επικεφαλής συγγραφέας της μελέτης, Δρ. Μάρτιν Ματσούκ, διευθυντής του Κέντρου Ανακάλυψης Φαρμάκων και πρόεδρος του τμήματος παθολογίας και ανοσολογίας στο Baylor College of Medicine.
«Σε αυτή τη μελέτη, επικεντρωθήκαμε σε μια νέα προσέγγιση - στην εύρεση ενός μικρού μορίου που θα ανέστειλε την κινάση σερίνης/θρεονίνης 33 (STK33), μια πρωτεΐνη απαραίτητη για τη γονιμότητα τόσο στους άνδρες όσο και στα ποντίκια».
Προηγούμενες μελέτες έχουν δείξει ότι το STK33 παίζει βασικό ρόλο στο σχηματισμό λειτουργικού σπέρματος. Τα ποντίκια στα οποία το γονίδιο Stk33 ήταν απενεργοποιημένο ήταν στείροι λόγω ανώμαλου σπέρματος και κακής κινητικότητας του σπέρματος. Στους άνδρες, η μετάλλαξη του γονιδίου STK33 οδηγεί επίσης σε στειρότητα για τους ίδιους λόγους. Είναι σημαντικό ότι αυτά τα ποντίκια και οι άνδρες δεν έχουν άλλα ελαττώματα και το μέγεθος των όρχεων παραμένει φυσιολογικό.
«Το STK33 φαίνεται να είναι ένας πολλά υποσχόμενος στόχος για την ανδρική αντισύλληψη με ελάχιστες ανησυχίες για την ασφάλεια», δήλωσε ο Matsuk, ο οποίος εργάζεται στο Baylor College of Medicine εδώ και 30 χρόνια και κατέχει αρκετές αξιόλογες θέσεις.
Εύρεση ενός ισχυρού αναστολέα STK33 «Χρησιμοποιήσαμε την τεχνολογία DNA-Encoded Chemistry (DEC-Tec) για να εξετάσουμε τη συλλογή μας από αρκετά δισεκατομμύρια ενώσεις και να ανακαλύψουμε ισχυρούς αναστολείς STK33», δήλωσε η πρώτη συγγραφέας της μελέτης, Δρ. Άντζελα Κου, μεταδιδακτορική ερευνήτρια στο εργαστήριο Matsuka. «Εμείς και άλλες ομάδες έχουμε χρησιμοποιήσει αυτήν την προσέγγιση για να ανακαλύψουμε ισχυρούς και επιλεκτικούς αναστολείς κινάσης».
Οι ερευνητές βρήκαν ισχυρούς αναστολείς STK33 και δημιούργησαν τροποποιημένες εκδοχές τους για να τους κάνουν πιο σταθερούς, ισχυρούς και επιλεκτικούς. «Μεταξύ αυτών των τροποποιημένων εκδοχών, η CDD-2807 ήταν η πιο αποτελεσματική», πρόσθεσε ο Ku.
«Στη συνέχεια, δοκιμάσαμε την αποτελεσματικότητα του CDD-2807 στο μοντέλο ποντικού μας», δήλωσε η συν-συγγραφέας της μελέτης Δρ. Courtney M. Sutton, μεταδιδακτορική ερευνήτρια στο εργαστήριο Matsuk. «Αξιολογήσαμε πολλαπλές δόσεις και σχήματα θεραπείας και στη συνέχεια προσδιορίσαμε την κινητικότητα και τον αριθμό των σπερματοζωαρίων των ποντικών, καθώς και την ικανότητά τους να γονιμοποιούν τα θηλυκά».
Το φάρμακο CDD-2807 διέσχισε αποτελεσματικά τον αιματο-ορχικό φραγμό και μείωσε την κινητικότητα του σπέρματος, τον αριθμό των σπερματοζωαρίων και τη γονιμότητα σε ποντίκια σε χαμηλές δόσεις. «Χαρήκαμε που είδαμε ότι τα ποντίκια δεν εμφάνισαν σημάδια τοξικότητας από τη θεραπεία με CDD-2807, το φάρμακο δεν συσσωρεύτηκε στον εγκέφαλο και η θεραπεία δεν άλλαξε το μέγεθος των όρχεων όπως συνέβη σε ποντίκια με knockout Stk33 και σε άνδρες με μεταλλαγμένο STK33», σημείωσε ο Sutton.
«Το σημαντικό σημείο ήταν ότι η αντισυλληπτική δράση ήταν αναστρέψιμη. Μετά τη διακοπή του CDD-2807, η κινητικότητα και ο αριθμός των σπερματοζωαρίων αποκαταστάθηκαν στα ποντίκια και έγιναν ξανά γόνιμα.»
«Στην εργασία μας, παρουσιάζουμε επίσης την πρώτη κρυσταλλική δομή του STK33», δήλωσε ο συν-συγγραφέας της μελέτης, Δρ. Choel Kim, αναπληρωτής καθηγητής βιοχημείας και μοριακής φαρμακολογίας και μέλος του Ολοκληρωμένου Κέντρου Καρκίνου Dan L. Duncan στο Baylor College of Medicine.
«Η κρυσταλλική μας δομή έδειξε πώς ένας από τους ισχυρούς αναστολείς μας αλληλεπιδρά με την κινάση STK33 σε τρεις διαστάσεις. Αυτό μας επέτρεψε να μοντελοποιήσουμε και να σχεδιάσουμε το τελικό μας φάρμακο, το CDD-2807, με καλύτερες ιδιότητες φαρμάκου.»
«Αυτή η μελέτη ήταν μια πραγματική ανακάλυψη για την ομάδα μας στο Κέντρο Ανακάλυψης Φαρμάκων Baylor και τους συνεργάτες μας», δήλωσε ο συν-συγγραφέας της μελέτης, Δρ. Minxing Teng, επίκουρος καθηγητής παθολογίας και ανοσολογίας και βιοχημείας και μοριακής φαρμακολογίας στο Baylor College of Medicine. Ο Teng είναι επίσης επιστήμονας στο Ινστιτούτο Έρευνας για τον Καρκίνο του Τέξας και μέλος του Ολοκληρωμένου Κέντρου Καρκίνου Dan L. Duncan στο Baylor.
«Ξεκινώντας με έναν γενετικά επικυρωμένο αντισυλληπτικό στόχο, καταφέραμε να δείξουμε ότι το STK33 είναι επίσης ένας χημικά επικυρωμένος αντισυλληπτικός στόχος».
«Τα επόμενα χρόνια, ο στόχος μας είναι να αξιολογήσουμε περαιτέρω αυτόν τον αναστολέα STK33 και ενώσεις όπως το CDD-2807 σε πρωτεύοντα θηλαστικά για να προσδιορίσουμε την αποτελεσματικότητά τους ως αναστρέψιμα ανδρικά αντισυλληπτικά», κατέληξε ο Matsuk.