Atenolol

Η ατενολόλη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βήτα-αδρενοαναστολέων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων καρδιαγγειακών παθήσεων, όπως η υπέρταση (υψηλή αρτηριακή πίεση), η στηθάγχη (πόνος στο στήθος) και για τη διαχείριση ορισμένων τύπων αρρυθμιών (διαταραχές του καρδιακού ρυθμού).

Η ατενολόλη μπλοκάρει τους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς στην καρδιά, με αποτέλεσμα τις ακόλουθες επιδράσεις:

• Μείωση του καρδιακού ρυθμού: Η ατενολόλη μειώνει τη διέγερση της καρδιάς, γεγονός που βοηθά στη μείωση του καρδιακού ρυθμού.
• Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Μειώνοντας τη δύναμη και τον ρυθμό του καρδιακού παλμού, η ατενολόλη βοηθά στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Μείωση της ανάγκης της καρδιάς για οξυγόνο: Αυτό είναι ιδιαίτερα χρήσιμο για τη θεραπεία της στηθάγχης, καθώς μειώνει τον κίνδυνο πόνου στο στήθος.

Ενδείξεις Atenolol

1. Υπέρταση (αρτηριακή υπέρταση): Η ατενολόλη χρησιμοποιείται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση.
2. Στηθάγχη: Αυτή η πάθηση χαρακτηρίζεται από πόνο ή δυσφορία στην περιοχή του θώρακα που προκαλείται από ανεπαρκή παροχή αίματος στον καρδιακό μυ. Η ατενολόλη μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της συχνότητας και της έντασης των στηθαγχικών κρίσεων.
3. Καρδιακή ανεπάρκεια: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συμπληρωματικό φάρμακο για τη βελτίωση της καρδιακής λειτουργίας και τη μείωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας.
4. Πρόληψη εμφράγματος του μυοκαρδίου: Σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή μετά από προηγούμενο έμφραγμα, η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη υποτροπιαζόντων καρδιαγγειακών επιπλοκών.
5. Ταχυκαρδία: Η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του καρδιακού ρυθμού όταν ο καρδιακός ρυθμός επιταχύνεται.
6. Προφύλαξη από ημικρανία: Σε ορισμένους ασθενείς, η ατενολόλη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως προφυλακτικός παράγοντας για τη μείωση της συχνότητας και της σοβαρότητας των κρίσεων ημικρανίας.

Τύπος απελευθέρωσης

1. Δισκία για χορήγηση από το στόμα:

   • Η πιο κοινή μορφή απελευθέρωσης.
   • Τα δισκία συνήθως περιέχουν 25 mg, 50 mg ή 100 mg ατενολόλης.
   • Τα δισκία μπορούν να είναι είτε κανονικής δράσης είτε παρατεταμένης δράσης (μακράς δράσης).

2. Επικαλυμμένα δισκία:

   • Τα επικαλυμμένα δισκία βοηθούν στην πρόληψη του ερεθισμού του στομάχου και παρέχουν πιο παρατεταμένη απελευθέρωση του δραστικού συστατικού στον οργανισμό.

Φαρμακοδυναμική

1. Επιλεκτικότητα στους βήτα-1 αδρενεργικούς υποδοχείς:

   • Η ατενολόλη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων. Αυτό σημαίνει ότι αναστέλλει κατά προτίμηση τους βήτα-1 υποδοχείς, οι οποίοι βρίσκονται κυρίως στην καρδιά.
   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων μειώνει τη διέγερση του καρδιακού μυός, με αποτέλεσμα τη μείωση του καρδιακού ρυθμού και της δύναμης της καρδιακής συστολής.

2. Μειωμένο καρδιακό φόρτο εργασίας:

   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε μείωση των απαιτήσεων της καρδιάς σε οξυγόνο και ενέργεια μειώνοντας την καρδιακή παροχή και την αρτηριακή πίεση.
   • Είναι ιδιαίτερα χρήσιμο στη θεραπεία της υπέρτασης και της στεφανιαίας νόσου, επειδή μειώνει την καταπόνηση της καρδιάς.

3. Μειωμένη πίεση στις αρτηρίες:

   • Η ατενολόλη μειώνει την αρτηριακή πίεση μειώνοντας τον λεπτό όγκο της καρδιάς και μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση.
   • Αυτός ο μηχανισμός βοηθά στον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης και μειώνει τον κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών.

4. Παρατεταμένη επίδραση:

   • Η ατενολόλη έχει μακροχρόνια δράση, η οποία επιτρέπει τη χρήση της σε μορφές με μία μόνο ημερήσια δόση.

5. Αντιαρρυθμική δράση:

   • Ο αποκλεισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να αποτρέψει τις αρρυθμίες μειώνοντας τον αυτοματισμό και την αγωγιμότητα της καρδιάς.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

• Βιοδιαθεσιμότητα: Η ατενολόλη έχει σχετικά χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα, περίπου 40-50%, η οποία οφείλεται στη χαμηλή λιποφιλικότητά της και τη χαμηλή διαπερατότητά της στις λιπιδικές μεμβράνες.
• Ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι περίπου 2-4 ώρες.

Διανομή

• Ο όγκος κατανομής της ατενολόλης είναι σχετικά μικρός, γεγονός που υποδηλώνει περιορισμένη κατανομή της εκτός της αγγειακής κοίτης. Αυτό εξηγείται από την υδροφιλικότητά της.
• Η ατενολόλη διαπερνά ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, καθιστώντας τις παρενέργειές της στο κεντρικό νευρικό σύστημα λιγότερο σοβαρές από ορισμένες άλλες βήτα-αναστολείς.

Μεταβολισμός

• Η ατενολόλη μεταβολίζεται σε πολύ μικρό βαθμό και απεκκρίνεται ως επί το πλείστον αμετάβλητη.
• Αυτό καθιστά την ατενολόλη πιο προβλέψιμη από τους β-αναστολείς, οι οποίοι μεταβολίζονται εκτενώς στο ήπαρ, ειδικά σε περιπτώσεις ταυτόχρονης ηπατικής νόσου.

Απέκκριση

• Οι νεφροί είναι η κύρια οδός απέκκρισης της ατενολόλης, περίπου το 85-100% της δόσης απεκκρίνεται από τους νεφρούς σε αμετάβλητη μορφή. Αυτό καθιστά απαραίτητη την προσαρμογή της δόσης σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας.
• Ο χρόνος ημιζωής αποβολής της ατενολόλης είναι περίπου 6-7 ώρες σε υγιή άτομα, αλλά μπορεί να αυξηθεί με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Δοσολογία και χορήγηση

Μέθοδος εφαρμογής

• Η ατενολόλη λαμβάνεται από το στόμα, συνήθως μία φορά την ημέρα.
• Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή θρυμματισμό, με αρκετό νερό. Μπορούν να ληφθούν με ή χωρίς τροφή, αλλά είναι καλύτερο να λαμβάνετε το φάρμακο την ίδια ώρα κάθε μέρα για να διατηρείται ένα ομοιόμορφο επίπεδο του φαρμάκου στο αίμα.

Δοσολογία

Για ενήλικες

• Υπέρταση: Η αρχική δόση είναι συνήθως 50 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση στη θεραπεία, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 100 mg μία φορά την ημέρα.
• Στηθάγχη: Η τυπική δόση είναι 50-100 mg μία φορά την ημέρα.
• Πρόληψη ημικρανίας και θεραπεία καρδιακού φτερουγισμού: Η δοσολογία μπορεί να ποικίλλει, αλλά συνήθως ξεκινά με 50 mg μία φορά την ημέρα.

Για ηλικιωμένους ασθενείς

• Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης ανάλογα με τη νεφρική λειτουργία και τη γενική υγεία.

Για παιδιά

• Η χρήση ατενολόλης σε παιδιά θα πρέπει να ελέγχεται αυστηρά από γιατρό και η δοσολογία θα εξαρτηθεί από την εκάστοτε περίπτωση και την κατάσταση του παιδιού.

Ειδικές οδηγίες

• Η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός θα πρέπει να παρακολουθούνται τακτικά για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας της θεραπείας.
• Η ατενολόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της πάθησης. Οποιεσδήποτε αλλαγές στο σχήμα θα πρέπει να συζητούνται με τον γιατρό σας.
• Ασθενείς με άσθμα ή άλλες βρογχικές παθήσεις θα πρέπει να λαμβάνουν ατενολόλη με εξαιρετική προσοχή, επειδή οι βήτα-αναστολείς μπορεί να προκαλέσουν βρογχόσπασμο.

Χρήση Atenolol κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης

Η χρήση ατενολόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να αντενδείκνυται λόγω πιθανού κινδύνου για την υγεία του εμβρύου. Η ατενολόλη ανήκει στην ομάδα των βήτα-αναστολέων και μπορεί να έχει αρνητική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου, ειδικά με παρατεταμένη ή/και υπερβολική χρήση.

Αντενδείξεις

1. Βραδυκαρδία:

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει περαιτέρω επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού, η οποία είναι επικίνδυνη σε ασθενείς με προϋπάρχουσα βραδυκαρδία (αργός καρδιακός παλμός).

2. Κολποκοιλιακός αποκλεισμός βαθμού II ή III (χωρίς εγκατεστημένο βηματοδότη):

   • Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αποκλεισμό, με αποτέλεσμα σημαντική διαταραχή της καρδιακής αγωγιμότητας.

3. Απορρόφηση καρδιακής ανεπάρκειας:

   • Η χρήση ατενολόλης μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση ασθενών με ασταθή ή μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, καθώς οι βήτα-αναστολείς μειώνουν τη δύναμη και τον ρυθμό των καρδιακών συσπάσεων.

4. Σοκ, συμπεριλαμβανομένου του καρδιογενούς σοκ:

   • Σε καταστάσεις σοκ, όπου η διατήρηση της ισχύος του καρδιακού ρυθμού είναι σημαντική, η χρήση ατενολόλης μπορεί να είναι αντιπαραγωγική.

5. Σοβαρό βρογχικό άσθμα ή χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ):

   • Η ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή (στένωση των αεραγωγών), η οποία είναι ιδιαίτερα επικίνδυνη για ασθενείς με πνευμονοπάθεια.

6. Σοβαρές μορφές περιφερικής αρτηριακής νόσου:

   • Η ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει συμπτώματα όπως πόνο στα πόδια και κρύο στα άκρα λόγω μειωμένης ροής αίματος.

7. Μεταβολική οξέωση:

   • Μια πάθηση κατά την οποία τα επίπεδα οξέος στο αίμα είναι αυξημένα μπορεί να επιδεινωθεί από τη χρήση ατενολόλης.

8. Υπόταση (χαμηλή αρτηριακή πίεση):

   • Η χρήση ατενολόλης μπορεί επιπλέον να μειώσει την αρτηριακή πίεση, η οποία είναι επικίνδυνη για τους υποτασικούς ασθενείς.

9. Σακχαρώδης διαβήτης:

   • Η ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (χαμηλά επίπεδα σακχάρου στο αίμα), κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό να λαμβάνεται υπόψη στους διαβητικούς.

Παρενέργειες Atenolol

1. Νωθρότητα και κόπωση: Πολλοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν υπνηλία, κόπωση ή γενική αδυναμία κατά τη λήψη ατενολόλης.
2. Κρύα άκρα: Μερικοί άνθρωποι μπορεί να αισθανθούν ένα κρύο στα χέρια και τα πόδια λόγω συστολής των αιμοφόρων αγγείων.
3. Ξηρότητα στο λαιμό ή στη μύτη: Μπορεί να εμφανιστεί ξηρότητα στο λαιμό ή στη μύτη.
4. Μειωμένη σεξουαλική επιθυμία: Σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να εμφανιστεί μειωμένη σεξουαλική επιθυμία ή στυτική δυσλειτουργία κατά τη λήψη ατενολόλης.
5. Βραδυκαρδία: Πρόκειται για μια πάθηση κατά την οποία ο καρδιακός ρυθμός μειώνεται σε χαμηλότερες τιμές, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αίσθημα κόπωσης ή ζάλης.
6. Πονοκέφαλος: Μερικοί ασθενείς μπορεί να εμφανίσουν πονοκεφάλους ή ζάλη.
7. Μη ειδικά παράπονα: Αυτά περιλαμβάνουν ασαφή συμπτώματα όπως ναυτία, κοιλιακό άλγος ή γενική αδιαθεσία.
8. Μείωση της αρτηριακής πίεσης: Κατά τη χρήση ατενολόλης, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε ζάλη ή αίσθημα αδυναμίας.
9. Συγκεκριμένες παρενέργειες: Περιλαμβάνουν βρογχόσπασμο (επιδείνωση της αναπνευστικής λειτουργίας σε ασθματικούς), συγκάλυψη υπογλυκαιμίας (κάλυψη συμπτωμάτων χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε διαβητικούς ασθενείς), αυξημένη αντίδραση σε αλλεργιογόνα και άλλα.

Υπερβολική δόση

1. Καρδιαγγειακές επιπλοκές:

   • Μία από τις κύριες επιπτώσεις της υπερδοσολογίας ατενολόλης είναι η μείωση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης σε επικίνδυνα επίπεδα.
   • Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρά κυκλοφορικά προβλήματα, όπως υπόταση, βραδυκαρδία, ακόμη και σοκ.

2. Καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ):

   • Η υπερδοσολογία ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, λιποθυμία, ζάλη, μειωμένη απόκριση σε εξωτερικά ερεθίσματα, ακόμη και κώμα.
   • Αυτό οφείλεται στην ικανότητά του να καταστέλλει τη δραστηριότητα του κεντρικού νευρικού συστήματος.

3. Αναπνευστικές διαταραχές:

   • Η υπερβολική καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μειωμένο αναπνευστικό ρυθμό, ακόμη και σε αναπνευστική ανακοπή.

4. Μεταβολικές διαταραχές:

   • Η υπερδοσολογία ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει μεταβολικές διαταραχές όπως υπεργλυκαιμία (αυξημένο σάκχαρο στο αίμα) και υποκαλιαιμία (μειωμένο κάλιο στο αίμα).

5. Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

   • Άλλες πιθανές επιπτώσεις της υπερδοσολογίας ατενολόλης περιλαμβάνουν κρύα άκρα, εφίδρωση, αύξηση βάρους και μειωμένη ισχύ.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

1. Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: Η χρήση ατενολόλης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα όπως διουρητικά, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ΑΜΕΑ) ή ανταγωνιστές ασβεστίου μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υποτασική δράση και αυξημένο κίνδυνο υποτασικών αντιδράσεων όπως ζάλη και συγκοπή.
2. Συμπαθομιμητικά: Η συγχορήγηση ατενολόλης με συμπαθομιμητικά όπως η αδρεναλίνη ή η αλβουτερόλη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους λόγω αποκλεισμού των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων.
3. Φάρμακα που καταστέλλουν τον καρδιακό ρυθμό: Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την κατασταλτική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό άλλων φαρμάκων, όπως η αμιδαρόνη ή η διγοξίνη, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του καρδιακού ρυθμού και αύξηση των αντιαρρυθμικών επιδράσεων.
4. Αντικαταθλιπτικά και αγχολυτικά: Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει την ηρεμιστική δράση φαρμάκων όπως οι βενζοδιαζεπίνες και τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη υπνηλία και μειωμένη ψυχοκινητική δραστηριότητα.
5. Ινσουλίνη και υπογλυκαιμικά φάρμακα: Η ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και να μειώσει την εμφάνισή της, γεγονός που μπορεί να καθυστερήσει τη διάγνωση υπογλυκαιμικών καταστάσεων σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.